Sefazolin kukuni d/in. Har biri 1 g (shisha)

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди: цефазолин (цефазолиннинг натрийли тузи кўринишида) - 1 г.

Оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли кукун. Жуда гигроскопик.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Тизимли қўллаш учун микробларга қарши воситалар. Бета-лактам антибиотиклари. I авлод цефалоспоринлари. АТХ коди: J01DB04.

Фармакодинамикаси

Парентерал қўллаш учун I авлод цефалоспоринлар гуруҳига мансуб яримсинтетик антибиотик.

Цефазолинни таъсир механизми транспептидаза каби пенициллин-боғловчи оқсилларни (ПБО) блокланиши оқибатида бактерияларни бактериал хужайра деворининг ўсиш босқичидаги синтезини сусайишига асосланган. Бу бактерицид самарага олиб келади.

Фармакокинетикаси ва фармакодинамикаси орасидаги ўзаро боғлиқлиги

Цефазолиннинг самараси ушбу қўзғатувчи учун минимал ингибиция қилувчи концентрациясидан (MIC) юқори препаратни тутиб турувчи концентрация вақтининг давомийлигига боғлиқ.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилинишида меъда-ичак йўлларида парчаланади, шунинг учун уни фақат парентерал юборилади. Мушак ичига юборилганида тез сўрилади; юборилган дозанинг тахминан 90% плазма оқсиллари билан боғланади. Мушак ичига юборилганида қонда максимал концентрацияси инъекция қилинганидан 1 соатдан кейин кузатилади. 0,5 г ёки 1 г дозаларда мушак ичига юборилганида Cmax 37 ва 64 мкг/мл ни ташкил қилади, 8 соатдан кейин зардобдаги концентрацияси мувофиқ равишда 3 ва 7 мкг/мл ни ташкил қилади. 1 г дозада вена ичига юборилганида Cmax - 185 мкг/мл, 8 соатдан кейин зардобдаги концентрацияси 4 мкг/мл.

Қондан ярим чиқарилиш даври − вена ичига юборилганда тахминан 1,8 соатни ва мушак ичига юборилганда - 2 соатни ташкил қилади.

Қон плазмасида терапевтик концентрацияси 8-12 соат давомида сақланади. Препарат бўғимлар, юрак-қон томир тизимининг тўқималари, қорин бўшлиғига, буйрак ва сийдик чиқариш йўллари, йўлдошга, ўрта қулоқ, нафас йўллари, тери ва юмшоқ тўқималарга киради. Ўт қопи тўқималари ва сафродаги концентрацияси қон зардобидаги концентрациясига нисбатан юқори бўлади. Препаратни юборгандан кейин 4 соат ўтгач, цефазолиннинг синовиал суюқликдаги даражаси зардобдаги даражаси билан тенг бўлади. ГЭТ орқали ёмон ўтади. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади, амнион суюқлигида аниқланади. Кўкрак сутига чиқарилади (аҳамиятсиз даражада). Тақсимланиш хажми 0,12 мл/кг.

Биотрансформацияга учрамайди. Буйрак билан ўзгармаган ҳолатда чиқарилади: биринчи 6 соатда тахминан 60%, 24 соатдан кейин 70-80%. 0,5 г ёки 1 г дозаларда мушак ичига юборилганида сийдикда максимал концентрацияси мувофиқ равишда 2400 мкг/мл ва 4000 мкг/мл ни ташкил қилади. Препаратнинг аҳамиятсиз миқдори сафро билан чиқарилади.

Цефазолин қуйидаги сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияларни даволаш учун қўлланади:

Юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекциялари: S. pneumonia, S. aureus (шу жумладан бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммлари) ва S. рyogenes чақирган.

Инъекцион бензатин пенициллини стрептококк инфекциясини даволаш ва олдини олиш, шу жумладан ревматизмни олдини олиш учун танлов препарати ҳисобланади.

Цефазолин бурун-халқумдан стрептококкни бартараф этиш учун самаралидир, бироқ ревматизмни олдини олиш учун цефазолинни самараси ҳақидаги маълумотлар йўқ.

Сийдик-чиқариш йўлларининг инфекциялари: E. coli, P. мirabilis чақирган.

Тери ва уни структураларининг инфекциялари: S. aureus (шу жумладан бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммлари), S. pyogenes ва стрептококкларнинг бошқа штаммлари.

Ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари: E. coli, стрептококкларнинг турли штаммлари, P. mirabilis ва S. аureus чақирган.

Суяк ва бўғимларнинг инфекциялари: S. аureus чақирган.

Генитал инфекциялар (шу жумладан простатит, эпидидимит): E. coli, P. мirabilis чақирган.

Септицемия: S. pneumonia, S. aureus (шу жумладан бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммлари), P. mirabilis, E. сoli чақирган.

Эндокардит: S. pyogenes (шу жумладан бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммлари) чақирган. Цефазолинга қўзғатувчининг сезгирлигини аниқлаш учун культура ва ўзлаштирилишига тегишли мувофиқ текширишлар ўтказиш лозим.

Операциядан олдинги профилактикаси: Цефазолинни операциядан олдин, операция вақтида ва операциядан кейин профилактик юбориш контамирланган ёки потенциал контамирланган (масалан юқори хавф гуруҳи бўлган пациентларда: 70 ёшдан ошган инсонлар, мувофиқ ўткир холецистит, механик сариқлик ёки ўт қопида тошлари бўлган пациентларда вагинал гистерэктомия ва холецистэктомия) каби таснифланадиган жарроҳлик операцияларини ўтказган пациентларда операциядан кейинги айрим инфекцияларнинг тез-тезлигини камайтириши мумкин.

Шунингдек, цефазолинни операциядан олдин қўллаш инфекция жиддий хавфни намоён қиладиган операция жойида жарроҳлик ўтказилган пациентларда самарали бўлиши мумкин (масалан, очиқ юракда операция қилиш ва бўғимларни протезлашда). Цефазолинни профилактика мақсадида юбориш одатда жарроҳлик муолажаларидан кейин 24 соат давомида тўхтатилиши лозим. Асосан инфекциялар бузувчи бўлган жарроҳликда (масалан, очиқ юракда операция қилиш ва бўғимларни протезлашда) цефазолинни профилактика учун юборишни операция тугаганидан сўнг 3 кундан 5 кунгача давом эттириш лозим.

Дорига чидамли бактерияларни ривожланишини камайтириш ва цефазолин ва бошқа антибактериал препаратларни самарасини сақлаб туриш учун, цефазолинни фақат тасдиқланган инфекцияларни ёки тахминий сезгир микроорганизмларни даволаш ёки олдини олиш учун қўлланилиши лозим. Культура ва ўзлаштириш ҳақидаги маълумотлар етарли бўлса, танлаш учун шароит ёки антибактериал даволашни ўзгартиришни қайта кўриб чиқиш лозим. Бундай маълумотлар йўқ бўлса, маҳаллий эпидемиология ва ўзлаштираолиш маълумотлари даволашнинг эмпирик тарзда танлашни имконини беради.

Препарат мушак ичига ва вена ичига (оқим билан ёки томчилаб) юборилади. Дозалаш тартиби касаллик кечишининг оғирлиги, қўзғатувчининг тури ва унинг цефазолинга сезгирлигини ҳисобга олиб, шахсий равишда белгиланади.

Инъекция ва инфузия учун эритмаларни тайёрлаш

Мушак ичига юбориш учун флакон ичидаги 0,5 г препаратни 2 мл да, 1 г 4 мл натрий хлоридининг изотоник эритмасида ёки инъекция учун стерил сувда тўлиқ эригунгача синчковлик билан чайқатиб эритилади. Олинган эритма мушак ичига чуқур қилиб юборилади.

Вена ичига оқим билан юбориш учун препаратнинг бир марталик дозасини 10 мл натрий хлоридининг изотоник эритмасида ёки инъекция учун стерил сувда эритилади ва секин, 3-5 минут давомида юборилади.

Вена ичига томчилаб юбориш учун 0,5 г ёки 1 г препаратни 50-100 мл инъекция учун сувда ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида ёки 5% ли декстроза эритмасида эритилади ва 20-30 минут давомида юборилади (юбориш тезлиги минутига 60-80 томчини ташкил қилади). Фақат тиниқ, препаратнинг янги тайёрланган эритмасини қўллаш мақсадга мувофиқдир.

Граммусбат микроорганизмлар чақирган инфекцияларда катталарга цефазолиннинг бир марталик дозаси ҳар 8 соатда 0,25-0,5 г ни ташкил қилади. Пневмококклар чақирган нафас йўлларининг ўртача оғирликдаги инфекцияларида ёки сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцияларида катталарга препарат 0,5-1 г дозада ҳар 12 соатда буюрилади. Грамманфий микроорганизмлар чақирган касалликларда препарат 0,5-1 г дозада ҳар 6-8 соатда буюрилади.

Оғир инфекцияларида (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктив пневмония, ўткир остеомиелит, асоратланган урологик инфекциялар), катталар учун препаратнинг суткалик дозаси юборишлар орасидаги 6-8 соатлик интервал билан, максимал суткада 6 г гача оширилиши мумкин.

Операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун операциядан 0,5-1 соат олдин 1 г, операция вақтида 0,5-1,0 г ва операциядан кейинги биринчи сутка давомида ҳар 8 соатда 0,5-1 г дан буюрилади.

1 ойликдан ошган болаларга препарат тана вазнига 20-50 мг/кг (3-4 марта қабул қилишга) суткалик дозада буюрилади; оғир инфекцияларда 90-100 мг/кг. Болалар учун максимал суткалик доза 100 мг/кг ни ташкил қилади.

Даволашнинг ўртача давомийлиги 7-10 суткани ташкил қилади.

Цефазолинни буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга буюрилганида дозалашга тузатиш киритиш зарур. Катталарда препаратнинг дозаси камайтирилади ва уни юбориш орасидаги интервал оширилади. Буйрак фаолиятини бузилишини даражасидан қатъий назар, препаратнинг бошланғич дозаси 0,5 г ни ташкил қилади. Кейинчалик буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган катталарда цефазолинни дозалашнинг қуйидаги тартиби тавсия қилинади:

• креатинин клиренси минутига 55 мл ва ундан ортиқ бўлганида тўлиқ дозани юбориш мумкин;
• креатинин клиренси минутига 35-54 мл тўлиқ дозада юбориш мумкин, аммо юборишлар орасидаги интервални 8 соатгача ошириш мумкин;
• креатинин клиренси минутига 11-34 мл дан камроқлигида дозанинг ½ (ярми) юборишлар орасидаги 12 соатлик интервал билан юборилади;
• креатинин клиренси минутига 10 мл ва ундан камроқлигида дозанинг ½ (ярми) юборишлар орасидаги 18-24 соат интервал билан юборилади.

Болаларда буйрак фаолиятини бузилишида аввал препаратнинг одатдаги бир марталик дозаси юборилади, кейинги дозаларга буйрак етишмовчилигининг даражасини ҳисобга олиб тузатиш киритилади:

• креатинин клиренси минутига 70-40 мл бўлганида препарат 12-30 мг/кг суткалик дозада 12 соатлик интервал билан 2 марта юборишга бўлиб юборилади;
• креатнин клиренси минутига 40-20 мл бўлганида препарат 5-12,5 мг/кг суткалик дозада 12 соатлик интервал билан юборишга 2 марта юборишга бўлиб юборилади;
• креатинин клиренси минутига 5-20 мл дан кам бўлганида препарат 2-5 мг/кг суткалик дозада 24 соат интервал билан 2 марта юборишга бўлиб юборилади.

Иммун тизими томонидан: тери тошмаси, қичишиш, қизариш, дерматит, эшакеми, гипертермия, ангионевротик шиш, анафилактик шок, экссудатив кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), эозинофилия, артралгия, зардоб касаллиги, бронхоспазм.

Қон ва лимфа тизими томонидан: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения ҳолатлари ҳақида хабар берилган; лимфопения, гемолитик анемия, апластик анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, гематокритни пасайиши, протромбин вақтини ошиши, панцитопения.

Меъда-ичак йўллари томонидан: анорексия, кўнгил айниши, қусиш, қорин соҳасида оғриқ, диарея, метеоризм, сохтамембраноз колитнинг симптомлари, улар даволаниш вақтида ёки даволангандан сўнг пайдо бўлиши мумкин, узоқ муддат қўлланганда дисбактериоз ривожланиши мумкин, меъдаичак йўлларининг кандидамикози (шу жумладан кандидозли стоматит). Алоҳида ҳолларда АЛТ ва АСТ ва ишқорий фосфатазанинг миқдори ошиши кузатилган, жуда кам ҳолларда транзитор гепатит ва холестатик сариқлик, гипербилирубинемия.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: буйрак фаолиятини бузилиши (қонда мочевина азотини ошиши, гиперкреатининемия); бундай ҳолларда препаратнинг дозаси камайтирилади, ва даволашни ушбу динамикаларни назорати остида ўтказилади. Кам ҳолларда интерстициал нефрит ва буйрак фаолиятини бошқа бузилишларида (нефропатия, буйрак сўрғичларининг некрози, буйрак етишмовчилиги).

Неврологик бузилишлар: бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар, ҳавотирлик ҳолатлари, қўзғалувчанлик, гиперактивлик, тиришишлар.

Юбориш жойида реакциялар: оғриқ, зичлашиш, инъекция жойида шиш, вена ичига юборилганида флебит ривожланиши ҳолатлари аниқланган.

Бошқа ножўя самаралар: умумий ҳолсизлик, терини оқариши, тахикардия, геморрагиялар. Кам ҳолларда аногенитал қичишиш, генитал кандидоз ва вагинитни вужудга келиши ҳолатлари бўлиши мумкин. Кумбснинг мусбат тести. Узоқ муддат қўлланилганда препаратга чидамли қўзғатувчилар чақирган суперинфекция ривожланиши мумкин.

Юқорида санаб ўтилган ножўя реакциялар ёки ушбу дори воситасининг қўллаш бўйича йўриқномасида кўрсатилмаган ножўя реакциялар пайдо бўлса, шифокорга мурожаат қилиш лозим.

Цефазолин қатори антибиотикларга юқори сезувчанлик; ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Препарат чала туғилган чақалоқларга ва бир ойлик чақалоқларга буюрилмайди. Эҳтиёткорлик билан: буйрак етишмовчилиги, ичак касалликлари (шу жумладан анамнездаги колит).

Антикоагулянтлар ва диуретиклар, шу жумладан фуросемид, этакрин кислотаси билан бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди (ҳалқали диуретиклар билан бир вақтда қўлланганида цефазолиннинг найчалар секрециясини блокадаси юз беради).

Аминогликозид антибиотиклари билан мажмуада антибактериал таъсирининг синергизми аниқланади. Аминогликозидлар буйракни шикастланишини ривожланиш хавфини оширади. Аминогликозидлар билан фармацевтик номутаносиб (ўзаро фаолсизланиш). Препаратни битта инфузион флаконда бошқа антибиотиклар билан аралаштириш мумкин эмас (кимёвий номутаносиблик).

Пробеницид билан бир вақтда буюрилганда препаратни чиқарилиши камаяди. Найчаларда секрецияни блокловчи дори воситалар чиқарилишини секинлаштиради, қондаги концентрацияни оширади ва токсик реакцияларини ривожланиш хавфини оширади.

Цефазолин амикацин, амобарбитал натрий, блеомицин сульфати, кальций глюцептати, кальций глюконати, циметидин гидрохлориди, колистиметат натрий, эритромицин глюцептати, канамицин сульфати, окситетрациклин гидрохлориди, пентобарбитал натрий, полимиксин В сульфати ва тетрациклин гидрохлорид дори воситалари билан номутаносиб. Этанол билан бир вақтда қўлланганда дисульфирамсимон реакциялар пайдо бўлиши мумкин.

Цефазолин ва пенициллин гуруҳи препаратлари орасида кесишган реактивлик келиб чиқиши мумкин.

Цефазолин БЦЖ-вакцина, тифга қарши вакцинанинг терапевтик самарасини камайтириши мумкин, шунинг учун бундай мажмуа тавсия этилмайди.

Анамнезида пенициллинларга, карбапенемларга аллергик реакциялари бўлган пациентлар цефалоспорин антибиотикларига юқори сезувчанликка эга бўлишлари мумкин, шунинг учун кесишган аллергик реакцияларни ривожланиши мумкинлигини унутмаслик керак.

Цефазолин билан даволаш вақтида Кумбснинг мусбат (бевосита ва билвосита) синамасини ва сийдикни глюкозага сохтамусбат реакцияси олиниши мумкин. Препарат фермент усуллари ёрдамида ўтказилган глюкозурик тестларнинг натижаларига таъсир қилмайди.

Препарат буюрилганда меъда-ичак йўлларининг касалликлари хуружлари, асосан колитнинг хуружи бўлиши мумкин.

Антибактериал препаратлар билан даволаш, асосан кекса ёшдаги инсонларнинг оғир касалликларида, шунингдек, кучсиз пациентларда, болаларда антибиотик-ассоциацияланган диарея, колит, шу жумладан сохтамембраноз колит келиб чиқишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун цефазолин билан даволаниш вақтида ёки даволангандан кейин диарея вужудга келса, дарҳол ушбу ташҳисларни, шу жумладан сохтамембраноз колитни бартараф этиш зарур. Оғир ва/ёки қонли ич келиши ҳолатларида цефазолинни қўллашни дарҳол тўхтатиш ва мувофиқ даволашни ўтказиш лозим. Зарур бўлган даволаниш ўтказилмаса токсик мегаколон, перитонит, шок ривожланиши мумкин. Буйрак фаолияти меъёрида бўлган гериатрик гуруҳи пациентлари учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Марказий нерв тизими томонидан оғир токсик реакциялар, шу жумладан тиришишларни ривожланиши эҳтимоли туфайли цефазолинни интратекал юбориш мумкин эмас.

К витаминининг синтезини бузилиши ёки етишмовчилиги бўлган пациентларга (масалан жигар, буйракнинг сурункали касалликлари, кексалик ёши, етарли миқдорда овқатланмаслик, антибиотиклар билан даволаш), антикоагулянтлар билан узоқ муддат даволанганда, цефазолинни биргаликда буюришда протромбин вақтини назорат қилиш лозим.

500 мг ли битта Цефазолин-Белмед флакони 1,05 ммоль (24,1 мг) натрий сақлайди. 1000 мг ли битта Цефазолин-Белмед флакони 2,1 ммоль (48,2 мг) натрий сақлайди. Буни натрийни назорат билан қабул қиладиган инсонларда (кам таркибли натрий парҳезида бўлган) ҳисобга олиш зарур.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Эмизиш даврида препарат, даволаш даврида эмизишни тўхтатиб, эҳтиёткорлик билан қўлланади. Ҳомиладорлик даврида фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича қўллашга йўл қўйилади.

Болаларда қўлланилиши

Препарат чала туғилган чақалоқларга ва бир ойлик чақалоқларга буюрилмайди.

Автотранспортни ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Тиришишларни ривожланиши сабабли автотранспортни ва бошқа хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Препаратнинг асоссиз юқори дозаларини парентерал юбориш бош айланиши, парестезиялар ва бош оғриғини чақириши мумкин. Цефазолинни дозасини ошириб юборилганда ёки сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда уни тўпланиб қолишида, нейротоксик ҳолатлар пайдо бўлиши мумкин, бунда тиришишга юқори тайёрлик, марказлашган клоник-тоник тиришишлар, қусиш, тахикардия кузатилади.

Даволаш: препаратни қабул қилишни тўхтатиш, зарурати бўлса тиришишга қарши, десенсибилизация қилувчи даволаш ўтказилади. Дозани ошириб юборилишининг оғир ҳолатларида тутиб турувчи даволаш ва гематологик, буйрак, жигар фаолиятлари ва қоннинг ивиш тизимининг мониторинги пациентни турғун ҳолатга келгунигача ўтказилади.

Препарат организмдан гемодилаизда чиқарилади; перитонеал диализ кам самарали.

Ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Эритувчисиз бўлган дори воситаси: 3 йил.

Мажмуада эритувчиси билан бўлган дори воситаси: 2 йил.

Рецепт бўйича.

CSPC Zhongnuo Pharmaceutical, Китай.