Bupitroy

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: bupivakain gidroxlorid, suvsiz bupivakain gidroxloridga ekvivalent - 5,0 mg;

yordamchi moddalar: dekstroza monogidrati, natriy gidroksid (granulalar), inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita. ATX kodi: N01BB01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Amid tipidagi mahalliy anestetik. Anesteziyalovchi ta’siri tez (5-10 min ichida) boshlanadi. Ta’sir mexanizmi neyronlar membranalarining barqarorlashuvi hamda nerv impulsining paydo bo‘lishi va o‘tkazilishining oldini olishga bog‘liq. Analgetik ta’sir anesteziya to‘xtatilgandan keyin ham davom etadi, bu esa operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantirishga bo‘lgan ehtiyojni kamaytiradi.

Orqa miya anesteziyasida bupivakain oyoq mushaklarini 2-2,5 soat davomida mo‘tadil bo‘shashtiradi. Qovurg‘alararo blokadada bupivakainning ta’siri 7-14 soat, epidural blokadada 3-4 soat, qorin mushaklari blokadasida 45-60 daqiqa davom etadi.

Farmakokinetika

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. U kattalarda 1,5 - 5,5 soat, chaqaloqlarda 8 soat atrofida bo‘ladi. Siydik bilan asosan metabolitlar ko‘rinishida va 5% - 6% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Bupivakain orqa miya suyuqligiga o‘tadi.

Ko‘rsatmalar

Subaraxnoidal blokada (spinal anesteziya).

Qo‘llash usuli va dozalari

Intratekal

Preparat dozasi anesteziya turiga, yuboriladigan sohaga, to‘qimalarning vaskulyarizatsiyasiga, bloklanadigan neyron segmentlari soniga, mushaklarning bo‘shashish chuqurligi va zarur darajasiga, anesteziyaning talab qilinadigan davomiyligiga, bemorning individual chidamliligiga va jismoniy holatiga bog‘liq. Kerakli natijaga erishish uchun zarur bo‘lgan eng kam doza yuborilishi kerak. Keksa va zaiflashgan bemorlarda, shuningdek, yurak va/yoki jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda dozani kamaytirish lozim.

Orqa miya anesteziyasi darajasi bir nechta omillarga, jumladan doza, anestetik eritmasining solishtirma og‘irligi, ishlatiladigan eritma hajmi, inyeksiya kuchi, sanchish darajasi va bemorning inyeksiya paytidagi hamda undan keyingi holatiga bog‘liq.

Odatda 7,5 mg bupivakain gidroxlorid qo‘l-oyoqlarning orqa miya anesteziyasi va ginekologik muolajalarda qo‘llaniladi.

Abdominal gisterektomiya, bachadon naylarini bog‘lash va allengtomiya kabi qorinning pastki qismidagi operatsiyalar uchun odatda 12 mg ishlatiladi. Bu dozalarni o‘rtacha katta yoshli bemorda qo‘llash tavsiya etiladi, keksa yoki zaiflashgan bemorlarda esa doza odatda kamaytiriladi.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bupivakain gidroxloridni dekstroza bilan birgalikda qo‘llash tajribasi juda cheklangan.

Akusherlikda qo‘llanilishi

Vaginal anesteziya uchun 6 mg gacha bupivakain gidroxlorid qo‘llaniladi.

Kesarcha kesish paytida orqa miya anesteziyasi uchun 7,5 mg dan 10,5 mg gacha bupivakain gidroxlorid qo‘llaniladi. Tavsiya etilgan dozalarda preparat to‘liq motor va sensor blokni ta’minlaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparatning o‘zi keltirib chiqargan nojo‘ya reaksiyalarni nervlar blokadasining fiziologik ko‘rinishlaridan (masalan, arterial gipotenziya, bradikardiya, siydikning vaqtinchalik tutilishi), ignani kiritish natijasida bevosita (masalan, orqa miya gematomasi) yoki bilvosita (masalan, meningit, epidural abssess) chaqirilgan reaksiyalardan yoki orqa miya suyuqligining oqishi bilan bog‘liq reaksiyalardan (masalan, punksiyadan keyingi bosh og‘rig‘i) farqlash qiyin.

Juda tez-tez uchraydigan (>1/10):

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, bradikardiya.

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi.

Tez-tez uchraydigan (>1/100, <1/10):

Asab tizimi tomonidan: punksiyadan keyingi bosh og‘rig‘i.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: qusish.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: siydik tutilishi, siydik tuta olmaslik.

Eng ko‘p uchraydigan (>1/1000, <1/100):

Nerv tizimi tomonidan: paresteziya, parez, dizesteziya.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: mushaklar kuchsizligi, bel sohasidagi og‘riq.

Kamdan-kam (<1/1000):

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak to‘xtashi.

Asab tizimi tomonidan: total spinal blok, paraplegiya, falaj, neyropatiya, araxnoidit.

Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishning susayishi.

Umumiy: allergik reaksiyalar, eng og‘ir hollarda anafilaktik shok.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday tarkibiy qismiga yoki amid tipidagi boshqa mahalliy anestetiklarga yuqori sezuvchanlik.

Intratekal anesteziyani o‘tkazishga umumiy qarshi ko‘rsatmalarni e’tiborga olish lozim:

markaziy asab tizimining (MAT) o‘tkir kasalliklari, masalan, meningit, poliomiyelit, kalla ichiga qon quyilishi, shuningdek MAT o‘smalari;

orqa miya kanalining torayishi va qo‘zg‘alish bosqichida bo‘lgan umurtqa pog‘onasi kasalliklari (spondilit, o‘sma) yoki umurtqa pog‘onasining yaqinda jarohatlanishi (sinishi);

septitsemiya;

orqa miyaning o‘tkir osti kombinatsiyalangan degeneratsiyasi bilan kechadigan pernitsioz kamqonlik; taxmin qilingan punksiya joyida yoki punksiya joyi bilan chegaradosh bo‘lgan terining yiringli shikastlanishi;

yaqqol arterial gipotenziya, masalan, kardiogen yoki gipovolemik shok holatida;

qon ivishining buzilishi yoki qo‘shimcha antikoagulyant davolash.

Dozani oshirib yuborish

Boshqa mahalliy anestetiklar singari, bupivakain ham, agar uni mahalliy anesteziya uchun qo‘llash qondagi preparatning yuqori konsentratsiyasiga olib kelsa, markaziy asab va yurak-qon tomir tizimlari tomonidan o‘tkir toksik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Ayniqsa, bu tasodifan tomir ichiga yuborilganda namoyon bo‘lishi mumkin. Plazmada bupivakainning yuqori konsentratsiyasi fonida qorinchalar aritmiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, to‘satdan yurak-qon tomir kollapsi va o‘lim holatlari qayd etilgan. Biroq, odatda intratskal anesteziya uchun qo‘llaniladigan dozalar preparatning yuqori tizimli konsentratsiyasiga olib kelmaydi.

Bupivakain qo‘llanganda MNT tomonidan intoksikatsiya asta-sekin og‘irlik darajasi ortib boruvchi markaziy asab tizimi funksiyasining buzilishi belgilari va simptomlari ko‘rinishida namoyon bo‘ladi. Intoksikatsiyaning boshlang‘ich ko‘rinishlari: og‘iz atrofidagi paresteziya, bosh aylanishi, tilning uvishishi, odatdagi tovushlarni patologik yuqori darajada qabul qilish va quloqlarda shovqin paydo bo‘lishidir. Ko‘rish funksiyasining buzilishi va tremor jiddiyroq belgilar bo‘lib, tarqoq talvasalar rivojlanishidan oldin sodir bo‘ladi. Bu hodisalarni nevrotik xulq-atvor deb noto‘g‘ri baholamaslik kerak. Ulardan keyin hushdan ketish va bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha davom etadigan katta tutqanoq xurujlari rivojlanishi mumkin. Mushaklar faolligining oshishi, normal nafas olish jarayonining buzilishi oqibatida tutqanoq boshlanganidan keyin tezda gipoksiya va giperkapniya paydo bo‘ladi. Og‘ir hollarda apnoe rivojlanishi mumkin. Atsidoz mahalliy anestetiklarning toksik ta’sirini kuchaytiradi.

Bu hodisalar mahalliy anestetikning markaziy asab tizimidan qayta taqsimlanishi va preparat metabolizmi hisobiga o‘tib ketadi. Agar anestetik juda ko‘p miqdorda yuborilmagan bo‘lsa, toksik hodisalarning yo‘qolishi tez sodir bo‘lishi mumkin.

O‘tkir tizimli toksiklikni davolash O‘tkir tizimli toksiklikning yoki total spinal blokning birinchi belgilari paydo bo‘lganda preparatni yuborishni darhol to‘xtatish, yurak-qon tomir va nevrologik buzilishlarning simptomatik terapiyasini (talvasalar, markaziy asab tizimining susayishi) o‘tkazish lozim. Yurak to‘xtab qolgan taqdirda zudlik bilan yurak-o‘pka reanimatsiyasiga murojaat qilish kerak. O‘pka ventilyatsiyasi, qon aylanishi va adekvat oksigenatsiyani qo‘llab-quvvatlash, shuningdek, atsidozni tuzatish hayotiy muhim ahamiyatga ega.

Yurak-qon tomir tizimi faoliyati susayganda (arterial gipotenziya, bradikardiya) 5-10 mg efedrinni vena ichiga yuborish zarur, zarurat tug‘ilganda uni 2-3 daqiqadan keyin takrorlash mumkin. Bolalarga efedrin dozasini ularning yoshi va vazniga qarab berish kerak.

Talvasa paydo bo‘lganda yurak-qon tomir tizimi faoliyatini qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan terapiya o‘tkazish lozim. Zarur hollarda kislorod berilishi va o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi (Ambu xaltasi yoki traxeya intubatsiyasi yordamida) ta’minlanishi kerak.

Agar 15-20 soniya davomida talvasalar o‘z-o‘zidan to‘xtamasa, talvasaga qarshi vositalardan foydalanish kerak: natriy tiopental 1-3 mg/kg v/i talvasalarning tez to‘xtashini ta’minlaydi, 0,1 mg/kg diazepamni a/a qo‘llash mumkin (ta’siri tiopental ta’siriga nisbatan sekinroq rivojlanadi). Uzoq davom etgan talvasalar ventilyatsiya va oksigenatsiyaga to‘sqinlik qilishi mumkin. Bunday hollarda talvasalarni tezda to‘xtatish uchun traxeyalarni intubatsiya qilish va miorelaksant (masalan, suksinilxolin 1 ml/ka) yuborish mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Intratekal anesteziya faqat tajribali mutaxassis nazorati ostida, tegishli tarzda jihozlangan operatsiya xonasida o‘tkazilishi shart.

Reanimatsiya tadbirlari uchun dori-darmonlar va tibbiy asbob-uskunalar foydalanishga tayyor bo‘lishi kerak. Intratekal anesteziya boshlanishidan oldin venoz kirish, masalan, venoz kateter ko‘rinishida ta’minlanishi kerak. Anesteziyani amalga oshiruvchi xodimlar mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar, tizimli toksik reaksiyalar yoki boshqa mumkin bo‘lgan asoratlarni tashxislash va davolash bo‘yicha tegishli ravishda tayyorlangan va o‘qitilgan bo‘lishi kerak.

Boshqa mahalliy anestetiklar singari, bupivakain ham, agar uni mahalliy anesteziya uchun qo‘llash qondagi preparatning yuqori konsentratsiyasiga olib kelsa, markaziy asab va yurak-qon tomir tizimlarida o‘tkir toksik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Ayniqsa, bu tasodifan tomir ichiga yuborilganda namoyon bo‘lishi mumkin. Plazmada bupivakainning yuqori konsentratsiyasi fonida qorinchalar aritmiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, to‘satdan yurak-qon tomir kollapsi va o‘lim holatlari qayd etilgan. Biroq, odatda intratekal anesteziya uchun ishlatiladigan dozalar preparatning yuqori tizimli konsentratsiyasiga olib kelmaydi.

Orqa miya anesteziyasida rivojlanishi mumkin bo‘lgan kam uchraydigan, ammo shu bilan birga jiddiy nojo‘ya ta’sir bu yurak-qon tomir va nafas olish tizimlari faoliyatining pasayishiga olib keladigan yuqori yoki to‘liq orqa miya blokadasidir.

Yurak-qon tomir tizimidagi buzilishlar gipotenziya, bradikardiya va hatto yurak to‘xtashiga olib kelishi mumkin bo‘lgan keng ko‘lamli simpatik blokadadan kelib chiqadi. Nafas mushaklari, shu jumladan diafragma innervatsiyasining blokadasi nafas olishning buzilishiga sabab bo‘ladi.

Gipovolemiya bilan og‘rigan bemorlarda intratekal anesteziya paytida qo‘llaniladigan mahalliy anestetikdan qat’i nazar, kuchli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Nerv oxirlarining shikastlanishi intratekal anesteziyaning kam uchraydigan asorati bo‘lib, paresteziya, anesteziya, mushaklar kuchsizligi va paraplegiyaga olib kelishi mumkin.

Ba’zan bu buzilishlar doimiy xarakterga ega bo‘ladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Ko‘p sonli homilador ayollarda, tug‘ish yoshidagi ayollarda qo‘llanilgan. Preparatning reproduktiv funksiyaga ta’siri yoki rivojlanish nuqsonlari chastotasining oshishi kuzatilmadi. Homiladorlikning so‘nggi muddatlaridagi bemorlarda preparatning kamaytirilgan dozalaridan foydalanish tavsiya etiladi. Laktatsiya - butsavaxani ko‘krak sutiga bola uchun xavfli bo‘lmagan miqdorda o‘tadi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

To‘g‘ridan-to‘g‘ri og‘riqsizlantiruvchi ta’sirdan tashqari, mahalliy anestetiklar ruhiy funksiya va koordinatsiyaga biroz susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatishi, shuningdek, tizimli toksiklik bo‘lmasa ham, harakat funksiyasining vaqtinchalik buzilishini keltirib chiqarishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Bupivakain boshqa mahalliy anestetiklar yoki tuzilishi bo‘yicha antiaritmik dorilar (masalan, lidokain, meksiletin) kabi amid tipidagi mahalliy anestetiklarga o‘xshash dorilarni qabul qilayotgan bemorlarda additiv toksik ta’sir rivojlanishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak. Bupivakainni III sinf antiaritmik dori vositalari (masalan, amiodaron) bilan birgalikda qo‘llash alohida o‘rganilmagan, biroq quyidagilarga rioya qilish tavsiya etiladi:

ushbu preparatlarni bir vaqtning o‘zida tayinlashda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Mahalliy anestetik inyeksiya qilingan joyga tarkibida og‘ir metallar bo‘lgan dezinfeksiyalovchi eritmalar bilan ishlov berilganda, og‘riq va shish ko‘rinishidagi mahalliy reaksiya rivojlanish xavfi ortadi.

Mahalliy anestetiklar MATni susaytiruvchi preparatlar bilan birga qo‘llanganda MATning susayishini kuchaytiradi.

Monoaminooksidaza ingibitorlari yoki tritsiklik antidepressantlar bupivakain bilan birgalikda arterial bosimning yaqqol ko‘tarilishi rivojlanish xavfini oshiradi.

Bupivakainni galotan bilan umumiy ingalyatsion anesteziya bilan birga qo‘llash aritmiya rivojlanish xavfini oshiradi.

Intratekal anesteziya eritmalarini boshqa preparatlar bilan aralashtirish tavsiya etilmaydi.

Chiqarish shakli

Ampuladagi 4 ml eritma: 5 ta ampula blister qadoqda, tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomaga ega karton qutida.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Trotiya Pharmaceuticals Ltd."

C-1, Sara Industrial Estate, Selaqui, Dehradun-248197, Uttarakhand, Hindiston.