Sulfasalazin

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta ichakda eriydigan tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Yadro:

Ta’sir etuvchi modda: povidon bilan qoplangan sulfasalazin, 535,00 mg (sulfasalazinga ekvivalent 500 mg).

Yordamchi moddalar: prejelatinlangan kraxmal, magniy stearat, kolloid, suvsiz kremniy dioksidi.

Qobiq:

Titan dioksidi (E171), sariq temir oksidi bo‘yog‘i (E172), talk, trietilsitrat, makrogol-6000, natriy karmelloza, metakril kislotasi va etilakrilat sopolimeri (1: 1) *

* quruq modda.

Tavsif

Yumaloq, ikki tomoni qavariq, chetlari qiyshiq, sariqdan jigarrang-sariq ranggacha bo‘lgan, o‘ziga xos hidli pardali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Sinishdagi ko‘rinishi: zarg‘aldoq rangdan jigarrang-zarg‘aldoq ranggacha, sariqdan jigarrang-sariq ranggacha bo‘lgan g‘adir-budur massa.

Chiqarish shakli

Ichakda eriydigan, pardali qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 500 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Mikroblarga va yallig‘lanishga qarshi ichak vositasi. Sulfasalazin. ATX kodi: A07EC01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sulfasalazin ichakning biriktiruvchi to‘qimasida yallig‘lanishga qarshi faollikka ega bo‘lgan 5-aminosalitsil kislotasi (5-ASK) va diplokokklar, streptokokklar, gonokokklar, ichak tayoqchalariga nisbatan mikroblarga qarshi bakteriostatik faollikka ega bo‘lgan sulfapiridin ajralib chiqishi bilan tanlab to‘planadi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Ichakda eruvchan tabletkalardagi sulfasalazinning 30% ingichka ichakdan so‘riladi, qolgan 70% ichak mikroflorasi tomonidan sulfapiridin va 5-ASK, mos ravishda 60-80% va 25% hosil bo‘lishi bilan parchalanadi.

Taqsimlash

Sulfasalazin ichakda eriydigan tabletkalarni qabul qilgandan 3-12 soat o‘tgach, qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishadi.

Qon plazmasi oqsillari bilan sulfasalazin - 99%, sulfapiridin - 50%, 5-ASK - 43% bog‘lanadi.

Biotransformatsiya va eliminatsiya

Sulfapiridin jigarda faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qilish bilan gidroksillanish yo‘li bilan, 5-ASK atsetillanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Sulfasalazinning yarim chiqarilish davri 5-10 soat, sulfapiridinning yarim chiqarilish davri 6-14 soat, 5-ASK ning yarim chiqarilish davri 0,6-1,4 soat. Ichak orqali 5% sulfapiridin va 67% 5-ASK, buyraklar orqali - 75-91% so‘rilgan sulfasalazin (3 kun davomida) chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Yarali kolit (zo‘rayishlarni davolash va remissiya bosqichida qo‘llab-quvvatlovchi terapiya);

Kron kasalligi (zo‘rayish bosqichidagi yengil va o‘rtacha og‘ir shakllari);

revmatoid artrit, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (NYAQD) samarasizligida yuvenil revmatoid artrit.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sulfasalazin, sulfonamidlar, salitsilatlar va/yoki preparat tarkibidagi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;

porfiriya;

granulotsitopeniya;

aplastik anemiya;

glyukoza-6-fosfatdegidrogenazaning tug‘ma yetishmovchiligi (sariqlik rivojlanish xavfi);

jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;

10 yoshgacha bo‘lgan va/yoki tana vazni 35 kg dan kam bo‘lgan surunkali ichak yallig‘lanish kasalligi bilan og‘rigan bolalar, yuvenil revmatoid artrit bilan og‘rigan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar (ushbu dori shakli va dozasi uchun) (samaradorligi va xavfsizligi isbotlanmagan);

ichak yoki siydik yo‘llarining obstruksiyasi;

emizish davri

Ehtiyotkorlik bilan

Bronxial astma, atopik dermatit, anamnezda allergik reaksiya (furosemid, tiazidli diuretiklar, sulfonilmochevina hosilalari, karboangidraza ingibitorlariga kesishgan allergik reaksiya bo‘lishi mumkin), yuvenil revmatoid artritning tizimli shakllari (zardob kasalligi rivojlanish xavfi), homiladorlik.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatdan keyin.

Yarali kolit, Kron kasalligi

Kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar: 1-kuni 500 mg dan kuniga 4 mahal, 2-kuni 1 g dan kuniga 4 mahal, 3-kuni va undan keyingi kunlari 1,5-2 g dan kuniga 4 mahal. Yarali kolitning o‘tkir klinik belgilari pasaygandan so‘ng, kattalar va 16 yoshdan oshgan yoki tana vazni 65 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga bir necha oy davomida kuniga 3-4 marta 500 mg dan qo‘llab-quvvatlovchi doza buyuriladi.

10 yoshdan 16 yoshgacha bo‘lgan va/yoki tana vazni 35 kg dan 50 kg gacha bo‘lgan bolalar: 500 mg dan kuniga 4 marta.

16 yoshgacha bo‘lgan va/yoki tana vazni 65 kg dan kam bo‘lgan bolalar uchun qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etilmaydi.

Kattalar uchun maksimal sutkalik doza - 8 g, 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun - 2 g.

Revmatoid artrit va yuvenil revmatoid artrit

Kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar: birinchi hafta davomida 500 mg dan kuniga 1 marta, ikkinchi hafta davomida 500 mg dan kuniga 2 marta, uchinchi hafta davomida 500 mg dan kuniga 3 marta va hokazo buyuriladi. Terapevtik dozasi kuniga 1,5 g dan 3 g gacha bo‘lishi mumkin. Klinik samara terapiyaning 6-10 haftasidan keyin paydo bo‘ladi. Davolash kursi - 6 oy va undan ortiq.

6 yoshdan 8 yoshgacha va/yoki tana vazni 20-29 kg bo‘lgan bolalar: 1 tabletkadan kuniga 2 marta.

8 yoshdan 12 yoshgacha va/yoki tana vazni 30-39 kg bo‘lgan bolalar: 1 tabletkadan kuniga 2-3 marta.

12 yoshdan 16 yoshgacha va/yoki tana vazni 40-50 kg bo‘lgan bolalar: 1 tabletkadan kuniga 3 marta yoki 2 tabletkadan kuniga 2 marta.

16 yoshdan oshgan va/yoki tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar: 2 tabletkadan kuniga 2 marta. Bolalar uchun maksimal sutkalik doza tana vazniga nisbatan 2 g yoki 40-50 mg/kg ni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar sulfapiridinning plazma konsentratsiyasi darajasi bilan bog‘liq, ayniqsa sekin atsetillanadigan odamlarda. Nojo‘ya ta’sirlar ko‘proq revmatoid artrit bilan og‘rigan bemorlarda kuzatiladi.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: makrotsitoz, leykopeniya, neytropeniya, megaloblast anemiya, gemolitik anemiya, Geyns-Erlix tanachalari hosil bo‘ladigan gemolitik anemiya, metgemoglobinemiya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, aplastik anemiya, gipoprotrombinemiya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: tarqalgan teri toshmasi, eshakem, eritema, teri qichishi, eksfoliativ dermatit, fotosensibilizatsiya, isitma, limfoadenopatiya, zardob kasalligi, periorbital shish, eozinofiliya, tugunchali periarteriit, anafilaktik shok.

Ruhiy buzilishlar: gallyutsinatsiyalar, uyquning buzilishi, depressiya.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: bosh og‘rig‘i, periferik polineyropatiya, vertigo, bosh aylanishi, talvasalar, ataksiya, aseptik meningit.

Eshitish a’zosi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlar: quloqdagi shovqin.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar: hansirash, yo‘tal, interstitsial pnevmonit, fibrozlanuvchi alveolit, o‘pka to‘qimasidagi infiltratlar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ishtahaning pasayishi, pankreatit, stomatit, qorin og‘rig‘i, dorili gepatit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: og‘ir teri nojo‘ya reaksiyalari: Stivens-Jonson sindromi (SJS) va toksik epidermal nekroliz (TEN) rivojlanishining juda kam uchraydigan holatlari haqida xabar berilgan.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar: proteinuriya, gematuriya, kristalluriya, nefrotik sindrom.

Jinsiy a’zolar va sut bezi tomonidan buzilishlar: o‘tkinchi oligospermiya va bepushtlik.

Laborator va instrumental ma’lumotlar: giperbilirubinemiya, qon plazmasida ishqoriy fosfataza, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi.

Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar: gipertermiya, parotit, siydik, teri yoki yumshoq kontakt linzalarining sariq-to‘q sariq rangga bo‘yalishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, bosh aylanishi. Juda yuqori dozalarda qo‘llanganda: anuriya, kristalluriya, gematuriya, markaziy asab tizimining toksik shikastlanishi belgilari (talvasalar) bo‘lishi mumkin.

Davolash: simptomatik. Qusishni qo‘zg‘atish, oshqozon va ichaklarni yuvish, siydikni ishqorlash, kuchaytirilgan diurez o‘tkazish zarur. Anuriya va/yoki buyrak yetishmovchiligida suyuqlik va elektrolitlar iste’molini cheklash lozim.

O‘zaro aloqa

Sulfasalazin folat kislotasi va digoksinning so‘rilishini kamaytiradi.

Antikoagulyantlar, tutqanoqqa qarshi va gipoglikemik ichiladigan dorilarning ta’sirini, sitostatiklar, immunodepressantlar, gepato- va nefrotoksik dorilarning nojo‘ya ta’sirini kuchaytiradi.

Suyak ko‘migida qon yaratilishini susaytiruvchi dori vositalari miyelosupressiya rivojlanish xavfini oshiradi.

Antibiotiklar ichak florasiga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatishi munosabati bilan yarali kolitda sulfasalazinning samaradorligini kamaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qonning klinik va biokimyoviy tahlili

Qonning to‘liq klinik tahlili, shu jumladan leykotsitar formula, eritrotsitlar va trombotsitlar sonini hisoblash hamda jigar funksiyasining biokimyoviy ko‘rsatkichlari sulfasalazinni qabul qilishni boshlashdan oldin va terapiyaning dastlabki uch oyi davomida har ikkinchi haftada o‘tkazilishi kerak. Keyingi uch oy davomida xuddi shunday laboratoriya tahlillari har oyda, keyinchalik har uch oyda bir marta va klinik ko‘rsatmalarga muvofiq o‘tkazilishi kerak.

Buyrak faoliyatini nazorat qilish

Buyrak funksiyasini baholash (shu jumladan siydikning umumiy tahlili) barcha bemorlarda terapiyani boshlashdan oldin va davolanishning dastlabki uch oyi davomida kamida har oyda o‘tkazilishi kerak. Shundan so‘ng, klinik ko‘rsatmalarga muvofiq monitoring o‘tkazilishi kerak.

Jiddiy salbiy ta’sirlar

Sulfasalazin bilan davolash fonida tomoq og‘rig‘i, isitma, terining oqarishi, purpura yoki sariqlik kabi klinik belgilarning mavjudligi miyelosupressiya, gemoliz yoki gepatotoksiklikni ko‘rsatishi mumkin. Qon tahlili natijalari olingunga qadar sulfasalazin bilan davolashni to‘xtatish lozim ("Laboratoriya tekshiruvi natijalariga ta’siri" kichik bo‘limiga qarang).

Sulfasalazinni yuvenil revmatoid artritning tizimli shakllari bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish tavsiya etiladi, chunki nojo‘ya ta’sirlar, shu jumladan zardob kasalligi (isitma, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, teri toshmasi va jigar faoliyatining buzilishi) rivojlanish xavfi mavjud.

Sulfasalazin-EN preparatini qo‘llash fonida hayot uchun xavfli bo‘lgan teri reaksiyalari: SSD va TEN qayd etildi.

Bemorlar klinik ko‘rinishlar va alomatlar haqida ogohlantirilishi hamda teri reaksiyalarining rivojlanishini diqqat bilan kuzatib borishlari lozim. Davolashning birinchi haftalarida SSD va TEN rivojlanishining eng yuqori xavfi.

SSD va TENning klinik ko‘rinishlari yoki belgilari paydo bo‘lganda (masalan, ko‘pincha pufakchalar yoki shilliq qavatning shikastlanishi bilan progressiv teri toshmasi) Sulfasalazin-EN bilan davolashni to‘xtatish kerak.

SSD va TENni davolashning eng yaxshi natijalariga erta tashxis qo‘yish va har qanday shubhali preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish orqali erishiladi. Preparatni erta bekor qilish yaxshiroq prognoz bilan bog‘liq.

Agar bemorda Sulfasalazin-EN preparati qo‘llanganda SSD yoki TEN rivojlangan bo‘lsa, ushbu bemorda sulfasalazin bilan davolashni qayta boshlash mumkin emas.

Laboratoriya tekshiruvlari natijalariga ta’siri

Sulfasalazin yoki uning metabolitlari (mesalamin/mesalazin) ta’sirida bo‘lgan bemorlarda siydikda normetanefrinni suyuqlik xromatografiyasi usuli bilan aniqlashda tahlilning mumkin bo‘lgan soxta ijobiy natijasi haqida bir nechta xabarlar olingan. Sulfasalazin yoki uning metabolitlari ultrabinafsha nurlanish yutilishiga, ayniqsa 340 nm to‘lqin uzunligida, shuningdek, ushbu to‘lqin uzunligida ultrabinafsha nurlanish yutilishini o‘lchash uchun digidronikotinamidadenindinukleotid (NADN) yoki digidronikotinamidadenindinukleotid fosfat (NADFN) qo‘llanilganda ba’zi laboratoriya tahlillari natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Bunday tekshirishlarga quyidagilar misol bo‘lishi mumkin: mochevina, ammiak, laktatdegidrogenaza (LDG), α-gidroksibutirat degidrogenaza va glyukozaning qon zardobidagi konsentratsiyasini aniqlash. Sulfasalazin yuqori dozalarda qo‘llanganda alaninaminotransferaza (ALT), aspartataminotransferaza (ACT), kreatinkinaza-mushak/miya (KK-MV), glutamatdegidrogenaza yoki tiroksinning zardobdagi konsentratsiyasini aniqlash natijalari o‘zgarishi mumkin. Laboratoriya tekshiruvlarini o‘tkazishning qo‘llaniladigan usuli haqida diagnostika laboratoriyasi xodimlari bilan maslahatlashing.

Sulfasalazin qabul qilayotgan bemorlarda ushbu natijalarni talqin qilishda ehtiyotkorlik talab etiladi. Natijalarni klinik ma’lumotlar bilan birgalikda talqin qilish lozim.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik

Homiladorlik davrida Sulfasalazin-EN preparatini faqat qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha va minimal samarali dozada qo‘llash mumkin. Agar kasallikning kechishi imkon bersa, homiladorlikning III trimestrida Sulfasalazin-EN preparatini qo‘llashni to‘xtatish kerak (sulfasalazin bilirubinni qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishdan siqib chiqaradi, shu bilan chaqaloqlarda yadroli sariqlik va giperbilirubinemiya rivojlanish xavfini oshiradi - bosh miya asab markazlarining toksik shikastlanishi). Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan chaqaloqlarda gemolitik anemiya rivojlanishi mumkin.

Emizish davri

Sulfasalazin normada ona sutiga juda kam miqdorda ajraladi, chala tug‘ilgan chaqaloqlarda va yuqori xavf guruhidagi bolalarda yadroviy sariqlik rivojlanish xavfi ortadi. Sulfapiridinning ona sutidagi konsentratsiyasi esa ona plazmasidagi konsentratsiyaning 40% ini tashkil etadi.

Laktatsiya davrida Sulfasalazin-EN preparatini qo‘llash zarurati tug‘ilganda, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Avtotransport vositasini boshqarishda va murakkab texnik qurilmalar bilan ishlashda bosh aylanishi yuzaga kelishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Qadoq

PVX/alyuminiy folga blisterida 10 tadan tabletka.

5 ta blister karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, asl blisterda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng preparatni qo‘llamang.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tganlik guvohnomasi egasi

KRKA D D YANGI JOY Sloveniya.

Ishlab chiqaruvchi

KRKA D D YANGI JOY Sloveniya.