Цефтатим-СБ 1,5 порошок д/ин. 1000 мг + 500 мг (флакон)

1 флакон содержит:

активные вещества: цефтриаксона натрия, эквивалентный цефтриаксону - 1000 мг, сульбактама натрия, эквивалентный сульбактаму - 500 мг.

Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета. Восстановленный раствор от бесцветного до бледно желтого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DA63.

ЦефтатимЅВ является сочетанием сульбактама натрия и цефтриаксона натрия в виде сухого порошка, который применяется после растворения.

Цефтриаксон натрий является стерильным, полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия для внутривенного и внутримышечного введения.

Сульбактам натрий является производным основного пенициллинового ядра.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью. В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных В- лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами устойчивыми к В-лактамным антибиотикам.

Сульбактам связывается с некоторыми пенициллин связывающими белками, поэтому комбинация цефтриаксон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефтриаксон.

Комбинация цефтриаксона и сульбактама

Комбинация сульбактама и цефтриаксона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефтриаксону. Кроме того, комбинация проявляет синергизм (снижение минимальных ингибирующих концентраций) по сравнению с отдельными компонентами в отношении различных микроорганизмов.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и бета- лактамазу продуцирующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalls (бета-лактамаму продуцирующие штаммы). Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуци рукнцие пенициллинизу), Netsserla meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens

Цефтриаксон также активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, обычно резистентные к другим антибиотикам, например пенициллиним, цефалоспориним и аминогликозидам, чувствительны к цефтриаксону.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci

Метициллин устойчивые стафилококки устойчивы к цефалоспориним, включая цефтриаксон. Ангробы: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Устойчивы многие штаммы Clostridium difficile.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species (включая Providencia rettgeri), Salmonella species (включая Salmonella typhi), Shigella species.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Малоактивны в отношении Listeria monocytogenes и пенициллинустойчивых S. pneumoniae, которые также вызывают менингит.

Фармакокинетика

После внутримышечного применения максимальная концентрация в плазме цефтриаксона и сульбактама определяются между 15 минутами и 2 часами. Максимальная концентрация в плазме цефтриаксона после единичной внутримышечной дозы 1,0 г составляет примерно 81 мг/а и определяется в течение 2-3 часов после введения дозы, в то время как концентрация сульбактама натрия составляет 6-24 мг/мл и определяется в течение 1 часа после введения.

При внутривенном применения в рекомендованной дозе цефтриаксон натрий хорошо распространяется в ткани и органы организма. Бактерицидные концентрации поддерживаются в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается альбумином, и связывание уменьшается с увеличением в концентрации, например, от 95% связывания при концентрации платны 100 мг/л до 85% связывание при 300 мг/л. Из-за низкого содержания альбумина, пропорция свободного цефтриаксона в тканевой жидкости соответственно выше, чем в плазме.

Объем распределения цефтриаксона натрия составляет 7-12 ли у сульбактама составляет 18- 27,6 л. Оба широко распределяются в амниотической жидкости. Он также определяется в молоке. У молодых и здоровых взрослых добровольцев коэффициент очищения плазмы CO- ставляет 10-22 мл/мин. Печеночное очищение составляет 5-12 мл/мин. Приблизительно 75- 85% сульбактама и 50-80% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в то время как остаток дозы выделяется с желчью.

Среднее время полураспада в плазме цефтриаксона составляет 8 часов у здоровых, молодых, взрослых добровольцев. У новорожденных, подсчеты мочевого восстановления составляет примерно 70% дозы. У детей, младше восьми дней и у пожилых людей, старше 75 лет среднее время полураспада увеличивается обычно на 2-3 раза больше, чем в группе молодых здоровых людей. Среднее время полураспада в плазме сульбактама приблизительно 1 час. Гемодиализ изменяет время полураспада, общее выделение из организма, и объем распределения сульбактама.

Изучения, проведенные в педиатрии, не имели значительных изменений в фармакокинетике компонентов цефтриаксона при введении в комбинированной форме.

Цефтатим-ЅВ назначается для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический бронхит, пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый бактериальный отит среднего уха);
• инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;
• инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.);
• инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов, челюстно-лицевой области;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (перитонит, холецистит, панкреатит и др.);
• неосложненная гонорея, в том числе вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу;
• сепсис и бактериальная септицемия;
• бактериальный менингит и эндокардит;
• мягкий шанкр и сифилис;
• болезнь Лайма (спирохетоз);
• сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
• инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Профилактики послеоперационных кифскиноных осложнений; введение препарата до операции может уменьшить риск послеоперационных инфекций.

Пациенты, у которых проводится операция (например, вагинальная абдоминальная гистерэктомия, холецистэктомия при хроническом калькулезном холецистите у пациентов группы риска, острый холецистит, который не требует введения антимикробных препаратов, обструктивная желтуха или закупорка желчного протока камнями др.), является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции. А также пациенты, у которых операционное поле может представлять серьезный риск (например, во время аорто-коронарного шунтирования) тоже является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции.

Взрослые

Обычная суточная доза цефтриаксона для взрослых составляет 1-2 грамма, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день) в зависимости от степени тяжести инфекции. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 грамма.

У больных с выраженными нарушениями почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза препарата составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г).

Педиатрические пациенты

Для инфекций кожи и мягких тканей кожи рекомендованная суточная доза (при расчете на цефтриаксон) составляет 50-75 мг/кг, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день). Максимальная суточная доза не должна превышать 1 грамма Для лечения острого бактериального отита: разовая внутримышечная доза (при расчете на цефтриаксон) рекомендуется 75 мг/кг (не превышающая 1 грамма). Для лечения тяжелых смешанных инфекций, кроме менингита, рекомендованная суточная доза цефтриаксона составляет 50-75 мг/кг, которая вводится разделенными дозами каждые 12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 граммов.

Для лечении менингита рекомендуется, чтобы начальная терапевтическая доза цефтриаксона составляла 100 мг/кг (не превышая 4 граммов). Суточная доза цефтриаксона может быть введена 1 раз в день (или равномерно в разделенных дозах каждые 12 часов). Обычно длительность терапии составляет 7-14 дней. Обычно терапия с цефтриаксоном должна быть продолжена, по крайней мере, 2 дня после того, как признаки и симптомы инфекция исчезают. Обычная терапия длится 4 14 дней. При осложненных инфекциях может потребоваться более длительная терапия.

При лечении инфекций, вызванных стрептококком, антипиогенная терапия должна продолжаться, по крайней мере, 10 дней.

Указания для использования

Для внутривенного болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, растворе натрия хлорида или растворе декстрозы в соотношении 1:10, для внутримы шечного введения в 1% растворе лидокаина.

Внутривенную инъекцию необходимо ввести, по крайней мере, в течение 2-4 минут.

Внутривенную инфузию необходимо ввести, по крайней мере, в течение 30 минут.

После разведення препарата в 1% растворе лидокаина, готовый раствор вводиться глубоко внутримышечно. Дозы свыше 1 г (в пересчете на цефтриаксон) должны делиться на 2 введения с интервалом 12 часов.

Приготовленный раствор препарата следует использовать немедленно.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или раствор Гартмана), для восстановления цефтриаксона или дальнейшего разбавления восстановленного раствора для внутривенного введения. Это может привести к формированию осадка!

Аллергические реакции: жар или озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции (например бронхоспазм), сыпь, зуд, аллергический дерматит, крапивница, отеки, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический пневмонит, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, вертиго.

Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, стоматит, глоссит, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, сладж-феномен желчного пузыря, желтуха.

Со стороны крови и лимфатической системы анемия (в т. ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, базофилия, увеличение (уменьшение) ПВ, увеличе ние тромбопластинового времени, агранулоцитоз.

Со стороны половых органов, почек и мочевыводящих путей: микозы половых органов, оли гурия, вагинит, нефролитиаз.

Местные реакции: при в/в введении флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипервведение, билирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче, глюкозурия, гематурия.

Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови, носовое кровотечение, ощущение сердцебиения, образование преципитатов в легких

Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллину или к любым его компонентам, а также (внутримышечное введение) к лидокаину.

Печеночная и почечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно язвенный неспецифический колит или энтерит, беременность, лактация.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина (адреналина). Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушение их функции почек, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.

У больных нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

При длительном лечении препаратом (ках и другими антибиотиками) может наблюдаться избыточной рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения.

При длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

Беременность и период лактации

Применение комбинации цефтриаксон + сульбактам при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон и сульбактам проникают через плацентарный барьер). При необходимости применения комбинации цефтриаксон + сульбактам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона/сульбактама

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор цефтриаксона/сульбактама не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными ЛС. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими попы кальция (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), возможно образование преципитатов, а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Цефтриаксон не содержит №-метилтнотетразольную группу, поэтому одновременное применение с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

При одновременном применении больших доз цефтриаксона и петлевых диуретиков (напри мер фуросемид) нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что цефтриаксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa.

Цефтриаксон снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные контрацептивные средства. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешивании препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа.

Нельзя применять препарат одновременно с кальцийсодержащими растворами для в/в введения, в т.ч. с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например при парентеральном питании с использованием Ү-коннектора.

Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.

Порошок для приготовления раствора для инъекций, в 20 мл стеклянном флаконе, закупорен резиновой пробкой и алюминиевой крышечкой системы flip-off.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

2 года.

По рецепту.

«Mankind Pharma Ltd», Индия.