Aton neo hal d / INF. 500 mg / 100 ml boshiga 100 ml (flakon)

100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати - 500 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлорид, хлорид кислотаси, тозаланган сув.

Тиниқ оч-сариқ ёки сарғиш-яшил рангли эритма.

Иинфузия учун эритма.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи). АТХ коди: J01MA12.

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб микробларга қарши восита, офлоксацинни чапга айланувчи изомери. Микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга.

Левофлоксацин ДНК гиразани (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНК ни суперспирилизацияси ва узилишларининг тикилишини бузади, ДНК синтезини сусайтиради, цитоплазма, ҳужайра девори ва мембраналарида чуқур морфологик ўзгаришлар чақиради.

Левофлоксацин in vitro шароитда ҳам, in vivo шароитда ҳам микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол.

In vitro шароитда сезгир микроорганизмлар (МБК £2 мг/мл) аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., (коагулаза-негатив метициллинга сезгир/метициллинга ўртача сезгир штаммлар), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. C ва G гуруҳлари (шу жумладан Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/ўртача сезгир/чидамли штаммлари); аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (шу жумладан Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинга сезгир/чидамли штаммлар), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (b-лактамаза ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (шу жумладан Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (шу жумладан Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (шу жумладан Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratiа spp. (Serratia marcescens); анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.; бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин қуйидаги аэроб граммусбат микроорганизмларга нисбатан ўртача фаол (МПК³4 мг/л): Corynebacterium urealitium, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинга чидамли штаммлари), Stapylococcus haemolyticus (метициллинга чидамли штаммлари); аэроб грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevoitella spp., Porphyromonas spp.

Левофлоксацинга чидамли (МБК³8 мг/л) аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинга чидамли штаммлари), Staphylococcus spp. (коагулаза - негатив метициллинга чидамли штаммлари); аэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosaxidans; бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium.

Фармакокинетикаси

Левофлоксацинни 500 мг дозада вена ичига 60 минутлик инфузия қилинганидан кейин плазмадаги ўртача Сmax 6,2±1,0 мкг/мл, Тmax 1,0±0,1 соат ни ташкил қилади. Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга ва препарат бир марта ва кўп марта юборилганида олдиндан айтиб берилиши мумкин. Левофлоксациннинг концентрациясини плазма профили вена ичига юборилганидан кейин, таблеткалар қабул қилгандагига ўхшаш. Шунинг учун, оғиз орқали ва вена ичига юбориш йўллари бир-бирининг ўрнини боса олади деб ҳисоблаш мумкин.

Тақсимланиши.

Плазма оқсиллари билан боғланиши - 30-40% ни ташкил қилади. Организмнинг тўқима ва суюқликларига: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қаватлари, балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, суяк тўқимаси, орқа мия суюқлиги, простата бези, полиморф ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга яхши киради. Левофлоксациннинг ўртача Vd 500 мг дозада вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганидан сўнг 89 дан 112 л гачани ташкил қилади.

Метаболизми.

Левофлоксациннинг озгина қисми жигарда оксидланади ва/ёки дезацетиллизацияга учрайди.

Чиқарилиши.

500 мг дозада в/и бир марта юборилганидан кейин Т1/2 6,4±0,7 соат. Асосан буйрак орқали калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади.

Бир марта ва кўп марта юборилгандан кейин ўртача якуний Т1/2 6 соатдан 8 соатгачани ташкил қилади. Дозанинг тахминан 87% 48 соат давомида сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. 4% камроғи - 72 соат давомида аҳлатда аниқланади.

Алоҳида клиник ҳоллардаги фармакокинетикаси.

Буйрак етишмовчилигида препаратнинг клиренсини камайиши ва уни буйрак орқали чиқарилиши креатинин клиренси (КК) даражасини пасайишига боғлиқ.

Левофлоксацин катталарда бактериал инфекцияларни даволаш учун қўлланади, агар бу инфекцияларнинг қўзғатувчиси левофлоксацинга сезгир бактериялар бўлса:

• ЛОР-аъзоларнинг инфекциялари (синусит, ўрта отит);
• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари: сурункали бронхитни зўрайиши, касалхонадан ташқаридаги пневмония;
• интраабдоминал инфекциялар;
• сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит);
• жинсий аъзоларнинг инфекциялари (шу жумладан урогенитал хламидиоз);
• ўткир ва сурункали бактериал простатит;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йиринглаган атерома, абсцесс, фурункуллар);
• юқорида кўрсатилган касалликлар билан боғлиқ бўлган септицемияда қўлланади.

Препарат в/и 250-500 мг дан суткада 1-2 марта юборилади.

Дозалар инфекциянинг характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинаётган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб белгиланади.

Буйрак фаолияти нормал ёки аҳамиятсиз бузилиши (креатинин клиренси >50 мл/мин) бўлган пациентларга препаратни қуйидаги дозаларда буюриш тавсия қилинади:

Синусит: 500 мг левофлоксацин суткада 1 марта. Даволаш курси 10-14 кун.

Сурункали бронхитни зўрайиши: 250-500 мг левофлоксацин суткада 1 марта. Даволаш курси 7-10 кунни ташкил этади.

Касалхонадан ташқари пневмония: 500 мг дан суткада 1-2 марта. Даволаш курси 10-14 кунни ташкил этади.

Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари: левофлоксацин 250 мг дан суткада 1 марта. Даволаш курси 3 кунни ташкил этади.

Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит): левофлоксацин 250 мг дан суткада 1 марта. Оғир инфекцияларда в/и юбориладиган доза оширилиши мумкин. Даволаш курси 7-10 кунни ташкил этади.

Простатит: 500 мг левофлоксацин суткада 1 марта. Даволаш курси 28 кунни ташкил этади.

Септицемия/бактериемия: левофлоксацин 500 мг дан суткада 1-2 марта. Даволаш курси 10-14 кунни ташкил этади.

Интраабдоминал инфекциялар: левофлоксацин 500 мг дан суткада 1-2 марта Даволаш курси 7-10 кунни ташкил этади, анаэроб флорага таъсир қилувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада қўлланади.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: левофлоксацин 500 мг дан суткада 1-2 марта Даволаш курси 7-14 кунни ташкил этади.

Туберкулёзнинг дориларга чидамли шаклларини мажмуавий даволаш таркибида 500 мг левофлоксацинни суткада 1-2 марта буюрилади. Даволаш курси 3 ойгачани ташкил этади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга креатинин клиренсининг кўрсаткичларига қараб дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади.

* доимий амбулатор перитонеал диализ.

Гемодиализ ёки ДАПД дан кейин қўшимча дозаларни юбориш талаб қилинмайди.

Буйрак фаолияти нормал бўлган кекса ёшдаги пациентлар учун дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Жигар фаолияти бузилишида дозаларни махсус танлаш талаб қилинмайди, чунки левофлоксацин жигарда жуда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди.

Препарат вена ичига аста-секин томчилаб юборилади. Препаратни 500 мг дозада (100 мл инфузион эритма) юбориш давомийлиги 60 минутдан кам бўлмаслиги керак. Атон препаратининг 500 мг/100 мл эритмаси қуйидаги инфузион эритмалар билан мутаносиб: 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси, 2,5% ли Рингер эритмаси декстроза билан, парентерал озиқланиш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, углеводлар, электролитлар). Препаратнинг эритмасини гепарин билан ёки ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар билан (масалан, бикарбонат натрий эритмаси билан) аралаштириш мумкин эмас.

Беморнинг клиник ҳолатини ижобий динамикасида бир неча кун даволашдан кейин вена ичига томчилаб юборишдан, левофлоксацинни шу дозада перорал қабул қилишга ўтиш мумкин.

Даволашнинг давомийлиги касалликнинг кечишига қараб кўпи билан 14 кунни ташкил қилиши лозим.

Бошқа антибактериал воситаларни қўллашда бўлгани каби, Атон препарати билан даволашни тана ҳарорати нормаллашганидан кейин ёки қўзғатувчи ишончли йўқотилганидан кейин камида 48-72 соат давомида давом эттириш тавсия этилади.

АТон препарати билан даволашни шифокор кўрсатмасисиз бекор қилиш ёки муддатидан олдин тўхтатиш мумкин эмас.

Аллергик реакциялар: баъзида қичишиш ва терини қизариши; кам ҳолларда - анафилактик ва анафилактоид реакцияар (эшакеми, бронхоспазм ва оғир бўғилиш эҳтимоли каби симптомлар билан кечувчи реакциялар); жуда кам ҳолларда - тери ва шиллиқ қаватларининг шишлари (масалан, юз ва томоқ соҳасида), АБ ни кескин тушиши, шок, аллергик пневмонит, васкулит; алоҳида ҳолларда - Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми) ва экссудатив кўп шаклли эритема.

Дерматологик реакциялар: жуда кам ҳолларда фотосенсибилизация.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез - кўнгил айниши, диарея, АЛТ, АСТ фаоллигини ошиши; баъзида - иштаҳани йўқолиши, қусиш, қоринда оғриқлар, овқат ҳазм бўлишини бузилиши; кам ҳолларда қон зардобида билирубиннинг даражасини ошиши, қонли диарея (жуда кам ҳолларда бу ичакни яллиғланиши ёки сохтамембраноз колитнинг белгиси ҳам бўлиши мумкин); жуда кам ҳолларда гепатит.

Модда алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда - гипогликемия (иштаҳани кучайиши, терлаш, асабийлик, титроқ билан намоён бўлувчи) кузатилади. Бошқа хинолонларни қўллаш тажрибаси, улар порфирияни зўрайишини чақириши мумкинлигидан гувоҳлик беради, айрим ҳолларда бундай самара Атон препарати қўлланганида ҳам бўлишини истисно қилиб бўлмайди.

Марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: баъзида - бош оғриғи, бош айланиши ва/ёки қотиб қолиш, уйқучанлик, уйқуни бузилиши; кам ҳолларда - депрессия, безовталик, галлюцинациялар туридаги психотик реакциялар, қўлларнинг панжаларида парестезиялар, қалтираш, қўзғалган ҳолат, тиришишлар ва онгни чалкашиши; жуда кам ҳолларда - кўришни ва эшитишни бузилиши, таъм сезувчанлигини ва ҳид сезишни бузилиши, тактил сезувчанликни пасайиши.

Юрак - қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда тахикардия, артериал босимни пасайиши, жуда кам - томир коллапси; айрим ҳолларда - QT интервалини узайиши.

Суяк - мушак тизими томонидан: кам ҳолларда - пайларни шикастланиши (шу жумладан, тендинит), бўғим ва мушак оғриқлари; жуда кам ҳолларда - пайларнинг узилиши, масалан, ахиллов пайини узилиши (бу ножўя самараси икки томонлама характерга эга бўлиши ва даволаш бошланганидан кейин 48 соат давомида кузатилиши мумкин), мушак кучсизлиги (астеник бульбар фалаж билан касалланган беморлар учун алоҳида аҳамиятга эга); айрим ҳолларда - рабдомиолиз.

Сийдик - чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда - қон зардобида креатинин миқдорини ошиши; жуда кам ҳолларда - буйрак етишмовчилигигача бўлган буйрак фаолиятини ёмонлашуви (масалан, аллергик реакциялар оқибатида - интерстициал нефрит).

Қон яратиш тизими томонидан: баъзида эозинофилия, лейкопения; кам ҳолларда - нейтропения, тромбоцитопения (қон қуйилишларига ва қон кетишларига мойилликни ошиши); жуда кам ҳолларда агранулоцитоз ва оғир инфекцияларнинг ривожланиши (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши, томоқни яллиғланиши ва ҳолатни турғун ёмонлашуви билан кечади); алоҳида холларда - гемолитик анемия; панцитопения.

Бошқалар: баъзида астения; жуда кам ҳолларда - иситма, аллергик пневмонит. Ҳар қандай антибиотик билан даволаш одамдаги нормал ҳолатда бўладиган микрофлорани (бактериялар ва замбуруғлар) ўзгаришини чақириши мумкин.

Маҳаллий реакциялар: тез-тез юбориш жойида оғриқ, қизариш, флебит.

• тутқаноқ;
• анамнезда хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ пайларнинг шикастланиши;
• 18 ёшгача бўлган боллар ва ўсмирлар;
• ҳомиладорлик;
• лактация (эмизиш) даври;
• левофлоксацинга ёки бошқа хинолонларга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Буйрак фаолиятини ёндош пасайиши бўлишини юқори эҳтимоли туфайли кекса ёшдаги шахсларда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Хинолонлар препаратларнинг (шу жумладан фенбуфенни ёки унга ўхшаш НЯҚВ, теофиллининг) тиришишга тайёрликнинг церебрал поғонасини пасайтириш қобилиятини кучайтириши мумкин.

Левофлоксациннинг таъсири сукральфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалар шунингдек темир тузлари билан бир вақтда қўлланганда аҳамиятли камаяди (левофлоксацин ва бу дори воситаларни қабул қилиш орасидаги интервал камида 2 соатни ташкил қилиши лозим). Кальций карбонати билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

К витаминининг антагонистларини бир вақтда ишлатишда қоннинг ивиш тизимини назорат қилиш керак.

Левофлоксациннинг чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробеницид таъсирида бироз секинлашади, бу деярли ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмас.

Левофлоксацин қон плазмасидан циклоспоринни Т1/2 бироз ошишини чақиради.

ГКСни бир вақтда қабул қилиш пайларнинг узилиши хавфини оширади.

Кекса ёшдаги беморларни даволашда, бу гуруҳ беморларда кўпроқ буйрак фаолиятининг бузилишлари бўлишини кўзда тутиш керак.

Даволаш вақтида, бош миянинг олдинги шикастланиши билан боғлиқ бўлган, масалан, инсульт ёки оғир жароҳат билан, пациентларда тиришишлар хуружи ривожланиши мумкин. Тиришишга тайёрлик фенбуфен, унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганида ошиши мумкин

Қандли диабети бўлган пациентларда препаратни қўлланганда, левофлоксацин гипогликемияни чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.

Пневмококклар чақирган ўпканинг жуда оғир яллиғланишида, левофлоксацинни қўлланиши

Оптимал терапевтик самара бермаслиги мумкин. Pseudomonas aeruginosa чақирган госпитал инфекцияларда, мажмуавий даволаш талаб қилиниши мумкин.

Фотосенсибилизация левофлоксацин қўлланганида жуда кам ҳолларда аниқланишига қарамасдан, ундан сақланиш учун кучли қуёш ёки сунъий ультрабинафша нурланишдан сақланиш керак.

Сохтамембраноз колитга гумон қилинганида дарҳол левофлоксацинни бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш керак. Бундай ҳолларда, ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.

Кекса ёшдаги беморларда левофлоксацин қўлланганда тендинитни ривожланиш эҳтимоли ошади. ГКС лар қўлланганда, эҳтимол пайларнинг узилиши хавфи ошади. Тендинитга гумон қилинганида левофлоксацин препарати билан даволашни дарҳол тўхтатиш ва шикастланган пайни, унга тинчлик ҳолатини таъминлаб, мувофиқ даволашни бошлаш керак.

Левофлоксацинни найчалар секрециясини блокловчи циметидин ва пробеницид билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим; уларнинг таъсири остида левофлоксацинни чиқарилиши бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсири деярли ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмас ва бу энг аввало буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга тааллуқли бўлиши мумкин.

Левофлоксацинни ва К витаминининг антагонистларини бир вақтда қўлланганда қон ивиши тизимининг ҳолатини назорат қилиш керак.

Антибиотик билан даволашни ўтказишда одамдаги нормал ҳолатда бўладиган микрофлорани (бактериялар ва замбуруғлар) ўзгаришлар кузатилиши мумкин. Шу сабабдан қўлланилаётган антибиотикка чидамли бўлган бактериялар ва замбуруғларни кўпайишини ошиши (иккиламчи инфекция ва суперинфекция) юз бериши мумкин, бу кам ҳолларда қўшимча даволашни талаб қилиши мумкин.

Бошқа хинолонларни қўллаш тажрибаси, улар порфирияни зўрайишини чақириш қобилиятига эгалигидан далолат беради. Бунга ўхшаш самара левофлоксацинни қўлланганда хам инкор этилмайди. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган пациентлар (модда алмашинивунинг наслий бузилиши) фторхинолонларга эритроцитларни парчаланиши (гемолиз) билан реакция беришлари мумкин. Буни ҳисобга олиб, бундай тоифа пациентларни левофлоксацин билан даволашни жуда эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак.

Тавсия қилинган юбориш давомийлигига қатъий риоя қилиш керак, у камида 60 минутни (100 мл инфузион эритма) ташкил этиши керак. Левофлоксацинни қўллашни тажрибаси, инфузия вақтида кучли юрак уриши ва артериал босимни транзитор тушиши кузатилиши мумкинлигини кўрсатади. Кам ҳоллард томирли коллапс кузатилиши мумкин. Агар левофлоксацинни юбориш вақтида артериал босимнинг яққол тушиши кузатилса, препаратни юбориш дарҳол тўхтатилади.

Ҳомиладорликда ва эмизишда қўлланиши

Препаратни ҳомиладорликда ва лактация (эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Левофлоксацин бош айланиши ёки қотиб қолиш, уйқучанлик ва кўришни бузилишини чақириши, шунингдек диққатни жамлаш қобилиятини ва психомотор реакцияларнинг тезлигини пасайтириши мумкин, буни фаолияти автомобилни бошқариш, машиналар ва механизмларга хизмат кўрсатиш, беқарор ҳолатда ишларни бажариш билан боғлиқ шахсларга препаратни қўллаш зарурати туғилганда ҳисобга олиш лозим. Айниқса бу препаратни алкоголь билан ўзаро таъсир ҳолатларига тааллуқлидир.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тутқаноқ хуружлари туридаги тиришиш хуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларнинг эрозив шикастланишлари. Левофлоксациннинг ўртача терапевтик дозалари билан ўтказилган клинико-фармакологик текширишларда QT интервални узайиши кузатилган.

Даволаш: симптоматик даволашни ўтказилади. Левофлоксацин диализ ёрдамида чиқарилмайди. Махсус антидоти мавжуд эмас.

Инфузия учун эритма 500 мг/100 мл дан флаконларда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Музлатилмасин!

2 йил.

Рецепт бўйича.

« REMEDY GROUP» МЧЖ Ўзбекистон-Буюк Британия

Ўзбекистон Республикаси, 100069, Тошкент ш., Олмазор тумани, Янги Олмазор кўч., 51. Тел./факс(99871) 248-02-05.