Nalokson

Tarkib

1 ampula nalokson gidroxlorid 0.4 mg/ml quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: U.S.P. nalokson gidroxloridi, suvsiz nalokson gidroxloridiga qayta hisoblaganda - 0,4 mg;

yordamchi modda: inyeksiya uchun suv V.R. q.s.

1 ampula nalokson gidroxlorid 0.02g/ml quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: U.S.P. nalokson gidroxloridi, suvsiz nalokson gidroxloridiga qayta hisoblaganda - 0,02 g;

yordamchi modda: inyeksiya uchun suv V.R. q.s.

Tavsif

Narkotiklar antagonisti nalokson gidroxloridning inyeksion eritmasi. Uning oksimorfindan farqi allil gruppasining azot atomidagi metil gruppasidir.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Og‘riq qoldiruvchi opioid+og‘riq qoldiruvchi narkotik bo‘lmagan vosita. ATX kodi: V03AB15.

Farmakologik xususiyatlari

Nalokson opiatlar ta’sirini, shu jumladan nafas depressiyasi va gipotoniyani oldini oladi yoki butunlay o‘zgartiradi. Bundan tashqari, preparat pentazotsin tipidagi antagonistlarning to‘liq psixotomimetik ta’sirini ko‘rsatishi mumkin. o‘zgartirmoq

Farmakokinetika

Preparatning ta’sir qilish davomiyligi doza va yuborish usuliga bog‘liq. Mushak ichiga yuborish vena ichiga yuborishga qaraganda uzoqroq ta’sir ko‘rsatadi. Nalokson gidroxloridning takroriy dozalariga bo‘lgan ehtiyoj, shuningdek, yuborish miqdori va usuliga ham bog‘liq.

Ko‘rsatmalar

Inyeksiya depressiyalarni, shu jumladan opiatlar, shu jumladan tabiiy va sintetik giyohvand moddalar, propoksifen, metadon va og‘riq qoldiruvchi vositalar - giyohvand moddalarning antagonistlari: nalbufin, pentazotsin va butorfanolni o‘z ichiga olgan nafas olish depressiyasini to‘liq yoki qisman bartaraf etish uchun mo‘ljallangan.

Narkotiklarning dozasini oshirib yuborishga shubha qilinganda nalokson gidroxlorid inyeksiyalari ham ko‘rsatiladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Nalokson gidroxlorid inyeksiyalarini vena ichiga, mushak orasiga yoki teri ostiga buyurish mumkin. Ta’sirning eng tez boshlanishiga vena ichiga yuborish orqali erishiladi, bu yuborish usuli favqulodda vaziyatlarda tavsiya etiladi.

Kichik miqdordagi narkotiklarning ta’sir davomiyligi naloksonning ta’sir davomiyligidan oshib ketishi mumkinligi sababli, bemorlar doimiy nazorat ostida bo‘lishi va zarurat tug‘ilganda takroriy dozalar tayinlanishi lozim.

Kattalar

Opiat dozasini oshirib yuborishni davolash yoki tashxislashga yordam berish uchun:

Boshlang‘ich doza 0,4-2,0 mg, vena ichiga, zarurat bo‘lganda mitervallar bilan 2-3 daqiqa. Qandaydir sabablarga ko‘ra vena ichiga yuborish mumkin bo‘lmaganda, naloksonni mushak orasiga yoki teri ostiga yuborish mumkin.

Narkoz tufayli yuzaga kelgan depressiyani davolash uchun naloksondan operatsiyadan keyingi foydalanish: Odatdagi doza 0.1 0.2 mg bo‘lib, vena ichiga 23 daqiqalik interval bilan yuboriladi. Maqsad og‘riqsizlantirishning tegishli darajasini saqlab qolgan holda optimal nafas olish javobiga erishishdir. Bemorning reaksiyasi va opiatning dozasi hamda ta’sir davomiyligiga qarab, 1-2 soat oralig‘ida yuboriladigan preparatning qo‘shimcha dozalari zarur bo‘lishi mumkin. Uzoqroq ta’sir ko‘rsatish uchun mushak ichiga qo‘shimcha inyeksiyalar o‘tkazish tavsiya etiladi.

Bolalar

Bolalar uchun odatdagi boshlang‘ich doza vena ichiga yuborish yo‘li bilan 0,01 mg/kg ni tashkil etadi. Agar bunday doza adekvat klinik yaxshilanishga olib kelmasa, 100 mkg/kg (0,1 mg/kg) miqdorida keyingi dozani kiritish mumkin. Agar biror sababga ko‘ra vena ichiga yuborishning iloji bo‘lmasa, naloksonni mushak orasiga yoki teri ostiga buyurish mumkin. Zarurat tug‘ilganda, nalokson inyeksiya uchun suv bilan eritilishi mumkin.

Chaqaloqlar

10 mkg/kg (0,01 mg/kg) nalokson inyeksiyalarini chaqaloqlarga mushak orasiga, vena ichiga yoki teri ostiga 23 daqiqa oralig‘ida yuborish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nolokson gidroxloridni qo‘llash bilan quyidagi noxush hodisalar bog‘liq bo‘lgan: gipotoniya, qorincha taxikardiyasi, hansirash, o‘pka shishi va yurak to‘xtashi. Ushbu ko‘rinishlarning asoratlari sifatida o‘lim, koma va ensefalopatiya qayd etilgan. Nalokson gidroxloridning me’yordan ortiq dozalari og‘riqsizlantirishning sezilarli darajada yo‘qolishiga olib kelishi va bezovtalik keltirib chiqarishi mumkin. Opiat depressiyasining keskin bekor qilinishi ko‘ngil aynishi, qusish, terlash, taxikardiya, qon bosimining ko‘tarilishi, titroq, qorincha taxikardiyasi, o‘pka shishi va o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan yurak to‘xtashiga olib kelishi mumkin.

Nalokson xlorid inyeksiyasidan foydalanish bilan bog‘liq paresteziya haqida tez-tez xabar berilmagan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Nalokson gidroxlorid yoki inyeksiya uchun naloksonning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanligi ma’lum bo‘lgan bemorlar.

Dozani oshirib yuborish

Kuzatilmagan.

Ehtiyotkorlik va ogohlantirish choralari

Narkotiklar dozasini o‘tkir oshirib yuborishda nalokson inyeksiyalariga qo‘shimcha ravishda o‘pkani sun’iy ventilyatsiya qilish, yurakni massaj qilish, vazopressor vositalar bilan davolash zarur.

Shuningdek, nalokson qabul qilinganda ba’zan gipotoniya, gipertoniya, qorincha taxikardiyasi va o‘pka shishi kabi hodisalar yuzaga keladi. Ular aksariyati ilgari mavjud yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan yoki shunga o‘xshash salbiy yurak-qon tomir belgilariga ega bo‘lishi mumkin bo‘lgan boshqa dorilarni qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan. Bunday nojo‘ya ta’sirlarning bevosita sabablari aniqlanmagan bo‘lsa-da, avvaldan mavjud bo‘lgan kardiotoksik dori vositalari bilan og‘rigan bemorlarda nalokson gidroxlorid inyeksiyalari juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Nalokson gidroxlorid inyeksiyalarini opioidlarga jismonan qaram bo‘lgan odamlarga, shu jumladan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning onalariga juda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Bunday hollarda o‘tkir abstinensiya ko‘rinishlari yuzaga kelishi mumkin.

Naloksonga qoniqarli javob bera oladigan bemorlar uchun preparatni tayinlash uzoq muddatli kuzatuv ostida amalga oshirilishi kerak, takroriy dozalarni zaruratga qarab tayinlash va zaruratga qarab boshqarish kerak, chunki ba’zi dorilarning ta’sir davomiyligi naloksonning ta’sir davomiyligidan oshib ketishi mumkin.

Nalokson opioid dorilar keltirib chiqaradigan nafas depressiyasiga qarshi samarali emas. Buprenorfin keltirib chiqargan nafas depressiyasining bekor qilinishi to‘liq bo‘lmasligi mumkin. Bu holda mexanik yordam kerak bo‘ladi.

Parenteral yuborilganidan so‘ng, nalokson gidroxlorid organizmga tez tarqaladi. Avvalo, preparat jigarda o‘zlashtiriladi va siydik bilan chiqariladi. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, preparatning yarim parchalanish davri kattalar uchun 30-81 daqiqani tashkil etadi (taxminan 64 ±12 daqiqa). Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar uchun yarim yemirilish davri 3.1 ± 0.5 soatni tashkil etdi.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun nalokson gidroxloridning xavfsizligi va samaradorligi sinchkovlik bilan yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqot o‘tkazish orqali aniqlanmagan. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga naloksonni tayinlash hali o‘rganilishi kerak.

Jigar kasalliklari

Jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar uchun nalokson gidroxloridning xavfsizligi va samaradorligi sinchkovlik bilan o‘tkazilgan yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqot orqali aniqlanmagan. Faqat jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda o‘tkazilgan kichik miqyosli tadqiqot shuni ko‘rsatdiki, bu bemorlarning plazmasida nalokson konsentratsiyasi me’yordan 6 baravar yuqori bo‘lgan. Jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar uchun naloksovni tayinlash hali o‘rganilishi kerak. Nolokson neopioidlar keltirib chiqaradigan respirator depressiyaga qarshi samarali emas.

Kanserogenlik va mutagenlik

Nalokson uchun kanserogenlik va mutagenlik bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Teratogen ta’sir

Nalokson gidroxloridni odatdagi inson dozasidan 1000 martagacha yuqori dozada qabul qilgan kemiruvchilarda o‘tkazilgan reproduktiv tadqiqotlar zararli ta’sir ko‘rsatmadi. Biroq, preparatning homilador ayollarda jiddiy tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Shu sababli, homilador ayollarga buyurish uchun naloksondan faqat keskin zarurat tug‘ilganda foydalanish lozim. homilador ayolga dori vositasi,

Teratogen bo‘lmagan ta’sirlar

Buyurishdan oldin embrion uchun xavf va ona uchun foyda nisbatini qat’iy hisoblab chiqish kerak. Onaning opiatlarga qaramligi embrionga ham o‘tishi mumkin. Nalokson yo‘ldosh orqali oson o‘tadi va onada ham, homilada ham abort sindromini tezlashtiradi.

Tug‘ruq davrida qo‘llash: Nalokson gidroxloridning tug‘ruq davomiyligiga ta’siri noma’lum Nalokson gidroxloridning tug‘ruq davomiyligiga va/yoki tug‘ruqqa ta’siri noma’lum.

Nalokson gidroxloridi emizikli onalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak, chunki preparat (narkotik) ona sutida yashiringanligi noma’lum.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Agar naloksonning kimyoviy va fizik barqarorlikka ta’siri oldindan aniqlanmagan bo‘lsa, nalokson bilan birga hech qanday dori vositasi qo‘llanilmasligi kerak. Nalokson tarkibida sulfitlar, uzun zanjirli metabisulfitlar yoki yuqori molekulyar massali anionlar bo‘lgan preparatlar yoki ishqoriy pH omili bo‘lgan har qanday preparat bilan bir vaqtda qo‘llanilmasligi kerak.

Agar Naloksonning eritmaning kimyoviy va fizik barqarorligiga ta’siri avvaldan aniqlanmagan bo‘lsa, unga hech qanday preparat (narkotik) yoki jangovar zaharlovchi modda qo‘shilmasligi kerak. Nalokson tarkibida sulfitlar, metabisulfitlar, uzun zanjirli yoki yuqori molekulyar massali anionlar bo‘lgan preparatlar yoki ishqoriy pH-faktorga ega bo‘lgan har qanday eritma bilan aralashtirilmasligi kerak.

Chiqarish shakli

Nalokson gidroxlorid 0.4 mg/ml inyeksion eritmasi: 1 ml dan 10 ta ampulali o‘ram, 1 ml dan 1 ta ampulali o‘ram, 1 ml dan 1 ta ampulali o‘ram va bir martalik shpris, 2 ml dan 10 ta ampulali o‘ram, 2 ml dan 1 ta ampulali o‘ram, 2 ml dan 1 ta ampulali o‘ram va bir martalik shpris, 1 ml eritma bilan oldindan to‘ldirilgan shpris, 2 ml eritma bilan oldindan to‘ldirilgan shpris.

Nalokson gidroxlorid inyeksion eritmasi 0.02 mg/ml: 2 ml dan 10 ta ampuladan iborat o‘ram, 2 ml eritma bilan oldindan to‘ldirilgan shpris.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

5 °C - 25 °C haroratda saqlanadi. Muzlatmang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Rusan Pharma Ltd."

53D Goverment Industrial Estare, Charkop, Kandivali (W), Mambai-400 067. Hindiston.

Tel.: 868 7033.858 2512,861 7415. Faks: 1689056.