Sefotaksim - BXFZ in'ektsiya uchun eritma uchun kukun, 1 g (flakon)

1 флакон 500 мг ёки 1000 мг цефотаксим (цефотаксимнинг натрийли тузи кўринишида) сақлайди.

Оқ ёки оч-сариқ рангли кукун, гигроскопик.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Тизимли қўллаш учун микробларга қарши воситалар. Бошқа бета-лактам антибиотиклар. Учинчи авлод цефалоспоринлари. АТХ коди: J01DD01.

Фармакодинамикаси

Цефотаксим-БХФЗ - кенг таъсир доирасига эга, парентерал юбориш учун учинчи авлод цефалоспоринлар гуруҳининг яримсинтетик антибиотики. Препарат кўпчилик граммусбат бактерияларга нисбатан самарали ва грамманфий бактерияларга юқори фаоллик намоён қилади. Пенициллинлар, аминогликозидлар, сульфаниламидларга чидамли бўлган бактерияларнинг штаммларига бактерицид таъсир қилади. Цефотаксим-БХФЗ нинг антимикроб таъсир механизми транспептидаза ферменти фаоллигини сусайтириши, пептидогликанни блокланиши, микроорганизмлар хужайра девори мукопептидини ҳосил бўлишини бузилиши билан боғлиқ. Препарат грамманфий бактерияларнинг бешта бета-лактамазаларидан тўрттасига нисбатан ва стафилакоккларнинг пенициллиназасига чидамлидир. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae нинг айрим штаммлари (айниқса Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (А гуруҳи бета-гемолитик стрептококклар), Streptococcus agalactiae (В гуруҳи стрептококклари), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, шу жумладан ампициллинга чидамли штаммлари, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, шу жумладан пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммлари, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. ларга нисбатан фаол.

Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides frogillis, Clostridium difficile нинг айрим штаммларига таъсир қилади.

Пенициллинларга, биринчи икки авлод цефалоспоринларига, аминогликозидларга чидамли мультирезистент штаммларга таъсир қилиши мумкин. Препарат граммусбат коккларга, I-II авлод цефалоспоринларига қараганда камроқ фаол.

Препаратнинг таъсирига D гуруҳи стрептококклари, Listeria spp. ва метициллинга чидамли стафилококклар чидамлидир.

Фармакокинетикаси

Препарат мушак ичига 500 мг ва 1000 мг дозаларда юборилганидан кейин қондаги максимал концентрацияси 30 минутдан сўнг намоён бўлади ва мувофиқ 11 мкг/мл ва
21 мкг/мл ни ташкил қилади. Вена ичига 500 мг, 1000 мг ёки 2000 мг юборилганидан кейин 5 минут ўтгач қондаги максимал концентрацияси, мувофиқ 39, 100, 214 мкг/мл ни ташкил қилади. Қонда препарат оқсиллар билан 25%-40% га боғланади. Қонда бактерицид концентрацияси 12 соатдан кўпроқ сақланади. Препарат организмнинг тўқималари (миокард, суяк тўқимаси, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималарда самарали концентрацияни ҳосил қилади), суюқликларга (самарали концентрацияларида орқа мия, перикардиал, плеврал, перитонеал, синовиал суюқликларида аниқланади) яхши киради, йўлдош орқали ўтади, кўкрак сутига киради. Цефотаксим-БХФЗ аҳамиятли миқдорда (90%) сийдик билан чиқарилади (тахминан 60-70% ўзгармаган ҳолда ва тахминан 20-30% фаол метаболитлари шаклида, улардан 15-25% микробларга қарши фаолликка эга бўлган унинг асосий метаболити - дезацетилцефотаксимдир). Вена ичига юборилганида яримчиқарилиш даври - 1 соат, мушак ичига юборилганида - 1,5 соат. Вена ичига 1000 мг дозада ҳар 6 соатда такрорий 14 кун давомида юборилганида, препаратнинг кумуляцияси кузатилмайди. Эмизикли болаларда ярим чиқарилиш даври 0,75-1,5 соат, чала туғилган чақалоқларда 1,4 дан 6,4 соатгачани ташкил қилади, 80 ёшдан ошган пациентларда ва буйрак етишмовчилигида препаратнинг ярим чиқарилиш даври тахминан 2 мартага ошади.

Препаратнинг таъсирига сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган қуйидаги инфекцияларда қўлланади:

• қулоқ, томоқ, бурун инфекциялари (ангина, отитлар);
• нафас йўлларининг инфекциялари (бронхитлар, пневмониялар, плевритлар, абцесслар);
• сийдик-жинсий тизимининг инфекциялари;
• септицемия, бактериемия;
• итраабдоминал инфекциялар (шу жумладан перитонит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
• менингит (листериоз менингитдан ташқари) ва марказий нерв тизими (МНТ) инфекциялари;
• меъда-ичак йўлларидаги хирургик операциялар, урологик ва акушерлик-гинекологик операцияларидан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун.

Препаратни қўллашдан олдин ўзлаштира олиниши юзасидан тери синамаларини ўтказиш керак.

Цефотаксим-БХФЗ мушак ичига ва вена ичига оқим билан ва томчилаб юборилади.

Мушак ичига юбориш учун 500 мг Цефотаксим-БХФЗ 2 мл, 1000 мг - 4 мл стерил инъекция учун сувда ёки 1% ли лидокаин эритмасида эритилади ва думба мушаги ичига чуқур юборилади.

Вена ичига юбориш учун 500-1000 мг Цефотаксим-БХФЗ 4 мл, 2000 мг - 10 мл стерил инъекция учун сувда эритилади ва аста-секин 3-5 минут давомида юборилади.

Вена ичига инфузия учун 1000-2000 мг препарат 50-100 мл натрий хлориднинг изотоник эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмасида эритилади ва 50-60 минут давомида юборилади.

Цефотаксим-БХФЗ нинг катталар учун бир марталик дозаси - ҳар 12 соатда 1000 мг ни ташкил қилади, оғир ҳолларда доза 2000 мг гача оширилади, ҳар 12 соатда юборилади ёки юборишлар сони кунига 3-4 мартагача оширилиб, суткалик доза максимал - 12 г гача етказилади.

Ўткир гонореяда препарат бир марта мушак ичига 500-1000 мг дозада юборилади.

Инфекцион асоратларни олдини олиш учун наркозга киритиш олдидан ёки наркоз вақтида 500 - 1000 мг юборилади, зарурати бўлганида инъекция 6-12 соат ўтгач такрорланади.

Буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10 мл ва ундан кам бўлганида) доза 2 марта камайтирилади.

Чала туғилган ва 1 ҳафталиккача бўлган чақалоқларга препаратнинг суткалик дозаси 50-100 мг/кг ни ташкил қилади ва тенг дозаларга бўлиб, суткада икки марта вена ичига юборилади. 1-4 ҳафталик болаларга препаратнинг суткалик дозаси 75-150 мг/кг ни ташкил қилади, учта тенг дозаларга бўлинади ва вена ичига юборилади.

Тана вазни 50 кг гача бўлган болаларга Цефотаксим-БХФЗ нинг суткалик дозаси 50-1000 мг/кг ни ташкил қилади ва 3-4 тенг дозаларга бўлиб, мушак ичига ёки вена ичига юборилади. Оғир инфекцияларда, шу жумладан менингитда, суткалик доза икки марта оширилади.

Тана вазни 50 кг ва ундан катта бўлган болаларга катталар учун белгиланган доза буюрилади.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, метеоризм, қоринда оғриқ, дисбиоз, кам ҳолларда - стоматит, глоссит, сохтамембраноз колит;

Аллергик реакциялар: тошма, терини қичишиши, эшакеми, бронхоспазм, кўпшаклли экксудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), иситма, ацидоцитоз, эозинофиллия, анафилактик реакциялар, ангионевротик шиш, кам ҳолларда - анафилактик шок;

Гепатобилиар тизим томонидан: гепатит, ўткир жигар етишмовчилиги, жигар фаолиятини бузилиши, сариқлик, холестаз;

Биокимёвий кўрсаткичлар томонидан: жигар трансаминазалари, лактатдегидрогеназа, ишқорий фосфатаза ва билирубин, мочевина азоти ва креатинин даражасини ошиши;

Периферик қон томонидан: гранулоцитопения, нейтропения, транзитор лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитик анемия, эозинофилия;

МНТ томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, тиришишлар, қайтувчи энцефалопатия;

Маҳаллий реакциялар: оғриқ, тўқималарни яллиғланиши, флебит;

Биологик таъсири билан боғлиқ бўлган самаралари: суперинфекция (шу жумладан, кандидоз, вагинит) ривожланиши мумкин;

Бошқалар: қон кетиши ва қон қуйилиши, аутоиммун гемолитик анемия, интерстициал нефрит, ўткир жигар етишмовчилиги, аритмия (тез оқим билан юборилганида).

Цефалоспорин қатори ва бошқа бета-лактам антибиотикларга ўта юқори сезувчанлик, лидокаинга ўта юқори сезувчанлик (мушак ичига юборишда); қон кетиши, анамнездаги энтероколит (айниқса носпецифик ярали колит); ҳомиладорлик, эмизиклик даврида қўллаш мумкин эмас.

Юрак ритмини бошқарувчиси ўрнатилмаган AV-блокада, оғир юрак етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.

2,5 ёшгача бўлган болаларга мушак ичига юбориш мумкин эмас.

Нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар) ва кучли таъсир этувчи диуретиклар (этакрин кислотаси, фуросемид), колистин, полимиксин билан бир вақтда қўлланганида буйрак етишмовчилигини ривожланиш ҳавфи ошади.

Цефотаксим билан даволаш вақтида перорал контрацептивларнинг самарадорлиги пасайиши мумкин, шунинг учун бу даврда қўшимча контрацепциядан фойдаланиш керак. Цефотаксимни бактериостатик антибиотиклар (масалан, тетрациклинлар, эритромицин ва хлорамфеникол) билан бирга қўллаш мумкин эмас, чунки антагонистик самара бўлиши мумкин.

Бирга даволашда цефотаксимнинг эритмаларини аминогликозидларнинг эритмалари билан аралаштириш мумкин эмас - уларни алоҳида юбориш керак. Нифедипинни бир вақтда қўллаш цефотаксимнинг биокираолишлигини 70% га оширади. Пробенецид цефотаксимнинг найчалар секрециясини блоклайди ва унинг яримчиқарилиш даврини узайтиради.

Цефотаксим лидокаин билан бирга қуйидаги ҳолатларда:

• вена ичига юборилганида;
• 30 ойликкача бўлган болаларда;
• анамнезида лидокаинга ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда;
• юрак блокадаси бўлган пациентларда қўлланилмасин.

Номутаносиблиги.

Йўриқномада кўрсатилган эритмалардан ташқари, бошқа дори воситалари билан бир идишда юбориш мумкин эмас.

Жигар ва буйрак фаолиятини бузилишларида, анамнезда пенициллинларга юқори сезувчанлик бўлганида, препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади. Буйрак фаолиятини бузилишларида буйрак етишмовчилигининг яққоллиги ва қўзғатувчининг сезгирлигига қараб, препаратнинг дозасини камайтириш керак. Препарат узоқ муддат қўлланганида буйрак фаолиятини назорат қилиш, дисбактериозни олдини олиш керак. Периферик қоннинг ҳужайра таркибини, жигар фаолиятини мунтазам назорат қилиш мақсадга мувофиқдир. Препарат қўлланганида Кумбс синамаси сохта мусбат бўлиши мумкин.

Анафилактик реакциялар. Цефалоспоринларни қўллаш аллергологик анамнезни (аллергик диатез, бета-лактам антибиотикларига ўта юқори сезувчанлик реакциялари) аниқлаштиришни талаб этади. Пациентда ўта юқори сезувчанлик реакцияси ривожланганида даволашни тўхтатиш керак. Анамнезида цефалоспоринларга тез авж олувчи турдаги ўта юқори сезувчанлик реакцияси бўлган пациентларга цефотаксимни қўллаш қатъий мумкин эмас. Препарат биринчи марта юборилганида қандайдир шубҳалар бўлса, анафилактик реакция ривожланиши мумкинлиги сабабли, шифокорни бўлиши шарт. Цефалоспоринлар ва пенициллинлар орасида кесишган аллергия маълум, у 5-10% ҳолларда ривожланади. Анамнезида пенициллинларга аллергияси бўлган одамларда препарат алоҳида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Сохта мембраноз колит. Даволашни биринчи ҳафтасида оғир давомли диарея билан кечувчи сохта мембраноз колит ривожланиши мумкин. Ташхис колоноскопия ва/ёки гистологик текширишларда тасдиқланади. Бу асоратлар жуда жиддий асоратлар сифатида баҳоланади: препаратни юбориш дарҳол тўхтатилади ва ванкомицин ва метронидазолни оғиз орқали қабул қилишдан иборат бўлган адекват даволаш буюрилади. Цефотаксимни нефротоксик препаратлар билан бирга қўллаш буйрак фаолиятини назорат қилишни, 10 кундан ортиқ қўллаш эса - қоннинг таркибини назорат қилишни талаб қилади. Кекса ва ҳолсизланган пациентларга К витамини (гипокоагуляцияни олдини олиш учун) буюрилади.

Бошқа кенг таъсир доирали антибиотикларни қабул қилишдаги каби узоқ вақт қўлланиши сезгир бўлмаган микроорганизмларни ўсишига олиб келиши мумкин, бу даволашни тўхтатишни талаб қилади. Агар даволаш вақтида суперинфекция ривожланса, антимикроб даволашни қўллаш керак. Сийдикда глюкозанинг даражаси қайтарилиш усули билан аниқланганида сохта мусбат натижалар олиниши мумкин. Буни олдини олиш учун ферментли синамадан фойдаланиш керак.

Даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилиш мумкин эмас, чунки дисульфирамнинг таъсирига ўхшаш самаралар (юзни қизариши, қорин ва меъда соҳасида спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, артериал босимни пасайиши, тахикардия, нафасни қийинлашиши) юз бериши мумкин.

Мушак ичига юборишда эритувчи сифатида лидокаин қўлланганида, лидокаинни ўзлаштирилишига тери синамасини ўтказиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорларга ҳаётий кўрсатмалар бўйича, агар она учун кутилган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолларда буюрилади. Даволаниш даврида эмизишни тўхтатиш керак.

Болалар

Агар бола учун кутилган фойда, унинг потенциал ҳавфидан устун бўлса, препарат болаларга буюрилади. 2,5 ёшгача бўлган болаларга препарат мушак ичига юборилмайди. 1 ойгача бўлган болаларда қўлланиши юзасидан маълумотлар йўқ.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш ҳусусияти

Нерв тизими томонидан ножўя реакциялар бўлиши мумкинлиги сабабли, даволаниш даврида транспорт воситаларини бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Препаратнинг дозасини ошириб юборилиши тиришишлар, ножўя самараларини кучайиши, энцефалопатияни чақириши мумкин.

Даволаш - симптоматик терапия. Гемодиализ самарали.

Флакон №1 (қутисиз): 55 флакондан қутида; флакон №1 (қутида): 1 флакондан қутида; флаконлар №5 (пеналда): 5 флакон кассетада, 1 кассета пеналда; флакон №1 (қутида): 1 флакондан эритувчи (инъекция учун сув) билан комплектда, 5 мл дан ампулада кассетада, 1 кассета қутида.

Оригинал ўрамида, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

“Борщаговский химико-фармацевтический завод” Илмий ишлаб чиқариш маркази” Жамоа акционерлик жамияти

Украина, 03134, Киев ш., Мир кўч., 17.