Flutineks

Tarkib

Suspenziyaning 1 dozasi quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: flutikazon propionat - 50 mkg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy karboksimetilsellyuloza, dekstroza, polisorbat 80, benzalkoniy xlorid, dinatriy gidrofosfat, limon kislotasi, tozalangan suv.

Dori shakli

Burun spreyi.

Farmakoterapevtik guruh

Glyukokortikosteroidlar. ATX kodi: R01AD08.

Farmakologik xususiyatlari

Intranazal qo‘llash uchun topik glyukokortikoid preparat. Kuchli yallig‘lanishga va allergiyaga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Glyukokortikoid retseptorlariga yuqori sezuvchanlikka ega bo‘lgan kuchli kortikosteroid flutikazon allergik rinitlarni davolash va oldini olish uchun ishlatiladi.

Flutikazon kuchli mahalliy yallig‘lanishga qarshi va organizmga kuchsiz tizimli ta’sirga ega.

Allergik rinitda burun spreyining organizmga umumiy va mahalliy ta’sirini baholash uchun flutikazonning peroral va mahalliy qo‘llanilgandan keyingi plazma konsentratsiyalari taqqoslandi. 14 kun davomida 200 mkg burun spreyi (plyus platsebo per os) va 5-10 mg flutikazon qo‘llanildi. Peroral qo‘llash bilan solishtirganda, intranazal qo‘llashda flutikazonning aniqlanadigan plazma konsentratsiyalari aniqlanmadi.

Burun spreyidan foydalanish allergik rinit belgilarini samaraliroq kamaytirdi. Ushbu tadqiqot intranazal qo‘llashning terapevtik ta’sirining afzalligini ko‘rsatdi.

Terapevtik dozalarda Flutineks gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezi tizimiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Flutikazon burun shilliq qavatiga purkalgandan so‘ng, preparatning bir qismi so‘rilib, tizimli qon oqimiga o‘tadi, qolgan qismi esa burun shilliq qavatining faollashishi va yutilishi orqali chiqib ketadi.

Kortikosteroidlar hujayralarning ko‘p turlariga (masalan, eozinofillar, bazofillar, limfotsitlar, makrofaglar, neytrofillar) va mediatorlarga (gistamin, eykozanoidlar, leykotriyenlar va sitokinlar) keng doirada ta’sir ko‘rsatishi aniqlangan.

Farmakokinetika

Biomavjudlik

Intranazal qo‘llanilgandan so‘ng flutikazonning biosinguvchanligi 2% dan kam. Preparatni intranazal qo‘llashda past biomavjudligi sababli, farmakokinetik ma’lumotlarning aksariyati boshqa yuborish yo‘llari orqali olingan. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, radioaktiv nishonlangan preparat ichga qabul qilingandan so‘ng, flutikazon propionatining absorbsiya darajasi past bo‘lib, uning katta qismi plazmadan chiqariladi. Oral qabul qilinganda biosinguvchanligi sezilarli emas va tizimli qon oqimining radioaktivligi faol bo‘lmagan metabolitlar bilan bog‘liq.

Taqsimlash

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng, flutikazon propionatining ta’siri tez boshlanadi. Bu uning yuqori lipofilligi va to‘qima bilan bog‘lanishi bilan bog‘liq. Tarqalish hajmi o‘rtacha 4,2 l/kg ni tashkil etadi. Konsentratsiyadan qat’i nazar, flutikazon propionatining plazma oqsillari bilan bog‘lanishi o‘rtacha 91% ni tashkil etadi. Flutikazon propionat eritrotsitlar bilan kuchsiz va qaytar bog‘lanadi hamda eritrotsitlar va plazma o‘rtasida erkin taqsimlanadi. Kam miqdordagi flutikazon propionat inson Transkortini bilan bog‘lanadi.

Metabolizm

Flutikazon qondan tez va to‘liq (o‘rtacha 1,093 ml/min) buyrak klirensi bilan (umumiy miqdorning 0,02% i) chiqariladi. Odam qonida topilgan yagona aylanib yuruvchi metabolit - sitoxrom R450ZA4 ishtirokida hosil bo‘lgan 17 p-karboksil kislota propionatining flutikazon hosilasi. In vitro ushbu nofaol metabolit asosiy preparatga qaraganda inson o‘pkasi sitozoli glyukokortikoid retseptori bilan kamroq (taxminan 1/2000) yaqinlikka ega bo‘ldi va tadqiqotlarda ahamiyatsiz farmakologik faollikni namoyon qildi.

Chiqarish

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng, flutikazon propionatining yarim chiqarilishining chegaraviy davri 7-8 soatga teng. Preparatning yuborilgan dozasining 5% dan kamrog‘i metabolitlar ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi esa asosiy modda va uning metabolitlari ko‘rinishida najas bilan chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Mavsumiy allergik rinitning oldini olish va davolash.

Yil bo‘yi davom etadigan allergik rinitning oldini olish va davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Flutineks faqat intranazal qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

To‘liq terapevtik samaraga erishish uchun preparatni muntazam ravishda qo‘llash lozim.

Kattalar va 12 va undan katta yoshdagi bolalarga mavsumiy allergik rinit va yil bo‘yi davom etadigan allergik rinitning oldini olish va davolash uchun har bir burun teshigiga 100 mkg dan (2 doza) sutkasiga 1 marta (afzalrog‘i ertalab) buyuriladi.

Ba’zi hollarda 100 mkg (2 doza) dan har bir burun teshigiga sutkasiga 2 marta qo‘llash talab etiladi.

Preparatning maksimal sutkalik dozasi har bir burun teshigiga 200 mkg (4 doza) dan oshmasligi kerak.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun - dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

4-11 yoshli bolalarga mavsumiy allergik rinitning oldini olish va davolash uchun 50 mkg dan (1 doza) har bir burun teshigiga sutkasiga 1 marta buyurish tavsiya etiladi.

Preparatning maksimal sutkalik dozasi 100 mkg (2 doza) har bir burun teshigiga. Maksimal terapevtik ta’sir davolashning 3-4 kunidan keyin namoyon bo‘ladi.

Qo‘llanilishi:

Ishlatishdan oldin flakonni ehtiyotkorlik bilan silkitib, ko‘rsatkich va o‘rta barmoqlarni uchlikning ikki tomoniga, bosh barmoqni esa tubi ostiga qo‘yib olish kerak.

Preparatdan birinchi marta foydalanilganda yoki uni qo‘llashda 1 haftadan ortiq tanaffus qilinganda, purkagichning sozligini tekshirish uchun uchlikni o‘zingizdan uzoqlashtirib, uchlikdan kichik bulut paydo bo‘lguncha bir necha marta bosing.

Keyin burunni tozalash (yengil burun qoqish) kerak.

Bir burun teshigini berkitib, uchini ikkinchi burun teshigiga kiritish.

Aerozol flakonni vertikal holatda ushlab turgan holda boshni biroz oldinga egish.

Keyin burun orqali nafas olishni boshlash va nafas olishni davom ettirib, preparatni purkash uchun barmoqlar bilan bir marta bosish kerak.

Og‘iz orqali nafas chiqarish.

Xuddi shu burun teshigiga ikkinchi marta purkash uchun muolajani takrorlang.

So‘ngra yuqorida bayon etilgan muolajani butunlay takrorlab, uchlikni boshqa burun teshigiga kiritiladi.

Ishlatgandan keyin uchini toza salfetka yoki dastro‘molcha bilan ho‘llab, qopqog‘ini yopib qo‘yish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Mahalliy reaksiyalar juda kam uchraydi - burun-halqumning quruqligi va ta’sirlanishi, yoqimsiz ta’m va hid.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning o‘tkir va surunkali dozasini oshirib yuborish alomatlari qayd etilmagan. Sog‘lom ko‘ngillilarga 7 kun davomida kuniga 2 mahal 2 mg dan flutikazon propionat intranazal yuborilganda gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezi tizimi funksiyasiga hech qanday ta’siri aniqlanmadi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Nafas yo‘llarining yuqori qismlari infeksiyalari Flutineksni qo‘llashga qarshi ko‘rsatma hisoblanmaydi.

GKSni tizimli qo‘llagandan so‘ng, ayniqsa buyrak usti bezi po‘stlog‘i funksiyasini susaytirish taxmin qilingan hollarda, Flutineksni ehtiyotkorlik bilan tayinlash lozim. Ko‘p hollarda qo‘llash mavsumiy allergik rinit belgilarini muvaffaqiyatli nazorat qilish imkonini bersa-da, ushbu kasallikning oftalmologik belgilarini bartaraf etish uchun qo‘shimcha davolash talab etilishi mumkin.

Odatda burun jarrohlik amaliyotini o‘tkazgan bemorlarda kortikosteroidlarni intranazal qabul qilgandan so‘ng burun to‘sig‘i teshilishining juda kam uchraydigan holatlari haqida xabarlar mavjud.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida Flutineks preparatini qo‘llashning xavfsizligi hozircha aniqlanmagan.

Preparatni intranazal yuborish tizimli nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini minimallashtiradi.

Zarurat tug‘ilganda, homiladorlik va emizish davrida, ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda buyurish mumkin. Flutineks flutikazon preparati intranazal yuborilganidan keyingi eksperimental tadqiqotlarda qon plazmasida propionat aniqlanmadi. Uning ona sutiga o‘tishi dargumon deb hisoblanadi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Flutineks preparatining boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri tavsiflanmagan.

Chiqarish shakli

Flutineks flakon 14,5 g, dozalash qurilmasi bilan - 120 doza. 1 flakon, yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Drogsan Ilaclari San. ve Tic. A.S., Turkiya.