Faksimin

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: rifaksimin 200 mg;

yordamchi moddalar: natriy kraxmal glikolat, mikrokristall sellyuloza, kolloid kremniy dioksidi, glitseril palmitostearat, magniy stearat, OY-S 34907 pushti opadray (gipromelloza, titan dioksidi, propilenglikol, qizil temir oksidi, dinatriy EDTA).

Tavsif

Dumaloq, pushti rangli parda bilan qoplangan tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Ichak mikroblarga qarshi vositalari /Antibiotiklar. ATX kodi: A07AA11.

Farmakologik ta’siri

Farmakodinamika

Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik, rifamitsin SV ning yarim sintetik hosilasi hisoblanadi. Bakteriya fermentining beta-subbirliklarini, DNKga bog‘liq RNK-polimerazani qaytmas bog‘laydi va shuning uchun bakteriyalarning RNK va oqsillari sintezini ingibirlaydi. Rifaksimin ferment bilan qaytmas bog‘lanishi natijasida sezgir bakteriyalarga nisbatan bakteritsidlik xususiyatini namoyon qiladi.

Oshqozon-ichak infeksiyalarini, shu jumladan sayohatchilarning ich ketishini keltirib chiqaradigan ko‘pchilik grammanfiy va grammanfiy, aerob va anaerob bakteriyalarni o‘z ichiga olgan keng ko‘lamli antibakterial faollikka ega.

Gram-manfiy aerob bakteriyalarga nisbatan faol: Salmonella spp., Shigella spp., Enteropatogen shtammlari Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; gramm-manfiy anaeroblar: Bacteroides spp., shu jumladan Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; gramm-musbat aeroblar: Streptococcus spp., Enterococcus spp., shu jumladan Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; gramm-musbat anaeroblar: Clostridium spp., shu jumladan Clostridium difficile va Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.

Rifaksimin bakteriyalarning ammiak va boshqa toksik birikmalar hosil qilishini kamaytiradi, ular detoksikatsiya jarayonining buzilishi bilan kechadigan og‘ir jigar kasalligida jigar ensefalopatiyasi patogenezida ishtirok etadi; ichakda mikroorganizmlarning haddan tashqari ko‘payishi sindromida bakteriyalarning ko‘payishi; yo‘g‘on ichak divertikulida divertikulyar qop ichida va atrofida yallig‘lanishni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan va divertikulyar kasallik belgilari va asoratlarining rivojlanishida asosiy rol o‘ynashi mumkin bo‘lgan bakteriyalarning mavjudligi; shilliq qavat immunoregulyatsiyasida va/yoki himoya funksiyasida genetik jihatdan bog‘liq nuqsonlar mavjud bo‘lganda surunkali ichak yallig‘lanishini qo‘zg‘atishi yoki doimiy ravishda qo‘llab-quvvatlashi mumkin bo‘lgan antigen stimulining intensivligi; kolorektal jarrohlik aralashuvlarida infeksion asoratlar xavfi.

Ichak bo‘shlig‘ida ta’sir qiladi.

Farmakokinetika

Rifaksimin ichga qabul qilinganda yomon so‘riladi (1% dan kam). Oshqozon-ichak traktida antibiotikning juda yuqori konsentratsiyasi hosil bo‘ladi, bu esa tekshirilgan enteropatogen mikroorganizmlar uchun KMIdan ancha yuqori.

Terapevtik dozalarda qabul qilingandan so‘ng plazmada aniqlanmaydi (aniqlanish chegarasi < 0,5-2 ng/ml) yoki juda past konsentratsiyalarda (deyarli barcha hollarda 10 ng/ml dan kam) aniqlanadi.

Ichga qabul qilingan rifaksiminning deyarli 100% oshqozon-ichak traktida bo‘lib, u yerda juda yuqori konsentratsiyaga erishiladi (najasdagi konsentratsiya 4-8 mg/g bo‘lib, kunlik 800 mg dozada qabul qilinganidan 3 kun o‘tgach erishiladi).

Rifaksimin axlat bilan chiqariladi. Siydikda aniqlanadigan rifaksimin miqdori 0,5% dan oshmaydi.

Ko‘rsatmalar

Rifaksiminga sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan oshqozon-ichak tizimi infeksiyalarini davolash, shu jumladan:

o‘tkir oshqozon-ichak infeksiyalari;

sayohatchilarning ich ketishi;

ichakda mikroorganizmlarning haddan tashqari ko‘payishi sindromi;

jigar ensefalopatiyasida;

yo‘g‘on ichakning asoratlanmagan simptomatik divertikulyoz kasalligida;

ichakning surunkali yallig‘lanishida.

Kolorektal jarrohlik aralashuvlarida infeksion asoratlarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, bir stakan suv bilan ichiladi.Diareyani davolashda kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har 6 soatda 200 mg (1 tabletka) buyuriladi.Sayohatchi diareyasini davolash 3 kundan oshmasligi kerak.

Jigar ensefalopatiyasida kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har 8 soatda 400 mg dan (2 tabletka) buyuriladi.

Kolorektal jarrohlik aralashuvlarida operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish uchun kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har 12 soatda 400 mg (2 tabletka) buyuriladi.

Ortiqcha bakterial o‘sish sindromida kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har 8-12 soatda 400 mg (2 tabletka) buyuriladi.

Asoratlanmagan simptomatik divertikulyozda kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har 8-12 soatda 200-400 mg (1-2 tabletka) buyuriladi.

Ichakning surunkali yallig‘lanish kasalliklarida kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har 8-12 soatda 200-400 mg (1-2 tabletka) buyuriladi.

Faksimin preparati bilan davolash davomiyligi 7 kundan oshmasligi kerak. Takroriy davolash kursini kamida 20-40 kundan keyin o‘tkazish kerak. Davolashning umumiy davomiyligi bemorlarning klinik holati bilan belgilanadi. Shifokor tavsiyasiga ko‘ra dozalar va qabul qilish chastotasi o‘zgartirilishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda hamda jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’siri

Nojo‘ya ta’sirlar uchrash chastotasiga ko‘ra quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100-<1/10), kamdan-kam (≥1/1000-<1/100), kamdan-kam (≥1/10000-<1/1000), juda kamdan-kam (<1/100000), noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida chastotani aniqlash mumkin emas).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - yurak urishi hissi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - limfotsitoz, monotsitoz, neytropeniya.

Metabolik buzilishlar: kam hollarda - ishtahaning pasayishi.

Ruhiy jihatdan: kam hollarda - patologik tushlar, uyqusizlik.

MAT tomonidan: ko‘pincha - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; kam hollarda - gipesteziya, migren, ta’m bilishning yo‘qolishi.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: kam hollarda - diplopiya.

Ichki quloq tomonidan: kam hollarda - tizimli bosh aylanishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan kam - hansirash, tomoq qurishi, burun bitishi, og‘iz-halqumda og‘riq.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - qorin dam bo‘lishi, qorin og‘rig‘i, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi, tenezmlar, qusish, defekatsiyaga bo‘lgan ehtiyoj; kam hollarda - qorinning yuqori yarmidagi og‘riq, assit, dispepsiya, oshqozon-ichak trakti harakatining buzilishi, najas bilan shilimshiq va qon ajralishi, lablarning qurishi, "qattiq" najas.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kam hollarda - glyukozuriya, poliuriya, pollakiuriya, gematuriya, proteinuriya.

Teri va teri osti yog‘ to‘qimasi tomonidan: kamdan-kam hollarda - toshma, quyoshdan kuyish.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kam hollarda - bel og‘rig‘i, mushaklar spazmi, mushaklar kuchsizligi, mialgiya.

Infeksiyalar: kam hollarda - kandidoz.

Reproduktiv tizim tomonidan: kam hollarda - polimenoreya.

Umumiy reaksiyalar: ko‘pincha - isitma; kam hollarda - asteniya, noaniq joylashuvdagi og‘riq va noxush sezgilar, qaltirash, sovuq terlash, grippga o‘xshash alomatlar, periferik shishlar, yuz shishi.

Dozani oshirib yuborish

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, sayohatchi diareyasi bo‘lgan bemorlarda rifaksiminning kuniga 1800 mg gacha bo‘lgan dozalari yaxshi o‘zlashtirilgan. Hatto ichak bakterial florasi normal bo‘lgan bemorlarda ham rifaksimin 2400 mg/sut gacha dozada 7 kun davomida noxush alomatlarni keltirib chiqarmadi. Doza tasodifan oshirib yuborilganda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davolash ko‘rsatilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

isitma va suyuq qonli ich ketishi bilan kechuvchi diareya;

ichak tutilishi (shu jumladan qisman);

ichakning og‘ir yarali shikastlanishi;

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);

fruktozani irsiy ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza so‘rilishining buzilishi, saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi (ichish uchun suspenziya tayyorlash uchun granula dori shakli uchun);

rifaksimin yoki boshqa rifamitsinlarga yoki preparat tarkibiga kiruvchi har qanday komponentga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak yetishmovchiligi, peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo‘llash.

Maxsus ko‘rsatmalar

Klinik ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, rifaksimin preparati Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp. keltirib chiqaradigan ichak infeksiyalarini davolashda samarasiz bo‘lib, tez-tez diareya, isitma, axlat bilan qon ajralishini keltirib chiqaradi.

Bemorlarda isitma va qonli suyuq ich kelishi kuzatilganda rifaksiminni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Diareya belgilari kuchaysa yoki 48 soatdan ortiq davom etsa, rifaksiminni bekor qilish kerak. Boshqa antibakterial terapiyani tayinlash lozim. Sayohatchi ich ketishini davolash 3 kundan oshmasligi kerak.

Bemorlarni rifaksiminning kam (1% dan kam) so‘rilishiga qaramay, u siydikning qizg‘ish rangga bo‘yalishiga sabab bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirish zarur: bu ushbu qatordagi ko‘pchilik antibiotiklar (rifamitsinlar) kabi qizg‘ish-to‘q sariq rangga ega bo‘lgan rifaksimin faol moddasi bilan bog‘liq.

Rifaksiminga sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar bilan superinfeksiya rivojlanganda, rifaksiminni qabul qilishni to‘xtatish va tegishli terapiyani tayinlash lozim.

Rifaksiminning ichak florasiga ta’siri tufayli, tarkibida estrogenlar bo‘lgan peroral kontratseptivlarning samaradorligi uni qabul qilgandan so‘ng pasayishi mumkin.

Rifaksimin preparatini qo‘llashda bosh aylanishi va uyquchanlik kuzatilsa-da, u avtotransportni boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparatni qo‘llashda bosh aylanishi va uyquchanlik paydo bo‘lgan taqdirda, ko‘rsatilgan faoliyat turlarini bajarishdan tiyilish lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Rifaksiminni homiladorlikda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Rifaksiminning ona sutiga o‘tishi noma’lum. Emizikli bola uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi. Emizish davrida rifaksimin qabul qilishni davom ettirish masalasini hal qilish uchun bola uchun xavf va ona uchun foyda nisbatini baholash zarur.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Bolalarda qo‘llanilishi

12 yoshdan oshgan bolalarga buyuriladi.

Keksa bemorlarda qo‘llash

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatadiki, rifaksimin sitoxrom R450 tizimining izofermentlarini (CYP1A2, 2A6, 2V6, 2S8, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1 va 3A4) ingibirlamaydi va CYP1A2 hamda CYP2B6 ni indutsirlamaydi, ammo CYP3A4 ning kuchsiz induktori hisoblanadi. Dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘yicha klinik tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, sog‘lom ko‘ngillilarda rifaksimin CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalarining farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda rifaksimin CYP3A4 substratlari (masalan, varfarin, aritmiyaga qarshi, tutqanoqqa qarshi va boshqalar) bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning ta’sirini kamaytirishi mumkinligini istisno qilib bo‘lmaydi, chunki jigar yetishmovchiligida sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan yuqori tizimli ta’sirga ega.

In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatadiki, rifaksimin R-glikoproteinning mo‘tadil substrati bo‘lib, CYP3A4 izofermenti yordamida metabolizmga uchraydi.

Rifaksimin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda R glikoprotein va/yoki CYP3A4 ni ingibirlaydigan dori vositalari rifaksiminning tizimli ta’sirini oshirishi noma’lum. Rifaksiminning hujayradan R-glikoprotein yoki boshqa transport oqsillari (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP, BSEP) yordamida chiqariladigan boshqa dori vositalari bilan potensial o‘zaro ta’siri ehtimoli kam.

Qadoq

Blisterda 12 tadan tabletka. 1 ta blister karton qutiga tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan quruq joyda saqlang. Original qadoqda va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

36 oy.

Ta’til shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

Drogsan Ilaclari San. ve Tic. A.S., Turkiya.