Веллоцин раствор д/инф. 0,4% по 100 мл (флакон)

100 мл раствора содержит:

активное вещество: моксифлоксацин - 400 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетата тригидрат, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Раствор для инфузий.

Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов). Код АТХ: J01MA14.

Моксифлоксацин относится к группе антибактериальных средств фторхинолонового класса.

Моксифлоксацин активен in vitro B отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ингибирует топоизомеразу И (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Нарушает синтез ДНК микробной клетки, оказывает бактерицидное действие. Механизм действия фторхинолонов, включая моксифлоксацин, отличается от действия макролидов, бета- лактамов, аминогликозидов и тетрациклинов, следовательно микроорганизмы, резистентные к этим классам препаратов, могут быть чувствительны к моксифлоксацину.

Перекрестная резистентность между моксифлоксацином H другими классами противомикробных средств (включая макролиды, бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины) не известна. Моксифлоксацин активен отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

• аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Streptococcus pyogenes;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis,
• другие микроорганизмы Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

• аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Streptococcus pyogenes;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• другие микроорганизмы Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

По данным in vitro исследований, моксифлоксацин активен, но клиническая значимость этих полученных in vitro данных не определена.

Моксифлоксацин проявляет іn vitro минимальную ингибиторную концентрацию (МПК 2 мкг/мл) в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов:

• аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Escherichia coli, Legionella pneumophila Proteus mirabilis;
• анаэробные микроорганизмы Fusobacteria lum spp., Prevotella spp.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками сыворотки составляет около 50% и не зависит от концентрации вещества. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма: слизистой бронхов, спинномозговой жидкости, максиллярно-синусной слизистой, слюне, коже.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени. Он метаболизируется до неактивных метаболитов, таких как сульфаты или глюкурониды.

Выведение

15-21% неизмененного препарата выводится с мочой и около 25% с калом.

Период полураспада препарата составляет 9-16 часов.

Моксифлоксацин показан для лечения инфекций у взрослых, (в возрасте 18 лет и старше). вызванных чувствительными в препарату микроорганизмами при следующих состояниях:

Острый бактериальный синусит

Моксифлоксацин назначается при остром бактериальном синусите, вызванном Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, or Moraxella catarrhalis.

Обострение хронического бронхита

Моксифлоксацин назначается при обострении хронического бронхита, вызванном Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, methicillin-susceptible Staphylococcus aureus, or Moraxella catarrhalis.

Внебольничная пневмония

Моксифлоксацин назначается при внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae (включая штаммы резистентные ко многим препаратам"), Насто Philus influenzae, Moraxella catarrhalis, methicillin-susceptible Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, or Chlamydophila pneumoniae.

Неосложненные инфекции кожи и кожных структур

Моксифлоксацин назначается при неосложненных инфекциях кожи и кожных структур. вызванных метициллин чувствительными Staphylococcus aureus or Streptococcus pyogenes.

Острые бактериальные синуситы: 400 мг принимать 10 дней.

Острые бактериальные бронхиты и их обострение: 400 мг принимать 5 дней.

Пневмония: 400 мг принимать 7-14 дней.

Неосложненные инфекции кожи и ее структур: 400 мг принимать 7 дней.

Внебольничная пневмония: рекомендуемая общая продолжительность лечения для ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) составляет 7- 14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: внутривенная терапия составляет 7 дней. Первоначальное лечение должно быть внутривенным, с последующей пероральной терапией по клиническим показаниям.

Раствор для инфузий вводится внутривенно в течение 60 минут. Раствор моксифлоксацина можно вводить напрямую или с совместимым инфузионным раствором. Смесь раствора моксифлоксацина с приведенными ниже совместимыми инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре: вода для инъекции, 0.9% раствор натрия хлорида, 1-молярный раствор натрия хлорида, 5%, 10%, 40% растворы глюкозы, 20% раствор кокпита, раствор Рин, актерский раствор, аминофусии 10%, Копостерил D5.

Если раствор для инфузий моксифлоксацин не значится с другим препаратом, каждый препарат должен приниматься по отдельности.

Особая группа населения

Взрослые

Пациентам пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется. Следует с осторожностью назначать препарат людям пожилого возраста ввиду возможного риска развития тендовагинита или разрыва сухожилия.

Дети

Использование моксифлоксацина у детей и подростков в фию роста противопоказано.

Печеночная недостаточность

Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется. Моксифлоксацин не рекомендуется для пациентов с умеренной или острой недостаточностью почени.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции почек (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 м²), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется. Моксифлоксацин не должен использоваться пациентами с прогрессирующей почечной недостаточностью.

Этнические различия

Изменения режима дозирования в данной группе не требуется.

Половые различия

Изменения режима дозирования в зависимости от пола пациента не требуется.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала ОТ, тахикардия, вазодилатация.

Со стороны центральной нервной системы: беспокойство, парестезии, головокружение (2%), головная боль, бессонница, чувство тревоги, нервозность, боль, сонливость, тремор, вертиго.

Дерматологические реакции: сухость кожи, зуд, сыпь (розеолезная, пурпурная, пустулезная).

Со стороны эндокринной и метаболической системы: увеличение хлорида в сыворотке крови (2%), увеличение ионизированного кальция в сыворотке крови (2%), снижение глюкозы в сыворотке крови (2%).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, увеличение амилазы, снижение амилазы (2%), анорексия, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссит, повышение лактатдегидрогеназы, стоматит, извращение вкуса, рвота.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени, повышение международного коэффициента нормализации, тромбоцитопения.

Повышенный сывороточный уровень (2%): среднее содержание гемоглобина, нейтрофилы, лейкоциты.

Повышенный сывороточный уровень (2%): базофилы, эозинофилы, гемоглобин, красные кровяные тельца, нейтрофилы.

Со стороны печени: повышение или снижение уровня билирубина (2%), повышение гамма-глутамилтрансферазы, дисфункция печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, слабость.

Со стороны мышечной системы: повышение уровня альбумина в сыворотке (2%).

Со стороны респираторной системы: фарингит, пневмония, ринит, синусит, снижение парциального давления кислорода (2%).

Разное: аллергические реакции, инфекции, обильное потоотделение, кандидоз слизистой оболочки рта.

• известная гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим фторхинолонам или любым другим ингредиентам данного препарата;
• пациенты, у которых в анамнезе были случаи разрыва сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов;
• документированное пролонгирование QT.

Симптомы

Токсические симптомы после применения однократной дозы моксифлоксацина животными включали в себя влияние на ЦНС и желудочно-кишечный тракт.

Лечение

В случае острой передозировки, необходимо срочно промыть желудок. Рекомендуется мониторинг ЭКГ из-за возможного пролонгирования интервала QТ. Должна быть предпринята адекватная гидратация организма. Совместное назначение угля с пероральной или внутривенной дозой 400 мг моксифлоксацина приводит к снижению системной доступности препарата более чем на 80% или 20%, соответственно. Назначение угля может быть использовано для предотвращения чрезмерного увеличения выделения моксифлоксацина в случаях передозировки препарата.

Эффект на сердце: пролонгирование интервала QT.

Моксифлоксацин пролонгирует интервал ОТ на ЭКГ некоторых пациентов. Необходимо QТ, с гиперкалиемией и пациентами, принимающими антиаритмические агенты класса А.

Влияние на ЦНС и психиатрические эффекты

избегать применения препарата пациентами с известным пролонгированным участком (например, хинидин, прокаинамид) или Класса III (например, амиодарон, соталол), из-за недостатка клинических данных и потенциального риска с данными препаратами у данных пациентов.

Конвульсии, повышенное внутричерепное давление и токсический психоз были выявлены у пациентов, получавших фторхинолоны, включая моксифлоксацин, который также может вызвать стимуляцию ЦНС, что в свою очередь, вызывает необычные сновидения, возбуждение, беспокойство, замешательство, депрессию, головокружение, эмоциональную неустойчивость, галлюцинации, бессонницу, предобморочное состояние, нервозность, кошмары, паранойю, возбужденное состояние и тремор. Данные реакции могут возникнуть после приема первой дозы.

Хондротоскический эффект

Также как и с другими представителями фторхинолонового ряда, моксифлоксацин вызывает заболевание суставов н/или хондродисплазию у молодых собак. Значение этих данных для человека неизвестно.

Гиперчувствительность

Серьезная гиперчувствительность вствительность и/или анафилактические реакции были выделены у пациентов, получавших лечение фторхинолонами, включая моксифлоксацин. Моксифлоксацин должен быть приостановлен при появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.

Скелетно-мышечные эффекты

Разрыв плеча, руки и пяточного сухожилия требуют операционного вмешательства или могут являться результатом длительного бездействия, были выявлены у пациентов, принимающих фторхинолоны. Моксифлоксацин должен быть сразу отменен, если пациент чувствует боль, воспаление или разрыв сухожилия.

Псевдомембранозный колит

Применение антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, различной степени тяжести от умеренной до опасной для жизни.

Гериатрия

Нет никакого различия в безопасности моксифлоксацина у пациентов в возрасте 65 лет или старше по сравнению с молодыми пациентами.

Дети

Данные по безопасности и эффективности моксифлоксацина у детей и подростков до 18 лет нет.

Канцерогенез, мутагенез, снижение фертильности

Моксифлоксацин не является мутагенным и не влияет на фертильность у женщин и мужчин.

Фототоксичность

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Беременность и период лактации

Моксифлоксацин не должен использоваться беременными женщинами, так как потенциальная польза превышает потенциальный риск на плод.

Моксифлоксацин выделяется с грудным молоком. Решение должно быть принято либо прекратить кормление, либо прекратить применение моксифлоксацина, принимая во внимание важность лечения моксифлоксацином для матери и возможный риск для плода.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, управления механизмами и выполнении работы, которая требует повышенной концентрации внимания, вследствие влияния на ЦНС.

Антациды, сукральфаты, катионы металлов, мультивитамины

Пероральное назначение фторхинолонов с антацидами, содержащими алюминий или магний, с сукральфатом, катионами металлов, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими железо или цинк, могут существенно влиять на всасывание фторхинолонов. По этой причине, моксифлоксацин необходимо принимать за 4 часа до и через 8 часов после приема данных препаратов. Никаких клинических значительных лекарственных взаимодействии между итраконазолом, теофиллином, варфарином, дигоксином, атенололом, пероральными контрацептивами или глибуридом с моксифлоксацином выявлено не было. Итраконазол, теофиллин, дигоксин, пробенецид, морфин, ранитидин или кальций значительно не влияли на фармакокинетику моксифлоксацина.

Варфарин

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, увеличивают антикоагулянтный эффект варфарина или его производные.

Препараты, метаболизируемые цитохромом Р450 энзимом

В исследованиях in vitro с цитохромом Р450 изоэнзимом (СҮР) было выявлено, что моксифлоксацин не ингибирует СҮРЗА4, СYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2. Моксифлоксацин вряд ли влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующих данными энзимами.

Совместное назначение нестероидных противовоспалительных препаратов фторхинолонами может повысить риск стимуляции ЦНС и конвульсии.

По 100 мл препарата в полиэтиленовом флаконе вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечению срок годности.

По рецепту.

«Realcade Lifescience Pvt.Ltd.»

Survey No. 891-892, Y-Junction, At: Narmada Canal, Karannagar, Ta: Kadi Dist.: Mehsana-382715 (N.G.1. India.