Akretan-Sanovel qoplangan planshetlar 10 mg №28 (2 blister х 14 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: natriy montelukas, montelukas miqdoriga mos keladi - 10 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklarini davolash uchun boshqa preparatlar. ATX kodi: R03DC03.

Farmakologik ta’siri

Montelukast - leykotriyen retseptorlarining selektiv antagonisti bo‘lib, sisteinil leykotriyen (CysLT-i) retseptorlariga yuqori yaqinlikka ega. Sisteinil leykotriyenlar (LTC4, LTD4, LTE4) semiz hujayralar va boshqa turli hujayralar, shu jumladan eozinofillar tomonidan ishlab chiqariladigan yallig‘lanishli eykozanoidlardir. Bu muhim proastmatik mediatorlar nafas yo‘llaridagi sisteinil leykotriyen (CysLTi) retseptorlari bilan bog‘lanib, bronxokonstriksiya, shilliq gipersekretsiyasi, tomir devori o‘tkazuvchanligining oshishi va eozinofillar to‘planishi kabi hodisalarni keltirib chiqaradi.

Allergik rinitda erta va kechki faza reaksiyalari vaqtida allergen ta’siridan so‘ng burun shilliq qavatida sisteinil leykotriyenlar ajralib chiqadi. Sisteinil leykotrienlar allergik rinit belgilari bilan bog‘liq. Sisteinil leykotrienlarning burun ichi ta’siri burun bo‘shlig‘i o‘tkazuvchanligining yomonlashishi va burun bitishining kuchayishida namoyon bo‘ladi. Montelukasning burun ichiga qo‘llanilishi o‘rganilmagan. Klinik tadqiqotlar mavsumiy allergik rinitni simptomatik davolashda montelukasning samaradorligini ko‘rsatdi.

Montelukast yuqori affinitetni namoyon qilib, CysLTi retseptorlari (nafas yo‘llarining prostanoid retseptorlari, xolino- yoki (3-adrenoretseptorlar) kabi boshqa farmakologik ahamiyatga ega retseptorlari o‘rniga) bilan selektiv bog‘lanadi va shu tariqa LTD4 ning fiziologik ta’sirini ingibirlaydi. Klinik tadqiqotlarda montelukast 5 mg gacha bo‘lgan kichik dozalarda LTD4 ingalyatsiyasi natijasida kelib chiqqan bronxokonstriksiyani ingibirladi. Ichga qabul qilingandan so‘ng 2 soat ichida bronxodilatatsiya kuzatildi. Montelukast antigen ta’sirida yuzaga kelgan erta va kechki bosqichdagi bronxokonstriksiyani ingibirladi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng montelukast tez so‘riladi. Katta yoshdagi bemorlar tomonidan och qoringa qabul qilingandan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyasiga 2-2,5 soat ichida erishiladi. O‘rtacha biosinguvchanligi - 73%. Preparat standart nonushta bilan birga qabul qilinganda bu ko‘rsatkich 63% gacha kamayadi. Montelukast plazma oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukasning taqsimlanish hajmi o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi. Montelukast faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalardan foydalangan holda o‘tkazilgan tadqiqotlarda kattalar va bolalarda montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmadi. Jigarning mikrosomal fermentlari yordamida o‘tkazilgan in vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, sitoxrom R450 ZA4 va 2S9 montelukas metabolizmida ishtirok etadi. Sog‘lom kattalarda montelukas klirensi taxminan 45 ml/daqiqani tashkil etadi.

Montelukast va uning metabolitlari deyarli to‘liq safro bilan chiqariladi. Yosh kattalarda o‘tkazilgan ba’zi tadqiqotlarda montelukasning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 2,7-5,5 soatni tashkil etdi. Montelukasning 50 mg gacha bo‘lgan dozalardagi farmakokinetikasi deyarli chiziqli. Kuniga bir marta 10 mg montelukas qabul qilgandan so‘ng, dastlabki preparatning plazmadagi kumulyatsiyasi taxminan 14% ni tashkil etdi.

Keksa va yoshlarda montelukasning 10 mg bir martalik peroral dozasining farmakokinetikasi va biosinguvchanligi o‘xshash. Keksalarda montelukasning yarim chiqarilish davri birmuncha uzunroq. Keksalarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Yengil-o‘rtacha jigar yetishmovchiligi va sirrozi bo‘lgan bemorlarda montelukasning 10 mg bir martalik dozasini qabul qilgandan so‘ng, egri chiziq ostidagi maydonning o‘rtacha qiymati 41% ga katta bo‘ldi. Montelukasning eliminatsiyasi sog‘lom ko‘ngillilarga qaraganda biroz uzoqroq davom etdi (o‘rtacha yarim chiqarilish davri - 7,4 soat). Yengil-o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki gepatit bilan og‘rigan bemorlarda montelukasning farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Montelukast va uning metabolitlari siydik bilan chiqarilmagani sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda montelukast farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Ushbu bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. 6-14 yoshli bolalarda o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlarda 5 mg bir martalik dozaning AUC qiymati kattalarda qo‘llaniladigan 10 mg bir martalik dozaga o‘xshash bo‘ldi.

Ko‘rsatmalar

Astmani davolash va oldini olish, shu jumladan kunduzgi va tungi alomatlarning oldini olish, "aspirinli" astmani, jismoniy zo‘riqish astmasini davolash uchun.

Mavsumiy allergik rinitning kunduzgi va tungi belgilarining oldini olish uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Montelukas preparatini sutkasiga 1 tabletkadan ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.

Astmaning asosiy belgilariga nisbatan montelukas preparatining terapevtik ta’siri bir kun davomida namoyon bo‘ladi. Preparatni nahorga yoki to‘q qoringa qabul qilish mumkin. Astmaning kechishi yomonlashgan taqdirda, kasallikni nazorat qilish uchun bemorlarga montelukas preparatini qabul qilishni davom ettirish tavsiya etiladi.

Keksa yoshdagilar, buyrak yoki yengil-o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Astmani davolash uchun boshqa vositalar bilan birga qo‘llanilishi montelukastni bemorning mavjud davolash sxemasiga qo‘shish mumkin. Bronxlarni kengaytiruvchi vositalar: Bronxodilatatorlar bilan monoterapiya yetarli nazoratni ta’minlamagan bemorlarga davoga montelukas preparatini qo‘shish kerak. Klinik javob olingandan so‘ng (asosan birinchi dozadan so‘ng) bronxodilatatorlar dozasini kerakli darajagacha kamaytirish mumkin.

Ingalyatsion kortikosteroidlar: Ingalyatsion kortikosteroidlar qabul qilayotgan bemorlarda montelukas preparatini qo‘llash qo‘shimcha klinik samara beradi. Kortikosteroid dozasini chidasa bo‘ladigan darajagacha kamaytirish mumkin. Doza asta-sekin nazorat ostida kamaytiriladi. Ba’zi bemorlarda ingalyatsion kortikosteroidlarni ularning dozasi kamaytirilganidan keyin bekor qilish mumkin. Ingalyatsion kortikosteroidlar o‘rniga montelukas preparatini darhol qo‘llash kerak emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar asosan ahamiyatsiz bo‘lib, preparatni bekor qilishni talab qilmaydi. Bolalarda dori vositasining samaradorligini 8 haftalik ikki tomonlama ko‘r-ko‘rona o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, platsebo bilan solishtirganda, samaradorlik profili asosan kattalarnikiga o‘xshash bo‘lgan. Montelukasni qabul qilgan 6-14 yoshli bolalarning 2% va undan ko‘pida quyidagi nojo‘ya ta’sirlar platsebo qabul qilgan bolalarga qaraganda ko‘proq uchragan: faringit, gripp, tana haroratining ko‘tarilishi, sinusit, ko‘ngil aynishi, ich ketishi, dispepsiya, otit, virusli infeksiya, laringit, bosh og‘rig‘i. Kamroq tarqalgan nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi ikkala guruhda ham taqqoslanadigan darajada edi.

Uzoq muddatli davolashda nojo‘ya ta’sirlar profili sezilarli darajada o‘zgarmadi. Marketingdan keyingi tadqiqotlar: Marketingdan keyingi tadqiqotlar davomida quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatildi: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaksiya, angionevrotik shish, qichishish, eshakyemi, kamdan-kam hollarda - jigarning eozinofil infiltratsiyasi), g‘ayritabiiy tushlar ko‘rish, uyquchanlik, asabiylashish, bezovtalik, uyqusizlik, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, ich ketishi, juda kam hollarda - pankreatit, mushak tutqanoqlari, mialgiya, qon ketishi, gematomalar, shishlar.

Montelukast qabul qilayotgan astma bilan og‘rigan bemorlarda kamdan-kam hollarda tizimli eozinofiliya kuzatilishi mumkin, ba’zan tizimli kortikosteroidlar bilan davolanganda Churg-Strauss sindromiga o‘xshash vaskulit belgilari kuzatilishi mumkin. Bu holatlar asosan peroral kortikosteroidlar dozasining kamayishi bilan bog‘liq. Shifokor bemorda eozinofiliya, vaskulit, o‘pka faoliyati buzilishi belgilari, yurak asoratlari yoki nevropatiya bor-yo‘qligiga e’tiborli bo‘lishi lozim. Biroq, montelukasni qo‘llash va ushbu holatlar o‘rtasida sababiy bog‘liqlik aniqlanmadi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat montelukasga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Montelukas bilan dozani oshirib yuborishni davolash bo‘yicha maxsus ma’lumotlar mavjud emas. Astmaning uzoq muddatli tadqiqotlari davomida bemorlar montelukastni kuniga 200 mg dozada 22 hafta davomida, qisqa muddatli tadqiqotlar davomida esa kuniga 900 mg gacha dozada 1 hafta davomida qabul qilishgan. Bunda klinik ahamiyatli nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmadi. Doza oshirib yuborilganda, so‘rilmagan preparatni oshqozon-ichak traktidan chiqarib tashlash, klinik kuzatuv va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya zarur.

Montelukasning marketingdan keyingi tadqiqotlari va klinik tadqiqotlari davomida kuniga 150 mg dan boshlab dozalarda bolalarda o‘tkir dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilgan. Kattalar va katta yoshdagi bolalarda klinik va laboratoriya ma’lumotlari xavfsizlik profiliga mos keladi. Dozani oshirib yuborish holatlarining aksariyatida nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmadi. Eng ko‘p kuzatiladigan nojo‘ya ta’sirlar: suvsizlanish, uyquchanlik, midriaz, giperkineziya, qorin og‘rig‘i. Montelukast gemodializ yoki peritoneal dializ yordamida chiqarilishi noma’lum.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Montelukast o‘tkir astma xurujlarida bronxospazmni bartaraf etish, shuningdek, astmatik holatni davolash uchun mo‘ljallanmagan. Bemorlarni davolash uchun tegishli preparatlarni qo‘llash tavsiya etiladi. Astmaning o‘tkir davrida montelukas bilan davolashni davom ettirish mumkin. Hatto ingalyatsion kortikosteroid dozasini asta-sekin nazorat ostida kamaytirganda ham, peroral yoki ingalyatsion kortikosteroid o‘rniga darhol montelukast buyurmaslik kerak.

Jismoniy zo‘riqish astmasi bilan og‘rigan bemorlar profilaktika maqsadida ingalyatsion beta-agonistlarni qo‘llashni davom ettirishlari, shuningdek, xurujlarni bartaraf etish uchun qisqa ta’sirli beta-agonistni tayyorlab qo‘yishlari lozim. "Aspirinli" astma bilan og‘rigan bemorlar montelukasni qo‘llaganda aspirin yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilmasligi kerak. Montelukast "aspirin" astmasi bo‘lgan bemorlarda nafas yo‘llari funksiyasini yaxshilaydi.

Eozinofil holatlar: Montelukasni qabul qilayotgan astma bilan og‘rigan bemorlarda kamdan-kam hollarda tizimli eozinofiliya kuzatilishi mumkin, ba’zan tizimli kortikosteroidlar bilan davolanganda Churg-Strauss sindromiga o‘xshash vaskulit belgilari kuzatilishi mumkin. Bu holatlar asosan peroral kortikosteroidlar dozasining kamayishi bilan bog‘liq. Shifokor bemorda eozinofiliya, vaskulit, o‘pka faoliyati buzilishi belgilari, yurak asoratlari yoki nevropatiya bor-yo‘qligiga e’tiborli bo‘lishi lozim. Biroq, montelukasni qo‘llash va ushbu holatlar o‘rtasida sababiy bog‘liqlik aniqlanmadi. Keksalarda qo‘llanilishi Klinik tadqiqotlar montelukasni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi nuqtai nazaridan yosh va keksa ko‘ngillilar o‘rtasida farqlarni ko‘rsatmadi.

Bolalar

6-14 yoshli bolalarda o‘tkazilgan tegishli nazoratli tadqiqotlarda montelukasni qo‘llashning samaradorligi va xavfsizligi tasdiqlangan. Ushbu yosh guruhida olingan samaradorlik va xavfsizlik profillari kattalarnikiga o‘xshash. Platsebo nazoratidagi tadqiqotlar 2-5 yoshli bolalarda montelukas 4 mg chaynaladigan tabletkalarini qo‘llashning xavfsizligini ko‘rsatdi. Tadqiqotlar 2-14 yoshli bolalarda ham astma, ham mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan bolalarda montelukasning 4 mg va 5 mg chaynaladigan tabletkalarini qo‘llashning xavfsizligini tasdiqladi. Mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan 2-14 yoshli bolalarda o‘tkazilgan xavfsizlik tadqiqotlarida ham xavfsizlik profili bir xil bo‘lgan. 24 oylikdan kichik bolalarda montelukasni qo‘llashning samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollar o‘rtasida yetarlicha nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Homiladorlikda montelukastni faqat o‘ta zarur hollarda qo‘llash lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Montelukast nojo‘ya ta’sirlarni kuchaytirmasdan, astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun boshqa dorilar bilan qo‘llanilishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’sirini o‘rganish paytida montelukast tavsiya etilgan dozada quyidagi dorilarning farmakokinetikasida klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlarni keltirib chiqarmadi: teofillin, prednizone, prednizolon, oral kontratseptivlar (noretindron 1 mg / etinilestradiol 35 mkg), terfenadin, digoksin, varfarin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan bo‘lsa-da, montelukast klinik tadqiqotlarda turli dorilar bilan birga qo‘llanilgan. Bular qalqonsimon bez gormonlari, tinchlantiruvchi va uxlatuvchi dorilar, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, benzodiazepinlar va shishga qarshi dorilardir.

Fenobarbital bir vaqtning o‘zida 10 mg montelukasning bir martalik dozasi bilan qo‘llanilganda, montelukas egri chizig‘i ostidagi maydon qiymatini taxminan 40% ga kamaytirdi. Montelukas dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi.

Montelukasni fenobarbital yoki rifampin kabi sitoxrom R450 ning kuchli induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llashda bemorni kuzatib borish lozim.

Dalachoy montelukas miqdorini kamaytirishi mumkin.

Chiqarish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg N28 (2x14) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Preparatni 25 °S dan past haroratda saqlash lozim.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 2 yil. Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ishlab chiqaruvchi

"Sanovel," Turkiya.