Advantan

1 г эмульсия қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 1 мг метилпреднизолон ацепонати;

ёрдамчи моддалар: ўртача занжирли триглицеридлар, софтизан 378, полиоксиэтилен-2-стерил спирти, полиоксиэтилен-21-стерил спирти, бензол спирти, натрий эдетати, глицерин 85%, тозаланган сув.

Оқ, тиниқ бўлмаган эмульсия.

Тери касалликларини маҳаллий даволаш учун кортикостероид. Фаол глюкокортикостероидлар (III гуруҳ). Метилпреднизолон ацепонати. АТХ коди: D07AC14.

Сиртга қўллаш учун 0,1% ли эмульсия.

Фармакокинетикаси

Метилпреднизолон ацепонати дори шакли асосидан терига киради. Унинг концентрацияси мугуз пардадан терининг ички қаватларига қараб камайиб боради.

Метилпреднизолон ацепонати эпидермис ва дермада гидролизланади. Асосий ва фаолроқ метаболити 6α-метилпреднизолон-17-пропионати ҳисобланади, у дастлабки препаратга нисбатан терининг кортикоид рецепторлари билан мустаҳкамроқ боғланади, бу унинг терида “биофаоллашиши” мавжудлигини кўрсатади.

Тери орқали сўрилишининг даражаси ва жадаллиги фаол модданинг кимёвий структураси, дори шакли асосининг таркиби, дори шакли асосидаги фаол модданинг концентрацияси, препаратни суртиш шароити (суртиш майдони, таъсир давомийлиги, очиқ терига ёки окклюзион боғлов остида қўлланилиши) ва терининг ҳолати (касалликнинг тури ва яққоллиги, анатомик жойлашиши) га боғлиқ.

Метилпреднизолон ацепонатини эмульсия асосидан тери орқали сўрилишини ўрганиш учун терининг ҳолатини сунъий равишда ўзгартирилган.

Соғлом терини сунъий яллиғланиш чақирилган тери (ультрабинафша эритема) ва сунъий шикастланган терини (мугуз пардаси олиб ташланган) билан солиштирилган.

Сунъий яллиғланиш чақирилган тери орқали сўрилиш жадаллиги жуда паст (дозанинг 0,24%) ва соғлом терига нисбатан (дозанинг 0,15%) бироз юқори бўлган. Мугуз қавати олиб ташланган тери орқали сўрилиши аҳамиятли даражада юқори (дозанинг 15%) бўлган.

Яллиғланган терида Адвантан® эмульсияси билан 20 г дан кунига 2 марта бутун танага ишлов берилган ҳолатда метилпреднизолон ацепонатининг тизимли юкламаси кунига 1 кг тана вазнига 2 мкг ни ташкил қилган.

Бирламчи гидролиз маҳсулоти метилпреднизолон-17-пропионати тизимли қон оқимига тушганидан кейин глюкурон кислотаси билан тез конъюгацияланади ва шу тариқа фаолсизланади. Метилпреднизолон ацепонатининг метаболитлари (6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид асосийси ҳисобланади) тахминан 16 соатни ташкил этувчи ярим чиқарилиш даври билан асосан буйрак орқали чиқарилади. Вена ичига юборилгандан кейин сийдик ва ахлат билан чиқарилиши 5 кун давомида якунланган. Метилпреднизолон ацепонати ва унинг метаболитлари организмда тўпланмайди.

Фармакодинамикаси

Адвантан® эмульсияси сиртга қўлланилгандан кейин яллиғланиш ва аллергик реакцияларни, шунингдек кучайган пролиферация билан боғлиқ реакцияларни сусайтиради, бу объектив симптомлар (эритема, шиш, инфильтрация) ва субъектив ҳиссиётларни (қичишиш, ачишиш, оғриқ) камайтиради.

Метилпреднизолон ацепонати (айниқса унинг асосий метаболити - 6α-метилпреднизолон-17-пропионати) хужайра ичидаги глюкокортикоид рецепторлар билан боғланади.

Стероид-рецептор комплекси ДНК нинг маълум қисмлари билан боғланади, шу тариқа бир қатор биологик самараларни чақиради.

Хусусан, стероид-рецептор комплексни ДНК билан боғланиши макрокортин синтезини кучайишига олиб келади. Макрокортин арахидон кислотасини ажралиб чиқишини ва шу тариқа простагландинлар ва лейкотриенлар каби яллиғланиш медиаторларини ҳосил бўлишини сусайтиради.

Глюкокортикоидларнинг иммуносупрессив таъсири цитокинлар синтезини сусайтириши ва антимитотик самараси билан тушунтирилиши мумкин, улар хозирги вақтгача етарли даражада ўрганилмаган.

Қон томирларни кенгайтирувчи простагландинлар синтезини глюкокортикоидлар томонидан сусайтирилиши ёки адреналиннинг қон томирларни торайтирувчи таъсирини кучайтирилиши оқибатида қон томирларни торайтирувчи самарага олиб келади.

• ўткир экзоген экзема (аллергик контакт дерматит, токсик дегенератив экзема, нумуляр экзема (микробли экзема), дисгидротик экзема);
• атопик дерматит (нейродермит);
• себореяли экзема;
• гравитацион экзема;
• қуёш дерматити (қуёшдан кучли куйиш);
• номаълум этиологияли экземада қўлланади.

Адвантан® эмульсияси 4 ойликдан ошган болаларда қўллаш учун кўрсатилган.

Адвантан^® эмульсияси маҳаллий қўллаш учун ишлатилади. Препарат суткада бир марта терининг шикастланган соҳасига юпқа қават қилиб қўйилади ва бироз ишқаланади.

Одатда Адвантан^® эмульсияси билан даволаш давомийлиги 2 ҳафтадан ошмаслиги керак.

Агар Адвантан^® эмульсиясини қўллаганда тери ҳаддан ташқари қуриса, бу терининг индивидуал хусусиятларига боғлиқ, терини юмшатиш учун восита сифатида қўшимча нейтрал даволаш (мойли-сувли эмульсия ёки бир фазали ёғли суртма) тавсия этилади.

Болалар

4 ойлик ва ундан катта, шунингдек ўсмирларга Адвантан® эмульсияси буюрилганда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Препаратни суртиш жойида ачишиш каби ножўя реакциялар кўпроқ кузатилган.

Тез-тез (>1/100, <1/10)

• препаратни суртиш жойида ачишиш.

Тез-тез эмас (>1/1000, <1/100)

• препаратни суртиш жойида оғриқ, пуфакларни пайдо бўлиши, қичишиш, пустулалар, эрозиялар;
• экзема, терини қипиқланиши ва ёрилиши.

Шунингдек, маҳаллий қўллаш учун бошқа кортикостероидларни қўллаганда бўлгани каби, қуйидаги маҳаллий ножўя реакциялар кузатилиши мумкин:

тери атрофияси, қуруқлиги, эритема, стриялар, препаратни суртиш жойида фолликулит, гипертрихоз, телеангиоэктазиялар, периорал дерматит, тери рангини ўзгариши, акне ва/ёки дори шаклининг ҳар қандай компонентига аллергик тери реакциялари.

Кортикостероидларнинг тизимли самаралари уларни маҳаллий қўллаганда препаратни сўрилиши натижасида кузатилиши мумкин.

• препаратни суртиш соҳасидаги туберкулёз ёки сифилитик жараёнлар;
• препаратни суртиш соҳасидаги вирусли касалликлар (масалан, сувчечак, ўраб олувчи темиратки);
• розацеа, периорал дерматит, яралар, ҳуснбузар тошма, препаратни суртиш соҳасидаги терининг атрофик касалликлари;
• фаол моддага ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан биронтасига ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Аниқланмаган.

Бактериал дерматозлар ва/ёки дерматомикозлар бўлганида Адвантан® эмульсияси билан даволашга қўшимча спецефик антибактериал ёки антимикотик даволашни ўтказиш керак.

Препаратни кўзга, чуқур очиқ яралар ва шиллиқ қаватларга тушишидан сақланиш учун Адвантан® эмульсияси қўлланилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

22 соат давомида терининг 60% юзасига окклюзион боғлов остида препаратни қўллаш билан ўтказилган тадқиқотда, соғлом кўнгиллиларда қон плазмасида кортизол даражасини камайиши ва циркад ритмига таъсири кузатилган.

Адвантан® эмульсиясини окклюзион боғлов остида қўллаш мумкин эмас. Тагликлар (памперслар) окклюзион самарани яратиши мумкинлигини эътиборга олиш лозим. Бу айниқса муҳим, чунки Адвантан^® эмульсиясини 4 ойликдан кичик болаларда қўллаш тавсия этилмайди.

Адвантан® эмульсиясини бичилиш соҳаларига суртиш мумкин эмас.

Терининг катта соҳаларига ёки узоқ вақт давомида маҳаллий кортикостероидларни ҳаддан ташқари кўп миқдорда, айниқса окклюзион боғлов остида суртиш ножўя самараларни ривожланиш хавфини аҳамиятли даражада ошириши мумкин. Шунинг учун Адвантан® эмульсиясини катта (тана юзасининг 40% дан кўпроқ) соҳаларда қўллаш мумкин эмас.

Тизимли кортикостероидларни қўллаганда бўлгани каби, маҳаллий кортикостероидларни қўллаганда глаукома ривожланиши мумкин (масалан, юқори дозалардан кейин ёки узоқ вақт давомида препаратни кўп миқдорда суртиш, окклюзион боғловларни қўллаш ёки препаратни кўз атрофидаги терига суртиш оқибатида).

Ҳомиладорлик ва лактация

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллаш бўйича адекват маълумотлар йўқ.

Одатда, ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида кортикостероидларни сақловчи маҳаллий препаратларни қўллашдан сақланиш керак.

Хусусан, ҳомиладорлик вақтида препаратни терининг катта соҳаларига суртиш, узоқ муддат қўллаш ёки окклюзион боғлов остида қўллашдан сақланиш керак.

Оналари ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида глюкокортикоидлар билан даволанган янги туғилган чақалоқларда танглайни битмаслиги ривожланиши хавфи ошиши мумкинлигини кўрсатувчи эпидемиологик маълумотлар мавжуд.

Ҳомиладорлик даврида Адвантан® эмульсияси билан даволаш учун клиник кўрсатмаларда даволашдан потенциал хавф ва кутилаётган фойда нисбатини синчковлик билан баҳолаш керак.

Кўкрак сути билан ажралиб чиқиши мумкинлиги ҳақида хабар берилган тизимли кортикостероидлар каби, метилпреднизолон ацепонати ҳам кўкрак сути билан ажралиб чиқиши номаълум.

Адвантан® эмульсиясини маҳаллий қўллаш, уни кўкрак сутида аниқлаш учун етарли бўлишига метилпреднизолон ацепонатини етарли миқдорда тизимли сўрилишига олиб келиши номаълум.

Шундай қилиб, препаратни эмизикли оналарга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Эмизикли оналарда препаратни сут безларига суртиш мумкин эмас. Лактация даврида препаратни терининг катта соҳаларига, узоқ муддат ёки окклюзион боғлов остида суртиш мумкин эмас.

Болалар

Адвантан^® эмульсиясини болаларда 4 ойликдан бошлаб қўллаш мумкин. Адвантан^® эмульсияси препаратининг хавфсизлиги 4 ойликдан кичик болаларда ўрганилмаган. Препаратни кўрсатилган гуруҳ болаларда қўллаш бўйича маълумотлар йўқ. 4 ойликдан 3 ёшгача бўлган болаларда қўлланилганда хавф-фойдани баҳолаш керак.

Автомобилни ёки механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Таъсир қилмайди.

Метилпреднизолон ацепонатининг токсик таъсирини ўрганишда ҳаддан ташқари кўп миқдорда бир марта терига қўлланилганда (сўрилиши учун қулай шароитда препаратни терининг катта соҳасига қўллаш) ёки беҳосдан ичга қабул қилинганда ўткир интоксикациянинг бирон-бир хавфи аниқланмаган.

20 г дан бураладиган пластмасса қалпоқча билан беркитилган ламинацияланган алюмин тубаларда. Туба қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин!

3 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Рецептсиз.

Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л., Сеграте, Италия

Via E.Schering, 21, 20090 Segrate (Milano), Italy

Лицензия эгаси

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия.