Тамсуфорд

1 капсула содержит:

активное вещество: тамсулозина гидрохлорид (гранулы с пролонгированным высвобождением 0,16%) - 0,4 мг.

Твердые желатиновые капсулы с розовой крышкой и белым корпусом со сферическими гранулами от белого до почти белого цвета.

Капсулы с пролонгированным высвобождением.

Средство, применяемое при заболеваниях простаты. Код АТХ: G04CA02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин селективно конкурентно блокирует постсинаптические α1Αадренорецепторы, которые проводят сокращение гладкой мускулатуры, тем самым снижая тонус гладких мышц предстательной железы шейки мочевого пузыря простатической части уретры.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость оттока мочи посредством расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы шейки мочевого пузыря простатической части уретры, тем самым облегчая симптомы непроходимости. Тамсуфорд также улучшает симптомы раздражения и непроходимости, при которых повышение тонуса гладкой мускулатуры в нижней части мочевых путей играет важную роль. Альфа- адреноблокаторы могут снижать артериальное давление посредством снижения периферического сопротивления. При приеме тамсулозина не было отмечено клинически значимого снижения артериального давления у пациентов с нормальными показателями артериального давления. Влияние тамсуфорда на симптомы наполнения и опорожнения также поддерживается в течение долговременной терапии, и в результате чего необходимость в хирургическом вмешательстве откладывается на значительный срок.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин быстро всасывается в кишечнике и обладает почти полной биодоступностью. Всасывание тамсулозина замедляется, если прием пищи осуществляется перед приемом тамсуфорда. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент всегда принимает тамсулозин после завтрака.

Распределение

Связь тамсулозина с белками плазмы составляет 99%. Объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин обладает низким эффектом первого прохождения, и медленно метаболизируется в печени. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в форме неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени. Результатами исследований in vitro подтверждается, что в метаболизме участвуют СҮРЗА4, а также CYP2D6, при вероятной незначительной способности влияния на метаболизм тамсулозина гидрохлорида другими изоцимами СҮР. Ингибирование ферментов СҮРЗА4 и CYP2D6 под действием лекарственной субстанции может вызвать увеличение экспозиции к тамсулозина гидрохлориду.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты, главным образом, выводятся с мочой, и при этом около 9% принятой дозы препарата выделяется в форме неизмененного действующего вещества. При однократном приеме тамсулозина после еды и при многократном приеме дозы препарата период полувыведения составляет около 10 часов и 13 часов, соответственно. Для пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.

Тамсуфорд предназначен для лечения расстройств нижних мочевых путей (LUTS) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ВРН).

Принимают внутрь по одной капсуле с едой или после приема еды. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, в положении сидя или стоя (не в лежачем положении). Капсулу принимают без раскусывания или разжевывания, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.

В случаях, когда пациент испытывает затруднения с глотанием (например, при дисфагии), капсулу допускается вскрыть и проглотить содержимое не разжевывая.

Дети

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте младше 18 лет не установлены.

Нежелательные реакции классифицируются в соответствии с частотой возникновения и представлены в порядке убывания степени серьезности внутри каждой группы.

Со стороны нервной системы: головокружение (1,3%), головная боль, обморок.

Со стороны органов зрения: интраоперационный синдром атоничной радужки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки: ринит, носовое кровотечение.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и мягких тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и грудной железы: расстройства эякуляции.

Как и в случае приема других альфа-блокаторов, могут возникать сонливость, помутнение зрения или отеки. Во время операции по поводу катаракты и глаукомы может возникать синдром узкого зрачка, известный также как интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (IFIS), который ассоциирован с лечением препаратом тамсулозин, согласно результатам пострегистрационного исследования. В ходе пострегистрационного исследования: помимо указанных выше нежелательных реакций, также сообщалось о таких побочных явлениях, как фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка, которые ассоциировались с приемом препарата тамсулозин. Поскольку эти спонтанные сообщения поступили из пострегистрационного исследования по всему миру, невозможно надежно оценить частоту возникновения этих побочных эффектов и роль тамсулозина в их возникновении.

• гиперчувствительность к тамсулозину, включая лекарственный ангионевротический отек;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Симптомы

Передозировка препарата тамсулозина гидрохлорида может вызвать серьезные гипотензивные эффекты, головокружение и недомогание. Серьезные гипотензивные эффекты отмечались при разных уровнях передозировки.

Лечение

В случае острой гипотензии, возникающей после передозировки, необходима поддержка сердечнососудистой системы. Уровень артериального давления и сердечный ритм восстанавливаются и достигают нормальных величин при горизонтальном положении пациента. Если это не помогает, осуществляют введение средств, увеличивающих объем циркулирующей крови, или сосудосуживающих препаратов. Необходим контроль функции почек и общая симптоматическая терапия. Диализ малоэффективен в связи с тем, что тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания допустимы такие меры, как вызывание рвоты. При приеме больших количеств препарата, целесообразно промывание желудка и прием активированного угля или осмотического слабительного, такого, как натрия сульфат.

В отдельных случаях при лечении тамсулозином может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение слабость) пациент должен сесть или лечь, и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. Перед назначением терапии тамсулозином необходимо исключить наличие у пациента других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия простаты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и при необходимости определение простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований у этой категории пациентов не проводилось. Сообщалось о случаях развития ангионевротического отека после приема тамсулозина.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом, необходим контроль за пациентом до исчезновения симптомов отека. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимающих тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS, синдром узкого зрачка). Были получены спонтанные сообщения о развитии аналогичных состояний после приема других альфа, адреноблокаторов, и поэтому не следует исключать вероятного эффекта этого класса препаратов. Поскольку IFIS может привести к осложнениям во время операции по поводу катаракты или в послеоперационном периоде, хирурга-офтальмолога следует известить во время предоперационного обследования о т TOM, принимает или принимал ли данный пациент альфа,-адренобпокаторы. Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы считается полезной, но преимущества отмены терапии не доказаны. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией.

Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент с запланированной операцией по поводу катаракты или глаукомы тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента СҮРЗА4 (например, кетоконазол) у пациентов с нарушением метаболизма изофермента СҮP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами изофермента СҮРЗА4.

Беременность и период лактации

Тамсулозин не предназначен для применения у женщин. Расстройства эякуляции отмечались в ходе клинических исследований по краткосрочному и длительному приему тамсулозина. Сообщалось о расстройствах эякуляции, случаях ретроградной эякуляции и отсутствии эякуляции в спонтанных отчетах пострегистрационного периода.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследований по влиянию тамсулозина на способность управлять транспортными средствами и оперировать механизмами не проводилось. Однако, пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения, ухудшения зрения и обморока,

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействия не было обнаружено.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а одновременном применении с фуросемидом снижение концентрации, но так как уровни остаются в пределах нормального диапазона, снижения дозы препарата не требуется.

При одновременном применении диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. Также, тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Одновременное назначение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента СҮРЗА4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина гидрохлорида. Одновременное назначение с кетоконазолом (известен как сильный ингибитор изофермента СҮРЗА4) приводило увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальной концентрации (Стах) тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента СҮРЗА4 (например, кетоконазол) у пациентов с нарушением метаболизма изофермента СТР2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами изофермента СҮРЗА4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Стах, и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако, данное увеличение не признано клинически значимым.

Существует теоретический риск усиления гипотензивного эффекта при одновременном назначении тамсулозина и препаратов, снижающих артериальное давление, включая анестетики и другие антагонисты в адренорецепторов.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма (с представителями цитохром Р450-содержащей системы ферментной метаболизации), включая амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид и финастерид Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

По 10 капсул помещают в блистер. По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

«Oxford Laboratories Pvt. Ltd.»., Индия.