Тамсулан

1 капсула содержит:

активное вещество: тамсулозина гидрохлорида микрогранулы (пеллеты) - 400,0 мкг, эквивалентно тамсулозина гидрохлориду - 200,0 мг.

Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Вещество внутри капсулы представляет собой сферические микрогранулы, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Капсулы.

Средство, применяемое при заболеваниях предстательной железы. Код АТХ: G04CA02.

Фармакодинамика

Тамсулан избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладких мышцах предстательной части предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. Снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшает диурез. В то же время за счет уменьшения очевидных симптомов обструкции и воздействия, связанных с гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, уменьшение потока мочи, подтекание мочи после мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, возникают императивные позывы к мочеиспусканию).

Обычно терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата. Эти эффекты сохраняются длительное время при длительном лечении и значительно отсрочивают хирургические операции и катетеризацию.

Антагонист α1-адренорецепторов обладает свойством снижать артериальное давление (АД) за счет снижения тонуса периферических сосудов. В исследованиях препарата Тамсулан не было обнаружено клинически значимого снижения АТ.

Фармакокинетика

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, его биодоступность составляет почти 100%. После приема пищи всасывание тамсулозина несколько замедляется. Равномерность всасывания достигается только в том случае, если пациент принимает Тамсулан во время еды. Фармакокинетика тамсулозина носит пропорциональный характер.

После приема однократной дозы препарата Тамсулан после еды Cmax тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а его стабильная концентрация достигается на 5-й день после ежедневного приема препарата. Cmax примерно в 2/3 раза выше, чем достигаемая после однократного приема.

Распределение: у мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата очень мал (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность в отношении α1-адренорецепторов. Большая часть действующего вещества находится в крови в неизмененном виде.

Элиминация (выведение): тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Около 9% дозы остается в неизмененной форме действующего вещества.

Т1/2 составляет примерно 10 и 13 часов после однократного приема Тамсулана после еды и при достижении стабильной концентрации в плазме крови.

Применяется для лечения функциональных нарушений, наблюдающихся со стороны нижних мочевыводящих путей при безопасной гиперплазии предстательной железы.

Взрослым - 1 капсула в день после завтрака. Капсулу следует проглатывать целиком, сидя или стоя, запивая молоком или водой (около 150 мл), принимать целиком, не разжевывая, так как это предотвращает модификацию высвобождения активного ингредиента.

Часто (<1/100, <1/10)

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение (1,3%).

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, постуральная гипотензия.

Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит.

Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и слизистых: сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: ретроградная эякуляция.

Расстройства общего характера: астения.

Редко (<1/10000, <1/1000)

Со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек (Квинке).

Очень редко (<1/10000)

Со стороны репродуктивной системы: приапизм.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: синдром Стивенса-Джонсона.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки (синдром сужения зрачков) во время операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно получавших тамсулозин.

• гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому из вспомогательных веществ (включая ангионевротический отек Квинке);
• ортостатическая гипотензия;
• при тяжелой печеночной недостаточности.

В случае сильного снижения АТ вследствие передозировки необходимо провести поддерживающее лечение, направленное на восстановление нормального функционирования сердечно-сосудистой системы (например, пациента следует привести в горизонтальное положение). Если эта мера не дает эффекта, проводят инфузионное лечение и назначают вазопрессоры. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общее поддерживающее лечение. В связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа нецелесообразно.

Чтобы остановить дальнейшее всасывание препарата, можно искусственно вызвать рвоту.

У пациентов, у которых произошла передозировка большой порции препарата, следует провести промывание желудка с использованием низкоосмотических средств, таких как активированный уголь и сульфат натрия.

У некоторых больных, получавших или получавших тамсулозин, при хирургических вмешательствах по удалению катаракты и глаукомы выявлялся синдром атонического зрачка (ИФИС, вариант сужения зрачка), что может вызывать увеличение числа осложнений при таких операциях. По этой причине не рекомендуется назначать тамсулозин пациентам, которым предстоит операция по удалению катаракты и глаукомы. Лечение тамсулозином обычно следует прекратить за 1-2 недели до операции по удалению катаракты и глаукомы. Однако целесообразность прекращения лечения тамсулозином и продолжительность прекращения лечения в настоящее время четко не определены.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны знать, что пациент получал (или получает) тамсулозин, чтобы предупредить о возможных осложнениях, связанных с IFIS.

Как и при применении других блокаторов α1-адренорецепторов, в ряде случаев при применении препарата Тамсулан АТМ может снижаться АВ, иногда это может приводить к появлению точек отмены. При появлении первых симптомов ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больной должен находиться в горизонтальном положении до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Прежде чем начать лечение препаратом Тамсулан АТМ, пациенту следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать схожие симптомы, например, доброкачественную гиперплазию предстательной железы.

Перед началом лечения следует провести ректальное исследование предстательной железы и при необходимости провести тест на определение уровня простатического специфического антигена (ПСА) до начала лечения и через такой же период во время лечения.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) препарат следует назначать с большой осторожностью, поскольку исследования по клиническому применению Тамсулана АТМ у таких пациентов не проводились.

Тамсулозина гидрохлорид нельзя назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам, которые плохо метаболизируются CYP 2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными или умеренными ингибиторами CYP 3A4 (см. взаимодействия).

Беременность и период лактации

Препарат применяют только для лечения мужчин.

Дети

Препарат нельзя применять у детей.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентов следует предупредить о возможности возникновения головокружения.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Взаимодействия тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не выявлено. При одновременном применении с циметидином концентрация тамсулозина в плазме крови увеличивается, а при совместном применении с фуросемидом - снижается, но поскольку эти уровни находятся в пределах нормы, специальной корректировки дозы тамсулозина нет.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP 3A4 может усиливать эффект тамсулозина гидрохлорида.

Совместное применение с кетоконазолом (известным мощным ингибитором CYP 3A4) приводило к увеличению Smax и AUS до 2,2 и 2,8 раза соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильного ингибитора CYP 2D6) приводило к увеличению Smax и AUS в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не было клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 нельзя назначать пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4.

Гипотензивный эффект может усиливаться при одновременном применении с другими блокаторами α1-адренорецепторов.

По 10 капсул в контурно-ячеистой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.

Контурно-ячеистая упаковка помещена в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить и недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

ООО «ATM Pharm»

Республика Узбекистан, город Ташкент, 100100, улица Руставели, 45.