Sogelen

1 ректальный суппозиторий содержит:

активное вещество: месалазин - 1000 мг;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории в форме торпеды от светло-розового или светло-коричневого до серовато-коричневого или серовато-розового цвета.

Ректальные суппозитории.

Аминосалициловая кислота и аналогичные средства. Месалазин. Код АТХ: А07EC02.

Фармакодинамика

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro показывают, что ингибирование липоксигеназы может играть роль в механизме действия. Также было продемонстрировано влияние на концентрацию простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-ASA) также может действовать как поглотитель радикалов активных соединений кислорода. Применяемый ректально месалазин, достигнув просвета кишечника, оказывает в значительной степени локальное воздействие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.

Фармакокинетика

Всасывание

Наиболее интенсивное всасывание месалазина происходит в проксимальных отделах кишечника, а самое низкое в дистальных отделах.

Метаболизм

Месикации метаболизируется присистемно через слизистую оболочку кишечника, а также в печени до фармакологически неактивной -ацетил-5-аминосалициловой кислоты (№-Ас- S-ASA). Предполагается, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилятора пациента. Незначительное ацетилирование также происходит под действием бактерий толстой кишки. Связывание белков месалазина и N-Ac-5-ASA составляет 43% и 78% соответственно.

Выведение

Месалазин и его метаболит №-AC-5-ASA выводятся с калом (большая часть), почками (варьируется от 20 до 50%, в зависимости от вида применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина, соответственно) и с желчью (второстепенная часть). Почечная экскреция преимущественно происходит в виде N-Ac-5-ASA.

Распределение

Сцинтиграфические исследования с аналогичным лекарственным средством, меченных технецием суппозиториев месалазина 500 мг. показали пиковое распределение суппозитория, который расплавился при температуре тела через 2-3 часа. Распределение ограничивалось в основном прямой кишкой и ректосигмоидальным отделом кишечника. Предполагается, что суппозитории Согелен 1 г действуют аналогично, и, поэтому особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Всасывание

У здоровых людей средние пиковые концентрации 5-ASA в плазме после однократной ректальной дозы 1 г месалазина (1 г суппозитория Согелен) составляли 192 ± 125 нг / мл (диапазон 19-557 нг/мл), концентрации основного метаболита №-Ас -5-ASA составляли 402 ± 211 нг / мл (диапазон 57 1070 нг / мл). Время достижения максимальной концентрации в плазме 5-ASA составляло 7,1 ± 4,9 ч (диапазон 0,3-24 ч).

Выведение

У здоровых людей после однократного ректального введения 1 г месалазина (суппозиторий) приблизительно 14% введенной дозы 5-АСК определялось в моче в течение 48 часов.

Лечение острого язвенного колита легкой и средней степени тяжести, который ограничивается прямой кишкой (язвенный проктит).

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Один суппозиторий Согелен, один раз в день (эквивалент 1 г месалазина в день) вводится в прямую кишку.

Пациенты детского возраста

Имеется мало опыта и ограниченные данные применения у детей.

Только для ректального введения.

Суппозитории Согелен следует вводить предпочтительно перед сном.

В целях успешного лечения суппозитории Согелен следует применять регулярно и последовательно.

Продолжительность применения определяется врачом.

В клинических исследованиях примерно 3% испытывали побочные реакции при приеме суппозиториев месалазина 1 г. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями были головная боль, примерно у 0,8%, и желудочно-кишечные побочные эффекты (запор у примерно 0,8%; тошнота, рвота и боль в животе у каждого в 0,4% случаев).

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы при применении месалазина:

Нарушения со стороны сердца: миокардит, перикардит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушение показателей (анемия, панцитопения, крови агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: аллергический и фибротические реакции легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит. легочная эозинофилия, инфильтрация лёгких, пневмонит).

Желудочно-кишечные нарушения: боль в животе, диарея, метеоризм, рвота, запор тошнота, острый панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая острый и интерстициальный хронический нефрит, почечную недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотосенсибилизация, алопеция.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром системной красной волчанки, панколит.

Суппозитории Согелен противопоказаны пациентам с:

• известной гиперчувствительностью к салицилатам или вспомогательному веществу в составе;
• тяжелыми нарушениями функции печени или почек.

Имеются ограниченные данные о передозировке (например, предполагаемое самоубийство при использовании высоких пероральных доз месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность.

Специфического антидота нет, лечение симптоматическое и поддерживающее.

Анализы крови (дифференциальный анализ крови; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки крови) и статус мочи (палочки для измерения уровня) следует определять до и во время лечения по усмотрению лечащего врача. В качестве ориентира рекомендуются контрольные обследования через 14 дней после начала лечения, затем еще два-три теста с интервалом в 4 недели.

Если результаты являются нормальными, последующие тесты должны проводиться каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти тесты должны быть выполнены немедленно.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени.

Суппозитории Согелен не следует использовать у пациентов с нарушениями функции почек. Месалазин-индуцированную почечную токсичность следует учитывать, если почечная функция ухудшается во время лечения.

Над пациентами с легочным заболеванием, в частности астмой, должно быть установлено тщательное наблюдение в течение курса лечения суппозиториями Согелен.

Пациенты с побочными реакциями в анамнезе на препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением после начала курса лечения суппозиториями Согелен 1 г. Если суппозитории Согелен 1 г вызывают острые реакции непереносимости, такие как спазмы в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, лечение следует немедленно прекратить.

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достоверных данных по применению суппозиториев Согелен у беременных. Однако, данные об ограниченном количестве беременностей, подвергшихся воздействию, не указывают на неблагоприятное влияние месалазина на беременность или на здоровье плода / новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других соответствующих эпидемиологических данных.

В одном случае после длительного применения высокой дозы месалазина (2-4 г. перорально) во время беременности отмечалась почечная недостаточность у новорожденного.

Исследования на животных при применении перорального месалазина не указывают на прямые или косвенные негативные эффекты в отношении беременности, эмбрионального / фетального развития, родов или постнатального развития. Суппозитории Согелен следует использовать во время беременности только, если потенциальная польза превышает возможный риск.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин выделяются с грудным молоком. На сегодняшний день доступен только ограниченный опыт применения у кормящих женщин.

Реакции гиперчувствительности, такие как диарея у младенца, не могут быть исключены. Поэтому суппозитории Согелен следует использовать во время кормления грудью только, если потенциальная польза превышает возможный риск. Если у ребенка развивается диарея, грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Суппозитории Согелен не оказывают или оказывают незначительное влияние на способность управлять автомобилем и эксплуатировать механизмы.

Конкретные исследования взаимодействия не проводились.

У пациентов, которые одновременно получают азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, следует учитывать возможное усиление миелосупрессивного действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тногуанина.

Имеются слабые доказательства того, что месалазин может снижать антикоагулянтный эффект варфарина.

По 5 суппозиториев упакованы в ПВХ / ПЭ стрипе. По 2 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Kusum Healthcare Pvt. Ltd.»

SP-289(A), RICO Industrial Area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), Индия.