Tamsford

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: tamsulozin gidroxlorid (0,16% uzoq vaqt ajralib chiqadigan granulalar) - 0,4 mg.

Tavsif

Pushti qopqoqli va oq korpusli, oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan sferik granulalarga ega qattiq jelatinli kapsulalar.

Dori shakli

Ajralib chiqishi uzaytirilgan kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Prostata bezi kasalliklarida qo‘llaniladigan vosita. ATX kodi: G04CA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir mexanizmi

Tamsulozin silliq mushaklarning qisqarishini amalga oshiradigan postsinaptik α1Αadrenoretseptorlarni selektiv raqobatli bloklaydi va shu bilan uretraning prostata qismi qovuq bo‘yni prostata bezi silliq mushaklari tonusini pasaytiradi.

Farmakodinamik ta’siri

Tamsulozin siydik yo‘lining prostata qismi qovuq bo‘yni prostata bezi silliq mushaklarini bo‘shashtirish orqali siydik oqishining maksimal tezligini oshiradi va shu bilan siydik tutilishi belgilarini yengillashtiradi. Tamsford, shuningdek, ta’sirlanish va tutilish belgilarini yaxshilaydi, bunda siydik yo‘llarining pastki qismidagi silliq mushaklar tonusining oshishi muhim rol o‘ynaydi. Alfa-adrenoblokatorlar periferik qarshilikni kamaytirish orqali qon bosimini pasaytirishi mumkin. Tamsulozinni qabul qilishda qon bosimi normal bo‘lgan bemorlarda qon bosimining klinik jihatdan sezilarli darajada pasayishi kuzatilmadi. Tamsufordning to‘lish va bo‘shatish belgilariga ta’siri ham uzoq muddatli terapiya davomida saqlanib qoladi va natijada jarrohlik amaliyotiga bo‘lgan ehtiyoj sezilarli vaqtga kechiktiriladi.

Farmakokinetika

So‘rish

Tamsulozin ichakda tez so‘riladi va deyarli to‘liq biosinguvchanlikka ega. Agar tamsuford qabul qilishdan oldin ovqat qabul qilinsa, tamsulozinning so‘rilishi sekinlashadi. Bemor tamsulozinni har doim nonushtadan keyin qabul qilsa, so‘rilishning bir xil darajasiga erishish mumkin.

Taqsimlash

Tamsulozinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l/kg).

Biotransformatsiya

Tamsulozin birinchi o‘tish effekti past bo‘lib, jigarda sekin metabolizmga uchraydi. Tamsulozinning ko‘p qismi qon plazmasida o‘zgarmagan ta’sir etuvchi modda shaklida bo‘ladi. Tamsulozin jigarda metabolizmga uchraydi. In vitro tadqiqotlar natijalari metabolizmda SURZA4, shuningdek, CYP2D6 ishtirok etishini tasdiqlaydi, bunda boshqa SUR izotsimlari tamsulozin gidroxlorid metabolizmiga sezilarsiz ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Dori substansiyasi ta’sirida SURZA4 va CYP2D6 fermentlarining ingibirlanishi tamsulozin gidroxlorid ta’sirining oshishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish

Tamsulozin va uning metabolitlari, asosan, siydik bilan chiqariladi va bunda qabul qilingan preparat dozasining 9% ga yaqini o‘zgarmagan ta’sir etuvchi modda shaklida ajraladi. Tamsulozin ovqatdan keyin bir marta qabul qilinganda va preparat dozasi ko‘p marta qabul qilinganda, yarim chiqarilish davri mos ravishda 10 soat va 13 soat atrofida bo‘ladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Tamsford prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida pastki siydik yo‘llari buzilishlarini (LUTS) davolash uchun mo‘ljallangan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bir kapsuladan ovqat bilan yoki ovqatdan keyin ichiladi. Kapsulani bir stakan suv bilan, o‘tirgan yoki turgan holatda (yotgan holatda emas) butunligicha yutish kerak. Kapsula tishlamasdan yoki chaynamasdan qabul qilinadi, chunki bu ta’sir etuvchi moddaning ajralib chiqish tezligiga ta’sir qilishi mumkin.

Bemor yutishda qiynalgan hollarda (masalan, disfagiyada) kapsulani ochib, ichidagini chaynamasdan yutishga ruxsat beriladi.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda tamsulozinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lish chastotasiga ko‘ra tasniflanadi va har bir guruh ichida og‘irlik darajasining pasayishi tartibida taqdim etiladi.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi (1,3%), bosh og‘rig‘i, hushdan ketish.

Ko‘ruv a’zolari tomonidan: intraoperatsion atonik rangdor parda sindromi (IFIS, tor qorachiq sindromi varianti).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining tezlashishi, taxikardiya.

Tomirlar tomonidan: ortostatik gipotenziya.

Nafas yo‘llari, ko‘krak qafasi a’zolari tomonidan: rinit, burundan qon ketishi.

Oshqozon-ichak a’zolari tomonidan: qabziyat, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish.

Teri va yumshoq to‘qimalar tomonidan: teri toshmasi, qichishish, eshakemi.

Reproduktiv tizim va ko‘krak bezi tomonidan: eyakulyatsiyaning buzilishi.

Boshqa alfa-blokatorlarni qabul qilgandek, uyquchanlik, ko‘z xiralashishi yoki shish paydo bo‘lishi mumkin. Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi tadqiqot natijalariga ko‘ra, katarakta va glaukoma jarrohlik amaliyoti paytida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorligi (IFIS) deb ham ataladigan tor qorachiq sindromi paydo bo‘lishi mumkin, bu tamsulozin bilan davolash bilan bog‘liq. Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi tadqiqot davomida: yuqorida ko‘rsatilgan nojo‘ya reaksiyalardan tashqari, tamsulozin preparatini qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, aritmiya, taxikardiya va nafas qisilishi kabi nojo‘ya ta’sirlar ham qayd etilgan. Ushbu spontan xabarlar butun dunyo bo‘ylab ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi tadqiqotdan olinganligi sababli, ushbu nojo‘ya ta’sirlarning uchrash chastotasini va ularning yuzaga kelishida tamsulozinning rolini ishonchli baholash imkonsiz.

Qarshi ko‘rsatmalar

tamsulozinga yuqori sezuvchanlik, shu jumladan dori angionevrotik shishi;

anamnezda ortostatik gipotenziya;

og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari

Tamsulozin gidroxlorid preparatining dozasi oshirib yuborilganda, u jiddiy gipotenziv ta’sirlar, bosh aylanishi va holsizlikni keltirib chiqarishi mumkin. Dozani oshirib yuborishning turli darajalarida jiddiy gipotenziv ta’sirlar qayd etildi.

Davolash

Dozani oshirib yuborishdan keyin yuzaga keladigan o‘tkir gipotenziya holatida yurak-qon tomir tizimini qo‘llab-quvvatlash zarur. Arterial bosim darajasi va yurak ritmi bemorning gorizontal holatida tiklanib, me’yoriy qiymatlarga erishadi. Agar bu yordam bermasa, aylanib yuruvchi qon hajmini ko‘paytiruvchi yoki tomirlarni toraytiruvchi dorilar yuboriladi. Buyrak faoliyatini nazorat qilish va umumiy simptomatik davolash zarur. Tamsulozin plazma oqsillari bilan intensiv bog‘lanishi tufayli dializ kam samara beradi.

Keyinchalik so‘rilishning oldini olish uchun qusish kabi choralar qo‘llanilishi mumkin. Preparat ko‘p miqdorda qabul qilinganda, oshqozonni yuvish va faollashtirilgan ko‘mir yoki natriy sulfat kabi osmotik surgi qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ayrim hollarda tamsulozin bilan davolanganda qon bosimining pasayishi kuzatilishi mumkin, bu ba’zan hushdan ketish holatiga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) bemor o‘tirishi yoki yotishi va belgilar yo‘qolguncha shu holatda qolishi kerak. Tamsulozin bilan davolashni tayinlashdan oldin, bemorda prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi kabi belgilarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklar mavjudligini istisno qilish kerak.

Davolashni boshlashdan oldin va terapiya davomida muntazam ravishda barmoqli rektal tekshiruv va zarur hollarda prostata maxsus antigenini (PSA) aniqlash amalga oshirilishi lozim.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) bo‘lgan bemorlarni tamsulozin bilan davolash ehtiyotkorlikni talab qiladi, chunki bu toifadagi bemorlarda tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Tamsulozinni qabul qilgandan so‘ng angionevrotik shish rivojlanishi holatlari qayd etilgan.

Angionevrotik shish rivojlangan taqdirda preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish, shish belgilari yo‘qolguncha bemorni nazorat qilish zarur. Tamsulozinni qayta buyurish mumkin emas.

Tamsulozin qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ba’zi bemorlarda katarakta yoki glaukoma bo‘yicha jarrohlik aralashuvlari paytida ko‘z rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi (IFIS, tor qorachiq sindromi) rivojlanishi mumkin. Boshqa alfa, adrenoblokatorlarni qabul qilgandan so‘ng shunga o‘xshash holatlar rivojlanishi haqida spontan xabarlar olingan va shuning uchun ushbu sinf preparatlarining ehtimoliy ta’sirini istisno qilmaslik kerak. IFIS katarakta operatsiyasi paytida yoki operatsiyadan keyingi davrda asoratlarga olib kelishi mumkinligi sababli, jarroh-oftalmolog operatsiyadan oldingi tekshiruv paytida ushbu bemor alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgani yoki qabul qilganini ma’lum qilishi kerak. Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiyadan 1-2 hafta oldin tamsulozin gidroxlorid bilan davolashni to‘xtatishning maqsadga muvofiqligi foydali hisoblanadi, ammo davolashni to‘xtatishning afzalliklari isbotlanmagan. Ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorligi holatlari preparatni qabul qilishni to‘xtatgan bemorlarda va operatsiyadan oldingi erta muddatlarda kuzatilgan.

Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarda tamsulozin bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi. Bemorlarni operatsiyadan oldingi tekshiruv vaqtida jarroh va shifokor-oftalmolog ushbu katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiya rejalashtirilgan bemor tamsulozin qabul qilayotganini yoki qabul qilganini hisobga olishi kerak. Bu jarrohlik paytida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi rivojlanishiga tayyorgarlik ko‘rish uchun zarur.

Tamsulozin gidroxloridni SYURZA4 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birgalikda SYUR2D6 izofermenti metabolizmi buzilgan bemorlarda buyurish mumkin emas. Tamsulozin gidroxloridni SURZA4 izofermentining kuchli (masalan, ketokonazol) va mo‘tadil (masalan, eritromitsin) ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Tamsulozin ayollarda qo‘llanilmaydi. Eyakulyatsiyaning buzilishi tamsulozinni qisqa muddatli va uzoq muddatli qabul qilish bo‘yicha klinik tadqiqotlar davomida qayd etilgan. Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda spontan hisobotlarda eyakulyatsiyaning buzilishi, retrograd eyakulyatsiya holatlari va eyakulyatsiyaning yo‘qligi haqida xabar berilgan.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Tamsulozinning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, bemorlar bosh aylanishi, ko‘rish qobiliyatining pasayishi va hushdan ketish ehtimoli haqida ogohlantirilishi lozim,

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Tamsulozinni atenenolol, enalapril, nifedipin yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganda o‘zaro ta’sir kuzatilmadi.

Tamsulozinni simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida tamsulozin konsentratsiyasining biroz oshishi, furosemid bilan bir vaqtda qo‘llanganda esa konsentratsiyaning pasayishi qayd etildi, ammo darajalar me’yoriy diapazonda qolgani uchun preparat dozasini kamaytirish talab etilmaydi.

Diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin bir vaqtda qo‘llanganda inson plazmasidagi tamsulozinning erkin fraksiyasini in vitro o‘zgartirmaydi. Shuningdek, tamsulozin diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraksiyalarini o‘zgartirmaydi.

Tamsulozin gidroxloridni SURZA4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurish tamsulozin gidroxlorid konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (SURZA4 izofermentining kuchli ingibitori sifatida ma’lum) bilan bir vaqtning o‘zida buyurish tamsulozin gidroxloridning farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) va maksimal konsentratsiyasining (Stax) mos ravishda 2,8 va 2,2 baravarga oshishiga olib keldi.

Tamsulozin gidroxloridni SRZA4 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birgalikda STR2D6 izofermenti metabolizmi buzilgan bemorlarda buyurish mumkin emas. Tamsulozin gidroxloridni SURZA4 izofermentining kuchli (masalan, ketokonazol) va mo‘tadil (masalan, eritromitsin) ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Tamsulozin va CYP2D6 izofermentining kuchli ingibitori bo‘lgan paroksetinni bir vaqtning o‘zida buyurish Stax va tamsulozin AUC ning mos ravishda 1,3 va 1,6 martaga oshishiga olib keldi, ammo bu o‘sish klinik ahamiyatga ega emas.

Tamsulozin va arterial bosimni pasaytiruvchi dorilar, shu jumladan anestetiklar va adrenoretseptorlarga boshqa antagonistlar bir vaqtda buyurilganda gipotenziv ta’sirning kuchayishi nazariy xavfi mavjud.

In vitro tadqiqotlarda jigar metabolizmi darajasida (R450 tutuvchi sitoxromli ferment metabolizmi tizimi vakillari bilan) o‘zaro ta’siri aniqlanmadi, shu jumladan amitriptilin, salbutamol, glibenklamid va finasterid Diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.

Chiqarish shakli

10 tadan kapsula blisterga solinadi. 3 tadan blister tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. °

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ishlab chiqaruvchi

Oxford Laboratories Pvt. Ltd..," Hindiston.