Amilab eritmasi D/in. 500 mg / 2 ml 2 ml (shisha)

Tarkib

2 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: amikatsin sulfat, amikatsinga qayta hisoblaganda - 100 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar: metilgidroksibenzoat, propilgidroksibenzoat, natriy metabisulfit, trinatriy sitrat, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (aminoglikozidlar guruhi). ATX kodi: 101GB06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Amikatsin - keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan yarim sintetik aminoglikozid antibiotik. Amikatsin bakteriya hujayrasi membranasi orqali faol o‘tadi. Ribosomalar subbirligi bilan bog‘lanib, transport va matritsa RNKsi kompleksi hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek, bakteriya sitoplazmatik membranasi sintezini buzadi.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. Providencia spp.. Proteus spp. (indol musbat va indol manfiy shtammlar), Serratia spp., Acinetobacter species. Citrobacter freundii.

Ba’zi grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus xrr... shu jumladan penitsillinga, metitsillinga chidamli stafilokokklar, ba’zi sefalosporinlar va Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ning ba’zi shtammlari. Enterococcus. Amikatsinni ma’lum sharoitlarda stafilokokklarning sezgir shtammlari keltirib chiqaradigan kasallikka shubha qilinganda yoki tashxis qo‘yilganda, boshqa antibiotiklarga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda va aralash stafilokokk-grammanfiy infeksiyalarda asosiy terapiya sifatida qo‘llash mumkin. Amikatsin anaerob qo‘zg‘atuvchilarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetika

Amikatsin mushak orasiga yuborilgandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Maksimal konsentratsiyasi mushak orasiga yuborilgandan keyin 0,5 - 1,5 soat o‘tgach va vena ichiga yuborilgandan keyin 0,5 soat o‘tgach erishiladi. Amikatsinning terapevtik konsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi.

Taqsimlash

Qon oqsillari bilan bog‘lanishi 11% ni tashkil etadi. Amikatsin hujayradan tashqari moddada (abssesslar, plevra suyuqligi, assitik, perikardial, sinovial, limfa va peritoneal suyuqlik tarkibida) yaxshi taqsimlanadi. Amikatsin yuqori konsentratsiyada siydikda, past konsentratsiyada o‘t suyuqligida, ko‘krak sutida, ko‘zning suvli namligida, bronxial sekretsiyada, balg‘amda va orqa miya suyuqligida bo‘ladi. Amikatsin hujayra ichida to‘planadigan organizmning barcha to‘qimalariga yaxshi o‘tadi.

Amikatsinning yuqori konsentratsiyasi qon bilan ta’minlanishi kuchaytirilgan a’zolarda: o‘pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda aniqlanadi, bu yerda u po‘stloq qavatida to‘planadi; mushaklar, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda esa pastroq konsentratsiya kuzatiladi. Kattalarda o‘rtacha terapevtik dozalarda amikasin gematoensefalik to‘siqdan deyarli o‘tmaydi, miya pardalari yallig‘langanda o‘tkazuvchanlik to‘satdan ortadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida kattalarga qaraganda yuqori konsentratsiyaga erishiladi.

Amikatsin yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tib, homila qoni va amniotik suyuqligida aniqlanadi.

Chiqarish

Amikatsin metabolizmga uchramaydi, o‘zgarmagan holda buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi yo‘li bilan (65-94%) siydikda yuqori konsentratsiya hosil qilib chiqariladi.

Buyrak klirensi 79-100 ml/min. Ekskretsiya tezligi bemorning yoshiga, buyrak funksiyasiga va yondosh patologiyasiga bog‘liq. Isitma bilan og‘rigan bemorlarda u ko‘payadi, buyrak faoliyati pasayganda va qariyalarda sezilarli darajada sekinlashadi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalarda yarim chiqarilish davri 24 soatni, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 58 soatni, katta yoshdagi bolalarda 2.54 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 70 soatgacha va undan ko‘proq bo‘lishi mumkin, mukovissidozda 1-2 soat. Yarim chiqarilish davrining yakuniy davomiyligi 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi depolardan ozod bo‘lish).

Gemodializda 50% 4-6 soatda, peritoneal dializda 25% 48-72 soatda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Mikroorganizmlarning boshqa aminoglikozidlarga chidamli bo‘lgan amikatsinga sezgir shtammlari keltirib chiqaradigan infeksiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat mushak orasiga yoki vena ichiga (oqim yoki tomchilab) buyuriladi.

Preparatning dozasi va yuborish usuli kasallikning og‘irligiga, qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligiga, buyrak funksiyasiga va bemorning tana vazniga qarab har bir bemor uchun alohida belgilanadi.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga sutkasiga 10-15 mg/kg buyuriladi.

Sutkalik doza 2 marta yuborishga taqsimlanadi. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 1,5 g ni tashkil etadi.

Davolash davomiyligi vena ichiga yuborilganda 37 kun, mushak ichiga yuborilganda 7-10 kun.

Siydik-tanosil tizimi a’zolarining asoratsiz infeksiyalarida (ko‘k yiring tayoqchasi keltirib chiqargan infeksiyalardan tashqari) preparat mushak orasiga 250 mg dan sutkasiga 2 marta 5-7 kun davomida yuboriladi.

Ko‘k yiring tayoqchasi qo‘zg‘atgan infeksiyalarda va hayotga xavf soluvchi infeksiyalarda preparat kuniga 15 mg/kg dozada 3 marta yuboriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va chala tug‘ilgan bolalar uchun boshlang‘ich yuklama dozasi

10 mg/kg sutkasiga, keyin esa 15 mg/kg sutkalik dozani 7-10 kun davomida 2 marta yuborishga bo‘lib yuboriladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda antibiotik kumulyatsiyasini oldini olish uchun sutkalik dozani kamaytirish yoki yuborish oralig‘ini uzaytirish lozim.

Infuzion eritma tayyorlash uchun natriy xloridning izotonik eritmasidan foydalaniladi. 5% li glyukoza eritmasi, Ringer eritmasi. Amikatsin eritmasining konsentratsiyasi vena ichiga yuborilganda 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. Infuziya davomiyligi 30-90 daqiqa. Vena ichiga inyeksiyani sekin, 7 daqiqa davomida o‘tkazish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi.

Eshitish a’zolari tomonidan: qisman aylanma yoki qaytmas karlik, quloqlarda shovqin.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, eshitish qobiliyatining pasayishi, vestibulyar buzilishlar, bosh aylanishi, paresteziyalar, tremor, tutqanoqlar, ensefalopatiya; ayrim hollarda neyromushak o‘tkazuvchanligining buzilishi, neyromushak blokadasi (mushak falaji, nafas olishning susayishi) yuzaga kelishi mumkin.

Qon yaratish tizimi tomonidan anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, gematuriya, trombotsitopeniya, eozinofiliya kuzatiladi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: buyrak faoliyati buzilishining nefrotoksikligi (oliguriya, albuminuriya, silindruriya, giperazotemiya, proteinuriya, mikrogematuriya, gematuriya, kreatinin darajasining oshishi); kamdan-kam hollarda o‘tkir nekroz, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: vaskulit, arterial gipotenziya.

Endokrin tizim va metabolizm tomonidan: gipomagniyemiya.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmalari, qichishish, isitma; ayrim hollarda Kvinke shishi.

Boshqalar: yuborilgan joyda og‘riq, giperemiya, shish, gipertermiya, giperbilirubinemiya, qonda transaminazalar miqdorining oshishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

buyrak yetishmovchiligi;

eshitish nervi nevriti;

amikatsinga yoki aminoglikozid guruhidagi boshqa antibiotiklarga va ularning hosilalariga yuqori sezuvchanlik;

preparat tarkibiga kiruvchi yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik;

miasteniya gravis;

vestibulyar apparat funksiyasining buzilishi;

azotemiya (qoldiq azot 150 mg % dan yuqori);

oto- yoki nefrotoksik preparatlar bilan dastlabki davolash.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning oto- va nefrotoksik ta’siri hamda neyromushak blokadasi belgilari paydo bo‘lishi mumkin: quloqlarda shovqin, eshitish buzilishi, terida toshmalar, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, isitma, paresteziyalar, buyrak faoliyatining pasayishi (buyrak yetishmovchiligigacha), nafas olishning susayishi yoki falajlanishi.

Zarurat tug‘ilganda preparat parenteral dializ yoki gemodializ yo‘li bilan organizmdan chiqariladi. Preparat miqdori uzluksiz arteriovenoz gemofiltratsiya bilan pasaytiriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatni organizmdan chiqarib tashlash uchun almashinuv gemotransfuziyasi ham qo‘llaniladi.

Neyromushak o‘tkazuvchanligi blokadasining birinchi belgilarida amikatsin sulfat yuborishni to‘xtatish va zudlik bilan vena ichiga kalsiy xlorid eritmasini yoki teri ostiga prozerin va atropin eritmasini yuborish kerak. Zarur bo‘lganda bemor boshqariladigan nafasga o‘tkaziladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Aminoglikozidlarning potensial ototoksikligi va nefrotoksikligi tufayli bemorlar shifokorning alohida nazorati ostida bo‘lishlari kerak.

Amikatsin sulfatni boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga kesishma allergiya xavfi tufayli buyurish tavsiya etilmaydi.

Miasteniya va parkinsonizm bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, keksa yoshdagi shaxslar, kuraresimon ta’sir paydo bo‘lishi mumkinligi sababli neyromushak o‘tkazuvchanligi buzilgan bemorlar ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak.

Davolash qiyin bo‘lgan infeksiyalar yoki asoratlangan infeksiyalar mavjud bo‘lganda, 10 sutkadan so‘ng preparat bilan o‘tkazilgan davolashni baholash va keyingi kursni tayinlashdan oldin buyrak funksiyasi, eshitish, vestibulyar apparat va preparatning qon zardobidagi konsentratsiyasini tekshirish lozim. Agar 3-5 kundan keyin kutilgan klinik samara bo‘lmasa, davolashni to‘xtatish va qo‘zg‘atuvchining antibiotiklarga sezuvchanligini aniqlash kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kreatinin klirensiga qarab dozalash tartibini o‘zgartirish zarur. Preparatning katta dozalari yuborilganda ototoksik va nefrotoksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi. Preparatni qo‘llashda oto- va nefrotoksik asoratlarning oldini olish va ularning rivojlanish sonini kamaytirish uchun buyrak, eshitish va vestibulyar apparat faoliyatini haftasiga kamida 1 marta nazorat qilish tavsiya etiladi.

Preparatning parenteral yuborilgandagi asosiy toksik ta’siri uning VIII juft bosh miya nervlariga ta’siri bo‘lib, u dastlab yuqori chastotali tovushlar diapazonida karlik bilan namoyon bo‘ladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ototoksik asoratlar rivojlanish xavfi ancha yuqori bo‘ladi. Davolashni boshlashdan oldin bemorda suv-elektrolit muvozanatini korreksiya qilish kerak. Amikatsin sulfat bilan davolash davrida yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilish, qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasini tez-tez aniqlash va zarurat tug‘ilganda dozalash sxemasini o‘zgartirish zarur.

Keksa yoshdagi bemorlarda buyraklar funksional faolligining pasayishi va tana vaznining ehtimoliy kamayishi munosabati bilan amikatsin sulfat dozasini kamaytirish kerak. Buyraklarning funksional faolligini muntazam ravishda baholab borish lozim. Davolanishdan oldin yoki davolanish vaqtida siydik tahlilini o‘tkazish kerak. Vaqti-vaqti bilan tekshiruv o‘tkazish va audiogrammani yozib olish, vestibulyar funksiyani aniqlash zarur. Agar buyrak, vestibulyar yoki eshitish yetishmovchiligi kuzatilsa, amikasin sulfat dozasini kamaytirish yoki qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatning qonda to‘planishini oldini olish va ototoksiklik xavfini minimallashtirish uchun sutkalik dozani kamaytirish va/yoki dozalar orasidagi intervalni qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasiga mos ravishda oshirish zarur.

Agar buyrak shikastlanishi belgilari paydo bo‘lsa (masalan, albuminuriya, mikrogematuriya, leykotsituriya), gidratatsiyani oshirish va dozani kamaytirish kerak. Bu ko‘rinishlar odatda davolash tugagandan keyin yo‘qoladi. Agar ototoksiklik (masalan, bosh aylanishi, jaranglash, quloqlarda shovqin yoki eshitish qobiliyatining pasayishi) yoki nefrotoksiklik (masalan, kreatinin klirensining pasayishi, oliguriya) belgilari paydo bo‘lsa, amikasin sulfatni qo‘llashni to‘xtatish yoki dozani kamaytirish lozim. Lekin azot qorong‘iligi paydo bo‘lsa yoki oliguriya ko‘paysa, davolashni to‘xtatish kerak. Aminoglikozid antibiotiklar keltirib chiqargan ototoksiklik preparatni qo‘llash tugaganidan keyin ham rivojlanishi mumkin va odatda qaytmas xarakterga ega bo‘ladi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, shuningdek, yuqori dozalarda qo‘llanilganda yoki dori bilan uzoq vaqt davolanganda ototoksiklik rivojlanish xavfi ortadi.

Organizmida suvsizlanish bo‘lgan bemorlarda preparatning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshishi tufayli toksiklik xavfi ehtimoli ortadi.

Amikatsin sulfat va tez ta’sir etuvchi diuretiklar, masalan, etakrin kislotasi hosilalari, furosemid, manitni bir vaqtning o‘zida qo‘llash (ayniqsa, diuretik vena ichiga yuborilsa) qaytmas karlik rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Agar birinchi aminoglikozid 7-10 kun davomida qo‘llanilgan bo‘lsa, bir vaqtning o‘zida ikkita aminoglikozidni buyurish yoki bir preparatni boshqasi bilan almashtirish mumkin emas. Takroriy kursni kamida 6 haftadan keyin o‘tkazish mumkin.

Preparat tarkibida natriy metabisulfit mavjud bo‘lib, u allergik turdagi reaksiyalarni, jumladan, anafilaksiya belgilari va turli darajadagi astmatik xurujlarni, ayniqsa bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda keltirib chiqarishi mumkin.

Sefalosporinlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, ularni turli joylarga (mushak orasiga yuborilganda) kamida 1 soatlik interval bilan yuborish maqsadga muvofiqdir.

Amikatsin sulfatni qo‘llash quyidagi laboratoriya ko‘rsatkichlarini o‘zgartirishi mumkin: zardob alaninaminotransferazasi, aspartataminotransferaza, bilirubin, laktatdegidrogenaza, alkalin fosfat, siydik azoti, kreatinin, kalsiy, magniy, kaliy, natriy ionlari.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Bolalar

Preparat pediatriya amaliyotida ishlatiladi. Amikatsin sulfat chala tug‘ilgan va oy-kuni yetib tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi, chunki ayirish sistemasining rivojlanmaganligi tufayli aminoglikozidlarning chiqarilishi uzayib, toksiklik hodisalarini keltirib chiqarishi mumkin.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, u avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi, ammo markaziy asab tizimi tomonidan uyquchanlik, neyromushak uzatilishining buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini hisobga olish kerak.

Nomuvofiqlik

Amikatsin sulfatni bir shprisda boshqa antibakterial vositalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Amikatsin sulfatni anestetiklar va miorelaksantlar bilan bir vaqtda yuborish neyromushak uzatish blokadasi va nafas mushaklari falajini keltirib chiqarishi mumkin.

Amfoteritsin V, sefalotin, polimiksin va furosemid bilan bir vaqtda qo‘llanganda nefrotoksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi.

Preparat furosemid, etakrin kislotasi yoki sisplatin bilan bir vaqtda qo‘llanganda ototoksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi.

Amikatsin sulfat penitsillinlar, sefalosporinlar, amfoteritsin, gidroxlortiazid, eritromitsin, geparin, nitrofurantoin, tiopen ton, varfarin, tetratsiklinlar, B guruhi vitaminlari, C vitamini va kaliy xlorid bilan eritmada sig‘ishmaydi.

Indometatsin, fenilbutazon va buyrak qon aylanishini buzuvchi boshqa NYAQVlar amikasin sulfatning chiqarilish tezligini sekinlashtirishi mumkin. Amikatsin sulfat chala tug‘ilgan chaqaloqlarga indometatsinni vena ichiga yuborish bilan bir vaqtda qo‘llanganda, preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va toksiklik rivojlanish xavfi yuzaga keladi.

Amikatsin seftazidim va amikatsin sefotaksim antibiotiklari kombinatsiyasi Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan eng additiv va sinergik ta’sir ko‘rsatadi.

Chiqarish shakli

2 ml sig‘imli shisha flakon, alyuminiy qoplamali rezina tiqinli, tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Laborate Pharmaceuticals India Ltd," Hindiston.

RAJBAN ROAD, PAONTA SAHIB H.O.: E-11, INDL, AREA, PANIPAT-132103.