Tamsulan

400,0 мкг тамсулозин гидрохлориди сақловчи тамсулозин гидрохлориди микрогранулалари (пелетлари) - 200,0 мг.

Оқ рангли, қаттиқ желатин капсулалар. Капсула ичидаги модда - шарсимон шаклли, қобиқ билан қопланган, оқ ёки деярли оқ рангли микрогранулалар.

Капсулалар.

Простата бези касалликларида қўлланадиган восита. АТХ коди: G04CA02.

Фармакодинамикаси

Тамсулан АТМ простата бези, қовуқ бўйинчаси, уретранинг простата қисми силлиқ мушакларида жойлашган постсинаптик ά1-адренорецепторларини, хусусан ά1А ва ά1D танлаб ва рақобатли блоклайди. Бу простата бези, қовуқ бўйинчасини, уретранинг простата қисми силлиқ мушакларининг тонусини пасайишига ва сийдик чиқарилишини яхшиланишига олиб келади. Бир вақтнинг ўзида простата безининг гиперплазияси билан боғлиқ обструкция ва таъсирланишнинг яққол симптомларини (сийишни бошланишини қийинлашуви, сийдик оқимини сусайиши, сийишдан кейинги томчилаш, қовуқни тўлиқ бўшалмаслигини хис этиш, тез-тез сийишга қистовлар, тунги вақтда сийишга қистовлар, сийишга императив қистовлар) яққоллигини камайишига олиб келади.

Одатда, терапевтик самара препаратни қабул қилиш бошлагандан кейин 2 ҳафтадан сўнг ривожланади. Бу самаралар узоқ муддат давомида даволанганда узоқ вақт сақланади ва жарроҳлик операцияларини ва катетеризацияни ўтказишни сезиларли даражада ортга суради.

ά1-адренорецепторларнинг антогонисти периферик қон томирлар тонусини пасайтириш йўли билан артериал босимни (АБ) пасайтириш хусусиятига эга. Тамсулан АТМ препаратининг тадқиқотларини ўтказилган АБ ни клиник яққол пасайиши аниқланмаган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: тамсулозин меъда-ичак йўлларида яхши сўрилади, унинг биокираолишлиги эса, деярли 100% ни ташкил қилади. Тамсулозинни сўрилиши овқат қабул қилингандан кейин бироз секинроқ кечади. Сўрилишнинг бир хиллигига пациент Тамсулан АТМ ни овқат билан бир вақтда қабул қилган ҳолдагина эришилади. Тамсулозиннинг фармакокинетикаси пропорционал характерга эга.

Тамсулан АТМ препаратининг бир марталик дозасини овқатдан кейин қабул қилингандан кейин тамсулозиннинг қон плазмасидаги Сmax кўрсаткичига тахминан 6 соатдан кейин, барқарор концентрациясига эса, препарат хар куни қабул қилингандан кейин - 5 чи суткасида эришилади. Сmax бунда бир марталик дозани қабул қилгандан кейин эришиладиган кўрсаткичга нисбатан тахминан 2/3 мартага юқори.

Тақсимланиши: эркакларда тамсулозин қон плазмаси оқсиллари билан тахминан 99% га боғланади. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми жуда оз (тахминан 0,2 л/кг).

Метаболизми: тамсулозин гидрохлориди биринчи ўтиш самарасига учрамайди ва ά1-адренорецепторларга юқори селективликни сақловчи фармакологик фаол метаболитларини ҳосил бўлиши билан жигарда секин метаболизмга учрайди. Фаол модданинг катта қисми ўзгармаган холда қонда бўлади.

Элиминацияси (чиқарилиши): тамсулозин ва унинг метаболитлари организмдан асосан сийдик билан чиқарилади. Дозанинг тахминан 9% таъсир этувчи модданинг ўзгармаган кўринишида қолади.

Тамсулан АТМ препаратининг дозаси овқатдан кейин бир марта қабул қилингандан кейин ва қон плазмасида турғун концентрациясига эришилганда Т1/2 тахминан 10 ва 13 соатни ташкил қилади.

Простата безининг хавфсиз гиперплазиясида қуйи сийдик чиқариш йўллари томонидан кузатиладиган функционал бузилишларни даволаш учун қўлланилади.

Катталар учун тавсия этиладиган доза - хар куни нонуштадан кейин суткада 1 капсулани ташкил этади; капсулани бутунлигича, ўтирган холатда ёки турган холатда сут ёки сув (тахминан 150 мл) билан ютиш керак; капсулаларни бутунлигича, чайнамасдан қабул қилиш керак, чунки бу, фаол ингредиентни ажралиб чиқишини модификацияланишига тўсқинлик қилади.

Тез-тез учрайдиган ножўя самаралар (<1/100, <1/10);

Марказий нерв тизими (МНТ) томонидан: бош айланиши (1,3%).

Тез-тез учрамайдиган (>1/1000, <1/100):

МНТ томонидан: бош оғриғи;

юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини хис қилиш, постурал гипотензия;

респиратор-медиастинал бузилишлар: ринит;

МИЙ томонидан: қабзият, диарея, кўнгил айниши, қусиш;

тери ва шиллиқ қаватлар томонидан: тошма, эшакеми, қичишиш;

жинсий тизим томонидан: ретроград эякуляция;

умумий характерга эга бузилишлар: астения.

Кам ҳолларда учрайдиган (<1/10000, <1/1000);

МНТ томонидан: хушдан кетиш;

тери ва шиллиқ қаватлар томонидан: ангионевротик шиш (Квинке).

Жуда кам ҳолларда учрайдиган (<1/10000):

жинсий тизим томонидан: приапизм;

тери ва шиллиқ қаватлар томонидан: Стивенс-Джонсон синдроми.

Тамсулозинни узоқ вақт давомида қабул қилган пациентларда катаракта ва глаукома юзасидан операция даврида, кўзнинг камалак пардасини интраоперацион беқарорлиги ҳолатлари (кўз қорачиғини қисқариш синдроми) таърифланган (махсус кўрсатмалар бўлимига қаранг).

• тамсулозин гидрохлоридига ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига юқори сезувчанлик реакциялари (шу жумладан ангионевротик Квинке шиши);
• ортостатик гипотензия;
• оғир жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.

Тамсулозин гидрохлоридини атенолол, эналаприл, нифедипин ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланган дориларнинг ўзаро таъсири аниқланмаган. Циметидин билан бир вақтда қўлланганда қон плазмасида тамсулозин концентрацияси ошади, фуросемид билан эса бирга қўлланганда - пасаяди, лекин бу даражалар норма чегарасида бўлганлиги туфайли, тамсулозинни дозасига махсус тузатиш киритишнинг зарурати йўқ.

In vitro тадқиқотларда диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин тамсулозиннинг одам қон плазмасидаги эркин фракциясига таъсир қилмайди. Худди шу тарзда тамсулозин диазепам, пропранолол, трихлорметиазид ва хлормадиноннинг одам қон плазмасидаги эркин фракциялари даражасини ўзгартирмайди.

Тамсулозин гидрохлоридини CYP 3А4 кучли ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганда тамсулозин гидрохлоридининг таъсирини кучайишга олиб келиши мумкин.

Кетоконазол (CYP 3А4 нинг маълум бўлган кучли ингибитори) билан мажмуада қўлланилиши Сmax ва AUС мувофиқ равишда 2,2 ва 2,8 мартагача ошишига олиб келган.

Тамсулозин гидрохлориди ва пароксетинни (CYP 2D6 нинг кучли ингибитори) бир вақтда қўлланилиши Сmax ва AUС ни мувофиқ равишда 1,3 ва 1,6 мартага ошишига олиб келган, аммо бу клиник аҳамиятга эга эмас.

Тамсулозин гидрохлоридини CYP 3А4 нинг кучли ингибиторлари билан мажмуада CYP 2D6 паст метаболизми пациентларга буюриш мумкин эмас. Тамсулозин гидрохлоридини CYP 3А4 нинг кучли ва ўртача ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Бошқа ά1-адренорецепторлар блокатори билан бир вақтда қўлланганда гипотензив самарасини кучайтириши мумкин.

Тамсулозин қабул қилган ёки қабул қилаётган айрим пациентларда, катаракта ва глаукомани олиб ташлаш юзасидан жарроҳлик аралашувлари вақтида атоник кўз қорачиғи синдроми (IFIS, кўз қорачиғини торайиши варианти) аниқланган бу, бундай операцияларни ўтказишда асоратлар сонини ошишига сабаб бўлиши мумкин. Шу сабабдан катаракта ва глаукомани олиб ташлаш бўйича операциялар режалаштирилган пациентларга тамсулозинни буюриш тавсия этилмайди. Одатда катаракта ва глаукомани олиб ташлаш бўйича операцияларни ўтказишдан 1-2 ҳафта олдин тамсулозин билан даволашни тўхтатиш керак. Аммо тамсулозин билан даволашни тўхтатишни мақсадга мувофиқлиги ва даволашни тўхтатиш муддати хозирги вақтда аниқ белгиланмаган.

Операцияга тайёргарлик кўришда хирург-офтальмологлар IFIS билан боғлиқ кутилиши мумкин бўлган асоратларни огоҳлантириш мақсадида пациент тамсулозинни қабул қилганлиги (ёки қабул қилаётганини) билишлари керак.

Бошқа ά1-адренорецепторлар блокаторларини қўлланганда бўлгани каби, айрим холларда Тамсулан АТМ препаратини қўллаганда АБ пасайиши мумкин, баъзида бу хушдан кетиш холларига олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензиянинг биринчи белгилари пайдо бўлганида (бош айланиши, холсизлик) пациент юқорида эслатилган белгилар йўқолгунигача горизонтал холатда бўлиши керак.

Тамсулан АТМ препарати билан даволашни бошлашдан олдин, простата безининг хавфсиз гиперплазияси каби худди шундай симптомларни чақириши мумкин бўлган бошқа ёндош касалликларни аниқлаш мақсадида пациент тиббий текширувдан ўтиши керак.

Даволашни бошлашдан олдин простата безини ректал текширувини ўтказиш керак ва зарурат бўлганда - даволашда бошлашдан олдин ва даволаш вақтида бир хил даврдан кейин простата безининг специфик антиген даражаси (PSA) ни аниқлаш учун тестни ўтказиш лозим.

Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <10 мл/мин) бўлган пациентларга препаратни жуда эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки Тамсулан АТМ препаратини бундай пациентларда клиник қўллаш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.

Тамсулозин гидрохлоридини CYP 2D6 томонидан метаболизми суст бўлган пациентларга CYP 3А4 нинг кучли ингибиторлари билан мажмуада буюриш мумкин эмас.

Тамсулозин гидрохлоридини CYP 3А4 нинг кучли ёки ўртача ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак (ўзаро таъсирга қаранг)

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Препарат фақат эркакларни даволаш учун қўлланади.

Болалар. Препаратни болаларда қўллаш мумкин эмас.

Транспорт воситаларини бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир этиш хусусияти

Препаратни транспорт воситаларини бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашд қобилиятига таъсирини ўрганиш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Бироқ пациентлар бош айланиши пайдо бўлиши мумкинлиги хақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши оқибатида АБ ни кучли пасайган ҳолларида юрак-қон томир тизимининг нормал фаолиятини тиклашга қаратилган тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак (масалан, беморни горизонтал холатг келтириш керак). Агар бу чора таъсир қилмаса, инфузион даволаш ўтказилади ва вазопрессор воситалар буюрилади. Буйрак фаолиятини кузатиш ва умумий тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак. Тамсулозинни қон плазмаси оқсиллари билан юқори даражада боғланиши туфайли, гемодиализ ўтказиш мақсадга мувофиқ эмас.

Препаратни кейинчалик яна сўрилишини тўхтатиш мақсадида сунъий равишда қусишни чақириши мумкин.

Препаратнинг анча катта қисми билан доза ошириб юборилган, пациентда фаоллаштирилган кўмир ва натрий сульфати каби паст осматик сурги воситаларини қўллаган ҳолда меъдани ювиш керак.

10 капсуладан ПВХ/алюмин фольгали контур-уяли ўрамда.

Контур-уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон коробка қутига жойланган.

Оригинал ўрамда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«ATM PHARM» МЧЖ

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., 100100, Ш.Руставели кўчаси 45.

www.atmpharm.uz