Ajigra 100 plyonka bilan qoplangan planshetlar 100 mg №4 (1 blister)

1 таблетка содержит:

активные вещества: силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу 50 мг, 100 мг;

красители: FD&C голубой №2 алюминиум лейк и диоксид титана.

Двояковыпуклые таблетки, ромбовидной формы, синего цвета, покрытые пленочной оболочкой, ровные с обеих сторон.

Таблетки.

Средство для коррекции потенции. Код АТХ: G04BE03.

Фармакодинамика

Силденафил применяется в качестве пероральной терапии для лечения эректильной дисфункции. В естественной обстановке, т.е. при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к половому члену.

Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови.

Силденафил является сильнодействующим селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), который ответственен за распад цГМФ. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но потенциально усиливает расслабляющий эффект оксида азота. Когда пути оксида азота/цГМФ активируется, как это происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению уровней цГМФ в кавернозных тел. Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы силденафил оказывал предназначенный полезный фармакологический эффект.

Фармакокинетика

Поглощение: Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30 - 120 минут (в среднем 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 41% (диапазон 25-63%). Когда силденафил принимается с пищей, скорость всасывания уменьшается со средним временем задержки Tmax 60 минут и средним снижением Cmax на 29%.

Распределение: средний объем распределения в равновесном состоянии (Vd) для силденафила составляет 105 л, что указывает на распределение в ткани. Так как силденафил (и его основной циркулирующий N-десметил метаболит) на 96% связывается с белками плазмы, средний максимум свободной концентрации в плазме силденафила составляет 18 нг/мл (38 нм). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Биотрансформация: Силденафил выводится преимущественно CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) печеночных микросомальных изоферментов. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40% из от силденафила. N-десметил метаболит далее метаболизируется, с периодом полураспада около 4 часов.

Устранение: общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с результирующей терминальной фазой полураспада 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80% от назначенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% от назначенной пероральной дозы).

Для взрослых: рекомендуемая доза составляет 50 мг в случае необходимости примерно за один час до сексуальной активности. На основе эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота дозирования один раз в день. Если силденафил принимать с пищей, начало действия может быть отложено по сравнению с приемом натощак.

Престарелые пациенты: корректировка дозы для престарелых пациентов не требуется (≥65 лет).

Пациенты с почечной недостаточностью: рекомендации по дозированию, предназначенные для взрослых, подходят пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин). Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин), следует рассматривать дозу в 25 мг. На основе эффективности и переносимости, доза может быть увеличена ступенчато до 50 мг до 100 мг, по мере необходимости. Пациенты с печеночной недостаточностью: так как клиренс силденафила снижается у пациентов с нарушениями функции печени (например, цирроз), следует рассматривать дозу в 25 мг. На основе эффективности и переносимости, доза может быть увеличена ступенчато до 50 мг до 100 мг, по мере необходимости.

Побочными реакциями обычно являются головная боль, гиперемия, расстройство желудка, заложенность носа, помутнение зрения.

Среди других побочных явлений могут быть головокружение, пространственная дезориентация, повышенная температура и желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея и тошнота. Кожная сыпь, боль в спине, боль в мышцах, инфекция мочевых путей проявляются редко.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из ингредиентов.

Одновременный прием с донорами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме, в связи с гипотензивным действием нитратов.

Комбинация с самым мощным из CYP3A4 ингибиторов (например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром).

Пациентам, которые утратили зрение на один глаз, вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии (NAION), независимо от того, было ли это связано с предыдущим воздействия ингибитора ФДЭ-5 или нет.

Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и его использование противопоказано:

• люди с тяжелой печеночной недостаточностью;
• люди, недавно перенесшие инсульт или инфаркт миокарда;
• люди с тяжелой гипотонией (кровяное давление <90/50 мм рт.ст.) при инициировании.

При применении высоких доз препарата, свыше 800мг, возможна передозировка. Характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностью носа, падением давления и нарушением пищеварения.

Лечение: симптоматическое.

Прежде чем начать лечение медикаментами, следует пройти физический осмотр и исследовать медицинскую историю чтобы диагностировать эректильную дисфункцию и определить ее причины.

Сердечно-сосудистые факторы риска: силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к легкому и приходящему снижению артериального давления. До назначения силденафила, врачи должны тщательно изучить вероятность негативных сосудорасширяющих эффектов согласно текущему состоянию пациента, особенно в сочетании с сексуальной активностью.

Приапизм: средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует использовать с осторожностью пациентам с анатомической деформацией полового члена (таких как угловой, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), или пациентам, которые могут быть предрасположены к приапизму (например, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Использование с другими видами лечения эректильной дисфункции: безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому использование подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение: о случаях визуальных дефектов сообщалось спонтанно в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. В случае внезапного зрительного дефекта, следует прекратить прием силденафила и немедленно обратиться к врачу.

Использование с ритонавиром: совместный прием силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Одновременное применение с альфа-блокаторами: пациентам, принимающим альфа-блокаторы, следует с осторожностью принимать силденафил, так как совместный прием может привести к симптоматической гипотензии у некоторых восприимчивых людей. Это, скорее всего, произойдет в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для того чтобы свести к минимуму вероятность развития постуральной гипотензии, пациенты должны быть гемодинамически стабильны при терапии альфа-блокаторов, до начала лечения силденафила.

Влияние на кровотечения: исследования с тромбоцитами человека показывают, что силденафил потенцирует антиагрегантной эффект нитропруссида натрия in vitro. Информации о безопасности назначения силденафила пациентам с нарушениями свертываемости крови или активной язвенной болезни нет. Поэтому силденафил следует назначать этим пациентам только после тщательной оценки пользы и риска.

Женщины: силденафил не назначается для использования женщинами.

Силденафил или другие ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 могут усиливать гипотензивный эффект органических нитратов, и поэтому они противопоказаны пациентам, принимающим подобные препараты.

Силденафил может также усиливать гипотензивный эффект никорандила, следует избегать прием этих двух лекарственных средств.

Таблетки 50 мг, 100 мг, покрытые пленочной оболочкой.

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Agio Pharmaceutical Limited, Индия.