Tikovayt

Tarkib

1 g sprey tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: flutikazon propionat B.F. - 0,50 mg;

yordamchi moddalar: benzalkoniy xlorid (50%), tabuloza SC, polisorbat 80, feniletanol, dekstroza monogidrati, tozalangan suv.

Tavsif

Deyarli oq xira suspenziya.

Dori shakli

Burun spreyi.

Farmakoterapevtik guruh

Mahalliy qo‘llash uchun glyukokortikosteroid ATX kodi: R01AD08.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Flutikazon propionat gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezining kuchsiz bostirilishiga olib keladi yoki intranazal yuborilgandan keyin umuman bostirilmaydi.

Flutikazon propionatni intranazal yuborilgandan so‘ng (200 mkg/kun) platseboga nisbatan qon zardobidagi kortizolning 24 soatlik AUC da sezilarli o‘zgarishlar aniqlanmadi (nisbat 1,01, 90% DI 0,9-1,14).

3 yoshdan 9 yoshgacha bo‘lgan prepubertat yoshdagi bolalarda parallel guruhlarda o‘sishning bir yillik randomizatsiyalangan qo‘shaloq ko‘r platsebo-nazoratli tadqiqoti davomida (flutikazon propionatni intranazal qabul qilgan 56 bemor va platsebo qabul qilgan 52 bemor) platseboga nisbatan flutikazon propionatni intranazal qabul qilgan bemorlarda o‘sish tezligida statistik jihatdan sezilarli farq kuzatilmadi (kuniga 200 mkg burun spreyi). Davolashning bir yili davomida hisoblangan o‘sish tezligi platsebo guruhida 6,20 sm/yilni (SE-0,23) va flutikazon propionat guruhida 5,99 sm/yilni (SE=0,23) tashkil etdi; bir yildan keyingi o‘sish tezligida ishlovlar o‘rtasidagi o‘rtacha farq 0,20 sm/yilni tashkil etdi (SE-0,28, 95% C1--0,35, 0,76). NRA o‘qi funksiyasida yoki suyak mineral zichligida klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlar belgilari kuzatilmadi, bu kortizolning siydik bilan 12 soatlik ekskretsiyasi va mos ravishda ikki energetik rentgen absorbsiometriyasi orqali baholandi.

Farmakokinetika

So‘rish

Flutikazon propionatining intranazal dozasi (200 mkg/kun) kiritilgandan so‘ng, bemorlarning ko‘pchiligida plazmadagi Stax miqdorini aniqlash imkonsiz bo‘ldi (<0,01 ng/ml). Eng yuqori Stax 0,017 ng/ml ni tashkil etdi. burun bo‘shlig‘i shilliq qavatida bevosita so‘rilish suvda kam eruvchanligi tufayli juda kam, natijada dozaning katta qismi oxir-oqibat yutiladi. Oshqozon-ichak traktidan qonga dozaning 1% dan kamrog‘i kuchsiz so‘rilish va tizim oldi metabolizmi tufayli so‘riladi. Shunday qilib, qabul qilingan dozaning burun orqali va og‘iz orqali so‘rilishida yuzaga keladigan umumiy tizimli so‘rilish sezilarli emas.

Taqsimlash

Flutikazon propionat muvozanat holatida katta taqsimlanish hajmiga ega (taxminan 318 v). Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi o‘rtacha yuqori (91%).

Metabolizm

Flutikazon propionat plazmadan, asosan, sitoxrom 450 tizimining SÜRZA4 izofermenti ta’sirida jigarda faol karboksil metabolitigacha metabolizmi natijasida tezda chiqariladi. Flutikazon yutilganda ham propionat jadal birinchi o‘tish metabolizmiga uchraydi. Ketokonazol va ritonavir kabi kuchli ta’sir qiluvchi SURZA4 ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki flutikazon propionatning tizimli ta’sirini oshirish ehtimoli mavjud. Chiqarish

Vena ichiga yuborilgan flutikazon propionatning chiqarilish tezligi 250-1000 mkg doza oralig‘ida chiziqli bo‘lib, yuqori plazma klirensi (CL-1,1 l/min) bilan tavsiflanadi. Plazmadagi eng yuqori konsentratsiya 3-4 soat ichida taxminan 98% ga kamayadi va faqat plazmadagi past konsentratsiyalar 7,8 soatlik yakuniy yarim chiqarilish davri bilan bog‘liq. Flutikazon propionatning buyrak klirensi ahamiyatsiz (<0,2%) va karbon kislota metaboliti ko‘rinishida 5% dan kam. Chiqarilishning asosiy yo‘li flutikazon propionat va uning metabolitlarini o‘t bilan chiqarishdir.

Ko‘rsatmalar

Tikoveyt burun spreyi yil davomida va mavsumiy allergik rinitning, shu jumladan pichan isitmasining oldini olish va davolash uchun ko‘rsatilgan.

Allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarda Tikovayt burun spreyi, shuningdek, burun yondosh bo‘shliqlaridagi yondosh og‘riq va bosim hissini davolash uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tikoveyt burun spreyi faqat intranazal yuborish uchun mo‘ljallangan. Ko‘zga tushishidan saqlanish kerak.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar

Mavsumiy va yil davomida davom etadigan allergik rinitning oldini olish va davolash uchun har bir burun teshigiga kuniga 1 marta, yaxshisi ertalab 2 tadan inyeksiya qilinadi. Ba’zi hollarda, simptomlarni nazorat qilish uchun qisqa vaqt davomida kuniga 2 marta har bir porsiyaga 2 ta inyeksiyani qo‘llash mumkin, shundan so‘ng dozani kamaytirish kerak. Agar alomatlar takrorlansa, doza mos ravishda oshirilishi mumkin. Simptomlarning samarali nazorati saqlanadigan minimal dozadan foydalanish lozim. Maksimal sutkalik doza har bir burun teshigiga to‘rt marta yuborishdan oshmasligi kerak.

Keksa yoshdagi pagrentlar

Kattalar uchun odatdagi doza qo‘llaniladi.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar

Mavsumiy allergik rinit va yil bo‘yi davom etadigan rinitning oldini olish va davolash uchun 4-11 yoshli bolalarda har bir burun teshigiga sutkada 1 marta, yaxshisi ertalab bittadan ukol qilish tavsiya etiladi. Ba’zi hollarda har bir burun teshigiga kuniga ikki marta bittadan ukol qilish talab etilishi mumkin. Maksimal sutkalik doza har bir burun teshigiga ikki marta yuborishdan oshmasligi kerak. Simptomlarning samarali nazorati saqlanadigan minimal dozadan foydalanish lozim.

To‘liq terapevtik samaraga erishish uchun preparatni muntazam ravishda qo‘llash zarur. Maksimal terapevtik samaraga 3-4 kunlik terapiyadan so‘ng erishish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nomaqbul hodisalar a’zolar tizimining sinflari va chastotasi bo‘yicha quyida keltirilgan. Chastota quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (21/10), tez-tez (≥1/100 va <1/10), noxush (≥1/1000 va <1/100). kamdan kam hollarda 21/10000 va <1/). 1000) va juda kam (<1/10 000), shu jumladan alohida xabarlar va chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi).

Juda tez-tez uchraydigan, sof va noodatiy hodisalar, qoida tariqasida, klinik sinovlar ma’lumotlari bo‘yicha aniqlangan. Kam uchraydigan va juda kam uchraydigan hodisalar, odatda, spontan ma’lumotlar bo‘yicha aniqlangan. Nojo‘ya ta’sirlar chastotasini belgilashda platsebo guruhidagi fon ko‘rsatkichlari hisobga olinmadi.

Immun tizimi tomonidan

Juda kam hollarda: anafilaktik reaksiya, bronxospazm, teri reaksiyalari, shishlar (asosan yuz va og‘iz-halqum).

MNT tomonidan

Ko‘pincha: bosh og‘rig‘i, ta’m va hid sezgilarining o‘zgarishi.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan

Juda kam uchraydi: glaukoma, ko‘z ichi bosimining oshishi, katarakta. Ushbu hodisalar uzoq muddatli davolanishdan so‘ng ayrim hollarda kuzatilgan.

Noma’lum: ko‘rishning yomonlashuvi, xira ko‘rish.

Nafas olish tizimi tomonidan

Juda tez-tez: burundan qon ketishi.

Ko‘pincha: burunda quruqlik va ta’sirlanish, tomoqda quruqlik va ta’sirlanish.

Juda kam: burun to‘sig‘ining teshilishi.

Noma’lum: shilliq-teri yaralari.

Kortikosteroid preparatlarni intranazal qo‘llash uchun uzoq muddat qo‘llanilganda, ayniqsa yuqori dozalarda, tizimli ta’sirlar kuzatilishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Flutikazon propionat yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Tikoveyt burun spreyining o‘tkir yoki surunkali dozasini oshirib yuborish haqida ma’lumotlar yo‘q. Sog‘lom ko‘ngillilarda 7 kun davomida 2 mg flutikazon propionatni kuniga ikki marta intranazal yuborish gipotalamo-gipofizar-adrenal tizim funksiyasiga ta’sir ko‘rsatmadi. Preparatni tavsiya etilganidan yuqori dozalarda uzoq vaqt davomida qo‘llash buyrak usti bezlari funksiyasining vaqtincha susayishiga olib kelishi mumkin.

Bunday bemorlarda flutikazonni propionat bilan davolash simptomatikani nazorat qilish uchun zarur bo‘lgan dozalarda davom ettirilishi kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Mahalliy infeksiyalar: burun-nafas yo‘llari infeksiyalarini tegishli ravishda davolash lozim, biroq ular Tikoveyt burun spreyi bilan davolashga alohida qarshi ko‘rsatma hisoblanmaydi.

Tikoveyt burun spreyi qo‘llanilganda terapevtik samaraga bir necha kun qo‘llangandan so‘ng erishiladi.

Tizimli steroidlar bilan davolanayotgan bemorlarni Tikoveyt burun spreyiga o‘tkazishda ehtiyot bo‘lish kerak, ayniqsa muntazam nazorat fonida buyrak usti bezlari faoliyatining buzilishi kuzatilsa.

Aksariyat bemorlarda Tikovayt burun spreyi mavsumiy allergik rinit belgilarini bartaraf etadi, ammo ba’zi hollarda, havoda allergenlar konsentratsiyasi juda yuqori bo‘lganda, qo‘shimcha davolash zarur bo‘lishi mumkin.

Nazal GKS larni, ayniqsa, uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda qo‘llashda tizimli ta’sirlarning namoyon bo‘lishi haqida xabarlar mavjud. Bu ta’sirlar ichishga qaraganda ancha kam ehtimollidir. Ehtimoliy tizimli ta’sirlarga Itsenko-Kushing sindromi, kushiigondning o‘ziga xos belgilari, buyrak usti bezi funksiyasining pasayishi, bolalar va o‘smirlarda o‘sishning kechikishi, katarakta, glaukoma va kamroq hollarda bir qator psixologik yoki xulq-atvor ta’sirlari, jumladan psixomotor giperaktivlik, uyqu buzilishi, tashvish, depressiya yoki tajovuzkorlik (ayniqsa bolalarda) kirishi mumkin.

Ruxsat etilgan dozalarda ba’zi intranazal GKS bilan davolangan bolalarda o‘sishning sekinlashishi kuzatildi. Intranazal GKS bilan uzoq muddat davolanayotgan bolalarning o‘sishini muntazam nazorat qilib borish tavsiya etiladi. O‘sish sekinlashganda intranazal GKS dozasini iloji boricha simptomlar ustidan samarali nazoratni ta’minlaydigan minimal dozagacha kamaytirish maqsadida davolashni qayta ko‘rib chiqish va pediatrga murojaat qilish lozim.

Nazal kortikosteroidlarning tavsiya etilganidan yuqori dozalari bilan davolash buyrak usti bezlarining klinik jihatdan sezilarli darajada susayishiga olib kelishi mumkin. Agar tavsiya etilganidan yuqori dozalardan foydalanish bo‘yicha tavsiyalar mavjud bo‘lsa, stress yoki rejali operatsiya davrida tizimli kortikosteroidlar bilan qo‘shimcha ta’minlash masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Ritonavir plazmadagi flutikazon propionat konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkin. Shuning uchun, bemor uchun potensial foyda kortikosteroidlarning tizimli nojo‘ya ta’sirlari xavfidan yuqori bo‘lgan hollardan tashqari, bir vaqtning o‘zida qo‘llashdan saqlanish kerak. Shuningdek, flutikazon propionatni boshqa kuchli SURZA ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llash tizimli nojo‘ya ta’sirlar xavfini oshiradi. Ko‘rish qobiliyatining buzilishi

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi kortikosteroidlarni tizimli va mahalliy qo‘llashda yuzaga kelishi mumkin. Agar bemorda ko‘rishning xiralashuvi yoki boshqa ko‘rish buzilishlari kabi alomatlar paydo bo‘lsa, u tizimli va dolzarb kortikosteroidlarni qo‘llashdan keyin xabar qilingan katarakta, glaukoma yoki markaziy seroz xorioretinopatiya (CSHR) kabi kam uchraydigan kasalliklarni o‘z ichiga olishi mumkin bo‘lgan mumkin bo‘lgan sabablarni baholash uchun oftalmologga yuborilishi kerak.

Tikovayt burun spreyi tarkibida bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan benzalkoniy xlorid mavjud. Benzalkoniy xlorid, ayniqsa uzoq vaqt ishlatilganda, burun bo‘shlig‘ining ta’sirlanishini yoki shishini keltirib chiqarishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda Tikoveyt burun spreyini qo‘llashda xavfsizlik bo‘yicha yetarli dalillar mavjud emas. Homilador hayvonlarga kortikosteroidlarni yuborish homilaning rivojlanish anomaliyalarini, jumladan tanglayning yorilishini va ona qornidagi rivojlanishning kechikishini keltirib chiqarishi mumkin. Shuning uchun inson homilasi uchun ham xuddi shunday oqibatlarning juda kichik xavfi mavjud bo‘lishi mumkin. Biroq, shuni ta’kidlash kerakki, hayvonlarda ona qornidagi o‘zgarishlar nisbatan yuqori tizimli ta’sirdan so‘ng sodir bo‘ladi; to‘g‘ridan-to‘g‘ri intranazal qo‘llash minimal tizimli ta’sirni ta’minlaydi. Homilador va emizikli ayollarga Tikoveyt preparatini faqat bemor uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun har qanday ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina buyurish mumkin,

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatning transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar olinmagan, biroq preparat keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarni hisobga olish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Me’yoriy sharoitlarda flutikazon propionatning plazmadagi past konsentratsiyasiga birinchi o‘tishning ekstensiv metabolizmi va ichak va jigarda sitoxrom P450 3A4 5 vositachiligidagi yuqori tizimli klirens tufayli ingalyatsion kiritilgandan so‘ng erishiladi. Shu sababli, flutikazon va propionat o‘rtasidagi klinik ahamiyatga ega dori o‘zaro ta’sirlari ehtimoli kam.

Flutikazon propionatni SURZA4 izofermentining kuchli ingibitori bo‘lgan ritonavir bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, qon plazmasida flutikazon propionat konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi mumkin. Buning natijasida zardobdagi kortizol konsentratsiyasi keskin kamayadi. Flutikazon propionatni ingalyatsion yoki intranazal va ritonavirni qo‘llash GKSning tizimli ta’siri bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanishiga, jumladan, Kushing sindromi va buyrak usti bezi po‘stlog‘i funksiyasining pasayishiga olib keladi. Shuning uchun flutikazon propionat va ritonavirni bir vaqtning o‘zida qo‘llashdan saqlanish kerak, faqat ehtimoliy foyda tizimli ta’sirlar xavfidan yuqori bo‘lgan holatlar bundan mustasno.

Flutikazon propionatni ketokonazol va itrakonazol kabi boshqa, kamroq kuchli SURZA4 izofermenti ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash flutikazon propionatning ta’siri oshishiga va tizimli nojo‘ya ta’sirlar xavfining oshishiga olib keladi. Ehtiyot bo‘lish va iloji boricha ushbu preparatlarni uzoq vaqt birga qo‘llashdan saqlanish tavsiya etiladi.

SIRZA4 izofermenti ingibitorlari plazmadagi flutikazon propionat konsentratsiyasining juda oz (eritromitsin) yoki sezilarsiz (ketokonazol) oshishiga olib keladi, bu esa qon zardobidagi kortizol konsentratsiyasining sezilarli darajada pasayishiga olib kelmaydi. Shunga qaramay, SURZA4 izofermenti ingibitorlari (masalan, ketokonazol) va flutikazon propionatni birgalikda qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki bu preparatning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Chiqarish shakli

Burun spreyi, 50 mkg/doza (120 doza) deyarli oq xira suspenziya, kahrabo rangli plastik flakonda, 0,10 ml oq plastik purkagich bilan, ko‘k rangli qulf-klipsa va shaffof qopqoq bilan. Karton qadoqda tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga bitta flakon.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Saffron Pharmaceuticals Pvt. Ltd."

19-K.M, Sheikhupura Road, Faisalabad, Pokiston.