Намет

1 таблетка содержит:

активное вещество: кломифена цитрат Ф.США - 50,0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (моногидрат), крахмал, лимонная кислота (безводная), гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, кроспо видов, краситель тартразин Lake, стеарат магния, очищенная вода.

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной линией на одной стороне, с гравировкой Ѕ сверху и F снизу от разделительной линии, с одной стороны гладкие.

Таблетки.

Антиэстрогенное средство. Код АТХ: G03BG02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Овуляторный ответ на циклическую терапию препаратом Намет опосредован увеличением продукции гипофизарных гонадотропинов, что, в свою очередь, стимулирует созревание и эндокринную активность фолликула яичника.

Фармакодинамические эффекты: Препарат Намет представляют собой триарил уретановое соединение (связанное с хлортрианизен и трипаранолом). Это нестероидный препарат, который стимулирует овуляцию у большого процента женщин с ановуляцией.

Фармакокинетика

При пероральном применении С-меченым кломифен цитрат легко всасывался при введе нии человеку. Кумулятивная экскреция С- меченного с мочой и калом в среднем составила около 50% пероральной дозы через 5 дней у 6 пациентов, при средней экскреции с мочой 7,8% и средней экскреции с калом 42,4%.

Средняя скорость экскреции 0,73% в день дозы С через 31-35 дней и 0,45%, в день дозы С через 42-45 дней наблюдалась в образцах кала и мочи, собранных у 6 пациентов в тече ние 14-53 дней после введения кломифена цитрата С.

Оставшееся лекарство/метаболиты могут медленно выводиться из секвестрированного эн- терогепатического рециркуляционного пула.

Препарат Намет показаны для лечения овуляторной недостаточности у женщин, желающих забеременеть. Показан только пациентам, у которых продемонстрирована овуляторная дисфункция. Другие причины бесплодия должны быть исключены или должным образом вылечены, прежде чем начать принимать препарат.

Способ применения - пероральный.

Взрослые

Рекомендуемая доза для первого курса применения препарата Намет составляет 50 мг (1 таблетка) в день в течение 5 дней. При отсутствии маточного кровотечения, прием препарата можно начинать в любое время. Если наступает плановая менструация, вызван- ная прогестином, или если началось внезапное маточное кровотечение, режим 50 мг ежедневно в течение 5 дней следует начинать примерно на пятый день цикла. Когда при такой дозировке происходит овуляция, увеличение дозы в последующих циклах лечения не требуется.

Если после первого курса терапии овуляция не наступила, следует провести второй курс по 100 мг в день (две таблетки по 50 мг однократно в день) в течение 5 дней. Этот курс можно начинать уже после 30-ти дневного перерыва.. Не следует увеличивать дозу или продолжительность терапии более чем на 100 мг/сут в течение 5 дней.

Большинство пациентов, которые будут реагировать, будут реагировать на первый курс терапии, и 3 курса должны составлять адекватное терапевтическое испытание. При неэффективности 3х курсов, следует пересмотреть диагноз. Дальнейшее лечение не рекомендуется пациентам, у которых нет признаков овуляции.

Длительный курс циклической терапии.

Не рекомендуется.

Эффективность и безопасность кломифена в течение более в циклов лечения не были продемонстрированы.

Особые группы пациентов

Следует проявлять особую осторожность при снижении дозы или при продолжительном лечении, или если есть подозрение на необычную чувствительность к гипофизарным гонадотропинам, например, у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

Симптомы Признаки/Состояния

Побочные эффекты, по-видимому, были дозозависимыми, чаще возникали при более высоких дозах и при более длительных курсах лечения, использованных в экспериментальных исследованиях. При рекомендуемой дозировке побочные эффекты не выражены и редко мешают лечению.

Во время экспериментальных исследований чаще всего сообщалось о нежелательных явлениях, таких как увеличение яичников (13,6%), вазомоторные приливы (10,4%), абдоминально-тазовый дискомфорт (вздутие живота) (5,5%), тошноту и рвоту (2,2%), дискомфорт в груди (2,1%), симптомы нарушения зрения (1,5%), головная боль (1,3%) и межменструальные кровянистые выделения или метроррагия (1,3%).

Увеличение яичников: при рекомендуемых дозах аномальное увеличение яичников наблюдается редко, хотя обычное циклическое изменение размеров яичников может быть преувеличено. Точно так же может усиливаться циклическая боль в яичниках (mittelschmerz). При более высоких или длительных дозах могут возникать более частые увеличения яичников и образование кист, а также удлиняться лютеиновая фаза цикла. Регистрировались редкие случаи сильнейшего увеличения яичников. Такой случай был описан у пациентки с синдромом поликистозных яичников, чья терапия препаратом Намет составляла 100 мг ежедневно в течение 14 дней. Аномальное увеличение яичников обычно спонтанно регрессирует, большинство пациен тов с этим заболеванием следует лечить консервативно.

Со стороны нарушения зрения: симптомы, обычно описываемые как «размытость», пятна или вспышки (мерцающие скотомы), ухудшаются с увеличением общей дозы.

Эти симптомы, по-видимому, связаны с усилением и продлением «послеобраз». Сообщалось также о «после образах» как таковых. Симптомы часто впервые появляются или усиливаются при воздействии яркого света. Сообщалось о офтальмологически определяемых скотомах, фосфенах и сниженной остроте зрения.

Имеются редкие сообщения о катаракте и неврите зрительного нерва. Эти нарушения зрения обычно исчезают. Однако сообщалось о случаях длительного нарушения зрения, в том числе после прекращения приема препарата Намет. Нарушения зрения могут быть необратимыми, особенно при увеличении дозы или при продолжительности терапии.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о новых случаях эндометриоза и обострении ранее существовавшего эндометриоза во время приема препарата Намет. Сообщалось о многоплодной беременности, включая одновременную внутриматочную и внематочную беременность. Существует повышенная вероятность внематочной беременности у женщин, забеременевших после терапии препаратом Намет. Уменьшение толщины эндометрия (частота неизвестна).

Опухоли/новообразования: были получены отдельные сообщения о возникновении эндокринно-обусловленных или зависимых новообразований или их обострении.

Со стороны центральной нервной системы: сообщалось о судорогах, пациенты с судорогами в анамнезе могут иметь предрасположенность, преходящую парестезию (частота неизвестна), головокружение (частота неизвестна). У исследуемых пациентов сообщалось о таких побочных действиях, как головокружение, предобморочное состояние/головокружение (0.9%), нервное напряжение/бессонница (0.8%) и утомляемость/депрессия (0,7%). Также сообщалось о других побочных действия, таких как обморок, нарушение мозгового кровообращения, церебральный тромбоз, психологические реакции, включая параноидальный психоз, неврологические нарушения, дезориентация и нарушение речи.

Психические расстройства: тревога (частота неизвестна), депрессия (частота неизвестна), расстройства настроения (включая изменения настроения, перепады настроения и раздражительность) (частота неизвестна), нервозность (частота неизвестна), бессонница (частота неизвестна).

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: у исследуемых пациентов сообщалось о дерматите и сыпи. Такие побочные действия, как сыпь и крапивница, были наиболее распространенными состояниями, о которых сообщалось. Но также сообщалось и о таких побочных действиях, как аллергическая реакция, мно- гоформная эритема, экхимоз и ангионевротический отек. Очень редко сообщалось об истончении волос (алопеции).

Со стороны печени: задержка бромсульфалеиновая (БСФ) более 5% была зарегистрирована у 32 из 141 пациента, у которых он измерялся, в том числе у 5 из 43 пациентов, принимавших приблизительно рекомендованную дозу препарата Намет. Задержка обычно была минимальной, если только она не была связана с длительным непрерывным приемом препарата или явно не связанным с ней заболеванием печени. Другие функциональные исследования печени обычно были в норме. В более позднем исследовании, в котором пациенты получали 6 последовательных ежемесячных курсов препарата Намет (50 мг или 100 мг ежедневно в течение 3 дней) или соответствующее плацебо, тесты БСФ были проведены на 94 пациентах. Значения, превышающие 5% удержания, были зарегистрированы у 11 пациентов, 6 из ко- торых принимали лекарство и 5 плацебо.

В отдельном отчете у одного пациента, принимавшего 50 мг препарата Намет ежедневно, развилась желтуха на 19-й день лечения, биопсия печени выявила застой желчи без признаков гепатита.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия (частота неизвестна), в некоторых случаях с панкреатитом, наблюдалась у пациентов с гипертриглицеридемией в анамнезе или генетически предрасположенными к гипертриглицеридемии и/или при дозе и при продолжительном лечении, превышающих рекомендации, указанные на упаковке.

Со стороны сердечных заболеваний: тахикардия (частота неизвестна), учащенное сердцебиение (частота неизвестна).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение трансаминаз.

Со стороны желудочно-кишечных расстройств: панкреатит (частота неизвестна).

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• метроррагия неясной этиологии;
• киста яичников;
• злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов;
• опухоль или гипофункция гипофиза;
• эндометриоз,
• недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии;
• склонность к тромбообразованию;
• кровотечения, не связанные с нарушением овуляции;
• беременность.

Препарат Намет противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью или аллергией на цитрат кломифена или любой из компонентов препарата.

О токсических эффектах острой передозировки препаратом Намет не сообщалось, но количество зарегистрированных случаев передозировки невелико. В случае передозировки следует применять соответствующие поддерживающие меры.

Хорошие показатели уровня эндогенного эстрогена (оцененные по вагинальным мазкам, биопсии эндометрия, анализу эстрогена в моче или эндометриальному кровотечению в ответ на прогестерон) обеспечивают благоприятный прогноз для овуляторной реакции, вызванной препаратом Намет.

Низкий уровень эстрогенов, хотя и клинически менее благоприятный, не исключает успешного исхода лечения. Терапия препаратом Намет неэффективна у пациенток с первичной гипофизарной или первичной недостаточностью яичников. Нельзя ожидать, что лечение препаратом заменит специфическое лечение других причин овуляторной недостаточности, таких как заболевания щитовидной железы или надпочечников. Препарат Намет не являются первоочередным лечением при аменорее, связанной с низкой массой тела, при бесплодии, и не имеет значения, если после ранней менопаузы наблюдается высокий уровень ФСГ в крови.

Перед началом лечения, а также перед каждым курсом лечения следует провести тщательное гинекологическое обследование, а также внимательно изучить инструкцию по применению. Поскольку препарат Намет показан только пациентам с дисфункцией яичников, перед назначением препарата Намет следует исключить или устранить другие возможные причины бесплодия.

Поскольку препарат Намет стимулирует яичники, у некоторых пациентов он может вызвать аномальное увеличение яичников из-за чрезмерной стимуляции. Препарат Памет не следует назначать при наличии кисты яичника, за исключением пациентов с синдромом поликистозных яичников, так как может произойти дальнейшее увеличение яичника. Пациентам с поликистозом яичников следует назначать наименьшую возможную дозу препарата с ожиданием благоприятных результатов. Следует иметь в виду, что максимальное увеличение яичников может произойти только через несколько дней после завершения пика лечения. Необходимо тщательное обследование, если пациент жалуется на боли в тазовой области после приема препарата Намет. Если происходит увеличение яичников, дополнительные курсы препарата Намет не следует назначать до тех пор, пока яичники не нормализуются, а затем следует провести более короткий курс лечения с меньшей дозой. Увеличение яичников и образование кист, которые иногда связаны с применением препарата, могут спонтанно регрессировать в течение нескольких дней или недель после прекращения лечения. Если нет хирургических показаний к лапаротомии, такое кистозное увеличение следует лечить консервативно.

Частота многоплодной беременности увеличивается, когда зачатие происходит во время цикла лечения препаратом Намет. В большой серии тщательно наблюдаемых пациенток, забеременевших после приема кломифена цитрата, было 6,9% (165) близнецов, 0,5% (11) тройняшек, 0,3% (7) четверняшек и 0,13% (1) пятерня, из этих многоплодных беременностей 357 живых младенцев родились из 165 многоплодных родов. После исключения 60 неонатальных смертей 297 выжили, в том числе 27 из 61 живого ребенка от тройной, четверной и пятерной беременности, кроме того, у пациентки, получавшей цитрат кломифена, была зарегистрирована одна одноплодная беременность. Пациентки (и их мужья) должны быть проинформированы о возможности и потенциальных осложнениях многоплодной беременности, связанных с терапией препаратом Намет.

Беременность и период лактации

Применение препарата Намет беременным женщинам противопоказано. Хотя нет никаких доказательств того, что препарат оказывают вредное воздействие на плод человека, есть доказательства того, что препарат Намет оказывает вредное воздействие на плод крысы и кролика при введении беременным животным в высоких дозах.

Чтобы избежать случайного приема препарата на ранних сроках беременности, во время каждого цикла лечения следует использовать соответствующие тесты, чтобы определить, началась ли овуляция. Пациентка должна пройти тест на беременность перед следующим курсом терапии препаратом Намет,

Неизвестно, выделяется ли цитрат кломифена с грудным молоком. Кломифен может снизить лактацию.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Прием совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

10 таблеток в блистере алу-ПВХ. 1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

«Saffron Pharmaceuticals Pvt. Ltd.»

19-K.M, Sheikhupura Road, Faisalabad, Пакистан.