Цефотаксим-БХФЗ порошок д/ин. по 1 г (флакон)

1 флакон содержит цефотаксима (в виде цефотаксима натриевой соли) 500 мг или 1000 мг.

Порошок белого или слегка желтого цвета, гигроскопичный.

Порошок для раствора для инъекций.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ: J01DD01.

Фармакодинамика

Цефотаксим-БХФЗ - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов ІІІ поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен по отношению ко многим грамположительным и проявляет высокую активность к грамотрицательным бактериям. Действует бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима-БХФЗ связан с угнетением активности фермента транспептидазы, блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат стойкий в отношении к четырем из пяти бета-лактамаз грамотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен в отношении к Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.

Влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые стойкие к пенициллинам, цефалоспоринам первых двух поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к грамположительным коккам, чем цефалоспорины I-II поколений.

К действию препарата стойки стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинстойкие стафилококки.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения препарата в дозах 500 мг и 1000 мг наблюдается через 30 минут после введения и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Через 5 минут после внутривенного введения 500 мг, 1000 мг или 2000 мг максимальная концентрация в крови составляет соответственно 39, 100, 214 мкг/мл. В крови препарат на 25-40% связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90%) (в неизмененном виде около 60-70% и в виде активных метаболитов около 20-30%, из них 15-25% является основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, имеющим противомикробную активность). Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляции не наблюдается. У грудных детей период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - от 1,4 до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет и при почечной недостаточности период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 2 раза.

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

• инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты);
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);
• инфекции мочеполовой системы;
• септицемия, бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• менингит (за исключением листериозного) и инфекции ЦНС;
• профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на переносимость.

Цефотаксим-БХФЗ назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно.

Для внутримышечного введения растворяют 500 мг Цефотаксима-БХФЗ в 2 мл, а 1000 мг - в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для внутривенного введения растворяют 500-1000 мг Цефотаксима-БХФЗ в 4 мл, а 2000 мг - в 10 мл стерильной воды для инъекции и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенной инфузии растворяют 1000-2000 мг препарата в 50-100 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят в течение 50-60 мин.

Разовая доза Цефотаксима-БХФЗ для взрослых - 1000 мг каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличить до 2000 мг каждые 12 часов или увеличить количество введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г.

Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза ввести 500-1000 мг, при необходимости инъекцию повторить через 6-12 часов.

При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее) дозу уменьшить в 2 раза.

У недоношенных детей и детей до 1 недели суточная доза препарата составляет 50 мг/кг, разделяется на два введения в равных дозах за сутки, вводить внутривенно. У детей в возрасте 1-4 недели суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг, разделяется на три равных дозы и вводится внутривенно.

Для детей с массой тела до 50 кг суточная доза Цефотаксима-БХФЗ составляет 50-180 мг/кг и разделяется на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу следует удваивать.

Детям с массой тела 50 кг и более назначают в дозах для взрослых.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, дисбиоз, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (Лайелла), лихорадка, ацидоцитоз, эозинофилия, анафилактические реакции, ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушения функции печени, желтуха, холестаз.

Со стороны биохимических показателей: повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина.

Со стороны периферической крови: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги, обратимая энцефалопатия; Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз, вагинит).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмия (при быстром струйном введении).

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит); беременность, период кормления грудью.

AV-блокады без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.

При одновременном применении с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности.

Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект.

При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов - их необходимо вводить отдельно. Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%. Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Цефотаксим не применять вместе с лидокаином:

• при внутривенном введении;
• детям в возрасте до 30 месяцев;
• пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину в анамнезе;
• пациентам с блокадой сердца.

Несовместимость. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами, кроме указанных в инструкции растворов.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек и печени, при повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно из-за возможного развития анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с особой осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как весьма серьезные: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание применения цефатоксима с нефротоксичными препаратами требует контроля фукции почек, применение более 10 дней - контроля состава крови. Пожилым и ослабленным пациентам назначают витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест.

Во время лечения нельзя применять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

При применении лидокаина в качестве растворителя при внутримышечном введении перед инъекцией следует делать кожную пробу на переносимость лидокаина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременным назначают по жизненным показаниям в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат назначают детям, если ожидаемая польза для ребенка превышает его потенциальный риск. Детям до 2,5 лет препарат внутримышечно не вводят. Нет данных о применении детям до 1 месяца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Из-за возможности побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка препарата может вызвать судороги, усиление побочных эффектов, энцефалопатию.

Лечение - симптоматическая терапия. Гемодиализ эффективен.

Флакон № 1 (без пачки): по 55 флаконов в коробке; флакон № 1 (в пачке): по 1 флакону в пачке; флаконы № 5 (в пенале): по 5 флаконов в кассете, 1 кассета в пенале;

флакон № 1 (в пачке): по 1 флакону в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 5 мл в ампуле в кассете, 1 кассета в пачке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

2 года.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.