Atsiklovir (Aciclovir) Tatximfarmpreparations planshetlari 200 mg №20 (2 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Ta’sir etuvchi moddasi: atsiklovir - 200 mg.

Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, kolloid kremniy dioksidi (aerosil), povidon K-17 (polivinilpirrolidon quyi molekulyar), kartoshka kraxmali, magniy stearati.

Tavsif

Dumaloq yassi silindrsimon, oq yoki deyarli oq rangli, faskali va chiziqli tabletkalar.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 200 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Virusga qarshi vosita. Atsiklovir. ATX kodi: J05AB01.

Ta’sir mexanizmi

Atsiklovir - purin nukleozidining sintetik analogi bo‘lib, u in vitro va in vivo inson gerpes viruslarini, shu jumladan 1- va 2-turdagi oddiy gerpes virusi (OGV), suvchechak va belbog‘li gerpes virusi (varitsella-zoster virusi, Varicella zoster virus (VZV)), Epshteyn-Barr virusi (EBV) va sitomegalovirusni (SMV) ingibirlash qobiliyatiga ega. Hujayra kulturasida atsiklovir VPG-1 ga nisbatan eng yaqqol namoyon bo‘lgan virusga qarshi faollikka ega, so‘ngra faollikning pasayishi tartibida quyidagilar kuzatiladi: VPG-2, VZV, EBV va SMV.

Atsiklovirning gerpes viruslariga (VPG-1, VPG-2, VZV, EBV va SMV) ingibirlovchi ta’siri yuqori selektiv xususiyatga ega. Atsiklovir infeksiyalanmagan hujayralarning timidinkinaza fermenti uchun substrat hisoblanmaydi, shuning uchun atsiklovir sutemizuvchilar hujayralari uchun kam zaharli. VPG, VZV, EBV va SMV viruslari bilan zararlangan hujayralarning timidinkinazasi atsiklovirni atsiklovirmonofosfatga - nukleozidning analogiga aylantiradi, so‘ngra hujayra fermentlari ta’sirida ketma-ket difosfat va trifosfatga aylanadi. Atsiklovirtrifosfatning virus DNK zanjiriga qo‘shilishi va zanjirning uzilishi virus DNKsining keyingi replikatsiyasini bloklaydi.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Kuchli immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda atsiklovir bilan davolashning uzoq muddatli yoki takroriy kurslari chidamli shtammlarning paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun atsiklovir bilan keyingi davolash samarasiz bo‘lishi mumkin. Atsiklovirga nisbatan sezuvchanligi pasaygan shtammlarning ko‘pchiligida virusli timidinkinazaning nisbatan past miqdori, virusli timidinkinaza yoki DNK-polimeraza strukturasining buzilishi qayd etildi. Atsiklovirning oddiy gerpes virusi (OGV) shtammlariga in vitro ta’siri ham unga nisbatan kamroq sezgir shtammlarning hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Oddiy gerpes virusi (OGV) shtammlarining atsiklovirga in vitro sezuvchanligi va preparatning klinik samaradorligi o‘rtasida bog‘liqlik aniqlanmagan.

Farmakokinetika

So‘rish

Atsiklovir ichakdan faqat qisman so‘riladi. Har 4 soatda 200 mg atsiklovir qabul qilingandan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha maksimal muvozanat konsentratsiyasi (Cssmax) 3,1 mkM (0,7 mkg/mg) ni, plazmadagi o‘rtacha muvozanat minimal konsentratsiyasi (Cssmin) esa 1,8 mkM (0,4 mkg/ml) ni tashkil etdi. Har 4 soatda 400 mg va 800 mg atsiklovir qabul qilinganda Cssmax mos ravishda 5,3 mkM (1,2 mkg/ml) va 8 mkM (1,8 mkg/ml) ni, Cssmin esa 2,7 mkM (0,6 mkg/ml) va 4 mkM (0,9 mkg/ml) ni tashkil etdi.

Taqsimlash

Atsiklovirning orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining taxminan 50% ini tashkil etadi.

Atsiklovir qon plazmasi oqsillari bilan kam darajada (9-33%) bog‘lanadi, shuning uchun qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish joylaridan siqib chiqarilishi natijasida dorilarning o‘zaro ta’siri ehtimoli kam.

Chiqarish

Kattalarda atsiklovir ichga qabul qilingandan so‘ng, qon plazmasidan yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil etadi. Preparatning katta qismi buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Atsiklovirning buyrak klirensi kreatinin klirensiga nisbatan ancha yuqori bo‘lib, bu atsiklovirning nafaqat koptokchalar filtratsiyasi, balki kanalchalar sekretsiyasi orqali ham chiqarilishidan dalolat beradi. Atsiklovirning asosiy metaboliti 9-karboksimetoksi-metilguanin bo‘lib, uning peshobdagi ulushi preparatning yuborilgan dozasining taxminan 10-15% ini tashkil etadi. Atsiklovir buyurilganda 1 g probenetsid qabul qilingandan 1 soat o‘tgach, atsiklovirning yarim chiqarilish davri va AUC ("konsentratsiya - vaqt" farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon) mos ravishda 18 va 40% ga oshdi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda atsiklovirning yarim chiqarilish davri o‘rtacha 19,5 soatni tashkil etdi. Gemodializ paytida atsiklovirning yarim chiqarilish davri o‘rtacha 5,7 soatni tashkil etdi. Dializ paytida qon plazmasidagi atsiklovir konsentratsiyasi taxminan 60% ga kamaydi.

Keksa bemorlarda yosh ulg‘ayishi bilan kreatinin klirensi pasayishi bilan bir qatorda atsiklovir klirensi ham pasayadi, ammo atsiklovirning yarim chiqarilish davri kam o‘zgaradi. OIV bilan kasallangan bemorlarga atsiklovir va zidovudin bir vaqtda yuborilganda, ikkala preparatning farmakokinetik xususiyatlari deyarli o‘zgarmadi.

Ko‘rsatmalar

- Oddiy gerpes virusi keltirib chiqaradigan teri va shilliq qavat infeksiyalarini, shu jumladan birlamchi va qaytalanuvchi genital gerpesni davolash;

- immun holati normal bo‘lgan bemorlarda oddiy gerpes virusi keltirib chiqaradigan infeksiyalar qaytalanishining oldini olish;

- immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda oddiy gerpes virusi keltirib chiqaradigan infeksiyalarning oldini olish;

- suvchechak va belbog‘simon gerpesni davolash (belbog‘simon gerpesni atsiklovir bilan erta davolash og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi va gerpesdan keyingi nevralgiya chastotasini kamaytirishi mumkin).

Qarshi ko‘rsatmalar

Nojo‘ya reaksiyalarning uchrash chastotasiga qarab quyidagi tasnifidan foydalanildi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100, <1/10), ba’zan (>1/1000, <1/100), kamdan kam (>1/10000, <1/1000), juda kam (<1/10000).

Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan: juda kam hollarda - anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya;

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - anafilaksiya;

Asab-ruhiy holati: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; juda kam hollarda - qo‘zg‘alish, ongning chalkashishi, titroq, ataksiya, dizartriya, gallyutsinatsiyalar, psixotik belgilar, tutqanoqlar, uyquchanlik, ensefalopatiya, koma.

Odatda bu nojo‘ya ta’sirlar buyrak yetishmovchiligi yoki boshqa qo‘zg‘atuvchi omillar mavjud bo‘lgan bemorlarda kuzatilgan va asosan qaytar bo‘lgan;

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: kamdan kam hollarda - hansirash;

Me’da-ichak yo‘li tomonidan: ko‘pincha - ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qorinda og‘riq;

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: kamdan kam hollarda - qonda bilirubin va jigar fermentlarining qaytar ko‘payishi; juda kam hollarda - gepatit, sariqlik;

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: ko‘pincha - qichishish, toshma, shu jumladan fotosensibilizatsiya; ba’zan - eshakemi, sochlarning tez tarqalgan to‘kilishi;

Bunday turdagi alopetsiya turli kasalliklarda va ko‘plab dori vositalari bilan davolashda kuzatilganligi sababli, uning atsiklovir qabul qilish bilan bog‘liqligi aniqlanmagan; kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish; juda kam hollarda - toksik epidermal nekroliz, ko‘p shaklli ekssudativ eritema;

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - qon zardobida mochevina va kreatinin konsentratsiyasining oshishi; juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrak sanchig‘i. Buyrak sanchig‘i buyrak yetishmovchiligi va kristalluriya bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin;

Boshqalar: tez-tez charchash, isitmalash.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari:

Atsiklovir me’da-ichak yo‘llarida faqat qisman so‘riladi. Atsiklovir 20 g gacha bo‘lgan dozada tasodifan bir marta ichilganda toksik ta’sirlar qayd etilmagan. Tavsiya etilgan dozadan ortiq dozalar bir necha kun davomida takroran ichilganda, oshqozon-ichak trakti (ko‘ngil aynishi, qusish) va asab tizimi (bosh og‘rig‘i va ongning chalkashishi) tomonidan buzilishlar qayd etildi.

Davolash

Simptomatik.

Bemorlar zaharlanishning mumkin bo‘lgan alomatlarini aniqlash maqsadida sinchkovlik bilan tibbiy nazoratga muhtoj bo‘ladilar. Atsiklovir gemodializ yordamida organizmdan chiqariladi, shuning uchun gemodializ dozani oshirib yuborishni davolashda qo‘llanilishi mumkin.

O‘zaro aloqa

Atsiklovir qo‘llanilganda hech qanday klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sirlar kuzatilmadi.

Atsiklovir o‘zgarmagan holda faol kanalcha sekretsiyasi orqali siydik bilan chiqariladi. Xuddi shunday yo‘l bilan chiqariladigan barcha preparatlar atsiklovirning plazma konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Probenetsid va simetidin mikrosomal oksidlanish ingibitorlari sifatida atsiklovirning AUC ("plazmada konsentratsiya egri chizig‘i ostidagi maydon - vaqt") ko‘rsatkichini oshiradi, uning buyrak klirensini pasaytiradi va plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Atsiklovir va transplantologiyada qo‘llaniladigan immunodepressant bo‘lgan mikofenolat mofetilning nofaol metaboliti uchun AUC ko‘rsatkichining ikkala preparatni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda oshishi qayd etildi. Biroq, atsiklovirning terapevtik dozalarining keng diapazoni tufayli dozani tuzatish talab etilmaydi. Atsiklovir bir vaqtning o‘zida qabul qilinganda teofillinning AUC ko‘rsatkichini taxminan 50% ga oshiradi, shuning uchun atsiklovir bilan bir vaqtda buyurilganda teofillinning plazma konsentratsiyasini o‘lchash tavsiya etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Gidratatsiya holati

Atsiklovirning yuqori dozalarini ichadigan bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik ichishlari kerak.

Keksa yoshdagi bemorlar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Bu guruhdagi bemorlar asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan guruhda (odatda bunday reaksiyalar preparatni to‘xtatishga javoban qaytuvchan bo‘ladi) bo‘lib, shunga mos ravishda sinchkov tibbiy nazorat ostida bo‘lishlari kerak.

Atsiklovir buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparat dozasini tuzatish zarur ("Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga qarang). Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak faoliyatining buzilishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarda dozani tuzatish zarur.

Buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi boshqa nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ortadi.

Kuchli immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlar.

Yaqqol immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda atsiklovir bilan davolashning uzoq muddatli yoki takroriy kurslari atsiklovirga sezuvchanligi pasaygan virus shtammlarining paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin, ular atsiklovir bilan davolashni davom ettirishga javob bermaydi.

Klinik tadqiqotlardan olingan ma’lumotlar atsiklovirning qo‘llanilishi normal immunitet holatiga ega bo‘lgan bemorlarda suvchechak xavfini kamaytiradi, degan xulosaga kelish uchun yetarli emas.

Infeksiya yuqishi

Barcha bemorlar, ayniqsa klinik belgilar mavjud bo‘lganda, virusning potensial yuqish ehtimolini oldini olish uchun ehtiyotkor bo‘lishlari kerak, shuningdek, bemorlarni simptomsiz virus tashuvchanlik holatlari haqida xabardor qilish zarur.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik.

Homiladorlik davrida ayollarni atsiklovir bilan davolash tahlili ularning farzandlarida umumiy populyatsiyaga nisbatan tug‘ma nuqsonlar sonining ko‘payishini aniqlamadi.

Biroq, homiladorlik davrida ayollarga Atsiklovir preparatini buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish va ona uchun taxmin qilinayotgan foyda va homila uchun mumkin bo‘lgan xavfni baholash lozim.

Emizish davri.

Atsiklovir preparatini ichga 200 mg dozada sutkasiga 5 marta qabul qilgandan so‘ng, atsiklovir ko‘krak sutida plazma konsentratsiyasining 60 dan 410% gacha bo‘lgan konsentratsiyada aniqlandi. Ko‘krak sutidagi bunday konsentratsiyalarda emizikli bolalar atsiklovirni kuniga 0,3 mg/kg gacha qabul qilishlari mumkin. Shuni hisobga olib, emizikli ayollarga Atsiklovir preparatini buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Atsiklovirning transport vositalari yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Ta’sir etuvchi moddaning farmakologik xususiyatlariga asoslanib, atsiklovirning ushbu faoliyat turlariga salbiy ta’sirini bashorat qilish imkonsiz, ammo atsiklovirning nojo‘ya ta’sirlari profilini hisobga olish zarur.

Qadoq

Kontur katakli o‘ramga 10 tadan tabletka solinadi. 2 ta konturli yacheykali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

TATXIMFARMPREPARATLARI AJ Rossiya

Ishlab chiqaruvchi

TATXIMFARMPREPARATLARI AJ Rossiya