Betakalm tabletkalari 150 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddasi: tolperizon gidroxlorid 50 mg yoki 150 mg.

Yordamchi moddalar: limon kislotasi monogidrati, mikrokristall sellyuloza, laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, talk, stearin kislotasi.

Qobiq tarkibi: Oq opadray 03F180011 (gipromelloza, titan dioksidi, makrogol).

Tavsif

Dumaloq, ikki tomoni qavariq, oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan plyonka qobig‘i bilan qoplangan, bir tomoniga "T50" yoki "T 150" o‘yib yozilgan tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Markaziy ta’sirga ega miorelaksant. ATX kodi: M03BX04.

Farmakologik xususiyatlari

Tolperizon markaziy ta’sirga ega miorelaksant hisoblanadi.

Ta’sirining aniq mexanizmi to‘liq aniqlanmagan. Tolperizon nerv to‘qimasiga nisbatan yuqori affinlikka ega bo‘lib, bosh miya stvoli, orqa miya va periferik nerv tizimida eng yuqori konsentratsiyaga erishadi. Tolperizonning asosiy ta’siri orqa miya reflektor yoylarining tormozlanishi bilan bog‘liq. Ehtimol, bu ta’sir qo‘zg‘alishning pastga tushuvchi yo‘llar bo‘ylab o‘tkazilishini yengillashtirishni bartaraf etish bilan birgalikda tolperizonning terapevtik ta’sirini ta’minlaydi.

Tolperizonning kimyoviy tuzilishi lidokain tuzilishiga o‘xshash. Lidokainga o‘xshab, u membranani barqarorlashtiruvchi ta’sirga ega bo‘lib, harakatlantiruvchi neyronlar va birlamchi afferent tolalarning elektr qo‘zg‘aluvchanligini kamaytiradi. Tolperizon dozaga bog‘liq holda potensialga bog‘liq natriy kanallari faolligini tormozlaydi. Shunga ko‘ra, harakat potensialining amplitudasi va chastotasi kamayadi.

Potensialga bog‘liq kalsiy kanallariga ingibirlovchi ta’siri isbotlangan.

Taxminlarga ko‘ra, tolperizon o‘zining membranani barqarorlashtiruvchi ta’siriga qo‘shimcha ravishda mediatorning chiqarilishini ham tormozlashi mumkin. Tolperizon alfa-adrenergik antagonistlarning ba’zi kuchsiz xususiyatlariga va muskaringa qarshi ta’sirga ega.

Farmakokinetika

So‘rish

Tolperizon ichilganidan keyin ingichka ichakda yaxshi so‘riladi.

Plazmadagi Cmax qabul qilingandan 0.5-1.0 soat o‘tgach qayd etiladi. Kuchli tizimli metabolizm tufayli biosinguvchanlik taxminan 20% ni tashkil etadi. Yog‘larga boy taomlar og‘iz orqali qabul qilingan tolperizonning biosinguvchanligini taxminan 100% ga oshiradi va preparatning och qoringa qabul qilinishiga nisbatan plazmadagi Cmax ni taxminan 45% ga oshiradi, Cmax ga erishish vaqtini taxminan 30 daqiqaga kechiktiradi.

Metabolizm

Tolperizon jigar va buyraklarda jadal metabolizmga uchraydi. Metabolitlarning farmakologik faolligi noma’lum.

Chiqarish

Deyarli to‘liq (99% dan ortiq) metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi. Ichga qabul qilingandan keyin T1/2 - taxminan 2.5 soat.

Ko‘rsatmalar

Orqa miya va serebral falajlar (gipertonus, mushak spazmi, spinal avtomatizm; oyoq-qo‘llar kontrakturasi).

Distoniya, rigidlik, mushaklar spazmi bilan kechadigan kasalliklar; arteriyalarning obliteratsiyalovchi kasalliklari: oyoq-qo‘l tomirlarining obliteratsiyalovchi aterosklerozi, diabetik angiopatiya, obliteratsiyalovchi trombangiit (Byurger kasalligi), Reyno sindromi.

Tomirlar innervatsiyasi buzilishining oqibatlari (akrotsianoz, almashinuvchi angionevrotik disbaziya).

Ekstrapiramidal buzilishlar (postensefalit va aterosklerotik parkinsonizm).

Limfa va venoz qon aylanishining posttravmatik buzilishlari, boldirning trofik yarasi, bolalar spastik falaji (Littl kasalligi), epilepsiya, tomir genezli ensefalopatiya; boshqa turdagi mushak tonusi buzilishi bilan bog‘liq gipertonus.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga, ovqatdan keyin, chaynamay, bir stakan suv bilan ichiladi. Tolperizonning biosinguvchanligi och qoringa qabul qilinganda kamayadi.

Preparat dozasi bemorning individual ehtiyoji va preparatni ko‘tara olishiga qarab tanlanadi.

Tavsiya etilgan sutkalik doza bemorning individual ehtiyoji va preparatni ko‘tara olish qobiliyatiga qarab 150-450 mg ni tashkil etib, 3 qabulga bo‘linadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tolperizonni qo‘llash tajribasi cheklangan bo‘lib, ushbu toifadagi bemorlarda ko‘pincha nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelgan. Shuning uchun buyrak faoliyatining o‘rta darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda tolperizon dozasini tanlash, bemorning sog‘lig‘ini sinchkovlik bilan kuzatish va buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur. Buyraklar og‘ir shikastlanganda tolperizon buyurish tavsiya etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tolperizonni qo‘llash tajribasi cheklangan bo‘lib, ushbu toifadagi bemorlarda ko‘pincha nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelgan. Shuning uchun jigar faoliyatining o‘rta darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda tolperizon dozasini tanlash, bemorning sog‘lig‘ini sinchkovlik bilan kuzatish va jigar faoliyatini nazorat qilish zarur. Jigar og‘ir shikastlanganda tolperizon buyurish tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Tolperizonning xavfsizlik profili 12000 dan ortiq bemorlarda marketingdan keyingi qo‘llash ma’lumotlari asosida baholandi.

Ushbu ma’lumotlarga ko‘ra, teri va teri osti to‘qimalaridagi buzilishlar, umumiy buzilishlar, asab tizimi va oshqozon-ichak traktidagi buzilishlar eng ko‘p uchraydi.

Marketingdan keyingi qo‘llashda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari barcha nojo‘ya ta’sirlarning 50-60% ni tashkil etdi. Aksariyat nojo‘ya ta’sirlar jiddiy bo‘lmagan va o‘z-o‘zidan o‘tib ketgan. Hayot uchun xavfli bo‘lgan o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari juda kam qayd etilgan.

Nojo‘ya ta’sirlar MedDRA tasnifi va chastotasiga ko‘ra quyida keltirilgan: kam uchraydi (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam uchraydi (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam uchraydi (<1/10000); chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholash imkonsiz).

Qon va limfa tizimi tomonidan:

juda kam hollarda - anemiya, limfadenopatiya.

Immun tizimi tomonidan:

kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyasi, anafilaktik reaksiya;

juda kam hollarda - anafilaktik shok;

chastotasi noma’lum - angionevrotik shish, shu jumladan yuz, lablar shishi.

Moddalar almashinuvi tomonidan:

kamdan-kam hollarda - anoreksiya;

juda kam hollarda - polidipsiya.

Ruhiy buzilishlar:

kamdan-kam hollarda - uyqusizlik, uyqu buzilishi;

kamdan-kam hollarda - faollikning pasayishi, depressiya;

juda kam hollarda - ongning chalkashligi.

Asab tizimi tomonidan:

kamdan-kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik;

kamdan-kam hollarda - diqqatning buzilishi, titroq, epilepsiya, gipesteziya, paresteziya, letargiya.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan:

kamdan-kam hollarda - ko‘rishning noaniqligi.

Eshitish a’zosi va labirint buzilishlari tomonidan:

kamdan-kam hollarda - quloq shang‘illashi, bosh aylanishi.

Yurak tomonidan:

kamdan-kam hollarda - stenokardiya, taxikardiya, yurak urishi sezgisi;

juda kam hollarda - bradikardiya.

Tomirlar tomonidan:

kam hollarda - arterial gipotenziya;

kamdan-kam hollarda - suv ko‘tarilishi.

Nafas olish tizimi tomonidan:

kamdan-kam hollarda - hansirash, burundan qon ketishi, tez-tez nafas olish.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

tez-tez emas - qorinda noqulaylik, ich ketishi, og‘iz qurishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi;

kamdan-kam hollarda - epigastral sohada og‘riq, qabziyat, meteorizm, qusish.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan:

kamdan kam hollarda - yengil darajadagi jigar yetishmovchiligi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan:

kamdan-kam hollarda - allergik dermatit, ko‘p terlash, qichishish, eshakemi, toshma.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan:

kamdan-kam hollarda - enurez, proteinuriya.

Suyak-mushak tizimi tomonidan:

kamdan-kam hollarda - mushaklar kuchsizligi, mialgiya, qo‘l-oyoqlarda og‘riq;

kamdan-kam hollarda - qo‘l-oyoqlarda noqulaylik;

juda kam hollarda - osteopeniya.

Umumiy reaksiyalar:

tez-tez emas - asteniya, noqulaylik, charchoq;

kamdan-kam hollarda - mastlik hissi, issiqlik hissi, asabiylashish, chanqash;

juda kam hollarda - ko‘krak qafasidagi noqulaylik.

Laboratoriya va instrumental ma’lumotlar:

kam hollarda - qon bosimining pasayishi, giperbilirubinemiya, jigar fermentlari faolligining o‘zgarishi, trombotsitopeniya, leykotsitoz;

juda kam hollarda - qon plazmasida kreatinin konsentratsiyasining oshishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning har qanday tarkibiy qismiga yoki kimyoviy jihatdan o‘xshash epirezonga yuqori sezuvchanlik;

miasteniya gravis;

homiladorlik;

emizish davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi;

galaktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.

Ehtiyotkorlik bilan: preparatni ayollarda, lidokainga va/yoki boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan yoki anamnezida allergiyasi bo‘lgan bemorlarda, buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Agar bemorda yuqorida sanab o‘tilgan holatlardan/kasalliklardan birortasi mavjud bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Registratsiyadan keyingi davrda tolperizonni qo‘llashda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘ldi.

Ularning ifodalanishi yengil teri reaksiyalaridan og‘ir tizimli reaksiyalargacha, shu jumladan anafilaktik shokgacha o‘zgarib turadi. Yuqori sezuvchanlik reaksiyalarining belgilari eritema, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, taxikardiya, arterial gipotenziya yoki hansirash bo‘lishi mumkin.

Ayollar va boshqa dorilarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan yoki anamnezida allergiya bo‘lgan bemorlar tolperizonga yuqori sezuvchanlik xavfi ostida bo‘lishi mumkin.

Lidokainga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lsa, tolperizonni qo‘llashda mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sirlar tufayli yuqori ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Bemorlarga allergiya belgilariga nisbatan ehtiyotkorlik bilan yondashishni tavsiya etish lozim. Bemorlar allergiya belgilari paydo bo‘lganda tolperizon qabul qilishni to‘xtatish va zudlik bilan tibbiy yordamga murojaat qilishlari kerakligi haqida xabardor qilinishi shart.

Tolperizonga yuqori sezuvchanlik epizodidan keyin preparatni qayta buyurish mumkin emas.

Midokalm® preparati tarkibida laktoza monogidrati mavjud. Galaktozani kamdan-kam uchraydigan irsiy ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlar Midokalm®ni qabul qilmasligi kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Tolperizon transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Tolperizon qabul qilish paytida bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatning buzilishi, epilepsiya, ko‘rishning noaniqligi yoki mushaklar kuchsizligi bo‘lgan bemorlar shifokor bilan maslahatlashishlari kerak.

Homiladorlik va emizikli davrda qo‘llash

Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda tolperizonning teratogen ta’siri aniqlanmadi. Muhim klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli, tolperizon homiladorlikda qo‘llanilmasligi kerak, kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfni aniq oqlaydigan holatlar bundan mustasno.

Tolperizonning ona suti bilan ajralishi haqida ma’lumotlar yo‘qligi sababli, preparatni emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Jigar yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Dorilarning o‘zaro ta’sirini farmakokinetik o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, tolperizonni CYP2D6 izofermenti dekstrometorfan substrati bilan birgalikda qabul qilish asosan CYP2D6 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalarining qondagi konsentratsiyasini oshirishga yordam beradi, masalan, tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol va perfenazin.

Inson jigar mikrosomalari va inson gepatotsitlarida o‘tkazilgan in vitro tadqiqotlarida boshqa izofermentlarning (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) yaqqol ingibirlanishi yoki induksiyasi tasdiqlanmagan.

Tolperizonning metabolik yo‘llari xilma-xilligi tufayli CYP2D6 izofermenti substratlari va/yoki boshqa dori vositalarini bir vaqtning o‘zida kiritgandan so‘ng tolperizon ta’sirining oshishi kutilmaydi.

Tolperizonning biosinguvchanligi och qoringa qabul qilinganda pasayadi, shuning uchun preparatni ovqatdan keyin qo‘llash tavsiya etiladi.

Tolperizon markaziy asab tizimiga ta’sir qilsa-da, uning potensial sedativ ta’siri past. Markaziy ta’sirga ega bo‘lgan boshqa miorelaksantlar bilan birgalikda qabul qilingan taqdirda, tolperizon dozasini kamaytirish zarurligini baholash lozim.

Tolperizon niflum kislotasining ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun tolperizon bilan bir vaqtda qo‘llanilganda niflum kislotasi yoki boshqa YAQNDV dozasini kamaytirish lozim.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Blisterda 10 ta tabletka. Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomada keltirilgan 3 ta blister.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Salomatlik, Farmatsevtika kompaniyasi MCHJ, Ukraina.