Nevikor

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: nebivolol (nebivolol gidroxlorid shaklida) - 5 mg yoki 10 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza 102, laktoza, talk, magniy stearat, kolloid kremniy oksidi, natriy kraxmal glikolat, krossovidon, kaliy polakrilin.

Tavsif

Nevikor 5 mg: dumaloq, ikki tomoni qavariq, oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan tabletkalar, qobiqsiz.

Nevikor 10 mg: dumaloq, ikki tomoni qavariq, oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan tabletkalar, qobiqsiz.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antigipertenziv vositalar (selektiv β1-adrenoblokatorlar). ATX kodi: C07AB12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Nevikor kardioselektiv β-adrenoblokator. Nebivololning gipotenziv, D- va L- aylantiruvchi enantiomerlarini namoyon qiladi. D-nibivolol hisobiga β1-adrenoretseptorlarning selektiv raqobatli blokatorlik xususiyatini namoyon qiladi. L-nibivolol hisobiga terapevtik dozalarda metabolik antianginal va antiaritmik ta’sir tufayli vazodilatatsion ta’sir ko‘rsatadi. Nebivolol azot oksidi/L-arginin bilan o‘zaro ta’sirlashuvchi ratsematdir. Nebivolol simpatomimetik faollik namoyon qiladi, HC sezilarli darajada membranani barqarorlashtiruvchi ta’sirga ega, shuningdek, a-adrenoretseptorlarga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Nebivolol bir marta va takroran qo‘llanganda yurak qisqarishlari chastotasi (YUQS) pasayadi, normal AQB bilan og‘riganlarda ham, arterial gipertenziya (AG) bilan og‘riganlarda ham tinch holatda va yuklamada arterial bosim (AB) ko‘rsatkichlari kamayadi. Gipotenziv ta’siri uzoq vaqt davolanganda ham saqlanib qoladi.

Yurak yetishmovchiligining o‘tkir va surunkali shakli bilan og‘rigan bemorlarda nebivolol qabul qilinganda umumiy periferik tomirlar qarshiligining pasayishi kuzatiladi. Yurak urish tezligi pasayishiga qaramay, tinch holatda va zo‘riqish paytida qonning zarb hajmi ortishi sababli yurak zarbi sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Gipotenziv ta’sir angiotenzin tizimidagi renin faolligining pasayishi bilan ham bog‘liq (qon plazmasidagi renin faolligining o‘zgarishi bilan to‘g‘ridan to‘g‘ri bog‘liq emas).

Preparatning gipotenziv ta’siri terapiya boshlanganidan keyin 1-2 hafta davomida rivojlanadi, arterial bosimning optimal nazorati nebivololni qabul qilishni boshlaganidan keyin 4 hafta o‘tgach erishiladi.

Nebivolol miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytirib (yurak urish tezligini kamaytirish hamda yuklamadan oldingi va keyingi yuklamani kamaytirish), stenokardiya xurujlarining soni va og‘irligini kamaytiradi hamda jismoniy yuklamaga chidamlilikni oshiradi. Antiaritmik ta’sir yurakning patologik avtomatizmini (shu jumladan, patologik o‘choqda) bostirish va atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni sekinlashtirish bilan bog‘liq.

Farmakokinetika

Nebivololning ikkala enantiomeri ham og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng hazm yo‘lida tez so‘riladi. Ovqat qabul qilish preparatning so‘rilishiga ta’sir qilmaydi, shuning uchun uni ovqat qabul qilishdan qat’i nazar qabul qilish mumkin.

Nebivololning ichga qabul qilingandan keyingi biosinguvchanligi "tez" metabolizmga ega shaxslarda o‘rtacha 12% ni tashkil etadi (jigar orqali "birinchi o‘tish" effekti) va "sekin" metabolizmga ega shaxslarda deyarli to‘liq bo‘ladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish D-nibivolol uchun 98,1%, L-nibivolol uchun 97,9%.

Nebivolol atsiklik va aromatik gidroksillanish va qisman (No-dezalkillash) faol metabolitlar hosil qilish bilan metabolizmga uchraydi. Hosil bo‘lgan gidroksi- va aminohosilalar glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanib, O- va No-glyukuronidlar holida chiqariladi. Gidroksimetabolitlarning yarim chiqarilish davri 24 soat, nebivolol enantiomerlarining yarim chiqarilish davri 10 soat ("tez" metabolizmga ega shaxslarda); gidroksimetabolitlarning yarim chiqarilish davri 48 soat, nebivolol enantiomerlarining yarim chiqarilish davri 30-50 soat ("sekin" metabolizmga ega shaxslarda). Buyraklar (38%) va ichaklar (48%) orqali chiqariladi. O‘zgarmagan nebivololning siydik bilan chiqarilishi ichilgan preparat miqdorining 0,5% dan kamrog‘ini tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

arterial gipertenziya;

yurak ishemik kasalligi: zo‘riqish stenokardiyasi xurujlarining oldini olish;

surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Nevikor tabletkalari sutkada 1 marta ichiladi, yaxshisi har doim sutkaning bir vaqtida, ovqatlanishdan qat’i nazar, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.

Arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligini davolash uchun o‘rtacha sutkalik doza 5 mg nebivololni tashkil etadi. Optimal samara davolashning 1-2 haftasidan keyin, ba’zi hollarda esa 4 haftadan keyin yaqqol namoyon bo‘ladi. Agar Nevikor preparati bilan davolash boshlanganidan 4 hafta o‘tgach, AB nazorati yetarli bo‘lmasa, preparat dozasini 2 hafta davomida kuniga 40 mg gacha oshirish mumkin. Nevikorni monoterapiyada yoki ABni pasaytiruvchi boshqa vositalar bilan birgalikda qo‘llash mumkin.

Surunkali yurak yetishmovchiligini davolashni individual optimal qo‘llab-quvvatlovchi dozaga erishilgunga qadar dozani asta-sekin oshirishdan boshlash kerak. Preparat oxirgi 6 hafta davomida surunkali yurak yetishmovchiligining dekompensatsiya epizodlari bo‘lmaganda buyuriladi.

Bemorda qo‘llaniladigan boshqa dorilar (diuretiklar, digoksin, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari) dozalari Nevikor bilan davolash boshlanishidan oldingi 2 hafta davomida tanlanishi kerak.

Davolashning boshlanishida dozani tanlashni 1 haftadan 2 haftagacha bo‘lgan intervallarga rioya qilgan holda va bemorning ushbu dozani ko‘tara olishiga asoslanib amalga oshirish kerak; 1,25 mg nebivololni kuniga 1 marta tashkil etuvchi doza dastlab kuniga bir marta 5 mg gacha, so‘ngra kuniga bir marta 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil etadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, 65 yoshdan oshgan bemorlarda tavsiya etilgan boshlang‘ich doza kuniga 2,5 mg preparatni tashkil qiladi. Zarurat tug‘ilganda sutkalik dozani 10 mg gacha oshirish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida foydalanilgan nojo‘ya ta’sirlar chastotasi parametrlari quyidagicha aniqlangan: tez-tez (a 1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (a 1/1000 dan <1/100 gacha), juda kam (<1/10000), chastotasi noma’lum.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - angionevrotik shish, yuqori sezuvchanlik.

Ruhiy buzilishlar: asab tizimi tomonidan: ko‘pincha kamdan kam hollarda - sinkope, qo‘rqinchli tushlar, depressiya.

Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziya kabi buzilishlar; juda

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha ko‘rishning buzilishi kuzatilmaydi.

Yurak tomonidan buzilishlar: kam hollarda bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, atrioventrikulyar blokada.

Tomirlar tomonidan buzilishlar: kam hollarda gipertenziya, vaqti-vaqti bilan oqsoqlanishning kuchayishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: ko‘pincha hansirash; kam hollarda bronxospazm.

Me’da-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar: ko‘pincha qabziyat, ko‘ngil aynishi, diareya; kamdan-kam hollarda - dispepsiya, meteorizm, qusish.

Teri va teri osti to‘qimalaridagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda qichishish, eritematoz xususiyatli teri toshmasi; juda kam hollarda eshakyemi ma’lum emas. psoriaz kechishining og‘irlashishi; chastotasi

Jinsiy a’zolar va ko‘krak bezidagi buzilishlar: kam hollarda impotensiya.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: ko‘pincha charchoq, shishlar.

Bundan tashqari, ba’zi r-adrenoblokatorlar keltirib chiqaradigan quyidagi nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilgan: gallyutsinatsiyalar, psixozlar, ongning chalkashishi, oyoq-qo‘llarning sovuqligi/sianozi, Reyno sindromi, ko‘zning quruqligi va praktol tipidagi okulomokutan toksiklik.

Qarshi ko‘rsatmalar

nebivololga yoki preparat tarkibiy qismlaridan biriga yuqori sezuvchanlik;

yurak yetishmovchiligi (va dekompensatsiya bosqichlari);

kuchli arterial gipotenziya (sistolik qon bosimi 90 mm simob ustunidan kam);

sinoaurikulyar blokadani o‘z ichiga olgan sinus tugunining zaiflik sindromi

jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari;

bradikardiya (yurak urish tezligi daqiqasiga 60 martadan kam);

II va III darajali atrioventrikulyar blokada (sun’iy ritm boshqaruvchisiz);

feoxromotsitoma;

metabolik atsidoz;

kardiogen shok;

anamnezda bronxospazm va bronxial astma;

periferik qon tomirlarning og‘ir obliteratsiyalovchi kasalliklari (davriy oqsoqlanish, Reyno sindromi);

miasteniya;

depressiya.

Preparatni buyrak yetishmovchiligi, qandli diabet, qalqonsimon bez giperfunksiyasi, anamnezida allergik kasalliklar, psoriaz, o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi, 1-darajali atrioventrikulyar blokada, shuningdek, 75 yoshdan oshgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: AB pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, sianoz, sinusli bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, bronxospazm, hushdan ketish, kardiogen shok, koma, yurak to‘xtashi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish. Og‘ir arterial gipotenziya, bradikardiya va yurak yetishmovchiligida 2-5 daqiqa oralig‘ida vena ichiga 1 ta V-adrenostimulyator yuborish zarur. Ijobiy samara bo‘lmasa, dofamin, dobutamin yoki norepinefrin yuborish maqsadga muvofiqdir. Keyingi choralar sifatida 1-10 mg glyukagon buyurish, transvenoz intrakardial elektrostimulyator qo‘yish mumkin. Bronxospazmda vena ichiga B2-adrenoretseptorlar stimulyatorlari, qorincha ekstrasistoliyasida lidokain (AA sinf antiaritmik vositalarni yuborish mumkin emas), talvasalarda vena ichiga diazepam yuboriladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda davolashni 1-2 hafta davomida asta-sekin to‘xtatish kerak.

Zo‘riqish stenokardiyasida preparat dozasi tinch holatda YUQSni 55-60 zarba/daqiqa oralig‘ida, yuklamada esa 110 zarba/daqiqadan oshmasligini ta’minlashi kerak.

Qandli diabetda qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi, ammo barcha B-adrenoblokatorlar kabi gipoglikemiya belgilarini yashirishi mumkin.

Psoriaz bilan og‘rigan bemorlarda preparatni qo‘llash masalasini hal qilishda preparatni qo‘llashdan kutilayotgan foyda va psoriaz kechishining kuchayishi xavfini sinchkovlik bilan taqqoslash lozim.

Preparatni qabul qilish boshlanishida AB va YUQS nazorati har kuni bo‘lishi kerak.

Keksa bemorlarda buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur (4-5 oyda 1 marta). (B-adrenoblokatorlar bradikardiya chaqirishi mumkin: agar YUQS daqiqasiga 50-55 martadan kam bo‘lsa, dozani kamaytirish kerak. Kontakt linzalardan foydalanuvchi bemorlar shuni hisobga olishlari kerakki, V-adrenoblokatorlarni qo‘llash fonida ko‘z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkin.

O‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda B-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki bronxospazm kuchayishi mumkin.

V-adrenoblokatorlar allergenlarga sezuvchanlikni va anafilaktik reaksiyalarning og‘irligini oshirishi mumkin.

O‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda B-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki bronxospazm kuchayishi mumkin.

V-adrenoblokatorlar allergenlarga sezuvchanlikni va anafilaktik reaksiyalarning og‘irligini oshirishi mumkin.

Adrenoblokatorlarni qabul qilishni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas. Iloji bo‘lsa, davolashni asta-sekin to‘xtatib, dozani 10 kun davomida kamaytirish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida Nevikor preparati faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun xavf tug‘dirishi mumkin bo‘lgan hollarda (homila va yangi tug‘ilgan chaqaloqda bradikardiya, arterial gipotenziya, gipoglikemiya rivojlanishi mumkin bo‘lgan holatlarda) buyuriladi. Agarda Nevikor preparati bilan davolash zarur bo‘lsa, u holda bachadon-yo‘ldosh qon oqimi va homilaning o‘sishini kuzatib borish kerak. Davolashni tug‘ruqdan 48-72 soat oldin to‘xtatish kerak. Buning iloji bo‘lmagan hollarda, chaqaloqlar tug‘ilgandan keyin 48-72 soat davomida qat’iy kuzatuv o‘rnatilishi kerak.

Nebivolol ona suti bilan chiqariladi. Laktatsiya davrida Nevikor preparatini qabul qilish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Preparatni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Nevikor preparati bilan davolanish davrida (nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda) transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Nebivololni nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash uning gipotenziv ta’sirini susaytirmaydi.

V-adrenoblokatorlar sekin kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil va diltiazem) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, miokard qisqaruvchanligi va atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikka salbiy ta’siri kuchayadi.

Nebivololni qo‘llash fonida verapamilni vena ichiga yuborish mumkin emas.

Nebivolol gipotenziv vositalar, nitroglitserin yoki sekin kalsiy kanallari blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda kuchli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin (prazozin bilan birga qo‘llanilganda alohida ehtiyotkorlik zarur).

Vantiaritmik preparatlar 1-sinf va amiodaron bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, nojo‘ya inotrop ta’sir kuchayishi va bo‘lmachalar bo‘ylab qo‘zg‘alish o‘tkazilish vaqti uzayishi mumkin.

Nebivololni yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo‘llashda atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikning sekinlashishiga ta’sirining kuchayishi aniqlanmadi.

Nebivolol va umumiy anesteziya preparatlarini bir vaqtda qo‘llash reflektor taxikardiyani bostirishi va arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Nebivololni tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar va fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llash nebivololning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Nebivololni serotoninni qayta qamrab olishni ingibirlovchi preparatlar yoki CYP2D6 izofermenti ishtirokida bio-transformatsiyalanadigan boshqa vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida nebivolol konsentratsiyasi oshadi, nebivolol metabolizmi sekinlashadi, bu esa bradikardiya xavfini keltirib chiqarishi mumkin.

Digoksin bilan bir vaqtda qo‘llanganda nebivolol digoksinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Nebivolol simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida nebivolol konsentratsiyasi ortadi.

Nebivolol va ranitidinni bir vaqtda qo‘llash nebivololning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Nebivolol nikardipin bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida faol moddalar konsentratsiyasi birmuncha ortadi, lekin bu klinik ahamiyatga ega emas.

Nebivolol va etanol, furosemid yoki gidroxlortiazidni bir vaqtda qabul qilish nebivolol farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi.

Nebivolol va varfarinning klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Nebivololni insulin va gipoglikemik vositalar bilan birga ichish uchun qo‘llanganda gipoglikemiya belgilari (taxikardiya) niqoblanishi mumkin.

Chiqarish shakli

Blisterda 10 ta tabletka. Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 3 ta blister.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Avantika Medeks Pvt. Ltd"

J8 to J11, Gallops Industrial Park-2, Chacharwadi Village, Ahmedabad-382213, Gujarat, Hindiston.