Asibrox tabletkalari tikan. 600 mg №12 (Tuba)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: atsetilsistein;

1 dona vishillaydigan tabletka 200 mg yoki 600 mg atsetilsistein saqlaydi.

Boshqa tarkibiy qismlar: askorbin kislotasi, suvsiz natriy karbonat, natriy gidrokarbonat, suvsiz limon kislotasi, sorbit (Ye 420), makrogol 6000, natriy sitrat, natriy saxarin, "Limon" xushbo‘ylantirgichi.

Dori shakli

Tabletkalar vishillaydi.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: yassi silindrsimon, oq rangli, faskali tabletkalar, yengil marmarsimonlikka, o‘ziga xos hidga yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruh

Mukolitik vosita. ATX kodi: R05CB01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

N-atsetil-L-sistein (ATS) balg‘am va boshqa sekretlarning shishasimon va yiringli komponentlari qovushqoqligini oshiruvchi mukoprotein komplekslari va nuklein kislotalarning depolimerlanishi hisobiga shilliq va shilliq-yiringli sekretlarga yaqqol mukolitik ta’sir ko‘rsatadi. Qo‘shimcha xususiyatlari: mukotsitlarning indutsirlangan giperplaziyasini kamaytirish, II turdagi pnevmotsitlarni rag‘batlantirish orqali surfaktant ishlab chiqarilishini oshirish, mukotsiliar apparat faolligini rag‘batlantirish, bu esa mukotsiliar klirensni yaxshilashga yordam beradi.

N-atsetil-L-sistein oksidlovchi radikallarning elektrofil guruhlari bilan bevosita o‘zaro ta’sirlasha oladigan nukleofil erkin tiol guruhi (SH) mavjudligi tufayli ham to‘g‘ridan-to‘g‘ri antioksidant ta’sir ko‘rsatadi. ATS faol fagotsitlar miyeloperoksidazasi tomonidan ishlab chiqariladigan kuchli oksidlovchi gipoxlorit kislota (HOCl) bilan elastazani ingibirlovchi ferment - a-1-antitripsinning inaktivatsiyasini oldini olishi ayniqsa qiziqarlidir.

Bundan tashqari, ATSning molekulyar tuzilishi uning hujayra membranalari orqali oson o‘tishiga imkon beradi. Hujayra ichida ATS deatsetillanib, glutation sintezi uchun almashtirib bo‘lmaydigan aminokislota L-sistein hosil qiladi. Bundan tashqari, glyutationning prekursori bo‘lgan ATS bilvosita antioksidant ta’sir ko‘rsatadi. Glyutation hayvonlarning turli to‘qimalarida keng tarqalgan va hujayraning funksional qobiliyatini hamda uning morfologik yaxlitligini saqlash uchun almashtirib bo‘lmaydigan yuqori faollikka ega tripeptiddir. Aslida, u ham ekzo-, ham endogen oksidlovchi radikallardan va ba’zi sitotoksik moddalardan, shu jumladan paratsetamoldan himoyalanishning eng muhim hujayra ichidagi mexanizmining bir qismidir.

Paratsetamol glutation miqdorini progressiv kamaytirib borish yo‘li bilan sitotoksik ta’sir ko‘rsatadi. ATS glyutationning yetarli darajasini saqlashda muhim rol o‘ynaydi va shu tariqa hujayra himoyasini kuchaytiradi. Natijada ATS paratsetamol bilan zaharlanganda o‘ziga xos antidot hisoblanadi.

O‘SOK bilan og‘rigan bemorlarda 6 hafta davomida kuniga 1200 mg ATS qabul qilish nafas olish hajmining sezilarli darajada oshishiga va o‘pkaning kuchaytirilgan hayotiy sig‘imi (O‘HT) ga olib keldi, bu ehtimol havoni qamrab olishning kamayishi tufayli bo‘lishi mumkin.

Idiopatik o‘pka fibrozi (IFF) bilan og‘rigan bemorlarda atsetilsisteinni bir yil davomida kuniga 3 marta 600 mg dan og‘iz orqali qabul qilish, standart IFF terapiyasi (prednizolon va azatioprin) bilan birgalikda o‘pka tiriklik sig‘imi (O‘TS) va uglerod oksidining diffuz qobiliyatini saqlab qolishga yordam berdi.

Bir yil davomida ingalyatsion terapiya shaklida ATS IFL bilan og‘rigan bemorlarda kasallikning rivojlanish jadalligini pasaytirishga yordam berdi.

Mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda juda yuqori dozalarda (3000 mg gacha har kuni 4 hafta davomida) qo‘llanilganda, AS sezilarli darajada toksik ta’sir ko‘rsatmadi.

ATSning antioksidant samaradorligi balg‘amdagi elastaza faolligining yaqqol pasayishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda o‘pka funksiyasining muhim ko‘rsatkichi hisoblanadi. Bundan tashqari, davolanish fonida nafas yo‘llarida neytrofillar sonining, shuningdek, elastazaga boy granulalarni faol ajratuvchi neytrofillar sonining kamayishi qayd etildi.

Farmakokinetika

Absorbsiya.

Ichga qabul qilingandan so‘ng atsetilsistein to‘liq so‘riladi. Ichak devorlaridagi metabolizmi va birinchi o‘tish effekti tufayli peroral qabul qilinganda atsetilsisteinning biosinguvchanligi juda past (taxminan 10%). Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi qabul qilingandan 1-3 soat o‘tgach erishiladi va 24 soat davomida yuqori bo‘lib qoladi.

Bo‘lish.

Atsetilsistein o‘zgarmagan holda (20%) va metabolitlar ko‘rinishida (80%) tarqaladi, asosan jigar, buyrak, o‘pka va bronxial sekretda taqsimlanadi.

Atsetilsisteinning taqsimlanish hajmi - 0,33 dan 0,47 l/kg gacha. Oqsillar bilan bog‘lanish qabul qilingandan 4 soat o‘tgach taxminan 50% ni tashkil etadi va 12 soatdan so‘ng 20% gacha kamayadi.

Metabolizm.

Peroral qabul qilingandan so‘ng atsetilsistein ichak va jigar devorlarida tez metabolizmga uchraydi. Hosil bo‘lgan metabolit sistein faol deb qaraladi. Keyinchalik atsetilsistein va sistein bir xil yo‘l bilan metabolizmga uchraydi.

Xulosa.

30% ga yaqini buyraklar orqali chiqariladi. Atsetilsisteinning yarim chiqarilish davri 6,25 (4,59-10,6) soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Balg‘am ko‘p hosil bo‘lishi bilan kechadigan bronx-o‘pka tizimining o‘tkir va surunkali kasalliklarini davolash.

paratsetamol dozasini oshirib yuborish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Atsetilsisteinga, kimyoviy tuzilishi o‘xshash boshqa moddalarga yoki dori vositasining boshqa yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik.

Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichakning qo‘zg‘alish bosqichidagi yara kasalligi, qon tuflash, o‘pkadan qon ketishi.

2 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Atsetilsisteinning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish faqat kattalar ishtirokida o‘tkazildi.

Atsetilsisteinni yo‘talga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas, chunki yo‘tal refleksining pasayishi sekret to‘planishiga olib kelishi mumkin.

Faollashtirilgan ko‘mir atsetilsisteinning ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Antibiotiklarning atsetilsistein bilan inaktivatsiyalanishi haqidagi ma’lumotlar hozirgacha faqat in vitro tajribalarida moddalarni bevosita aralashtirish orqali olingan. Atsetilsistein va peroral preparatlarni (shu jumladan antibiotiklarni) bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lganda, ularni kamida 2 soatlik interval bilan qabul qilish lozim. Bu lorakarbefga taalluqli emas.

Nitroglitserin va atsetilsisteinni bir vaqtda qo‘llashda sezilarli arterial gipotenziya va bosh og‘rig‘i xuruji bilan chakka arteriyasining kengayishi aniqlandi. Bemorlarda bunday kombinatsiya zarur bo‘lganda, og‘ir xarakterga ega bo‘lishi mumkin bo‘lgan arterial gipotenziyani nazorat qilish, shuningdek, ularni bosh og‘rig‘i paydo bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirish lozim.

Atsetilsistein va karbamazepinning bir vaqtda qo‘llanilishi karbamazepinning subterapevtik darajasiga olib kelishi mumkin.

Laboratoriya tekshiruvlariga ta’siri

Atsetilsistein salitsilatlarni kolorimetrik tekshirish va siydikdagi keton tanachalarini aniqlash natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Bronxial astma bilan og‘rigan bemorlar bronxospazm rivojlanishi mumkinligi sababli davolash jarayonida qat’iy nazorat ostida bo‘lishlari shart. Bronxospazm yuzaga kelganda, dori vositasini qo‘llashni darhol to‘xtatish lozim.

Mukolitik vositalar 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bronxial obstruksiyani keltirib chiqarishi mumkin. Nafas olish tizimining fiziologik xususiyatlari natijasida ushbu yosh guruhidagi bolalarda nafas yo‘llari sekretsiyasining tozalanish qobiliyati cheklangan. Shuning uchun mukolitik vositalarni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Asosan davolashning boshida atsetilsisteinni qo‘llash bronxial sekretning suyulishiga va uning hajmining ortishiga olib kelishi mumkin. Agar bemor balg‘amni samarali yo‘tala olmasa, postural drenaj va bronxoaspiratsiya zarur.

Dori vositasini anamnezida oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi bo‘lgan bemorlarga, ayniqsa oshqozon shilliq qavatini ta’sirlovchi boshqa dori vositalarini bir vaqtda qabul qilganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Preparat jigar yoki buyrak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda organizmda azot saqlovchi moddalar to‘planishining oldini olish uchun ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim.

Atsetilsistein gistamin metabolizmiga ta’sir qiladi, shuning uchun dori vositasini gistaminni ko‘tara olmaydigan bemorlarga uzoq muddatli terapiya sifatida qo‘llash mumkin emas, chunki bu ko‘tara olmaslik belgilari (bosh og‘rig‘i, vazomotor rinit, qichishish) paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Mumkin bo‘lgan oltingugurt hidi dori vositasining o‘zgarish belgisi emas, balki ta’sir etuvchi moddaga xosdir.

Dori vositasi tarkibida sorbit mavjud. Agar ba’zi qand moddalarini ko‘tara olmaslik holati aniqlansa, ushbu dori vositasini qo‘llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Asibroks 200 mg dori vositasi 403,1 mg natriy saqlaydi. Asibroks 600 mg dori vositasi 356,8 mg natriy saqlaydi. Natriy miqdorini buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga yoki natriy miqdori past bo‘lgan parhezda qo‘llashda hisobga olish lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Homilador ayollarda atsetilsisteinni qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar cheklangan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv toksiklikka bevosita yoki bilvosita salbiy ta’sir ko‘rsatmagan.

Ehtiyot chorasi sifatida dori vositasini homiladorlik davrida qo‘llashdan saqlanish kerak.

Homiladorlik davrida dori vositasini qo‘llashdan oldin potensial xavflar kutilayotgan foyda bilan taqqoslanishi kerak.

Emizish davri

Atsetilsistein va/yoki uning metabolitlarining ona sutiga o‘tishi haqida ma’lumot yo‘q. Bola uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi.

Ko‘krak suti bilan emizishning bola uchun foydasini va ayol uchun terapiyaning foydasini hisobga olgan holda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish yoki dori vositasini qo‘llashni to‘xtatish/rad etish to‘g‘risida qaror qabul qilish zarur.

Hosildorlik

Atsetilsisteinning inson fertilligiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilganda inson fertilligiga zararli ta’sir ko‘rsatmadi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Atsetilsisteinning reaksiya tezligiga va avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatishi tasdiqlanmagan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dori vositasi ichishga mo‘ljallangan. Vishillagan tabletkani 1/3 stakan suvda eritib, iloji boricha tezroq ichish kerak. Ovqatdan keyin qabul qilish tavsiya etiladi. Atsetilsisteinning mukolitik ta’sirini kuchaytirish uchun qo‘shimcha suyuqlik ichish tavsiya etiladi.

200 mg li vijillaydigan tabletkalar

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar.

Dori vositasi kuniga 400-600 mg dozada 1-3 qabulga taqsimlangan holda qo‘llaniladi.

6-12 yoshli bolalar.

Dori vositasi kuniga 400-600 mg dozada 1-3 qabulga taqsimlangan holda qo‘llaniladi.

2-6 yoshli bolalar.

Dori vositasi kuniga 200-400 mg dozada 1-3 qabulga taqsimlangan holda qo‘llaniladi.

600 mg li vijillovchi tabletkalar

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar.

Preparat kuniga 1 marta 600 mg dozada qo‘llanilishi kerak.

Davolash kursining davomiyligini shifokor kasallikning xususiyatiga (o‘tkir yoki surunkali) qarab individual ravishda belgilaydi.

Paratsetamol dozasini oshirib yuborish.

Zaharli moddani qabul qilgandan so‘ng dastlabki 10 soat ichida iloji boricha tezroq atsetilsisteinni 140 mg/kg hisobida, so‘ngra 70 mg/kg hisobida har 4 soatda 1-3 sutka davomida qo‘llash kerak.

Dori vositasini eritma tayyorlangandan so‘ng darhol kechiktirmasdan qabul qilish lozim.

Bolalar.

Vishildoq tabletkalar 200 mg dan 2 yoshdan katta bolalarga beriladi. Vishildoq tabletkalar 600 mg dan 12 yoshdan katta bolalarga beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Atsetilsisteinni peroral qo‘llashda dozani oshirib yuborish holatlari haqida ma’lumotlar yo‘q.

Ko‘ngillilar 3 oy davomida hech qanday jiddiy nojo‘ya ta’sirlarsiz kuniga 11,6 g atsetilsistein qabul qilishdi.

Atsetilsistein kuniga 500 mg/kg dozada qo‘llanganda dozani oshirib yubormaydi.

Belgilari

Dozaning oshirib yuborilishi ko‘ngil aynishi, qusish va ich ketishi kabi oshqozon-ichak simptomlari bilan namoyon bo‘lishi mumkin.

Davolash

Atsetilsistein bilan zaharlanishda maxsus antidot yo‘q, davolash simptomatikdir.

Salbiy ta’sirlar

Atsetilsisteinni peroral qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar oshqozon-ichak reaksiyalaridir. Anafilaktik shok, anafilaktik/anafilaktoid reaksiya, bronxospazm, angionevrotik shish, toshma va qichishishni o‘z ichiga olgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kamroq kuzatilgan.

Nojo‘ya reaksiyalar a’zolar tizimining sinflari va paydo bo‘lish chastotasi bo‘yicha sanab o‘tilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, Har bir guruhda nojo‘ya reaksiyalar ularning og‘irlik darajasining kamayishi tartibida keltirilgan.

Qon va limfa tizimi tomonidan:

Chastotasi noma’lum - anemiya.

Immun tizimi tomonidan:

Kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik; juda kam hollarda - anafilaktik shok, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar.

Asab tizimi tomonidan:

Ko‘pincha - bosh og‘rig‘i.

Eshitish a’zolari va labirint tomonidan:

Ko‘pincha - quloq shang‘illaydi.

Yurak tomonidan:

Kamdan kam hollarda - taxikardiya.

Tomirlar tomonidan:

Juda kam hollarda - gemorragiyalar.

Nafas olish a’zolari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan:

Kamdan kam - dispnoe, bronxospazm; chastotasi noma’lum - bronxial obstruksiya, rinoreya.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan:

Kamdan kam - qusish, diareya, stomatit, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi; kamdan kam - dispepsiya; chastotasi noma’lum - og‘izdan noxush hid kelishi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan:

Kamdan kam hollarda - eshakem, toshma, Kvinke shishi, qichishish; chastotasi noma’lum - ekzema.

Umumiy va kiritilgan joydagi qoidabuzarliklar:

Kamdan kam hollarda - gipertermiya; chastotasi noma’lum - yuz shishi.

Laboratoriya va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta’siri:

Kamdan kam hollarda - AB pasayishi.

Juda kam hollarda atsetilsisteinni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan og‘ir teri reaksiyalari, masalan, Stivens-Jonson sindromi va Layell sindromi haqida xabar berilgan. Ko‘p hollarda kamida yana bitta dori vositasi teri-shilliq qavat sindromi paydo bo‘lishiga ko‘proq sabab bo‘lishi mumkin. Shuning uchun terida yoki shilliq qavatlarda har qanday yangi o‘zgarishlar paydo bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish va darhol preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Trombotsitlar agregatsiyasining pasayishi holatlari qayd etilgan, ammo buning klinik ahamiyati aniqlanmagan.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabarlar.

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng yuzaga kelgan shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqidagi xabarlar juda muhimdir. Bu dori vositasining foyda/xavf balansini doimiy ravishda kuzatib borish imkonini beradi. Sog‘liqni saqlash xodimlari har qanday shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida milliy xabarlar tizimi orqali xabar berishlari so‘raladi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Stripdagi tabletkalar uchun:

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Penaldagi tabletkalar uchun:

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. Og‘zi mahkam yopiladigan qalamdonda saqlanadi.

Nomuvofiqlik

Atsetilsisteinni eritishda shisha idishlardan foydalanish, metall va rezina yuzalarga tegishdan saqlanish kerak.

Atsetilsisteinni boshqa vositalar bilan bir stakanda eritish tavsiya etilmaydi.

Qadoq

200 mg li vijillaydigan tabletkalar:

Penalda 24 tadan, karton qutida 1 tadan; stripda 2 tadan, karton qutida 5 yoki 10 tadan.

600 mg li vijillovchi tabletkalar:

Penalda 12 tadan tabletka, karton qutida 1 tadan penal; stripda 2 tadan tabletka, karton qutida 5 yoki 10 tadan strip.

Ta’til toifasi

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

FarmaEstika Manufakturing (FarmaEstika Manufakturing OOO), Estoniya/

"PharmaExpress Manufacturing" (PharmaExpress Manufacturing OU), Estoniya.

K. A. YEVROPA TIBBIYOT DUNYOSI S. R. L., Ruminiya/

SC WORLD MEDICINE EUROPE SRL, Ruminiya

Manzil

Vanapertee 3, Pringi, Viimsi, 74011, Xaryus tumani, Estoniya/

vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju sounty, Estoniya.

Otopen shahri, Eroilor ko‘chasi No 1S, 075100, Ilfov tumani, Ruminiya/

Otopeni city, Eroilor str. No1S, 075100, sud. Ilfov, Ruminiya.

Arizachi

"VORLD MEDITSIN" MCHJ, Ukraina/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraina.