Nitromint

Tarkib

1 dozada quyidagilar mavjud:

faol modda: 0,4 mg nitroglitserin;

yordamchi moddalar: etanol, propilenglikol.

Dori shakli

Aerozol.

Farmakoterapevtik guruh

Yurak kasalliklarini davolashda qo‘llaniladigan vazodilatatorlar.

Farmakologik ta’siri

Asosan venoz tomirlarga ta’sir ko‘rsatadigan periferik vazodilatator, antianginal preparat. Nitroglitserin - asosan venalarni kengaytiruvchi ta’sirga ega organik azotli birikma.

Nitroglitserinning ta’siri uning molekulasidan azot oksidini ajratib chiqarish qobiliyati bilan bog‘liq bo‘lib, u tabiiy endotelial relaksant omil hisoblanadi. Azot oksidi guanilatsiklaza fermentini faollashtiradi, bu esa hujayra ichidagi sGMF darajasining oshishiga olib keladi, bu esa kalsiy ionlarining silliq mushak hujayralariga kirishini oldini oladi va ularning bo‘shashishiga sabab bo‘ladi. Tomirlar devoridagi silliq mushaklarning bo‘shashishi tomirlarning kengayishiga olib keladi, bu esa yurakka venoz qaytishni (oldingi yuklama) va katta qon aylanish doirasining qarshiligini (postyuklama) kamaytiradi. Bu yurak ishini va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Koronar tomirlarning kengayishi koronar qon oqimini yaxshilaydi va uning qon ta’minoti pasaygan sohada qayta taqsimlanishiga yordam beradi, bu esa miokardga kislorod yetkazib berishni oshiradi. Venoz qaytishning kamayishi to‘lishish bosimining pasayishiga, subendokardial qavatlarning qon bilan ta’minlanishining yaxshilanishiga, kichik qon aylanish doirasida bosimning pasayishiga va o‘pka shishi simptomlarining regressiyasiga olib keladi. Nitroglitserin tomirlarning simpatik tonusiga markaziy tormozlovchi ta’sir ko‘rsatib, og‘riq sindromi shakllanishining tomir komponentini susaytiradi. Nitroglitserin bronxlar, siydik yo‘llari, o‘t pufagi, o‘t yo‘llari, qizilo‘ngach, ingichka va yo‘g‘on ichaklarning silliq mushak hujayralari hamda sfinkterlarini ham bo‘shashtiradi.

Nitromintning ta’siri tez boshlanadi, ta’siri 1-1,5 daqiqa ichida rivojlanadi va taxminan 30 daqiqa davom etadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Nitromint® aerozoli og‘iz bo‘shlig‘idan tizimli qon oqimiga tez va to‘liq so‘riladi.

Biomavjudlik

Nitrominta sublingval qo‘llanilganda 100% ni tashkil qiladi, chunki bu holda nitroglitserin jigar orqali "birinchi o‘tish" paytida metabolizmga uchramaydi. Qon plazmasidagi Cmax ga 4 daqiqadan so‘ng erishiladi.

Taqsimlash

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 60% ni tashkil etadi.

Sirkulyatsiyadagi nitroglitserin eritrotsitlar bilan mustahkam bog‘langan bo‘lib, tomir devorlarida to‘planadi.

Metabolizm

Nitratreduktaza ishtirokida tez metabolizmga uchrab, di- va mononitratlar hosil qiladi (farmakologik jihatdan faqat izosorbid-5-mononitrat faol), oxirgi metabolit - glitserin.

Chiqarish

Preparatni til ostiga qabul qilgandan so‘ng, qon plazmasidagi T miqdori 2,5-4,4 daqiqani tashkil etadi. Umumiy klirens - 25-30 l/min.

Asosan siydik bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

stenokardiya (xurujlarni to‘xtatish va oldini olish, shu jumladan jismoniy zo‘riqishdan oldin);

o‘tkir chap qorincha yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat til ostiga yuboriladi.

Preparatni birinchi marta qo‘llashdan oldin dozalovchi nasosni himoya qalpoqchasini olib tashlash va dozalovchi klapanni aerozol paydo bo‘lguncha bir necha marta bosish orqali to‘ldirish lozim. Ballondan foydalanishdagi uzoq tanaffusdan so‘ng, nasosni qayta to‘ldirish zarurati tug‘ilishi mumkin. Foydalanishda ballonni vertikal holatda, purkagich kallagini yuqoriga qaratib ushlash lozim.

Dozalovchi klapan har gal bosilganda mexanik nasos bilan ta’minlangan ballondan 1 doza (400 mkg nitroglitserin) aerozol ko‘rinishida ajralib chiqadi.

Ballonni ishlatishdan oldin silkitish shart emas.

Stenokardiya xurujini to‘xtatish uchun 400-800 mkg (1-2 doza) dozalovchi klapanni bosib, o‘tirib, nafasni 30 soniya oralatib ushlab turish orqali sublingval qo‘llaniladi; shundan so‘ng og‘izni bir necha soniyaga yopish kerak. Zarurat tug‘ilganda preparat takroran yuboriladi, lekin 15 daqiqa davomida 1,2 mg dan (3 doza) oshmasligi kerak.

Xuruj rivojlanishining oldini olish uchun yuklamadan 5-10 daqiqa oldin 400 mkg (1 doza) sublingval qo‘llaniladi.

O‘tkir chap qorincha yetishmovchiligida, rivojlanayotgan o‘pka shishida gemodinamikani qat’iy nazorat qilgan holda qisqa vaqt oralig‘ida 1,6 mg (4 doza) va undan ko‘proq sublingval qo‘llaniladi (sistolik AB 100 mm simob ustunidan yuqori bo‘lishi kerak).

Davolash samarasi yetarli bo‘lmaganda, xuddi shu dozani 10 daqiqadan so‘ng takrorlash mumkin.

Preparatni keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llashda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, taxikardiya, isitma; AB pasayishi; kamdan-kam hollarda (ayniqsa dozani oshirib yuborishda) - ortostatik kollaps, sianoz.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz qurishi; kamdan-kam hollarda - ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq.

MNT tomonidan: holsizlik; kamdan kam hollarda - xavotirlanish, psixotik reaksiyalar, tormozlanish, dezoriyentatsiya.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, qichishish.

Mahalliy reaksiyalar: teri giperemiyasi, til ostida achishish.

Boshqalar: kamdan kam - ko‘rishning noaniqligi, gipotermiya, metgemoglobinemiya.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bosh og‘rig‘i, qon bosimining pasayishi, ortostatik gipotenziya, reflektor taxikardiya, bosh aylanishi, yuzning qizarishi, qusish va ich ketishi, asteniya, yuqori uyquchanlik, issiqlik hissi. Haddan tashqari yuqori dozalarda (20 mg/kg dan ortiq) metgemoglobinemiya, sianoz, dispnoe va taxipnoe, ortostatik kollaps kuzatiladi.

Davolash: yengil holatlarda - bemorni oyoqlarini ko‘tarib yotish holatiga o‘tkazish; og‘ir holatlarda - intoksikatsiya va shokni bartaraf etishga qaratilgan simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani o‘tkazish (shu jumladan, OKKni to‘ldirish, norepinefrin (noradrenalin) va/yoki dopamin yuborish). Epinefrin (adrenalin) qo‘llash mumkin emas.

Metgemoglobinemiya rivojlanganda quyidagi antidotlar va davolash usullarini qo‘llash mumkin:

Qarshi ko‘rsatmalar

shok;

kollaps;

18 yoshgacha bo‘lgan yosh;

nitroglitserin va boshqa organik nitratlarga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni yaqqol arterial gipotenziya (sistolik AB 90 mm simob ustunidan kam) bilan kechadigan o‘tkir qon aylanish yetishmovchiligida, ortostatik gipotenziyada, gemorragik insultda, o‘tkir miokard infarktida va chap qorincha to‘lish bosimi past bo‘lgan surunkali yurak yetishmovchiligida, gipertrofik kardiomiopatiyada, og‘ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligida, og‘ir anemiya va tireotoksikozda, alkogolizmda, epilepsiyada, bosh miya jarohatida, intrakranial gipertenziyada, yopiq burchakli glaukomada (ko‘z ichi bosimining oshishi xavfi), migrenda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Maxsus shartlar

Nitromint® katexolaminlar va vanil-bodom kislotasining siydik bilan chiqarilishini kuchaytiradi.

Preparatni qo‘llash vaqtida bemor spirtli ichimliklarni iste’mol qilmasligi kerak.

Pediatriyada qo‘llash

Preparatni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas, chunki ushbu toifadagi bemorlarda Nitromintning xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolashning boshlanishida avtotransportni boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish kerak. Keyinchalik cheklovlar darajasi har bir bemor uchun alohida belgilanadi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Qarshi ko‘rsatmalar kombinatsiyasi

Siklik guanozinmonofosfatga (FDE5) xos bo‘lgan va erektil funksiya buzilishlarini davolash uchun qo‘llaniladigan FDE5 ingibitorlari (masalan, sildenafil, vardanafil, tadalafil) Nitromint® aerozolining gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shu sababli ularni bir vaqtning o‘zida qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlikni talab qiladigan kombinatsiyalar

Boshqa vazodilatatorlar va antigipertenziv preparatlar (beta-adrenoblokatorlar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari), AAF ingibitorlari, neyroleptiklar, tritsiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, prokainamid nitroglitserinning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Digidroergotamin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, digidroergotaminning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshishi va uning tomirlarni toraytiruvchi ta’siri kuchayishi mumkin, bu esa Nitromint® aerozoli ta’sirini pasaytirishi mumkin. Koronar tomirlar kasalligi bo‘lgan bemorlarda digidroergotamin va Nitromint® aerozolini bir vaqtning o‘zida qo‘llash alohida ehtiyotkorlikni talab qiladi, chunki koronar tomirlarning torayishi va ishemiya rivojlanishi mumkin.

Geparin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, keyingisining antikoagulyant ta’siri pasayishi mumkin.

Sapropterin (azot oksidi sintetaza kofermenti) qo‘shimcha miqdordagi azot oksidi sintezining potensirlanishi munosabati bilan arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshiradi.

Ilgari organik nitratlar (izosorbid dinitrat yoki izosorbid mononitrat) qabul qilgan bemorlarga nitroglitserinning yuqori dozasi talab qilinishi mumkin.

Nitrobirikmalar norepinefrinning (noradrenalin) terapevtik samarasini pasaytirishi mumkin.

Barbituratlar metabolizmni tezlashtiradi va qon plazmasidagi nitrobirikmalar konsentratsiyasini kamaytiradi.

Amiodaron, propranolol, sekin kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil, nifedipin) bilan bir vaqtda qo‘llanganda antianginal ta’sir kuchayishi mumkin.

Beta-adrenomimetiklar, alfa-adrenoblokatorlar (digidroergotamin) ta’sirida antianginal ta’sirning ifodalanishi pasayishi mumkin (taxikardiya, ABning haddan tashqari pasayishi).

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Chiqarish shakli

Aerozol 0,4 mg/doza 10 g (180 doza) (aerozol ballonlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Egis Pharmaceuticals Private Limited Company, Vengriya.