Tomzol-Sip

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi modda: tamsulozin gidroxlorid mikrogranulalari (pellets) - 0,4 mg.

Tavsif

Oq qopqoqli va oq korpusli qattiq jelatin kapsulalar (No2 yoki No3). Kapsula tarkibi: oq yoki deyarli oq mikrogranulalar.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Prostata kasalliklarida qo‘llaniladigan vosita. ATX kodi: G04CA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Tamsulozin prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklarida joylashgan postsinaptik oі-adrenoretseptorlarning o‘ziga xos blokatoridir. Yei-adrenoretseptorlarning tamsulozin bilan bloklanishi prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklari tonusining pasayishiga va siydik oqimining yaxshilanishiga olib keladi.

Bir vaqtning o‘zida prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida silliq mushaklar tonusining oshishi va detruzor giperaktivlik bilan bog‘liq bo‘lgan bo‘shatish belgilari ham, to‘lish belgilari ham kamayadi.

Tamsulozinning adrenoretseptorlar kichik turiga ta’sir qilish qobiliyati uning tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan adrenoretseptorlar kichik turi bilan o‘zaro ta’sir qilish qobiliyatidan 20 baravar yuqori. O‘zining yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda ham, normal boshlang‘ich arterial bosimi bo‘lgan bemorlarda ham tizimli arterial bosimning (AQB) klinik jihatdan sezilarli pasayishini keltirib chiqarmaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

Tamsulozin ichakda yaxshi so‘riladi va deyarli 100% biosinguvchanlikka ega. Tamsulozinning so‘rilishi ovqatdan keyin birmuncha sekinlashadi. Bemor har safar preparatni oddiy nonushtadan keyin qabul qilganda, so‘rilishning bir xil darajasiga erishish mumkin. Tamsulozin chiziqli kinetika bilan xarakterlanadi. 0,4 mg preparat bir marta ichilganidan so‘ng, uning plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga 6 soatdan keyin erishiladi. Kuniga 0,4 mg dan ko‘p marta ichilgandan so‘ng, 5-kunga kelib muvozanatli konsentratsiyaga erishiladi, bunda uning qiymati bir martalik dozani qabul qilgandan keyingi ushbu parametr qiymatidan taxminan 2/3 ga yuqori bo‘ladi.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 99%, taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l/kg).

Metabolizm

Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchrab, kamroq faol metabolitlar hosil qiladi. Tamsulozinning ko‘p qismi qon plazmasida o‘zgarmagan holda bo‘ladi.

Tajribada tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlari faolligini biroz indutsirlash qobiliyati kiritilgan.

Jigar yetishmovchiligining yengil va o‘rtacha darajasida dozalash tartibini tuzatish talab etilmaydi.

Chiqarish

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda taxminan 9% preparat o‘zgarmagan holda ajraladi.

Preparatning yarim chiqarilish davri ovqatdan keyin bir marta 0,4 mg qabul qilinganda 10 soatni, ko‘p marta qabul qilinganda 13 soatni tashkil etadi.

Buyrak yetishmovchiligida dozani kamaytirish talab etilmaydi, bemorda og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) mavjud bo‘lsa, tamsulozinni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Ko‘rsatmalar

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida dizurik buzilishlarni davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

18 yoshdan oshgan kattalar, umuman olganda, barcha keksa bemorlar

Ichga, nonushtadan keyin, suv bilan ichib, 1 kapsuladan (0,4 mg) sutkada 1 marta qabul qilinadi, Kapsulani chaynash tavsiya etilmaydi, chunki bu preparatning ajralib chiqish tezligiga ta’sir qilishi mumkin.

Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda

Buyrak yetishmovchiligida, shuningdek, yengil va o‘rtacha jigar yetishmovchiligida dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hushdan ketish.

Nafas olish a’zolari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan: rinit.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: toshma, qichishish, eshakemi.

Tamsulozin qabul qilgan bemorlarda katarakta va glaukoma tufayli operatsiya paytida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorligi (tor qorachiq sindromi) holatlari tasvirlangan.

Preparatning marketingdan keyingi qo‘llanilishi: yuqorida tavsiflangan nojo‘ya ta’sirlarga qo‘shimcha ravishda, tamsulozin qo‘llanilganda bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, aritmiya, taxikardiya va nafas qisilishi kuzatilgan. Ma’lumotlar ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda spontan xabarlar usuli bilan olinganligi sababli, ushbu hodisalarning chastotasi va tamsulozinni qabul qilish bilan sababiy bog‘liqligini aniqlash qiyin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Tamsulozinga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik. Ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezda).

Yaqqol ifodalangan jigar yetishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam).

Dozani oshirib yuborish

Tamsulozinning o‘tkir dozasini oshirib yuborish holatlari haqida ma’lumotlar yo‘q. Biroq, nazariy jihatdan, dozani oshirib yuborishda AQBning o‘tkir pasayishi va kompensator taxikardiya rivojlanishi mumkin, bu holda simptomatik terapiya o‘tkazish zarur.

Arterial bosim va yurak urish tezligi odam gorizontal holatni qabul qilganda tiklanishi mumkin. Samara bo‘lmaganda, aylanib yuruvchi qon hajmini oshiruvchi va zarur bo‘lsa, tomirlarni toraytiruvchi vositalarni qo‘llash mumkin.

Buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak. Dializning samarali bo‘lishi dargumon, chunki tamsulozin plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan,

Preparatning keyingi so‘rilishini oldini olish uchun oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir yoki osmotik surgi, masalan, natriy sulfat qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Boshqa oi -adrenoblokatorlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, preparat bilan davolanganda ayrim hollarda AB pasayishi kuzatilishi mumkin, bu ba’zan hushdan ketish holatiga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) bemor o‘tirishi yoki yotishi va ko‘rsatilgan alomatlar yo‘qolguncha shu holatda qolishi kerak.

Preparatni qabul qilish fonida katarakta yoki glaukoma bo‘yicha jarrohlik aralashuvlarida rangdor pardaning intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko‘z qorachig‘i sindromi) rivojlanishi mumkin, buni jarroh bemorni operatsiyadan oldin tayyorlash va operatsiya paytida hisobga olishi kerak.

Preparat bilan davolashni boshlashdan oldin, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi kabi alomatlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklar mavjudligini istisno qilish uchun bemor tekshirilishi kerak. Davolashni boshlashdan oldin va terapiya davomida muntazam ravishda barmoq bilan rektal tekshiruv va agar kerak bo‘lsa, prostata maxsus antigenini (PSA) aniqlash amalga oshirilishi kerak.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 310 ml/min) bo‘lgan bemorlarni preparat bilan davolash ehtiyotkorlikni talab qiladi, chunki bu toifadagi bemorlarda tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Tamsulozin qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ba’zi bemorlarda katarakta va glaukoma bo‘yicha jarrohlik aralashuvi paytida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor qorachiq sindromi) rivojlanishi qayd etilgan bo‘lib, bu operatsiya paytida yoki operatsiyadan keyingi davrda asoratlarga olib kelishi mumkin.

Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiyadan 1-2 hafta oldin tamsulozin bilan davolashni bekor qilishning maqsadga muvofiqligi hozirgacha isbotlanmagan. Ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorligi holatlari preparatni qabul qilishni to‘xtatgan bemorlarda va operatsiyadan oldingi erta muddatlarda kuzatilgan.

Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarda tamsulozin bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi. Bemorlarni operatsiyadan oldin tekshirish vaqtida jarroh va shifokor-oftalmolog ushbu bemor tamsulozin qabul qilayotganini yoki qabul qilganini hisobga olishi kerak. Bu operatsiya vaqtida ko‘z rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi rivojlanishi ehtimoliga tayyorgarlik ko‘rish uchun zarur.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Faqat erkak jinsiga mansub shaxslarda qo‘llash uchun.

Transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir

Bemorlar bilishlari kerakki, preparatni qabul qilishda bosh aylanishi kuzatilishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparatni atenolol, enalapril yoki teofillin bilan birga buyurilganda o‘zaro ta’sirlar aniqlanmadi.

Tomzol-Sipni simetidin bilan bir vaqtda qo‘llashda qon plazmasida tamsulozin konsentratsiyasining biroz oshishi, furosemid bilan esa konsentratsiyaning pasayishi qayd etildi, ammo bu Tomzol-Sip dozasini o‘zgartirishni talab qilmaydi, chunki preparat konsentratsiyasi normal diapazonda qoladi.

Diazepam, propranolol, trixlormetazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin odam plazmasidagi tamsulozinning erkin fraksiyasini o‘zgartirmaydi. O‘z navbatida, tamsulozin ham diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraksiyalarini o‘zgartirmaydi.

Diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin. Tamsulozinni SURZA4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurish tamsulozin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (kuchli SURZA4 ingibitori) bilan bir vaqtda buyurish tamsulozinning AUC va Cmax ko‘rsatkichlarining mos ravishda 2.8 va 2.2 martaga oshishiga olib keldi.

Tamsulozinni CYP2D6 izofermenti metabolizmi buzilgan bemorlarda kuchli SURZA4 ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llash mumkin emas. Preparatni SURZA4 ning kuchli va mo‘tadil ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Tamsulozin va CYP2D6 ning kuchli ingibitori bo‘lgan paroksetinning bir vaqtning o‘zida tayinlanishi tamsulozinning Cmax va AUC ko‘rsatkichlarining mos ravishda 1.3 va 1.6 baravarga oshishiga olib keldi, biroq bu o‘sish klinik jihatdan ahamiyatsiz deb topildi.

Bir vaqtning o‘zida oі-adrenoretseptorlarning boshqa antagonistlarini tayinlash AB pasayishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 1, 2 yoki 3 tadan blister.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"SPRING PHARMACEUTICAL" MCHJ O‘zbekiston Respublikasi, UZ

Namangan viloyati, Kosonsoy tumani, Ko‘komboy,

Navbahor MFY. Tel.: +998-99 694-23-63.