Selikard

Tarkib

1 tabletka tarkibida: 2,5 yoki 5 mg nebivolol bo‘ladi.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik ta’siri

Ichki simpatomimetik faollikka ega bo‘lmagan alfa va beta-adrenoblokator. Α1-, β1 va β2-adrenoretseptorlarni bloklaydi. Qon tomirlarini kengaytiruvchi, anginaga qarshi va aritmiyaga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Vazodilatatsiyalovchi ta’sir asosan α1-adrenoretseptorlar blokadasi bilan bog‘liq. Vazodilatatsiya tufayli umumiy periferik tomir qarshiligini (UQTQ) pasaytiradi. Membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatga ega. Vazodilatatsiya va β-adrenoretseptorlar blokadasining birga kelishi quyidagi effektlarga olib keladi: arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlarda arterial bosimning (AB) pasayishi OPSSning oshishi bilan kuzatilmaydi, periferik qon oqimi pasaymaydi (beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq). Yurak qisqarishlari chastotasi (YUQS) biroz kamayadi. Yurak ishemik kasalligi (YUIK) bilan og‘rigan bemorlarda antianginal ta’sir ko‘rsatadi. Yurakning oldingi va keyingi yuklamasini kamaytiradi. Lipidlar almashinuviga va qon plazmasidagi kaliy, natriy va magniy miqdoriga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Chap qorincha faoliyati buzilgan yoki qon aylanishi yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda gemodinamik ko‘rsatkichlarga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi, qon haydash fraksiyasini va chap qorincha o‘lchamlarini yaxshilaydi. Antioksidant ta’sir ko‘rsatadi. Dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda o‘lim xavfini 6% ga, kasalxonaga yotqizish chastotasini 38% ga kamaytiradi. O‘rtacha surunkali yurak yetishmovchiligida o‘lim xavfini 28% ga kamaytiradi. Samaradorlik taxikardiya (YUQCH daqiqasiga 82 martadan ortiq) va qon otib berish fraksiyasi past (23% dan kam) bo‘lgan bemorlarda yaqqolroq namoyon bo‘ladi. Terapevtik samara ishemik surunkali yurak yetishmovchiligida va dilatatsion kardiomiopatiyali bemorlarda namoyon bo‘ladi.

Farmakokinetika

Preparat ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilishi 25% ni tashkil etadi (jigarda metabolizmining yuqori darajasi tufayli). Qon plazmasidagi konsentratsiyasi qabul qilingan dozaga proporsionaldir. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmax) 1 soatdan keyin erishiladi. Ovqat iste’mol qilish so‘rilishni sekinlashtiradi, ammo biosinguvchanlikka ta’sir qilmaydi. Plazma oqsillari bilan deyarli to‘liq bog‘lanadi - 98-99%. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ko‘krak suti bilan ajraladi. Β-adrenoretseptorlarni bloklash qobiliyati yuqori bo‘lgan metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri (T 1⁄2) 6-10 soat. Asosan o‘t bilan chiqariladi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika. Keksa bemorlarda preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi yosh bemorlarga qaraganda taxminan 50% yuqori bo‘ladi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda biosinguvchanlik 80% gacha oshishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

arterial gipertenziya (mono yoki kombinatsiyalangan davolash sifatida);

barqaror stenokardiya;

surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash tartibi individual ravishda belgilanadi. Preparat ovqatdan qat’i nazar, oz miqdordagi suv bilan ichiladi.

Arterial gipertenziyada dastlabki 7-14 kun davomida tavsiya etilgan sutkalik boshlang‘ich doza 5 mg - ertalab, nonushtadan keyin. Dozani 2,5 mg dan 2 marta qabul qilishga bo‘lish mumkin. Keyinchalik preparat kuniga 5 mg (1 tabletka) dozada ertalab 1 marta buyuriladi yoki 2,5 mg dan 2 qabulga bo‘linadi. Zarurat tug‘ilganda 14 kundan keyin dozani yana oshirish mumkin.

Surunkali yurak yetishmovchiligida doza individual ravishda, shifokorning sinchkov nazorati ostida tanlanadi. Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 3,125 mg sutkada 2 marta, 2 hafta davomida. Dozani bemor yaxshi ko‘tara oladigan maksimal darajagacha oshirish kerak. Agar davolash 2 haftadan ortiq vaqtga to‘xtatilsa, u holda uni qayta tiklash 3,125 mg dozada kuniga 2 marta boshlanadi, keyinchalik doza ko‘paytiriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, sinkopal holatlar, mushaklar kuchsizligi (ko‘pincha davolash boshida), uyqu buzilishi, depressiya, paresteziyalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

bradikardiya, ortostatik gipotenziya, stenokardiya, atrioventrikulyar blokada;

kamdan-kam hollarda - periferik qon aylanishining buzilishi, vaqti-vaqti bilan oqsoqlanish, yurak yetishmovchiligining kuchayishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i, diareya, qabziyat, qusish, jigar transaminazalari faolligining oshishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, leykopeniya.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari, shishlar.

Allergik reaksiyalar: ekzantema, eshakemi, qichishish, teri toshmasi, psoriaz xuruji.

Nafas tizimi tomonidan: aksirish, burun bitishi, bronxospazm, hansirash (moyil bemorlarda).

Dermatologik reaksiyalar: davriy toshmalarning kuchayishi.

Boshqalar: grippga o‘xshash sindrom, qo‘l-oyoqlardagi og‘riqlar, ko‘z yoshi ajralishining kamayishi, tana vaznining ortishi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: yaqqol arterial gipotenziya (sistolik AB - 80 mm sim. ust. va undan kam), bradikardiya (50 zarba/daqiqadan kam), nafas buzilishlari (shu jumladan bronxospazm), yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to‘xtashi.

Davolash: agar bemor hushida bo‘lsa, uni qayt qildirish kerak. Bemorga gorizontal holatni oyoqlarini ko‘tarib berish kerak. Hushidan ketgan bemorni yonboshiga yotqizib, so‘rilmagan dorini chiqarib tashlash choralari ko‘riladi. Bunday hollarda kasalxonaga yotqizish talab etiladi. Zarurat bo‘lganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi, adrenoretseptorlar agonistlari yuboriladi. Kardiotonika, yurak-qon tomir tizimi va nafas olish tizimi, buyrak funksiyalari ko‘rsatkichlarini monitoring qilish va tuzatish.

Qarshi ko‘rsatmalar

og‘ir jigar yetishmovchiligi;

yaqqol ifodalangan bradikardiya (yurak urish tezligi daqiqasiga 50 martadan kam);

sinus tugunining zaiflik sindromi (SSU);

II va III darajali AV-blokada (sun’iy ritm boshqaruvchisi bo‘lgan bemorlar bundan mustasno);

dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;

o‘tkir yurak yetishmovchiligi;

kardiogen shok;

arterial gipotenziya (sistolik qon bosimi 85 mm simob ustunidan kam);

bronxial astma;

homiladorlik, laktatsiya (ona suti bilan emizish);

18 yoshgacha bo‘lgan yosh;

karvedilol va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Preparat bronxospastik sindrom, surunkali bronxit, o‘pka emfizemasi, Prinsmetal stenokardiyasi, tireotoksikoz, periferik tomirlarning okklyuzion kasalliklari, feoxromotsitoma, psoriaz, buyrak yetishmovchiligi, I darajali AV-blokada, keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlari va umumiy anesteziya, qandli diabet, gipoglikemiya, depressiya, miasteniyada ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Maxsus shartlar

Bronxospastik sindrom, surunkali bronxit, o‘pka emfizemasi bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Davolashning boshida va preparat dozasi oshirilganda ABning keskin pasayishi va ortostatik reaksiyalar kuzatilishi mumkin. Ayniqsa, keksa bemorlarda, yurak yetishmovchiligida, kombinatsiyalangan antigipertenziv terapiya qo‘llanilganda yoki diuretiklar qo‘llanilganda hushdan ketishgacha bo‘lgan bosh aylanishi kuzatilishi mumkin.

Preparatni bekor qilishda dozani 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirish kerak. Agar preparatning navbatdagi qabulini tasodifan o‘tkazib yuborsangiz, uni iloji boricha tezroq qabul qilishingiz kerak. Biroq, agar keyingi dozani qabul qilish vaqti kelgan bo‘lsa, faqat bitta bir martalik dozani (ikkilanmasdan) qabul qilish kerak. Preparatni qabul qilishda 2 haftadan ortiq tanaffus bo‘lganda, davolashni preparatning eng kichik dozalaridan boshlab davom ettirish zarur. Preparat bilan davolash keskin to‘xtatilmasligi kerak, ayniqsa stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda, chunki bu holatning yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Dozani kamaytirish asta-sekin, 1-2 hafta davomida amalga oshirilishi kerak.

Preparatni qo‘llash davrida buyrak yetishmovchiligi, YUIK, periferik qon tomir kasalliklari, arterial gipotenziya va/yoki yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur. Buyrak faoliyati yomonlashganda preparatni bekor qilish kerak. Beta-adrenoblokatorlarni periferik qon tomir kasalliklari, anamnezida psoriaz va anafilaktik reaksiyalar bo‘lgan bemorlarga buyurish kasallik kechishining yomonlashishiga olib kelishi mumkin, stenokardiyada esa Prinsmetall to‘sh orti og‘riqlarining paydo bo‘lishiga sabab bo‘lishi mumkin. Bundan tashqari, allergik sinamalarning sezgirligi pasayishi mumkin. Preparatni buyurish tireotoksikoz belgilarini niqoblashi mumkin. Preparatni qo‘llash fonida ehtiyotkorlik bilan, manfiy inotrop ta’sirga ega dori vositalari (efir, siklopropan, trixloretilen) yordamida umumiy anesteziya o‘tkazish lozim.

Bemor shifokorni dori qabul qilganligi haqida xabardor qilishi kerak. Keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlaridan oldin preparatni asta-sekin to‘xtatish tavsiya etiladi. Kuchli metabolik atsidoz holatida preparatni qo‘llashda ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim. Preparatni feoxromotsitomali bemorlarda qo‘llashda terapiyadan oldin alfa-adrenoblokatorlar buyuriladi. Ko‘z yoshi ajralishi kamayishi sababli kontakt linzalar taqilganda preparatni qo‘llashdan saqlanish lozim. Preparatni qo‘llash davrida alkogol iste’mol qilishdan saqlanish kerak. Shuni nazarda tutish kerakki, davolashning boshida va preparat dozasi oshirilganda AB haddan tashqari pasayib, bosh aylanishiga sabab bo‘lishi mumkin. Shuning uchun davolanish davrida bemorlar yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilishlari kerak.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparatni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Buyrak faoliyati buzilganda

Preparatni qo‘llash davrida buyrak yetishmovchiligi, YUIK, periferik qon tomir kasalliklari, arterial gipotenziya va/yoki yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur. Buyrak faoliyati yomonlashganda preparatni bekor qilish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparat bilan davolash fonida yurak urish tezligining sezilarli darajada pasayishi va qon bosimining sezilarli darajada pasayishi mumkinligi sababli vena ichiga (v/i) diltiazem va verapamil buyurish mumkin emas.

Ba’zi antiaritmik preparatlar, narkoz uchun preparatlar, antigipertenziv preparatlar, antianginal preparatlar, boshqa beta-adrenoblokatorlar (shu jumladan ko‘z tomchilari ko‘rinishida qo‘llaniladigan), MAO ingibitorlari, simpatolitiklar (rezerpin) va yurak glikozidlari preparatning ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Preparat bilan bir vaqtda buyurilganda, bunday dori vositalarining dozalarini ehtiyotkorlik bilan tanlash kerak.

Jigar fermentlari induktorlari (masalan, rifampitsin, fenobarbital) bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida karvedilol konsentratsiyasi pasayishi, jigar fermentlari ingibitorlari (masalan, simetidin) bilan birga qo‘llanganda esa qon plazmasida karvedilol konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Preparat digoksin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, digoksin konsentratsiyasi qon plazmasida oshishi mumkin.

Dori vositasini dalachoy alkaloidlari bilan bir vaqtda buyurish periferik qon aylanishini yomonlashtiradi.

Preparat gipoglikemik preparatlarning ta’sirini kuchaytirishi va shu bilan birga gipoglikemiyaning dastlabki belgilarini niqoblashi mumkin, shuning uchun qondagi glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 2,5 mg, 5 mg N10, N30 (3x10) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ishlab chiqaruvchi

REMEDY GROUP, Zefer Pharma Ltd uchun MCHJ QK, Buyuk Britaniya.