Цефазолин порошок д/ин. по 1 г (флакон)

Один флакон содержит: цефазолин (в виде цефазолина натриевой соли) - 1 г.

Порошок белого или белого c желтоватым оттенком цвета. Очень гигроскопичен.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик (гр. цефалоспоринов). Код АТХ: J01DB04.

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения. Оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие широкого спектра.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов Staphylococcus aureus (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.

Фармакокинетика

При внутримышечном (в/м) введении препарат всасывается быстро и в крови через 1 час достигает максимальной концентрации (Сmax). После введения однократной дозы эффективная концентрация препарата сохраняется в плазме крови в течении 8-12 часов.

Препарат проникает через синовиальную оболочку. Концентрация препарата в костной ткани приблизительно соответствует уровню в плазме крови.

Препарат проникает через плацентарный барьер, попадает в пуповину и околоплодную жидкость. В незначительных концентрациях препарат определяется в материнском молоке.

С белками плазмы связывается около 90% препарата. Выводится в основном почками (около 90%) в неизмененном виде, главным образом клубочковой фильтрации и в меньшей степени канальцевой. Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет около 2 часа.

Цефазолин применяют при инфекционно-воспалительных заболевания у взрослых и детей старше 1 мес., вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• инфекциях ЛОР-органов (в т.ч. средний отит);
• инфекциях мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, гонорея);
• инфекциях кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, вторично-инфицированные дерматозы);
• раневых, ожоговых и послеоперационных инфекциях;
• инфекционно-воспалительных заболеваниях костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• эндокардите, сепсисе, перитоните, мастите;
• сифилисе,
• для профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 часов. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной 6 г/сут., с интервалом между введениями 6-8 часов.

Для профилактики послеоперационных инфекции в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 ч во время операции и по 0,5-1 ч каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям старше 1 мес. препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

• при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более можно вводить полную дозу;
• при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;
• при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;
• при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

• при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;
• при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;
• при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Возможны аллергические реакции (сыпь на коже, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови; судороги; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения или тромбоцитоз, гемолитическая анемия; крайне редко холестатическая желтуха, гепатит. У пациентов с нарушением функции почек при лечении цефазолином, особенно в высоких дозах, возможны проявления нефротоксичности препарата (повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови); в таких случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны расстройства ЖКТ (потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея); в отдельных случаях псевдомембранозный колит. При продолжительном применении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, обусловленная устойчивыми к препарату возбудителями, кандидамикоз.

В/м введение может быть болезненным, при в/в введении возможны флебиты.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).

Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Для в/м введения содержимое флакона (по мере надобности) 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин. При в/в капельном введении препарат разводят в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 мин (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 мин).

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Применение в период беременности и лактации

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г N1, N10, N50 (флаконы).

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше +25 °С.

3 года.

По рецепту.

CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., Ltd, Китай.