Izoniazid

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: изониазид - 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали - 7,42 мг/11,13 мг/14,84 мг/20,0 мг, коллоид кремний диоксиди - 0.50 мг/0,75 мг/1,0 м г/2,40 мг, повидон (ўрта молекуляр поливинилпирролидон, коллидон 25) - 1,08 мг/1,62 мг/2,16 мг/6,0 мг, магний стеарати -1,00 мг/1,5 мг/2,00 мг/1,50 мг.

Оқ ёки оч сариқ тусли оқ рангли яссицилиндрик шаклли, рискали ва фаскали таблеткалар.

Таблеткалар.

Туберкулёзга қарши восита. АТХ коди: J04AC01.

Туберкулёзга қарши восита; бактерицид таъсир қилади, микобактерияларнинг ҳужайра деворини муҳим компоненти ҳисобланган микол кислоталарининг синтезини бостиради. Айниқса, тез кўпаядиган микроорганизмларга, шу жумладан, ҳужайра ичида жойлашган микроорганизмларга нисбатан фаол.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши - юқори (овқат вақтида қабул қилиш сўрилишини пасайтиради). Максимал концентрацияга эришиш вақти 2 соатни ташкил қилади. 300 мг бир марталик доза ичга қабул қилинганидан сўнг максимал концентрацияси - 3-7 мкг/мл ни ташкил қилади. Оқсиллар билан боғланиши аҳамиятсиз даражада - 10% гачани ташкил қилади. Бутун организм бўйлаб яхши тақсимланади; барча тўқима ва суюқликларга, шу жумладан, цереброспинал, плеврал, асцит суюқлигига ўтади, ўпка тўқимаси, буйраклар, жигар, мушаклар, сўлак ва балғамда юқори концентрацияларни хосил қилади.

Йўлдош тўсиғи орқали ва кўкрак сутига ўтади. Ярим чиқарилиш даври 3 соат (ичга 600 мг) ва 5,1 соатни ташкил қилади (900 мг). Такрор буюрилганида ярим чиқарилиш даври 2-3 соатгача қискаради, жигарда ацетиллизация йўли билан фаол бўлмаган маҳсулотларгача метаболизмга учрайди.

24 соат давомида препаратнинг 75-95% асосан фаол бўлмаган метаболитлари шаклида асосан буйраклар орқали чиқарилади. Kaттa бўлмаган миқдори ичак орқали чиқарилади. Препарат қондан гемодиализ вақтида чиқарилади. 5 соатлик гемодиализ қондан 73% гача препаратни чиқариш имконини беради.

Туберкулёз (ҳар қандай локализацияли, катталар ва 3 ёшдан ошган болаларда, даволаш ва олдини олиш, шу жумладаи мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.

Ичга, овқатдан кейин суткада 600-900 мг дан 1-3 қабулда буюрилади, максимал бир марталик доза - 600 мг, суткалик - 900 мг ни ташкил қилади.

Болаларга (3 ёшдан ошган) - суткада 5-15 мг/кг дан буюрилади, қабул қилишлар сони - суткада 1-2 марта, максимал доза суткада 500 мг ни ташкил қилади.

Туберкулёзни олдини олиш учун изониазид ичга суткада 5-10 мг/кг дан 2 қабулда буюрилади; олдини олиш курси - 2 ой ни ташкил қилади.

Нерв тизими томонидаи: бош айланиши, бош оғриғи, кам ҳолларда - ҳаддан ташқари чарчоқлик ёки ҳолсизлик, таъсирчанлик, эйфория, уйқучанлик, парестезиялар, қўл-оёқларни увишиши, периферик невропатия, кўрув нервининг неврити, полиневрит, психозлар, кайфиятни ўзгариши, депрессия. Тутқаноғи бўлган беморларда ҳуружлар сони кўпайиши мумкин. Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уриши, стенокардия, артериал босимни ошиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, токсик гепатит.

Аллергик реакциялар: қичишиш, тери тошмаси, гипертермия, артралгия. Бошқалар: жуда кам ҳолларда - гинекомастия, меноррагия, қон кетиши ва қон қуйилишларига мойиллик.

Ўта юқори сезувчанлик, тутқаноқ, тутқаноқ синдроми, полимиелит (шу жумладан, анамиездаги), сурункали буйрак етишмовчилиги, жигар циррози, дорили гепатит ва жигар етишмовчилиги (олдинги изониазид билан даволаш фонидаги), зўрайиш босқичидаги жигар касаллиги, 3 ёшгача бўлган болаларда (ушбу дори шакли учун) қўллаш мумкин эмас.

Эхтиёткорлик билан - сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, юрак ишемик касаллиги, тарқалган атересклероз, нерв тизимининг касалликлари, гипотиреоз, ҳомиладорлик (10 мг/кг дан юкори дозада буюрилмасин), алкоголизмда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Парацетамол билан мажмуада қўлланганида гепато- ва нефротоксиклик ошади, изониазид цитохром Р450 тизимини индукция қилади, натижада парацетамолнинг метаболизми токсик маҳсулотлар ҳосил бўлгунигача ошади. Этанол изониазиднинг гепатотоксиклигини оширади ва унинг метаболизмини тезлаштиради. Теофиллиннинг метаболизмни пасайтиради ва қонда унинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Алфентанилнинг метаболик ўзгаришларини пасайтиради ва қондаги концентрациясини оширади. Циклосерин ва дисульфирам изониазиднинг нохуш марказий самараларини кучайтирадилар. Рифампициннинг гепатотоксиклигини оширади. Пиридоксин билан бирга периферик невритларни ривожланиш хавфини пасайтиради. Ножўя таъсирини кучайиши хавфи борлиги сабабли потенциал жихатдан нейро-, гепато- ва нефротоксик дори воситалари билан бирга эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Кумарин ва индапамиднииг ҳосилалари, бензодиазепинлар, карбамазепин, теофиллиннинг таъсирини кучайтиради, чунки цитохром Р450 тизимини фаоллашиши ҳисобига уларнинг метаболизмини пасайтиради. Глюкокортикостероид гормонлари жигарда метаболизмини тезлаштиради ва қонда фаол концентрацияларини пасайтиради. Фенатоиннинг метаболизмини бостиради, бу қонда унинг концентрациясини ошишига ва токсик самараларини кучайишига олиб келади (айниқса изониазидни ацетиллизацияси секинлашган беморларда фенитоиниинг дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилиниши мумкин).

Антацид дори воситалари (айниқса, алюмин сақловчи) сўрилишини секинлаштиради ва қонда изониазиднинг концентрациясини пасайтиради (антацидларни изониазид қабул қилинганидан сўнг камида 1 соатдан кейин қабул қилиш керак).

Энфлурон билан бир вақтда қўлланганида изониазид нефротоксик таъсирга эга бўлган ноорганик фторли метаболитини ҳосил бўлишини ошириши мумкин.

Қонда кетоконазолнинг концентрациясини пасайтиради.

Микробларнинг чидамлилигини ривожланишини секинлаштириш учун туберкулёзга қарши бошқа дори воситалари билан бирга буюрилади. Метаболизмнинг тезлиги турли бўлганлиги сабабли изониазидни қўллашдан олдин унинг фаолсизланиш тезлигини аниқлаш мақсадга мувофиқдир (динамика бўйича қонда ва сийдикдаги миқдори). Тез фаолсизланганида изониазид юқорироқ дозаларда қўлланади. Периферик невритни ривожланиш хавфи бўлганида (65 ёшдан ошган пациентлар, қандли диабети бўлган беморлар, хомиладорлар, сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар, алкоголизми бўлган беморлар, овқатланиш бузилганида, тиришишга қарши ёндош даволашда) суткада 10-25 мг пиридоксин буюриш тавсия килинади. Даволаш вақтида пишлоқ, балиқлар истеъмол қилишдан сақланиш керак, чунки улар изониазид билан бир вақтда истеъмол қилинганида МАО ва диаминооксидазанинг фаоллигини бостирилиши билан боғлиқ бўлган ва балиқда ва пишлоқда сақланувчи тирамин ва гистаминнинг метаболизмини бузилишига олиб келувчи реакциялар (терини қизариши, қичишиш, қизиб ёки совуб кетиш ҳисси, юрак уриши, кўп терлаш, этни увишиши, бош оғриғи, бош айланиши) ривожланиши мумкин.

Изониазид иккиламчи глюкозурия билан гипергликемияни чақириши мумкинлигини кўзда тутиш керак, мис ионларини қайтарилиши билан синамалари соҳта мусбат бўлиши мумкин, глюкозага ферментли бўлмаган синамаларга препарат таъсир қилмайди. Алкоголни бир вактда истеъмол қилиш гепатоксик реакцияларни кучайишига ёрдам беради. Аланинаминотрансферазанинг лаборатор кўрсаткичлари, қон зардобидаги билирубиннинг концентрацияси клиник кўринишларсиз транзитор ошиши мумкин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.

Cимптомлари: бош айланиши, дизартрия, ланжлик, дезориентация, гиперрефлексия, периферик полиневропатия, жигар фаолиятини бузилиши, метаболик ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, тиришишлар (препарат қабул қилинганидан сўнг 1-3 соатдан кейин), кома.

Даволаш: периферик полиневропатия (В6, В1, В12 витаминлари, АТФ, глутамин кислотаси никотинамид, массаж, физиотерапевтик муолажалар), тиришишлар (В5 витамини м/и 200-250 мг дан, 40% лидекстроза эритмаси в/и - 20 мл, 25% ли магний сульфати эритмаси м/и - 10 мл дан, диазепам); жигар фаолиятини бузилиши (метионин, липамид, АТФ, В12 витамини).

100 мг ли таблеткалар 10 ёки 25 донадан контур уяли ўрамда.

№25 2, 4, 20, 40 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

150 мг, 200 мг, 300 мг ли таблеткалар 10 донадан контур уяли ўрамда.

5, 10, 50, 100 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

5 йил.

Оригинал ўрамда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Рецепт бўйича.

“Фармасинтез” ОАЖ, Россия, 664040, Иркутск ш., Р.Люксембург кўч., 184.