Amoksitsillin

фаол модда: амоксициллин тригидрати (сувсиз моддага қайта ҳисобланганда) - 125 мг ва 250 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий бензоати, натрий цитрати, тозаланган натрий карбоксиметилцеллюлоза ёки гидроксипропилцеллюлоза ёки ксантан камеди, қанд, аэросил, озука ароматик эссенцияси.

Ок ёки сарғиш тусли оқ рангли мева ароматизаторининг ўзига хос ҳидига эга, ширин таъмли кукун.

Ичиш учун суспензия тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик (пенициллинлар гурухи). АТХ коди: J01CA04.

Ярим синтетик пенициллинлар гурухига мансуб кенг таъсир доирасига эга антибиотик, бактерияларнинг ҳужайра қобигининг синтезини сусайтириши хисобига бактерицид таъсир кўрсатади.

Аэроб граммусбат бактериялар: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus ни хам қўшиб, пенициллиназани ишлаб чикарувчи штампларидан ташқари); Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonii); аэроб грамманфий бактерияларга: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Baccillus anthracis, Clostridium tetani, Clostridium welchi га нисбатан фаол. Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae га нисбатан кам фаол. Препаратга пенициллиназалар ишлаб чикарадиган микроорганизмлар, Pseudomonas spp., индол мусбат Proteus spp., Serratia spp. Enterobacter spp. лар чидамли.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин амоксициллин тез ва деярли тўлиқ (93%) сўрилади, кислотага чидамли. Овқат қабул қилиш препаратни сўрилишига деярли таъсир кўрсатмайди. Препарат ичга қабул килиганидан кейин қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Стах) 1-2 соатдан кейин эришилади.

Амоксициллиннинг тахминан 17% қон плазма оқсиллари билан боғланади. Организмнинг тўкима ва суюкликларида кенг таксимланади. Препарат ГЭТ орқали ёмон ўтади, аммо мия қобиғининг яллиғланишида (масалан, менингитларда) орка мия суюклигидаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясининг тахминан 20% ни ташкил килади. Амоксициллин нофаол метаболитларни ҳосил қилиб, кисман метаболизмга учрайди. Ярим чикарилиш даври (Т12) 1-1,5 соатни ташкил қилади, асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда, тахминан 80% найчалар экскрецияси оркали, 20% калава фильтрацияси орқали чикарилади.

Алоҳида клиник ҳоллардаги фармакокинетикаси Чала туғилган чақалоқларда ва 6 ойлиқдан кичик болаларда Т12 3-4 соат. Буйрак функциясини бузилишида (креатинин клиренси (КК) ≤15 мл/мин) амоксициллиннинг Т12 ошади ва анурияда 8,5 соатни ташкил қилади.

Препаратга сезгир микроорганзимлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликларини даволаш, шу жумладан:

• юқори нафас йўлларининг инфекциялари, қулоқ, бурун ва томок инфекциялари (Ўткир Ўрта отит, ўткир синусит, бактериал фарингит) ҳам қўшиб;
• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (сурункали бронхитнинг зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония);
• меъда-ичак йўлларининг инфекциялари (бактериал энтерит/анаэроблар, Helicobacter pylori чакирган инфекцияларда мажмуавий даволаш талаб килиниши мумкин);
• сийдик-жинсий тизимининг инфекциялари (цистит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, уретрит, асоратланмаган гонорея);
• тери ва тери ости клетчаткасининг инфекциялари;
• эндокардитда қўлланилади.

Амоксициллиннинг кукунидан суспензия тайёрланади. Бунинг учун флакондаги кукун аввал силкитилади, сўнгра қайнатилган ва хона ҳароратигача совутилган ичимлик суви "100 мл" белгигача қўшилади ва жадал чайкатилади. Шундан кейин ҳосил бўлган кўпик чўкканидан сўнг қўшимча суспензия ҳажмини 100 мл гача етказилади ва яхшилаб чайқатилади. Суспензия ишлатишга тайёр. Ҳар ишлатишдан олдин флакон яхшилаб чайкатилади ва кўпик сўнггунича колдирилади.

Дозалаш тартиби микроорганизмларнинг сезгирлиги ва инфекцион жараёнини жойлашувига қараб шахсий белгиланади. Катталарга ўртача суткада 1,5-2 г дан буюрилади. Зарурати бўлганида препаратнинг дозаси суткада 3 г гача оширилиши мумкин. Меъда-ичак йўлларининг (паратифлар, корин тифи) ва сафро йўлларининг ўткир инфекцион касалликларида, шунингдек гинекологик инфекцион касалликларда катталарга 1,5-2 г дан суткада 3 марта ёки 1-1,5 г дан суткада 4 марта буюрилади.

Лептоспориозда катталарга 500-750 мг дан суткада 4 марта 6-12 кун давомида буюрилади.

Салмонелла ташувчанликда катталарга 1,5-2 г дан суткада 3 марта 2-4 хафта давомида буюрилади.

Кичик жаррохлик аралашувларида эндокардитни олдини олиш учун катталарга муолажани ўтказишдан 1 соат олдин 3-4г дан юборилади. Зарурати бўлганида такрорий доза 8-9 соатдан кейин буюрилади. Болаларда препаратнинг дозасини икки мартага камайтириш керак. Даволашни белгилари йўқолганидан кейин 2-5 кун давомида давом эттириш лозим. Стрептококкли инфекцияларининг асоратларини олдини олиш учун камида 10 кун даволаш лозим.

Буйраклар функциясининг бузилишлари бўлган беморларда КК 30 мл/миндан пастлигида препаратнинг дозаси пасайтирилади ва ёки кабуллар орасидаги интервал оширилади. КК 15-40 мл/мин да препаратни кабуллари орасидаги интервал камида 12 соатни ташкил килиши керак. Анурияли беморларда препаратнинг дозаси суткада 2 г дан ошмаслиги керак. Сийдик-жинсий йўлларининг инфекцион касалликларида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Болаларга препарат суткада 30-60 мг/кг доза хисобидан буюрилади. Қабуллар сони суткада 2 марта.

• 1 ёш - 250 мг;
• 1-6 ёш - 500 мг;
• 6-10 ёш - 750 мг;
• 10-14 ёш - 1 г;
• 14-18 ёш - 1,5 г.

Инфекцион касалликнинг огир кечишиида болалар учун дозани суткада 100 мг/кг гача ошириш мумкин. Чала туғилганларда ва чақалоқларда препаратнинг дозаси камайтирилади ва/ёки қабуллар орасидаги интервал оширилади.

Қон яратиш тизими томонидан: кам-эозинофилия ва гемолитик анемия; жуда кам лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, тромбоцитопения, анемия, қон кетиш вақтини ва протромбин вақтини узайиши. Даволаш тўхтатилганда ўзгаришлар қайтувчан бўлган.

Марказий нерв тизими томонидан: асептик менингит, гиперкинезлар, бош айланиши, тиришишлар (кўпинча буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда ёки препаратнинг юқори дозаларининг олаётган беморларда).

Овқат ҳазм қилили тизими томонидан: дискомфорт хисси, кўнгил айниши, иштаҳани йўқолиши, қусиш метеоризм, диарея, огизни қуриши, таъмни бузилиши, дисбактериоз, жигар ферментларининг даражасини транзитор ошиши, кам гепатит, сариклик, жуда кам холларда тилни қора рангга бўялиши.

Дерматологик реакциялар: кўпинча тери қопламаларини қизариши, кичишиш, экзантема, эшакеми, типик қизамиқсимон экзантема.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда ангионевротик шиш, зардоб касаллиги, аллергик васкулит, анафилаксия ва анафилактик шок. Кўп шаклли эксудатив эритема, ўткир ёйилган пустулез тошмалар, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, буллёз ва эксфолиатив дерматит, стоматит.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда интерстициал нефрит.

Бошқалар: кам ҳолларда дори иситмаси. Препаратни узоқ муддат ва кайта қўллаш суперинфекциянинг ва чидамли микроорганизмларни ва замбуруғларни (масалан, орал ёки кон кандидози) колонизацияси ривожланишига олиб келиши мумкин.

• инфекцион мононуклеаз;
• лимфатик турли лейкемонд реакциялар;
• препаратга ёки бошқа бета-лактам антибиотикларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Метронидазол билан мажмуада нерв тизимининг касалликларида, қон яратишни бузилишида, лимфолейкозда, инфекцион мононуклеазда, нитроимидазол ҳосилаларига юкори сезувчанликда давомли диарея ёки қусиш билан бирга кечувчи овқат-ҳазм қилиш йўлларининг касалликларида, жигарнинг оғир патологиясида қўллаш мумкин эмас, ҳомиладорлик ва кўкрак билан эмизиш даврида буюрилмайди.

Антацидлар, глюкозамин, сурги препаратлари, аминогликозид антибиотиклари бир вақтда қўлланганида амоксициллиннинг сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради, аскорбин кислотасH оширади.

Бактерицид таъсирга эга антибиотиклар (аминогликозидлар, цефалоспоринлар. циклосерин, ванкомицин, рифампицин) амоксициллин билан бир вақтда қўлланганида синергизм намоён қилади, бактериостатик препаратлар (макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар, сульфаниламидлар) - антагонизм намоён қилади.

Билвосита антикоагулянтлар билан билан бир вақтда қўлланганида, уларнинг самарасини ичак микрофлорасини бостирилиши, К витамининг синтезини ва протромбин индексики камайтириши хисобига оширади.

Препарат эстероген, шу жумладан эстерадиол сақловчи перорал контрацептивларнинг самарасини камайтиради.

Препаратни диуретиклар, аллопуринол, пробенецид, оксифенбутазон, фенилбутазон, ацетилсалицил кислотаси, сульфинпиразон ва бошқа найчачалар секрециясини пасайтирувчи препаратлар билан бир вақтда қўлланганида амоксициллиннинг кон плазмасидаги концентрацияси ошади.

Аллопуринол, амоксициллин билан бир вақтда қўлланганида тери тошмасининг ривожланиши хавфини оширади.

Амоксициллин метотрексатнинг клиренсини камайтиради ва токсиклигини оширади.

Дигоксин билан бир вақтда қўлланганида амоксициллин унинг сўрилишини кучайтиради.

Препаратни узоқ муддат кўлланганида жигар, буйракр функциясини, периферик қон манзарасини назоратини ўтказиш керак.

Препарат қўлланганида бошка пенициллин қатори препаратлари каби суперинфекция ривожланиши мумкин.

Амоксициллин факат кўпаяётган микроорганизмларга таъсир килади, шунинг учун препаратни бактериостатик таъсир килувчи микробларга карши препаратлари билан бир вақтда буюриш мумкин эмас.

Қўзғатувчига сезгирлик тестлар мусбат бўлганида амоксициллинни бошка бактериацид антибиотиклар (цефалоспоринлар, аминогликозидлар) билан бир вактда қўллаш мумкин.

Бактеремияси бўлган пациентларни даволашда бактериолиз реакциясини (Яриш- Герксгеймер реакцияси) ривожланиши мумкин.

Пенициллин катори препаратлари, цефалоспоринлар билан қарама-карши чидамлилик ва қарама-карши ўта юкори сезувчанлик бўлиши мумкин.

Сохтамембраноз колит учун харакатли бўлган огир диареяни пайдо бўлиши препаратни бекор килиш учун кўрсатма хисобланади.

Препаратни қўллаш фонида енгил диареяни даволашда ичак перисталтикасини пасайтирувчи препаратларини буюриш керак эмас, каолин ва аттапульгит сақловчи диареяга карши препаратларни ишлатиш мумкин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея ва бунинг оқибатида сув-электролит мувозанатини бузилиши.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни, турли сурги воситаларини, сув- электролит мувозанатини тутиб туришга йўналтирилган чораларни буюриш, гемодиализни ўтказиш.

Суспензия тайёрлаш учун кукун 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл. 17.5 г дан флаконларда.

Еругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

3 йил.

Яроклилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Тайёр суспензияни 10 °С дан юкори бўлмаган хароратда 7 кун сақлансин.

Рецепт бўйича.

«PHARMACOM MEDICINE» МЧЖ

111609, Ўзбекистон Республикаси, Тошкент вилояти, Чиноз тумани, Кўтарма-1 кўчаси, 85-уй.

Тел.: (+99893) 576 3330