Puroksan

5 мл сиропа содержат:

активное вещество: доксофиллин - 100 мг;

вспомогательные вещества: сахароза - 1875 мг, сахарин натрия -15 мг, глицирризат аммония - 15 мг, натрий метил-ρ-гидроксибензоат - 9 мг, натрий пропил-ρ- гидроксибензоат -1 мг, альпийский крем - 50 мг, порошок со вкусом перечной мяты - 1 мг, вода очищенная - q.s.

Сироп слегка желтоватого цвета со вкусом мяты.

Сироп.

Бронхолитическое средство. Код АТХ: R03DA11.

Фармакодинамика

Доксофиллин - это новый бронходилататор, структурно классифицируемый как производного ксантина. Доксофиллин непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру бронхиальных дыхательных путей и легочных кровеносных сосудов, действуя в основном как бронходилататор и релаксант гладких мышц.

Доксофиллин не действует против рецепторов аденозина и при наивысшей тестируемой концентрации (M) было только умеренное ингибирование рецепторов. Это может объяснить улучшенный профиль переносимости доксофиллина по сравнению с другими лекарствами на основе ксантина.

Доксофиллин не ингибирует ни один из подтипов фермента PDE, за исключением умеренного ингибирования при наивысшей протестированной концентрации (M) против PDE2.

Известно, что ингибиторы PDE3 вызывают вазодилатацию и эффекты со стороны сердца. Отсутствие влияния доксофиллина на PDE может помочь объяснить его улучшенный профиль переносимости со стороны сердечно-сосудистой системы.

Доксофиллин не оказывает значительного ингибирующего действия против любого из 11 ферментов HDAC.

Доксофиллин значительно ингибировал миграцию нейтрофилов и высвобождение IL-6 и TNF-α в просвет легких, демонстрируя противовоспалительное действие доксофиллина.

Фармакокинетика

После перорального приема пиковые уровни в плазме крови были достигнуты через один час. Абсолютная биодоступность составляет около 62,6%; при pH 7,4 связывание соединения с белками плазмы составляет около 48%. Менее 4% принятой перорально дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Доксофиллин практически полностью метаболизируется в печени (90% от общего клиренса препарата).

Гидроксиэтилтеофиллин - единственный обнаруживаемый циркулирующий метаболит доксофиллина.

После повторных приемов доксофиллин достигает равновесного состояния примерно через 4 дня.

Период полувыведения при длительном лечении составляет 8-10 часов: это позволяет принимать препарат дважды в день. После одной недели лечения не было отмечено кумуляции препарата.

Пуроксан сироп показан для лечения хронических респираторных заболеваний, таких как бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Дети

Рекомендуемая доза составляет 3,3 мл / кг (6 мг / кг) два раза в день.

В случае если этого оказалось недостаточно, доза может быть увеличена до 0,9 мл / кг (18 мг / кг) в сутки, разделенная на 2 и более приема. Увеличение дозы следует проводить под наблюдением врача.

Взрослые

20 мл (400 мг) два раза в день.

Пожилые люди

10 мл (200 мг) два раза в день.

После введения ксантина могут возникать тошнота, рвота, боль в эпигастрии, головная боль, раздражительность, бессонница, тахикардия, экстрасистолия, тахипноэ и иногда гипергликемия и альбуминурия.

Если установлена потенциальная пероральная передозировка, у пациента могут появиться тяжелые аритмии и судороги; эти симптомы могут быть первым признаком интоксикации.

Побочные реакции могут способствовать отказу от лечения.

Продолжение лечения с более низкой дозой может быть начато только после консультации с врачом.

Пуроксан сироп противопоказан лицам с гиперчувствительностью к любому из ингредиентов. Также он противопоказан при лактации.

Период полураспада производных ксантина зависит от ряда известных переменных. Он может быть продлен у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, у пациентов с терминальной стадией застойной сердечной недостаточности, у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких или сопутствующими инфекциями, а также у пациентов, принимающих некоторые другие препараты (эритромицин, тролеандомицин, линкомицин и другие антибиотики той же группы, аллопуринол, циметидин, пропанолол и вакцина против гриппа) . В этих случаях может потребоваться более низкая доза доксофиллина.

Лабораторный мониторинг концентрации доксофиллина в плазме рекомендуется во всех вышеперечисленных ситуациях.

С осторожностью применять пациентам с артериальной гипертензией, сердечными заболеваниями, гипоксемией, гипертиреозом, хронической правожелудочковой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пожилым людям с нарушением функции печени.

Часто после отмены препарата у пациентов с застойной сердечной недостаточностью уровни препарата в плазме крови заметно увеличиваются.

Доксофиллин не вызывает риска терпимости или привыкания.

Беременность и период лактации

Исследования репродукции животных показывают, что доксофиллин не причиняет вреда плоду при введении беременным животным и не может повлиять на способность к воспроизводству. Однако, поскольку опыт применения ксантинов у людей во время беременности ограничен, ксантины следует назначать беременной женщине только в случае крайней необходимости. Применение Доксофиллина противопоказано при лактации.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Доксофиллин не следует назначать вместе с другими производными ксантина, включая напитки и продукты, содержащие кофеин.

Токсический синергизм с эфедрином был зарегистрирован для ксантинов.

Как и другие ксантины, сопутствующая терапия эритромицином, тролеандомицином, линкомицином, клиндамицином, аллопуринолом, циметидином, ранитидином, пропанололом и вакциной против гриппа может снизить печеночный клиренс ксантинов, вызывая повышение уровня в крови.

Не было зафиксировано никаких доказательств связи между концентрацией доксофиллина в сыворотке крови и токсическими явлениями.

Фенитоин, другие противосудорожные препараты и курение могут вызвать увеличение клиренса с более коротким средним периодом полувыведения: в этих случаях могут потребоваться более высокие дозы доксофиллина.

Передозировка

Хотя при приеме доксофиллина не было зарегистрировано серьезных аритмий, нельзя исключить возникновение серьезных нарушений сердечного ритма в случае передозировки соединений ксантина.

Если установлена потенциальная передозировка, у пациента могут возникнуть судороги; эти симптомы могут быть первым признаком интоксикации.

Флаконы из стекла 100 мл.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Хранить в сухом месте при температуре ниже 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

M&H Manufacturing Co. Ltd., Samutprakarn, Тайланд.

по заказу Eurodrug Laboratories S.A., Бельгия