Цилипин порошок д/ин. 500 мг + 1000 мг (флакон + растворитель по 10 мл)

1 флакон содержит:

активные вещества: ампициллин натрия эквивалентный ампициллину - 1 г; сульбактам натрия эквивалентный сульбактаму - 0,5 г.

Каждая ампула с растворителем содержит: стерильную воду для инъекций 10 мл.

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик (группа пенициллинов). Код АТХ: J01CR01.

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив.

Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Ампициллин полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, который действует бактерицидно, подавляя синтез клеточных стенок бактерий, разрушается под действием В-лактамаз, кислотоустойчив.

Сульбактам ингибитор В-лактамаз; не обладая антибактериальной активностью, ингибирует В-лактамазы и в связи с этим препарат приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие В-лактамазы) штаммы.

Цилипин активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp.. Streptococcus spp., грамотрицательных микроорганизмов. Наетоphilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, некоторые штаммы Klebsiella spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Активность в отношении не вырабатывающих В-лактамазы возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови. Оба компонента хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма, проходят через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проникновение обоих компонентов препарата в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Метаболизм и выведение

Ампициллин и сульбактам почти не подвергаются метаболическим превращениям.

Т1/2 ампициллина и сульбактама составляет примерно 1 ч, выводятся преимущественно в неизмененном виде с мочой (70-80%), а также с желчью. В виде метаболитов выводится примерно 25% препарата.

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
• инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
• инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
• инфекции костей и суставов;
• сепсис;
• септический эндокардит;
• менингит;
• перитонит;
• скарлатина;
• гонококковая инфекция.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение.

Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут. в 2 введения; при среднетяжелом течении 3-6 г/сут. в 3-4 введения; при тяжелом течении 12 г/сут. в 4 введения.

При неосложненной гонорее 1.5 г однократно. Для профилактики хирургических инфекций 1.5-3 г во время индукции анестезии; затем в течение 24 ч после операции в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность 3-4 раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч.

Курс лечения 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При хронической почечной недостаточности (КК<30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.

Правила приготовления раствора

Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением. Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.

Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100- 200 мл (для в/в капельного введения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; редко анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия. Местные реакции: при в/м введении болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: при длительном лечении суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, кандидоз.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;
• инфекционный мононуклеоз;
• период лактации.

С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

При введении препарата в очень высоких дозах возможно развитие церебральных (эпилептических) судорог.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.

При хронической почечной недостаточности (КК-30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность 3-4 раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч.

Беременность и период лактации

С осторожностью следует назначать Цилипин при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Исследований воздействия препарата Цилипин на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможными неблагоприятными эффектами (например, головокружение), следует соблюдать осторожность.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) при одновременном применении с Цилипином проявляют синергизм; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонизм.

Цилипин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию компонентов Цилипина. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Фармацевтическое взаимодействие

Цилипин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами.

Флаконы из прозрачного стекла. Каждый флакон в комплекте с ампулой растворителя (10 мл воды для инъекций) и инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«East African (India) Overseas», Индия.