Betalok zok 25 mg № 14 tabletkalar (blister)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: metoprolol;

1 tabletka 23,75 mg yoki 47,5 mg, yoki 95 mg metoprolol suksinatini o‘z ichiga oladi, bu 25 mg yoki 50 mg, yoki 100 mg metoprolol tartratga mos keladi;

Boshqa tarkibiy qismlar: etil sellyuloza, gidroksipropilsellyuloza, gipromeloza, mikrokristallik sellyuloza, parafin, makrogol, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, natriy stearilfumarat, titan dioksidi (E 171).

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, sekin ajralib chiqadigan tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

25 mg: oq yoki deyarli oq, ovalsimon, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, ikkala tomonida chizig‘i va bir tomonida gravirovkasi bo‘lgan tabletka;

50 mg: oq yoki deyarli oq, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, bir tomonida chizig‘i va ikkinchi tomonida gravirovkasi bo‘lgan tabletka;

100 mg: oq yoki deyarli oq, dumaloq, ikki tomoni qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, bir tomonida chizig‘i, ikkinchi tomonida o‘ymakorligi bo‘lgan tabletka.

Farmakoterapevtik guruh

Beta-adrenoretseptorlarning selektiv blokatorlari. Metoprolol. ATX kodi: S07AV02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Metoprolol - beta1-adrenoretseptorlarning selektiv blokatoridir. Metoprolol yurakning beta1-retseptorlariga periferik tomirlar va bronxlarning beta2-retseptorlariga ta’sir qilishdan ko‘ra pastroq dozalarda ta’sir qiladi. Betalok Zok dori vositasining selektivligi dozaga bog‘liq, ammo sekin ajralib chiqadigan dori shaklini qo‘llashda qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi xuddi shunday dozani oddiy tabletka shaklida qabul qilishga qaraganda ancha past bo‘ladi. Beta1-selektivlikning yuqori darajasiga sekin ajralib chiqadigan dori shaklida dozalash orqali erishiladi.

Metoprolol beta-rag‘batlantiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi va sezilarsiz membrana rag‘batlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Beta-retseptorlar blokatorlari manfiy inotrop va xronotrop ta’sir ko‘rsatadi. Metoprolol bilan davolash jismoniy va psixoemotsional zo‘riqishda katexolaminlarning yurakka ta’sirini kamaytiradi va yurak qisqarishlari chastotasi, yurak zarbi va qon bosimi kamayishiga olib keladi. Buyrak usti bezlaridan adrenalinning ko‘p ajralishi bilan kechadigan stressli vaziyatlarda metoprolol tomirlarning normal fiziologik kengayishiga to‘sqinlik qilmaydi. Terapevtik dozalarda metoprolol noselektiv beta-blokatorlarga qaraganda bronx mushaklariga kamroq spazmatik ta’sir ko‘rsatadi. Bu xususiyat bronxial astma yoki o‘pkaning boshqa ifodalangan obstruktiv kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarni metoprolol bilan beta2-retseptorlari stimulyatorlari bilan birgalikda davolash imkonini beradi. Metoprolol noselektiv beta-blokatorlarga qaraganda insulin ajralishi va uglevod almashinuviga kamroq ta’sir ko‘rsatadi, shuning uchun u qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga ham tayinlanishi mumkin. Metoprolol gipoglikemiya sharoitida yurak-qon tomir reaksiyasiga, masalan, taxikardiyaga kamroq ta’sir qiladi va beta-retseptorlarning noselektiv blokatorlarini qo‘llashga qaraganda qondagi qand miqdorining normal ko‘rsatkichlarga qaytishi tezroq sodir bo‘ladi.

Arterial gipertenziyada Betalok Zok yotgan holatda ham, tik turgan holatda ham, jismoniy zo‘riqish paytida ham 24 soatdan ortiq vaqt davomida ABni sezilarli darajada pasaytiradi. Metoprolol bilan davolashning boshida periferik tomirlarga qarshilikning oshishi kuzatiladi. Biroq, uzoq muddatli davolanishda qon bosimining pasayishi tomirlarning umumiy periferik qarshiligining pasayishi va yurak zarbining o‘zgarmasligi tufayli sodir bo‘lishi mumkin.

Bolalar.

Essensial arterial gipertenziya bilan og‘rigan 6 yoshdan 16 yoshgacha bo‘lgan 144 nafar bemor ishtirok etgan 4 haftalik tadqiqotda Betalok Zok 1 va 2 mg/kg dozalarda plaseboga nisbatan tuzatilgan sistolik qon bosimini 4-6 mm sim. ust. ga pasaytirdi. Diastolik qon bosimi dori vositasining yuqori dozalarini qo‘llashda plaseboga nisbatan tuzatilgan 5 mm sim. ust. ga pasayishini, shuningdek, dori vositasini 0,2, 1 va 2 mg/kg dozalarda qo‘llashda dozaga bog‘liq qon bosimi ko‘rsatkichlarining pasayishini ko‘rsatdi. Yosh, Tanner shkalasi (o‘smirlarning jismoniy rivojlanish shkalasi) ko‘rsatkichlari yoki irq o‘rtasida farqlar aniqlanmadi.

Metoprolol o‘rtacha/og‘ir arterial gipertenziyasi bo‘lgan erkaklarda yurak-qon tomir kasalliklarining o‘lim xavfini kamaytiradi. Elektrolit muvozanati tomonidan buzilishlar kuzatilmadi.

Surunkali yurak yetishmovchiligida ta’siri: MERIT-HF tadqiqotida (surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA II-IV sinfi) va qon haydash fraksiyasi pasaygan (≤ 0,40) 3991 bemor ishtirok etgan yashab qolish tadqiqotida) Betalok Zok yashab qolish ko‘rsatkichlarining oshishi va kasalxonaga yotqizish holatlarining kamayishini ko‘rsatdi. Uzoq muddatli davolanishda bemorlar simptomlarning umumiy yaxshilanishiga erishdilar (Nyu-York yurak assotsiatsiyasi sinflari va davolanishni umumiy baholash shkalasi bo‘yicha).

Bundan tashqari, Betalok Zok dori vositasi bilan davolash chap qorinchaning otish fraksiyasini oshirishi va oxirgi sistolik va oxirgi diastolik hajmini kamaytirishi ko‘rsatilgan.

Taxiaritmiyada kuchaygan simpatolitik faollikning ta’siri bloklanadi va bu, birinchi navbatda, ritm boshqaruvchisi hujayralarida avtomatik funksiyaning pasayishi, shuningdek, supraventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtining uzayishi hisobiga yurak qisqarishlarining pastroq chastotasiga olib keladi. Metoprolol takroriy infarkt va yurak o‘limi, ayniqsa miokard infarktidan keyingi to‘satdan o‘lim xavfini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Sekin ajralib chiqadigan Betalok Zok tabletkasi metoprolol suksinati granulalarini o‘z ichiga olgan mikrokapsulalardan iborat bo‘lib, har bir kapsula tarkibning alohida birligidir. Har bir kapsula dori vositasining ajralib chiqish tezligini nazorat qiluvchi polimer membrana bilan qoplangan. Tabletka suyuqlik bilan aloqa qilganda tez parchalanadi, shundan so‘ng kapsulalar oshqozon-ichak traktining sezilarli yuzasi bo‘ylab tarqaladi. Ajralish atrofdagi suyuqlikning pH ko‘rsatkichiga bog‘liq emas va 20 soat davomida deyarli o‘zgarmas tezlikda davom etadi. Dori vositasining ushbu dozalash shakli qon plazmasida metoprolol suksinatining bir tekis konsentratsiyasini va 24 soat davomida ta’sir qilish muddatini ta’minlaydi.

Betalok Zok ichga qabul qilingandan so‘ng to‘liq so‘riladi va modda butun ovqat hazm qilish yo‘li bo‘ylab, shuningdek, yo‘g‘on ichakda so‘riladi. Betalok Zok dori vositasining biosinguvchanligi 30-40% ni tashkil etadi. Metoprolol jigarda, asosan CYP2D6 da metabolizmga uchraydi. Uchta asosiy metabolit aniqlangan, ammo ularning hech biri klinik ahamiyatga ega beta-bloklovchi ta’sirga ega emas. Taxminan 5% metoprolol buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, qolgan doza metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Metoprololning bolalar va o‘smirlardagi (6-17 yosh) farmakokinetikasi kattalardagi farmakokinetikani eslatadi. Metoprolol (CL/F) ichilganda klirens tana vazniga nisbatan chiziqli bog‘liqlik bilan ortadi.

Ko‘rsatmalar

arterial gipertenziya

stenokardiya

chap qorincha sistolik faoliyatining buzilishi bilan barqaror simptomatik surunkali yurak yetishmovchiligi.

yurak o‘limi va miokard infarktining o‘tkir bosqichidan keyin takroriy infarktning oldini olish.

yurak aritmiyalari, shu jumladan supraventrikulyar taxikardiya, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi va qorincha ekstrasistolalarida qorinchalar qisqarish tezligining pasayishi.

yurak urishi bilan kechadigan yurak faoliyatining funksional buzilishlari.

Migren profilaktikasi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Kardiogen shok. Sinus tugunining kuchsizlik sindromi (doimiy kardiostimulyator bo‘lmaganda). II va III darajali atrioventrikulyar blokada. Dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi (o‘pka shishi, gipoperfuziya yoki arterial gipotenziya); beta-retseptorlarni rag‘batlantirishga qaratilgan uzoq muddatli yoki davriy inotrop terapiya. Simptomatik bradikardiya yoki arterial gipotenziya.

Metoprololni o‘tkir miokard infarktiga shubha qilingan bemorlarga yurak urish chastotasi 45 zarba/daqiqa, PQ > 0,24 s oralig‘ida, sistolik arterial bosim 100 mm sim. ust. bo‘lganda buyurmaslik kerak. Yurak yetishmovchiligi belgilari mavjud bo‘lganda, yotgan holatda AB ko‘rsatkichlari 100 mm sim. ust. dan past bo‘lgan bemorlarning holatini davolashdan oldin qayta baholash zarur. Periferik tomirlarning gangrena xavfi bo‘lgan jiddiy kasalligi. Dori vositasi tarkibiy qismlaridan biriga yoki boshqa beta-blokatorlarga yuqori sezuvchanlik.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Metoprolol CYP 2D6 fermentining substrati hisoblanadi. Metoprololning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga CYP 2D6 ni ingibirlovchi dori vositalari, masalan, xinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon va difengidramin ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ushbu dori vositalari bilan davolashning boshida Betalok Zok dozalarini kamaytirish talab etilishi mumkin.

Betalok Zok dori vositasini quyida ko‘rsatilgan dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.

Barbiturat kislota hosilalari: barbituratlar (pentobarbital uchun tekshirilgan) metoprolol metabolizmini ferment induksiyasi orqali rag‘batlantiradi.

Propafenon: metoprolol bilan davolangan to‘rtta bemorda propafenonni qabul qilgandan so‘ng metoprololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 2-5 baravar oshdi va ikkita bemorda metoprolol uchun xos bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘ldi. O‘zaro ta’sir sakkiz nafar sog‘lom ko‘ngillida tasdiqlandi. Bu o‘zaro ta’sir, ehtimol, propafenonning xinidin kabi sitoxrom P450 2D6 tizimi orqali metoprolol metabolizmini ingibirlashi bilan izohlanadi. Bunday kombinatsiyaning natijasini oldindan aytib bo‘lmaydi, chunki propafenon ham beta-bloklovchi xususiyatlarga ega.

Verapamil: Verapamil beta-blokatorlar (atenolol, propranolol va pindolol uchun tavsiflangan) bilan birgalikda bradikardiya rivojlanishiga va qon bosimining pasayishiga olib kelishi mumkin. Verapamil va beta-blokatorlar atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik va sinus tuguni funksiyasiga additiv ingibirlovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Betalok Zok dori vositasini quyida sanab o‘tilgan dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash dozalarni o‘zgartirishni talab qilishi mumkin.

Amiodaron: Klinik holatlar haqidagi ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, amiodaron qabul qilayotgan bemorlarda metoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda kuchli sinusli bradikardiya rivojlanishi mumkin. Amiodaron juda uzoq yarim chiqarilish davriga ega (taxminan 50 kun), bu esa ushbu dori vositasi to‘xtatilgandan keyin uzoq vaqt davomida o‘zaro ta’sir yuzaga kelishi mumkinligini anglatadi.

I sinf antiaritmik dori vositalari: I sinf antiaritmik dori vositalari va beta-adrenoretseptorlar additiv salbiy inotrop ta’sir ko‘rsatadi, bu esa chap qorincha faoliyati buzilgan bemorlarda jiddiy gemodinamik nojo‘ya ta’sirlarga olib kelishi mumkin. Shuningdek, sinus tugunining zaiflik sindromi va atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikning buzilishida ushbu kombinatsiyani qo‘llashdan saqlanish kerak. Bunday o‘zaro ta’sir dizopiramida uchun eng yaxshi tasvirlangan.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi/revmatizmga qarshi dori vositalari (NYAQDV): NYAQDV beta-blokatorlarning antigipertenziv ta’siriga qarshi ta’sir ko‘rsatishi ko‘rsatilgan. Asosan indometatsin o‘rganildi. Ehtimol, bu o‘zaro ta’sir sulindak bilan sodir bo‘lmaydi. Salbiy o‘zaro ta’sirni o‘rganish diklofenak bilan o‘tkazildi.

Angishvonagul glikozidlari: angishvonagul glikozidlari va beta-retseptor blokatorlarini bir vaqtda qabul qilish atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtini uzaytirishi va bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin.

Difengidramin: Difengidramin tez gidroksillanish kuzatilgan shaxslarda CYP 2D6 tizimi orqali metoprololning alfa-gidroksimetoprololga klirensini (2,5 baravar) kamaytiradi. Metoprololning ta’siri kuchayadi.

Diltiazem: Diltiazem va β-retseptor blokatorlari atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik va sinus tuguni funksiyasiga additiv ingibirlovchi ta’sir ko‘rsatadi. Diltiazem bilan birgalikda davolanganda (holatlar haqida xabar berilgan) kuchli bradikardiya kuzatilgan.

Epinefrin: Beta-retseptorlarning noselektiv blokatorlarini (pindolol va propranololni o‘z ichiga olgan) qo‘llagan bemorlarga epinefrin (adrenalin) yuborilgandan so‘ng, kuchli arterial gipertenziya va bradikardiya rivojlangan (taxminan 10 ta xabar). Ushbu klinik kuzatuvlar sog‘lom ko‘ngillilar bilan o‘tkazilgan tadqiqotda tasdiqlangan. Shuningdek, mahalliy anestetiklar tarkibidagi epinefrin dori vositasi tomir ichiga yuborilganda ushbu reaksiyalarning rivojlanishini qo‘zg‘atishi mumkinligi haqida taxmin qilingan. Beta-retseptorlarning kardioselektiv blokatorlari bilan qo‘llanganda xavf kamroq bo‘lishi mumkin.

Fenilpropolamin: Fenilpropolamin (norefedrin) 50 mg bir martalik dozada sog‘lom ko‘ngillilarda diastolik qon bosimining patologik oshishiga olib kelishi mumkin. Propranolol, umuman olganda, fenilpropanol bilan qon bosimi oshishiga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Biroq, beta-retseptor blokatorlari fenilpranolaminning yuqori dozalarini qo‘llaydigan bemorlarda paradoksal gipertenziv reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Ikki holatda faqat fenilpropanlamin bilan davolanganda gipertenziv kriz tasvirlangan.

Xinidin: xinidin tez metabolizatorlar deb ataladigan moddalarda (Shvetsiyada 90% dan ortiq) metoprolol metabolizmini ingibirlaydi, bu qon plazmasidagi darajaning sezilarli darajada oshishiga va natijada beta-retseptorlar blokadasining kuchayishiga olib keladi. Tegishli o‘zaro ta’sir xuddi shu ferment (sitoxrom P450 2D6) tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa beta-blokatorlar bilan kuzatilishi mumkin.

Klonidin: beta-adrenoretseptorlar klonidin to‘satdan bekor qilinganda gipertenziv reaksiyani kuchaytirishi mumkin. Agar klonidin bilan yondosh terapiyani bekor qilish zarur bo‘lsa, beta-blokatorni klonidinni bekor qilishdan bir necha kun oldin bekor qilish kerak.

Rifampitsin: Rifampitsin metoprolol metabolizmini rag‘batlantirishi mumkin, bu esa uning qon plazmasidagi darajasini pasaytiradi.

Metoprolol bilan bir vaqtda boshqa beta-adrenoretseptorlar (masalan, ko‘z tomchilari) yoki monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlar sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak. Beta-retseptorlar blokatorlari bilan davolanayotgan bemorlarga ingalyatsion anestetiklar buyurish kardiodepressiv ta’sirni kuchaytiradi. Beta-blokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda diabetga qarshi peroral dori vositalarining dozasini qayta o‘zgartirish zarurati tug‘ilishi mumkin. Simetidin yoki gidrolazin bir vaqtda yuborilganda metoprololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Beta-blokatorlar bilan davolanayotgan bemorlarga verapamilni vena ichiga yubormaslik kerak.

Metoprolol davriy oqsoqlanish kabi periferik arterial qon aylanishining buzilishi belgilarini kuchaytirishi mumkin. Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlarida, metabolik atsidozli jiddiy o‘tkir holatlarda va angishvonagul dori vositalari bilan yondosh davolanishda bemorlarga alohida e’tibor qaratish lozim.

Prinsmetal stenokardiyasi bilan og‘rigan bemorlarda alfa-retseptorlar vositasida koronar tomirlarning torayishi tufayli stenokardiya xurujlarining chastotasi va og‘irligi ortishi mumkin. Shuning uchun bunday bemorlarga noselektiv beta-blokatorlarni buyurmaslik kerak. Selektiv beta1-adrenoretseptorlarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Bronxial astma yoki o‘pkaning boshqa obstruktiv kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarni davolashda bir vaqtning o‘zida adekvat bronxolitik terapiyani tayinlash lozim. Beta2-retseptorlari stimulyatorlari dozasini oshirish talab etilishi mumkin.

Metoprolol bilan davolanganda uglevodlar metabolizmiga ta’sir qilish yoki yashirin gipoglikemiya xavfi noselektiv beta-blokatorlarni qo‘llashga qaraganda kamroq bo‘ladi.

Juda kam hollarda, o‘rtacha og‘irlikdagi atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik buzilishi bo‘lgan bemorlarning ahvoli yomonlashishi mumkin (balki to‘liq atrioventrikulyar blokadagacha).

Beta-blokatorlar bilan davolash anafilaktik reaksiyani davolashni murakkablashtirishi mumkin. Odatdagi dozalarda adrenalin bilan davolash har doim ham kutilgan terapevtik samaraga olib kelmaydi.

Feoxromotsitoma bilan og‘rigan bemorlarda Betalok Zok dori vositasi bilan davolashda alfa-blokatorni bir vaqtning o‘zida tayinlashni ko‘rib chiqish zarur.

Og‘ir turg‘un simptomatik yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha IV sinf) bo‘lgan bemorlarda dori vositasini qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar ma’lumotlari cheklangan. Bunday bemorlarni davolash faqat maxsus ko‘nikma va tajribaga ega bo‘lgan shifokorlar tomonidan amalga oshirilishi kerak ("Qo‘llash usuli va dozalari"ga qarang).

O‘tkir miokard infarkti va nostabil stenokardiya bilan kechadigan simptomatik yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar yurak yetishmovchiligida dori vositasini qo‘llash imkoniyati aniqlangan tadqiqotdan chiqarib tashlandi. Demak, yurak yetishmovchiligi bilan kechuvchi o‘tkir miokard infarktini davolashning samaradorligi va xavfsizligi tasdiqlanmagan. Betalok Zokni nostabil, kompensatsiyalanmagan yurak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar"ga qarang).

Beta-blokatorlarni to‘satdan to‘xtatish, ayniqsa yuqori xavf guruhidagi bemorlar uchun xavfli bo‘lib, surunkali yurak yetishmovchiligini kuchaytirishi, shuningdek, miokard infarkti va to‘satdan o‘lim xavfini oshirishi mumkin. Shuning uchun har qanday sababga ko‘ra Betalok Zok dori vositasi bilan davolashni to‘xtatish kerak, iloji boricha, kamida 2 hafta davomida asta-sekin, har bir bosqichda dori vositasining dozasi 12,5 mg (tabletkaning yarmi 25 mg) oxirgi dozasigacha ikki baravar kamaytiriladi. Oxirgi dozani dori vositasi to‘liq bekor qilingunga qadar kamida 4 kun davomida qabul qilish kerak. Simptomlar qaytalansa, dozani kamaytirishni sekinlashtirish tavsiya etiladi.

Jarrohlik amaliyoti paytida bemor Betalok Zok qabul qilayotganligi haqida anesteziologni ogohlantirish zarur. Jarrohlik amaliyoti o‘tkazilishi kerak bo‘lgan bemorlarga beta-blokatorlar bilan davolashni to‘xtatish tavsiya etilmaydi. Yurak bilan bog‘liq bo‘lmagan jarrohlik aralashuvlari o‘tkazilgan bemorlarda metoprololning yuqori dozalarini zudlik bilan qo‘llashni boshlashdan saqlanish kerak, chunki bu bradikardiya, arterial gipotenziya va insult rivojlanishi, shu jumladan yurak-qon tomir xavf omillari bo‘lgan bemorlarda o‘lim bilan bog‘liq.

Dori vositasi 1 mmol (23 mg) /doza natriy saqlaydi, ya’ni natriy deyarli yo‘q.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Betalok Zokni homiladorlik va emizish davrida, agar shifokor homila/bola uchun ehtimoliy zarardan ko‘ra foydasi ko‘proq deb hisoblamasa, qo‘llash mumkin emas. Umuman olganda, beta-blokatorlar yo‘ldoshdagi qon oqimini kamaytiradi, bu esa homila rivojlanishining kechikishiga, homilaning ona qornida nobud bo‘lishiga, homila tushishiga va muddatidan oldin tug‘ruqqa olib kelishi mumkin.

Shuning uchun, agar ayol metoprolol bilan davolanayotgan bo‘lsa, homilador ayol va homilani tegishli kuzatuvdan o‘tkazish tavsiya etiladi. Beta-retseptorlar blokatorlari homila va yangi tug‘ilgan chaqaloqda bradikardiya chaqirishi mumkin, agar bu dori vositalari oxirgi uch oylikda va tug‘ruq munosabati bilan buyurilayotgan bo‘lsa, buni hisobga olish lozim. Betalok Zok dori vositasini qabul qilishni rejalashtirilgan tug‘ruqdan 48-72 soat oldin asta-sekin to‘xtatish kerak. Agar buning iloji bo‘lmasa, chaqaloqni tug‘ruqdan keyin 48-72 soat ichida beta-blokada belgilari (yurak va o‘pka asoratlari kabi) bor-yo‘qligini aniqlash uchun kuzatish lozim.

Emizish

Emizish tavsiya etilmaydi. Agar ona odatdagi terapevtik dozalarni qo‘llasa, ko‘krak suti bilan kiradigan metoprolol miqdori chaqaloqlarda sezilarli beta-bloklovchi ta’sirga olib kelmasligi kerak.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Betalok Zok dori vositasi bilan davolanganda bosh aylanishi va charchoq paydo bo‘lishi mumkin. Faoliyati diqqatning zo‘riqishi bilan bog‘liq bo‘lgan, masalan, avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash bilan shug‘ullanadigan bemorlarni bunday ta’sirlar yuzaga kelishi mumkinligi haqida ogohlantirish lozim.

Qo‘llash usuli va dozalari

Betalok Zok sutkada 1 marta, yaxshisi ertalabdan qo‘llaniladi. Sekin ajraladigan tabletkalarni bo‘lish mumkin, lekin ularni chaynash yoki maydalash yaramaydi. Tabletkalar uchun kamida 0,5 stakan suyuqlik so‘rash kerak. Bir vaqtning o‘zida ovqat qabul qilish dori vositasining biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi.

Bradikardiya rivojlanishining oldini olish uchun dozani individual tanlash lozim. Quyidagi doza tavsiya etiladi:

Arterial gipertenziya

50-100 mg dan kuniga 1 mahal. Agar 100 mg doza terapevtik samaraga erishish uchun yetarli bo‘lmasa, dori vositasini boshqa antigipertenziv dori vositalari, yaxshisi diuretiklar va digidropiridin tipidagi kalsiy antagonistlari bilan birlashtirish yoki dori vositasining dozasini oshirish mumkin.

Stenokardiya

100-200 mg dan kuniga 1 mahal. Zarurat tug‘ilganda, Betalok Zokni nitratlar bilan birga qo‘llash yoki dozani oshirish mumkin.

Barqaror simptomatik yurak yetishmovchiligini angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment ingibitorlari, diuretiklar va ehtimol angishvonagul dori vositalari bilan davolashda qo‘shimcha davolash.

Bemorlarda kamida 6 hafta davomida dekompensatsiya epizodlarisiz barqaror surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lishi va oxirgi 2 hafta ichida asosiy terapiyada sezilarli o‘zgarishlar bo‘lmasligi kerak.

Beta-adrenoretseptorlarning yurak yetishmovchiligini davolash simptomlarning vaqtincha yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Ba’zi hollarda terapiyani yanada uzaytirish yoki dori vositasi dozasini kamaytirish mumkin, ba’zi hollarda dori vositasini bekor qilish talab etilishi mumkin. Og‘ir yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha IV funksional sinf) bo‘lgan bemorlarda Betalok Zok dori vositasi bilan davolashni faqat tajribali mutaxassis boshlashi kerak ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Barqaror yurak yetishmovchiligi, II funksional sinf.

Betalok Zok dori vositasining tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi dastlabki ikki haftada kuniga 1 marta 25 mg ni tashkil etadi. 2 haftadan so‘ng dozani kuniga 1 marta 50 mg gacha oshirish mumkin, keyin esa dozani har 2 haftada ikki baravar oshirish mumkin. Uzoq muddatli davolash uchun Betalok Zok dori vositasining maqsadli dozasi kuniga 1 marta 200 mg ni tashkil etadi.

Barqaror yurak yetishmovchiligi, III-IV funksional sinf.

Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 12,5 mg (yarim tabletka 25 mg) sutkada 1 marta. Dori vositasining dozasi individual ravishda o‘zgartiriladi. Dozani oshirish davrida bemor shifokor nazoratida bo‘lishi kerak, chunki ba’zi bemorlarda yurak yetishmovchiligi belgilari kuchayishi mumkin. Betalok Zokni 1-2 hafta qabul qilgandan so‘ng, dori vositasining dozasini kuniga 1 marta 25 mg gacha oshirish mumkin. 2 haftadan so‘ng dori vositasining dozasini kuniga 1 marta 50 mg gacha oshirish mumkin. Yuqori dozalarni yaxshi ko‘tara oladigan bemorlarga dozani har 2 haftada ikki baravar oshirish mumkin, toki maksimal doza kuniga 200 mg ga yetguncha.

Arterial gipotenziya va/yoki bradikardiya rivojlangan taqdirda, hamroh dori vositasining dozasini kamaytirish yoki Betalok Zok dori vositasining dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin. Davolashning boshlanishidagi arterial gipotenziya albatta Betalok Zok dori vositasining dozasini kamaytirish kerakligini ko‘rsatmaydi. Biroq bemorning ahvoli barqarorlashmaguncha dozani oshirmaslik kerak. Shuningdek, buyrak faoliyatini sinchkovlik bilan nazorat qilish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Yurak aritmiyasi.

100-200 mg dan kuniga 1 mahal. Zarurat tug‘ilganda dozani oshirish mumkin.

Miokard infarktidan keyingi profilaktik davolash.

Tavsiya etilgan qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 1 marta 200 mg ni tashkil etadi.

Yurak urishi bilan kechadigan yurak faoliyatining funksional buzilishlari.

100 mg dan kuniga 1 mahal. Zarurat tug‘ilganda dozani oshirish mumkin.

Migren profilaktikasi.

100-200 mg dan kuniga 1 mahal.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar.

Dori vositasining dozalarini o‘zgartirish shart emas, chunki chiqarilish tezligi buyrak funksiyasiga sezilarsiz darajada bog‘liq.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar.

Odatda, Betalok Zok jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarga jigar faoliyati normal bo‘lgan bemorlar bilan bir xil dozada tayinlanishi kerak. Faqat jigar funksiyasining juda og‘ir buzilishida (masalan, shuntlash operatsiyasidan keyingi bemorlarda) dozani kamaytirish talab etilishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlar.

Dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Bolalar.

Ko‘rsatilgan ko‘rsatmalar bo‘yicha bolalarni davolash uchun Betalok Zok dori vositasining xavfsizligi va samaradorligi hali aniqlanmagan. Ma’lumotlar yo‘q.

Dozani oshirib yuborish

Zaharliligi.

Katta yoshli odamda 7,5 g dozani qabul qilish o‘limga olib keladigan intoksikatsiyaga sabab bo‘ldi. 5 yoshli bolaga 100 mg dori vositasini qabul qilish oshqozon yuvilgandan keyin zaharlanish belgilari bilan kechmadi. O‘rtacha intoksikatsiya 12 yoshli bolada 450 mg dozada va katta odamda 1,4 g dozada, katta odamda 2,5 g dozada jiddiy intoksikatsiya, 7,5 g dozada esa juda jiddiy intoksikatsiya chaqirgan.

Belgilari.

Yurak-qon tomir simptomlari eng muhim hisoblanadi, ammo ba’zi hollarda, ayniqsa bolalar va yoshlarda, markaziy asab tizimi simptomlari va nafas olishning susayishi ustunlik qilishi mumkin. Bradikardiya, I-III darajali atrioventrikulyar blokada, QT intervalining uzayishi (istisno holatlar), asistoliya, AB pasayishi, periferik perfuziya yetishmovchiligi, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok. Nafasning bo‘g‘ilishi, nafasning to‘xtashi. Boshqalar: charchash, ongning chalkashishi, hushdan ketish, mayda qaltirash, talvasalar, terlash, paresteziyalar, bronxospazm, ko‘ngil aynishi, qusish, ehtimol qizilo‘ngach spazmi, gipoglikemiya (ayniqsa bolalarda) yoki giperglikemiya, giperkaliyemiya. Buyrakka ta’siri. Vaqtinchalik miastenik sindrom. Bir vaqtning o‘zida alkogol iste’mol qilish, gipotenziv dori vositalari, xinidin yoki barbituratlar qabul qilish bemor ahvolini og‘irlashtirishi mumkin. Dozani oshirib yuborishning birinchi belgilari dori vositasini qabul qilgandan 20 daqiqa - 2 soat o‘tgach kuzatilishi mumkin.

Davolash.

Davolash qo‘llab-quvvatlash, nazorat va nazorat choralarini taklif qila oladigan bo‘lim sharoitida olib boriladi.

Agar o‘zini oqlasa, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish mumkin. Atropin, bradikardiya va o‘tkazuvchanlik buzilishlarini davolash uchun adrenoretseptor stimulyatori yoki yurak stimulyatori.

Umumiy ko‘rsatmalarga ko‘ra intubatsiya va sun’iy nafas oldirish apparatini qo‘llash talab etilishi mumkin. Kardiostimulyator tanlash usuli sifatida. Agar dozaning oshirib yuborilishi qon aylanishining to‘xtashiga olib kelsa, bir necha soat davomida reanimatsiya tadbirlari talab qilinishi mumkin.

Gipotenziya, o‘tkir miokard infarkti va shokni tegishli miqdorda suyuqlik yuborish, glyukagon yuborish (shundan so‘ng, agar zarur bo‘lsa, glyukagonning vena ichiga infuziyasini o‘tkazish), adrenoretseptorlar stimulyatorini, masalan, dobutaminni retseptor agonistlarini qo‘shish bilan vena ichiga yuborish orqali davolash kerak. Shuningdek, Ca2 + ni vena ichiga qo‘llashni ko‘rib chiqish mumkin.

Bronxospazm odatda bronxodilatatorlarni qo‘llash bilan kompensatsiya qilinadi.

Salbiy ta’sirlar

Nojo‘ya ta’sirlar taxminan 10% bemorlarda kuzatiladi, odatda ular dozaga bog‘liq bo‘ladi. Metoprololni qo‘llashga tegishli nojo‘ya ta’sirlar a’zolar sinfi va chastotasiga qarab quyida keltirilgan. Chastotalar quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥ 1/100 dan 1/10 gacha); tez-tez emas (≥ 1/1000 dan kamdan-kamgacha (≥ 1/10000 dan kamdan-kamgacha)

Qon va limfa tizimi tomonidan

Kamdan-kam

Trombotsitopeniya

Ruhiy buzilishlar

Kamdan-kam

Depressiya, qo‘rqinchli tushlar, uyquning buzilishi

Kamdan-kam

Xotiraning buzilishi, ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, asabiylik, xavotirlik

Chastota noma’lum

Diqqatning susayishi

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan

Tez-tez

Toliqish

Tez-tez

Bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i

Kamdan-kam

Paresteziyalar

Kamdan-kam

Ta’m bilishning buzilishi

Chastota noma’lum

Mushak tortishishi

Ko‘ruv a’zolari tomonidan

Kamdan-kam

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi, ko‘zning quruqligi va/yoki ta’sirlanishi

Chastota noma’lum

Konyunktivitga o‘xshash alomatlar

Eshitish va muvozanat organlari tomonidan

Kamdan-kam

Quloqlarda shovqin hissi

Yurak kasalliklari

Tez-tez

Sovuq qo‘l-oyoqlar, bradikardiya, yurak urishi

Kamdan-kam

O‘tkir miokard infarkti bilan og‘rigan bemorlarda yurak yetishmovchiligi belgilarining vaqtinchalik yomonlashishi, kardiogen shok

Kamdan-kam

Atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikning uzayishi, yurak aritmiyasi

Chastota noma’lum

Periferik qon tomirlarining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda gangrena

Nafas olish tizimi tomonidan

Tez-tez

Jismoniy faollikda hansirash

Kamdan-kam

Bronxial astma yoki astmatik muammolari bo‘lgan bemorlarda bronxospazm

Chastota noma’lum

Rinit

Oshqozon-ichak trakti tomonidan

Tez-tez

Qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qabziyat

Chastota noma’lum

Og‘iz qurishi

Jigar va o‘t chiqarish tizimi tomonidan

Kamdan-kam

Transaminazalar darajasining oshishi

Chastota noma’lum

Gepatit

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan.

Kamdan-kam

Terining yuqori sezuvchanlik reaksiyalari

Kamdan-kam

Psoriazning kuchayishi, fotosensibilizatsiya, gipergidroz, soch to‘kilishi

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan

Chastota noma’lum

Bo‘g‘im og‘rig‘i

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan

Kamdan-kam

Orqaga qaytuvchi libido disfunksiyasi

Umumiy buzilishlar

Kamdan-kam

Ko‘krak qafasidagi og‘riq, shishlar, tana vaznining ortishi

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabarlar

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish muhimdir. Bu dori vositasini qo‘llashning foyda va xavf nisbatini nazorat qilishda davom etish imkonini beradi. Sog‘liqni saqlash sohasi xodimlari har bir shubhali nojo‘ya ta’sir haqida xabar berishlari shart.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. 30 °C dan yuqori haroratda saqlanadi.

Qadoq

25 mg li tabletkalar: blisterda 14 tadan, karton qutida 1 tadan blister.

50 mg li tabletkalar: flakonlarda 30 tabletkadan, karton qutida 1 flakon.

100 mg li tabletkalar: 30 tabletkadan flakonda, 1 flakondan karton qutida.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Astrozeneka OB.

Manzil

Gertunevegen, Sodertalye, 151 85, Shvetsiya.