Taneleb

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: nebivolol - 5,0 mg (nebivolol gidroxloridga ekvivalent 5,45 g);

yordamchi moddalar: laktoza monogidrat, A turdagi krossovidon, poloksamer 188, povidon K 30, mikrokristall sellyuloza, magniy stearati.

Tavsif

Oq, dumaloq, ikki tomoni qavariq, bir tomoni xochsimon chiziqli, diametri taxminan 9 mm li tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antigipertenziv vositalar (beta-adrenoblokatorlar). ATX kodi: S07AV12.

Farmakologik xususiyatlari

III avlod kardioselektiv beta-adrenoblokator, tomirlarni kengaytiruvchi xususiyatga ega. Faol modda ikkita enantiomer: D-nibivolol va L-nibivololdan tashkil topgan ratsematdir. Nebivolol β1-adrenoretseptorlarning raqobatbardosh va selektiv blokatoridir (β1-adrenoretseptorlarga moyillik β2-adrenoretseptorlarga nisbatan 288 marta yuqori), bundan tashqari, tomirlar endoteliyidan relaksatsiyalovchi omil (NO) ajralib chiqishini modulyatsiyalash hisobiga yumshoq vazodilatatsion ta’sir ko‘rsatadi.

Tinch holatda va zo‘riqishda YUQS va ABni pasaytiradi, chap qorinchaning oxirgi diastolik bosimini kamaytiradi, o‘tkir periferik qon tomir qarshiligini (O‘PQQ) pasaytiradi, yurakning diastolik funksiyasini yaxshilaydi (to‘lish bosimini pasaytiradi), haydash fraksiyasini oshiradi; YUIK bilan og‘rigan bemorlarda antianginal ta’sirni chaqiradi.

Optimal gipotenziv ta’sir davolashning 1-2 haftasidan keyin namoyon bo‘ladi. Ba’zi hollarda maksimal samaraga 4 haftadan keyin erishiladi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Biologik o‘zlashtirilishi tez metabolizmga ega shaxslarda o‘rtacha 12% ni tashkil etadi va sekin metabolizmga ega shaxslarda deyarli to‘liq bo‘ladi.

Aksariyat bemorlarda (tez metabolizmga ega shaxslar) qon plazmasidagi SSS 24 soat ichida, gidroksimetabolitlar uchun esa bir necha kundan keyin erishiladi.

Plazmadagi konsentratsiya 1-30 mkg/l dozaga mutanosib.

Plazma oqsillari (asosan albumin) bilan bog‘lanishi 98% atrofida.

Nebivolol faol metabolizmga uchraydi, qisman faol gidroksimetabolitlar hosil qiladi.

Metabolizmi alitsiklik va aromatik gidroksillanish, N-dealkillash va glyukuronlash yo‘li bilan boradi, bundan tashqari gidroksimetabolitlarning glyukuronidlari hosil bo‘ladi. Tanalebning aromatik gidroksillanish orqali metabolizmi tezligi genetik jihatdan oksidlanish polimorfizmi bilan belgilanadi va CYP2D6 ga bog‘liq.

Yuborilgandan bir hafta o‘tgach, dozaning 38 foizi (o‘zgarmagan faol modda miqdori 0,5 foizdan kam) buyraklar orqali va 48 foizi ichak orqali chiqariladi.

Tez metabolizmga ega shaxslarda T1/2 plazmadagi nebivolol o‘rtacha 10 soatni tashkil etadi, sekin metabolizmga ega shaxslarda - 3-5 baravar yuqori.

Tez metabolizmga ega shaxslarda plazmadagi T1/2 gidroksimetabolitlarining qiymati o‘rtacha 24 soatni tashkil etadi, sekin metabolizmga ega shaxslarda - 2 baravar yuqori.

Ko‘rsatmalar

Essensial (birlamchi) arterial gipertenziya, yurak ishemik kasalliklari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Doza individual tanlanadi, davolash kuniga 1/4 tabletkadan boshlanadi. Preparat kuniga bir mahal ichiladi.

Optimal samara davolashning 1-2 haftasidan keyin, ba’zi hollarda esa 4 haftadan keyin rivojlanadi.

Zarurat tug‘ilganda sutkalik doza 10 mg/sutkagacha oshiriladi.

65 yoshdan oshgan bemorlar uchun boshlang‘ich doza kuniga 2,5 mg ni tashkil etadi. Zarurat tug‘ilganda sutkalik dozani 5 mg gacha oshirish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

MAT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, charchoq hissi, paresteziyalar, depressiya, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyquchanlik, uyqusizlik, dahshatli tushlar ko‘rish, gallyutsinatsiyalar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qabziyat, ich ketishi, og‘iz qurishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, ortostatik gipotenziya, hansirash, shishlar, yurak yetishmovchiligi, AV-blokada, yurak ritmining buzilishi, Reyno sindromi, kardialgiyalar.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi.

Boshqalar: bronxospazm (shu jumladan, anamnezda o‘pkaning obstruktiv kasalliklari bo‘lmasa), fotodermatoz, gipergidroz, rinit.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatga yuqori sezuvchanlik, sinusli bradikardiya (45-50 zarba/daqiqadan kam), arterial gipotenziya, kardiogen shok, sinus tugunining zaiflik sindromi;

II-III darajali AV blokada, davolanishga chidamli og‘ir yurak yetishmovchiligi;

periferik qon aylanishining buzilishi, sinoatrial blokada, jigar faoliyatining buzilishi, bronxial astma, bronxospazm, homiladorlik, emizish, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bradikardiya, arterial gipotenziya, bronxospazm, o‘tkir yurak yetishmovchiligi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, surgi vositalarini tayinlash; o‘pkani sun’iy ventilyatsiya qilish va atropin (bradikardiya va yuqori vagotoniyada), plazma yoki plazma o‘rnini bosuvchi moddalar, zarurat bo‘lganda katexolaminlar yuborish mumkin.

Beta-adrenobloklovchi ta’sirni to‘xtatish uchun - izoprenalin gidroxlorid (sekin, v/i, kerakli ta’sirga erishgunga qadar boshlang‘ich dozada 5 mkg/min), dobutamin (boshlang‘ich dozada - 2,5 mkg/min), ta’sir bo‘lmaganda - glyukagon (v/i 50-100 mkg/kg, 1 soatdan keyin takroran - 70 mkg/kg/soat infuzion).

AV blokadada - transvenoz stimulyatsiya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Buyrak yetishmovchiligi, qalqonsimon bezlar giperfunksiyasi, allergik kasalliklar, psoriaz, 65 yoshdan oshgan va qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Beta-adrenoblokatorlarni 10 kun davomida (YUIK bilan og‘rigan bemorlarda 2 haftagacha) asta-sekin to‘xtatish kerak.

Davolashning boshida AB va YUQSni har kuni nazorat qilish kerak. Beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi chekuvchilarda chekmaydiganlarga qaraganda pastroq bo‘ladi. Nebivolol qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda glyukoza miqdoriga ta’sir ko‘rsatmaydi, biroq nebivolol ta’sirida gipoglikemik preparatlarni qo‘llash natijasida yuzaga kelgan gipoglikemiyaning ayrim belgilari (taxikardiya, yurak urishining tezlashishi) niqoblangan bo‘lishi mumkin.

Psoriaz bilan og‘rigan bemorlarda nebivololni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, terapiyaning kutilayotgan foydasi va psoriazning kuchayishi xavfini sinchiklab baholash lozim.

Beta-adrenoblokatorlarni qalqonsimon bez funksiyasi oshganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki beta-adrenoblokatorlar ta’sirida taxikardiya tekislanishi mumkin. Nebivolol periferik qon aylanishining buzilishi belgilarini kuchaytirishi mumkin.

Kontakt linzalar taqadigan bemorlar beta-adrenoblokatorlarni qo‘llash fonida ko‘z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.

Jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazishda anesteziologni bu haqda ogohlantirish lozim. Bemor beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotganini.

Qon plazmasidagi glyukoza miqdorini nazorat qilish 4-5 oyda 1 marta (qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda) o‘tkazilishi kerak.

Buyraklar funksiyasining laborator ko‘rsatkichlarini nazorat qilish 4-5 oyda 1 marta (keksa yoshdagi bemorlarda) o‘tkazilishi kerak.

Bolalar

Bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin iste’mol qilmaslik kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda faqat qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha (yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda bradikardiya, arterial gipotenziya rivojlanishi mumkinligi sababli) qo‘llash mumkin. Gipoglikemiya va nafas falaji). Nebivololni qabul qilishni tug‘ruqdan 48-72 soat oldin to‘xtatish kerak. Agar buning iloji bo‘lmasa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni tug‘ruqdan keyin 48-72 soat davomida qat’iy kuzatib borish kerak.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Nebivolol psixomotor reaksiyalar tezligiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Nebivololni qabul qilish fonida ba’zan bosh aylanishi va charchoq hissi paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun nebivolol qabul qilayotgan bemorlar potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilishlari lozim.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

I sinf antiaritmik preparatlari, amiodaron bilan bir vaqtda qo‘llanganda, salbiy inotrop ta’sirning kuchayishi va

AV-o‘tkazuvchanlik

Kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil va diltiazem) bilan bir vaqtda qo‘llanganda salbiy inotrop ta’sir va AV-o‘tkazuvchanlikning susayishi kuchayadi.

Nebivolol qabul qilish fonida verapamil v/i yuborilganda yurak to‘xtab qolish xavfi mavjud.

Simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda nebivololning farmakologik faolligi susayadi.

Narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda reflektor taxikardiyani bostirish va arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirish mumkin.

Tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, nebivololning antigipertenziv ta’siri kuchayishi mumkin.

Simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, nebivololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Chiqarish shakli

5 mg li tabletkalar, alyuminiy blisterlarda 14 donadan, o‘ramda 28 ta tabletka.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, xona harorati 30 °C dan yuqori bo‘lmagan sharoitda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Welfar International LLC, Gruziya.

Ishlab chiqaruvchi: PharmaPath S.A.

Specifar S.A., Gretsiya.