Ajigra

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sildenafil sitrati, sildenafilga ekvivalent 50 mg, 100 mg;

bo‘yoqlar: FD&C havorang No2 alyuminiy leyk va titan dioksidi.

Tavsif

Ikki tomonlama qabariq, rombsimon shaklli, ko‘k rangli, yupqa parda bilan qoplangan, ikki tomoni tekis tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Potensiyani korreksiyalash uchun vosita. ATX kodi: G04BE03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sildenafil erektil disfunksiyani davolash uchun peroral terapiya sifatida qo‘llaniladi. Tabiiy sharoitda, ya’ni jinsiy stimulyatsiya paytida u jinsiy olatga qon oqimini ko‘paytirish orqali buzilgan erektil funksiyani tiklaydi.

Ereksiyaning fiziologik mexanizmi jinsiy stimulyatsiya paytida jinsiy olatning kavernoz tanachalarida azot oksidi ajralib chiqishini nazarda tutadi. Azot oksidi guanilatsiklazani faollashtiradi, bu esa sGMF miqdorining oshishiga, kavernoz tanalar silliq mushaklarining bo‘shashishiga va ularga qon oqib kelishiga olib keladi.

Sildenafil siklik guanozinmonofosfat (sGMF) ning kuchli ta’sir etuvchi selektiv ingibitori bo‘lib, u sGMF parchalanishi uchun mas’ul bo‘lgan 5-turga xos fosfodiesteraza (FDE5) hisoblanadi. Sildenafil ereksiyaga periferik ta’sir ko‘rsatadi. Sildenafil kavernoz tanalarning silliq mushaklariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi, lekin azot oksidining bo‘shashtiruvchi ta’sirini potensial ravishda kuchaytiradi. Azot oksidi/sGMF yo‘llari faollashganda, jinsiy rag‘batlantirishda bo‘lgani kabi, sildenafilning FDE5 ni ingibirlashi kavernoz tanalarda sGMF darajasining oshishiga olib keladi. Shu sababli, sildenafilning mo‘ljallangan foydali farmakologik ta’sir ko‘rsatishi uchun jinsiy rag‘batlantirish zarur.

Farmakokinetika

So‘rilishi: Sildenafil tez so‘riladi. Nahorda og‘iz orqali qabul qilingandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiyaga 30-120 daqiqa (o‘rtacha 60 daqiqa) ichida erishiladi. O‘rtacha mutlaq biosinguvchanligi ichga qabul qilinganda 41% ni tashkil etadi (25-63% diapazon). Sildenafil ovqat bilan qabul qilinganda, so‘rilish tezligi o‘rtacha ushlab turish vaqti Tmax 60 daqiqa va Cmax o‘rtacha 29% ga kamayishi bilan kamayadi.

Taqsimlanishi: Sildenafil uchun muvozanat holatidagi o‘rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 105 l ni tashkil etadi, bu esa to‘qimalarda taqsimlanishini ko‘rsatadi. Sildenafil (va uning asosiy aylanib yuruvchi N-desmetil metaboliti) plazma oqsillari bilan 96% bog‘langani sababli, sildenafilning plazmadagi o‘rtacha maksimal erkin konsentratsiyasi 18 ng/ml (38 nm) ni tashkil etadi. Oqsillar bilan bog‘lanish preparatning umumiy konsentratsiyasiga bog‘liq emas.

Biotransformatsiya: Sildenafil asosan jigar mikrosomal izofermentlarining CYP3A4 (asosiy yo‘li) va CYP2C9 (ikkilamchi yo‘li) orqali chiqariladi. Ushbu metabolitning plazma konsentratsiyasi sildenafilning taxminan 40% ni tashkil qiladi. N-desmetil metaboliti keyinchalik yarim parchalanish davri taxminan 4 soat bo‘lgan holda metabolizmga uchraydi.

Bartaraf etish: sildenafilning umumiy klirensi 41 l/soatni tashkil etadi, natijada yarim parchalanishning terminal fazasi 3-5 soatni tashkil etadi. Peroral yoki vena ichiga yuborilgandan so‘ng, sildenafil metabolitlar ko‘rinishida asosan najas bilan (belgilangan peroral dozaning taxminan 80 foizi) va kamroq darajada siydik bilan (belgilangan peroral dozaning taxminan 13 foizi) chiqariladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar uchun: tavsiya etilgan doza jinsiy faollikdan taxminan bir soat oldin zarur bo‘lganda 50 mg ni tashkil etadi. Samaradorlik va chidamlilik asosida doza 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Tavsiya etilgan maksimal doza 100 mg ni tashkil etadi. Maksimal tavsiya etilgan dozalash chastotasi kuniga bir marta. Agar sildenafil ovqat bilan qabul qilinsa, och qoringa qabul qilishga nisbatan ta’sirining boshlanishi kechiktirilishi mumkin.

Keksa bemorlar: keksa bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi (≥65 yosh).

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar: kattalar uchun mo‘ljallangan dozalash bo‘yicha tavsiyalar yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga mos keladi (kreatinin klirensi = 30-80 ml/min). Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sildenafil klirensi pasayganligi sababli (kreatinin klirensi <30 ml/daqiqa), 25 mg dozani ko‘rib chiqish lozim. Samaradorlik va chidamlilik asosida, zaruratga ko‘ra, doza bosqichma-bosqich 50 mg dan 100 mg gacha oshirilishi mumkin. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar: jigar faoliyati buzilgan (masalan, sirroz) bemorlarda sildenafil klirensi pasayganligi sababli, 25 mg dozani ko‘rib chiqish lozim. Samaradorlik va chidamlilikka asoslanib, doza zaruratga ko‘ra bosqichma-bosqich 50 mg dan 100 mg gacha oshirilishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar odatda bosh og‘rig‘i, giperemiya, oshqozon buzilishi, burun bitishi, ko‘rishning xiralashishi hisoblanadi.

Boshqa nojo‘ya ta’sirlar orasida bosh aylanishi, fazoviy dezoriyentatsiya, yuqori harorat va diareya va ko‘ngil aynishi kabi oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lishi mumkin. Teri toshmasi, bel og‘rig‘i, mushaklar og‘rig‘i, siydik yo‘llari infeksiyasi kamdan-kam namoyon bo‘ladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Faol moddaga yoki har qanday tarkibiy qismga yuqori sezuvchanlik.

Nitratlarning gipotenziv ta’siri tufayli azot oksidi donorlari (masalan, amilnitrit) yoki har qanday shakldagi nitratlar bilan bir vaqtda qabul qilish.

CYP3A4 ingibitorlarining eng kuchlisi bilan kombinatsiyasi (masalan, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir).

Arterial bo‘lmagan old ishemik optik neyropatiya (NAION) tufayli bir ko‘zida ko‘rish qobiliyatini yo‘qotgan bemorlarga, bu FDE-5 ingibitorining oldingi ta’siri bilan bog‘liq yoki bog‘liq emasligidan qat’i nazar.

Sildenafilning xavfsizligi bemorlarning quyidagi kichik guruhlarida o‘rganilmagan va uni qo‘llash mumkin emas:

og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan odamlar;

yaqinda insult yoki miokard infarktini boshdan kechirgan odamlar;

ishga tushirish paytida og‘ir gipotoniya (qon bosimi <90/50 mm simob ustunidan past) bo‘lgan odamlar.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning yuqori dozalari, ya’ni 800 mg dan yuqori dozalari qo‘llanganda, dozani oshirib yuborish mumkin. Issiqlik hissi, bosh aylanishi, yuzning qizarishi, bosh og‘rig‘i, burun bitishi, qon bosimining pasayishi va ovqat hazm qilishning buzilishi bilan tavsiflanadi.

Davolash: simptomatik.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Dori-darmonlar bilan davolashni boshlashdan oldin, erektil disfunksiyani tashxislash va uning sabablarini aniqlash uchun jismoniy ko‘rikdan o‘tish va tibbiy tarixni o‘rganish lozim.

Yurak-qon tomir xavf omillari: Sildenafil qon tomirlarini kengaytiruvchi xususiyatga ega bo‘lib, qon bosimining yengil va kelib-kelib pasayishiga olib keladi. Sildenafilni buyurishdan oldin, shifokorlar bemorning hozirgi holatiga ko‘ra, ayniqsa jinsiy faollik bilan birgalikda, salbiy tomir kengaytiruvchi ta’sirlar ehtimolini sinchiklab o‘rganishlari kerak.

Priapizm: Erektil disfunksiyani davolash uchun vositalar, shu jumladan sildenafil, jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (masalan, burchak, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo‘lgan bemorlarda yoki priapizmga moyil bo‘lishi mumkin bo‘lgan bemorlarda (masalan, o‘roqsimon hujayrali anemiya, ko‘p sonli miyeloma yoki leykemiya) ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Erektil disfunksiyani davolashning boshqa turlari bilan qo‘llash: sildenafilni erektil disfunksiyani davolashning boshqa turlari bilan kombinatsiyalashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Shuning uchun bunday kombinatsiyalardan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Ko‘rishga ta’siri: Sildenafil va boshqa FDE-5 ingibitorlarini qabul qilish natijasida spontan ravishda ko‘rish nuqsonlari holatlari qayd etilgan. To‘satdan ko‘rish nuqsoni yuzaga kelganda, sildenafilni qabul qilishni to‘xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish lozim.

Ritonavir bilan qo‘llash: Sildenafilni ritonavir bilan birga qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llash: alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlar sildenafilni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak, chunki birgalikda qabul qilish ba’zi sezgir odamlarda simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin. Bu, ehtimol, sildenafil dozasini qabul qilgandan keyin 4 soat ichida sodir bo‘ladi. Postural gipotenziya rivojlanish ehtimolini minimallashtirish uchun bemorlar sildenafilni qabul qilishdan oldin alfa-blokatorlar bilan davolanganda gemodinamik jihatdan barqaror bo‘lishlari kerak.

Qon ketishiga ta’siri: inson trombotsitlari bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, sildenafil in vitro sharoitida natriy nitroprussidning antiagregant ta’sirini kuchaytiradi. Qon ivishining buzilishi yoki faol yara kasalligi bo‘lgan bemorlarga sildenafilni buyurishning xavfsizligi haqida ma’lumotlar yo‘q. Shuning uchun sildenafilni ushbu bemorlarga faqat foyda va xavfni sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng buyurish kerak.

Ayollar: sildenafil ayollarga buyurilmaydi.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Sildenafil yoki boshqa 5-turdagi fosfodiesteraza ingibitorlari organik nitratlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin va shuning uchun ular bunday preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Sildenafil nikorandilning gipotenziv ta’sirini ham kuchaytirishi mumkin, bu ikki dori vositasini qabul qilishdan saqlanish kerak.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 50 mg, 100 mg li tabletkalar.

Saqlash shartlari

Quruq, salqin, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Agio Pharmaceutical Limited, Hindiston.