Винкорел концентрат д/инф. 5 мг / 5 мл по 5 мл №5 (ампулы)

1 ампула содержит:

активное вещество: винпоцетин - 5 мг;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, аскорбиновая кислота, винная кислота, натрий метабисульфит, сорбит, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Средство, улучшающее мозговое кровообращение. Код АТХ: N06BX18.

Фармакодинамика

Винпоцетин оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Нейропротективное действие: винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2+/кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ), циклической гуанидин-монофосфорной кислоты (цГМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней АМФ и цГМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения и тромбоцитарный эффект.

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев №а и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного действия в условиях гипоксии притока Na и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами, глутамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глутамата и №-метил-D-аспартата, а также амино-3гидрокси-5метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию активных радикалов.

Усиливает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.

Повышает переносимость нейронами гипоксии; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь. Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы.

Сосудистое действие (улучшение микроциркуляции): винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает способность эритроцитов к деформации и снижает их чувствительность к кислороду, способствуя отдаче кислорода тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

Избирательное усиление кровообращения головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенных изменений показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность); не только не оказывает синдром "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в пораженных, ишемических областях с низкой перфузией (обратный эффект "обкрадывания").

Фармакокинетика

Терапевтический эффект проявляется плазменных концентрациях в пределах 10-20 мг/мл.

Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после применения препарата.

Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками крови. Объем распределения (Vd) равен 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Препарат легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалические барьеры. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Время полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Неврология: для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология: для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например, тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).

Отоларингология: для лечения старческой тугоухости, снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза), болезнь Меньера, и шума в ушах.

Допускается применение препарата только в виде медленной внутривенной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту.).

При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Это доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза- 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) в расчете на массу тела в 70 кг.

У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента таблетированной формой препарата. Винкорел для инфузий можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий. Раствор для инфузий должен быть использован в течение 3 часов после приготовления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: (0,1%) депрессия сегмента ST, удлинение интервала QТ, тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи между побочными действиями и лечением препаратом не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой, изменение кровяного давления (чаще снижение), покраснение кожи.

Со стороны ЖКТ: (0.6%) тошнота, изжога, сухость во рту.

Со стороны нервной системы. (0,9 %) нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость) головная боль, головокружение, общая слабость (симптомы могут быть проявлением основного заболевания).

Са стороны иммунной системы: (0.2%) аллергические реакции.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст (из-за отсутствия клинических данных).

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Симптомы передозировки неизвестны. По литературным данным доза 60 мг/день является безопасной. Одноразовый случайный прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

При назначении препарата пациентам с синдромом пролонгированного интервала QT, следует периодически проводить мониторинг ЭКГ.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала ОТ, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с применением препарата.

В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбита, необходимо контролировать содержание сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии препаратом.

При наличии у пациента недостаточности фермента фруктозо- 1.6-дифосфатазы, лечение препаратом проводить не следует.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

Винкорел проходит через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и крови плода меньше, чем в крови беременной женщины. Тератогенное действие препарата не выявлено.

Винкорел проникает в грудное молоко. Применение Винкорел период лактации противопоказано вследствие выведения винпоцетина грудное молоко и недостаточностью данных по клиническому наблюдению безопасности препарата у младенцев.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами отсутствуют.

Одновременное применение препарата с В-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение препарата и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении препарата с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, антиаритмическими препаратами и антикоагулянтами.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5мг/мл. По 5 мл в ампулах. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

СП ООО «UZGERMED PHARM»

Республика Узбекистан, Ташкентская область, Юкори Чирчикский район, ССГ, Барданкуль.

Тел: (+99870) 202 1111, факс: (+99870) 202 6006.