Urorek

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

Faol moddasi: silodozin - 4 mg yoki 8 mg.

Yordamchi moddalar: mannitol - 132,4 mg (264,8 mg), prejelatinlangan kraxmal (kraxmal 1500 tn) - 9 mg (18 mg), prejelatinlangan kraxmal (kraxmal PCS tn RS-10) - 26 mg (52 mg), natriy laurilsulfat - 1,8 mg (3,6 mg), magniy stearat - 1,8 mg (3,6 mg).

Jelatin kapsula tarkibi: jelatin - 47,434 mg (98,0 mg), titan dioksidi - 0,48 mg (2,0 mg), sariq temir oksidi (E172) - 0,086 mg.

Tavsif

Sariq rangli qattiq jelatinli kapsulalar, No 3 o‘lchamda (4 mg dozalash uchun).

Oq rangli qattiq jelatinli kapsulalar, No 0 o‘lchamda (8 mg dozalash uchun).

Kapsula tarkibi - oqdan och sariq ranggacha bo‘lgan amorf yoki mayda kristalli kukun.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Prostata bezi kasalliklarida qo‘llaniladigan vosita. ATX kodi: G04CA04.

Farmakologik xususiyatlari

Silodozin - alfa1A-adrenoretseptorlarning yuqori selektiv raqobatchi antagonisti bo‘lib, prostata bezining silliq mushaklarida, qovuq bo‘ynida va siydik chiqarish kanalining prostata qismida joylashgan postsinaptik alfa1A-adrenoretseptorlarni bloklaydi.

Prostata bezi, qovuq bo‘yni va siydik chiqarish kanalining prostata qismi silliq mushaklari tonusini pasaytirib, siydik oqimini yaxshilaydi.

Bir vaqtning o‘zida prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi bilan bog‘liq obstruksiya va ta’sirlanish belgilari kamayadi. Siydik pufagida joylashgan alfa1A-adrenoretseptorlarga yaqinligi uning tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan alfa1b-adrenoretseptorlar bilan o‘zaro ta’sirlashish qobiliyatidan 162 marta yuqori. Yuqori selektivligi tufayli dastlab normal arterial bosimi bo‘lgan bemorlarda arterial bosimning (AB) klinik jihatdan sezilarli pasayishini keltirib chiqarmaydi.

Farmakokinetika

Silodozin ichilganda yaxshi so‘riladi.

Mutlaq biosinguvchanligi 32% ni tashkil etadi. Ovqat maksimal konsentratsiyani (Cmax) taxminan 30% ga pasaytiradi, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini (tmax) taxminan 1 soatgacha oshiradi va "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i (AUC) ostidagi maydonga minimal ta’sir ko‘rsatadi. Smax - 87±51 mg/ml, tmax - 2,5 soat, siydikdagi o‘rtacha konsentratsiyasi - 433±286 ng*soat/ml.

Silodozinning taqsimlanish hajmi 0,81 l/kg bo‘lib, plazma oqsillari bilan 96,6% bog‘lanadi. Silodozin karbamoilglyukuronidning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 91% ni tashkil etadi.

Silodozin glyukuronlash (UGT2B7 ishtirokida), alkogoldegidrogenaza va aldegiddegidrogenaza ishtirokida, oksidlanish yo‘llari, asosan CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydi. Plazmadagi asosiy faol metabolit karbamoil glyukuronid (KMD-3213G) silodozinning o‘ziga qaraganda 4 baravar yuqori plazma konsentratsiyasiga erishadi. Silodozin karbamoil glyukuronidning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 91% ni tashkil etadi. Silodozin sitoxrom R450 izofermentlarini induksiyalash yoki ingibirlash potensialiga ega emas.

33,5% silodozin buyraklar orqali, 54,9% ichaklar orqali chiqariladi. Silodozinning klirensi 23,1 l/soat atrofida. Silodozin asosan metabolitlar ko‘rinishida va juda kam miqdorda o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Silodozin va karbamoil glyukuronidning T1/2 mos ravishda 11 soat va 18 soatni tashkil etadi.

Keksa bemorlar

Silodozin va metabolitlarning farmakokinetikasi yoshga sezilarli darajada bog‘liq emas edi. Silodozin klirensi 75 yoshdan katta bemorlarda o‘zgarmadi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar faoliyatining o‘rtacha buzilishi bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) silodozin farmakokinetikasi sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda silodozinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun dozani kamaytirish talab qilinmadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga silodozin buyurish tavsiya etilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tavsiya etilgan doza - 8 mg bir marta, ovqatlanish bilan bir vaqtda, yaxshisi sutkaning bir xil vaqtida. Kapsulani butunligicha yutish kerak, yaxshisi bir stakan suv bilan ichish kerak.

O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi ≥30 - <50 ml/min) bo‘lgan bemorlarni davolash uchun birinchi hafta davomida boshlang‘ich dozani kuniga 4 mg dan qabul qilish tavsiya etiladi, yaxshi individual o‘zlashtirishda dozani kuniga 8 mg gacha oshirish tavsiya etiladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Faol moddaga yoki yordamchi komponentlarning birortasiga yuqori sezuvchanlik yoki ularni ko‘tara olmaslik.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam).

Og‘ir jigar yetishmovchiligi (klinik ma’lumotlar yetarli emas).

Ehtiyotkorlik bilan

Yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 30 dan 50 ml/daqiqagacha).

Nojo‘ya ta’siri

Nojo‘ya reaksiyalar chastotasi ko‘rsatilgan holda quyida keltirilgan: juda tez-tez ≥10, tez-tez: ≥1/100 dan <1/10 gacha, kamdan-kam: ≥1/1000 dan <1/100 gacha, kamdan-kam: ≥1/10000 dan <1/1000 gacha, chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar chastotani aniqlash imkonini bermaydi).

Asab tizimi:

Ko‘pincha: bosh aylanishi.

Chastotasi noma’lum: sinkope

Yurak-qon tomir tizimi:

Ko‘pincha: ortostatik gipotenziya.

Nafas olish tizimi:

Ko‘pincha: burun bitishi.

Oshqozon-ichak trakti:

Ko‘pincha: diareya.

Kamdan-kam: ko‘ngil aynishi, og‘iz qurishi.

Reproduktiv tizim:

Juda tez-tez: retrograd eyakulyatsiya, aneyakulyatsiya

Kamdan-kam hollarda: jinsiy maylning pasayishi, erektil disfunksiya

Intraoperatsion sindrom:

Chastotasi noma’lum: Katarakta jarrohligi paytida intraoperatsion "bo‘shashgan" rangdor parda sindromi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ABning yaqqol pasayishi, kompensator taxikardiya.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir yoki osmotik surgi qabul qilish, aylanib yuruvchi qon hajmini (AQH) oshirishga qaratilgan simptomatik terapiya, tomirlarni toraytiruvchi dori vositalari. Buyrak faoliyatini nazorat qilish. Dializ preparatning plazma oqsillari bilan kuchli bog‘lanishi tufayli kam samara beradi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Boshqa alfa1-adrenoblokatorlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, silodozin bilan davolashda AB pasayishi, ortostatik gipotenziya kuzatilishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning dastlabki belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) bemor o‘tirishi yoki yotishi va ortostatik gipotenziya belgilari yo‘qolguncha shu holatda qolishi kerak.

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi va prostata bezining o‘smalari o‘xshash alomatlarga ega bo‘lganligi va birgalikda rivojlanishi mumkinligi sababli, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasiga shubha qilingan bemorlarda preparatni tayinlashdan oldin prostata bezining o‘smalarini istisno qilish uchun tekshiruvdan o‘tish zarur. Davolash urug‘ suyuqligi miqdorining kamayishiga olib keladi, bu esa erkaklar fertilligiga ta’sir qilishi mumkin. Bu ta’sir preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan keyin yo‘qoladi.

Alfa1-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan yoki qabul qilgan bemorlarda katarakta operatsiyasi paytida "bo‘shashgan" rangdor parda sindromi yuzaga kelishi mumkin, bu esa operatsiya paytida asoratlarga olib kelishi mumkin. Bunday operatsiyadan 1-2 hafta oldin alfa1-adrenoblokatorlar bilan davolashni to‘xtatish zarur. Katarakta tufayli operatsiya tayinlangan bemorlarga silodozin bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi.

Silodozinning transport vositalari va uskunalarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, bemorlarga ortostatik gipotenziya bilan bog‘liq simptomlarning mumkin bo‘lgan ko‘rinishlari (masalan, bosh aylanishi) haqida ma’lumot berish, shuningdek, bemorning Urorek preparatini individual ko‘tara olishi aniqlanmaguncha transport vositalari va uskunalarni boshqarishdan tiyilish kerakligi haqida ogohlantirish lozim.

Homiladorlik va laktatsiya

Silodozin faqat erkaklar uchun mo‘ljallangan.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Boshqa alfa-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ular ta’sirni kuchaytirishi mumkin.

CYP3A4 izofermenti ingibitorlarini (ketokonazol, klaritromitsin, itrakonazol, ritonavir) birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki plazmadagi silodozin konsentratsiyasini oshiradi.

Fosfodiesteraza-5 ingibitorlari (sildenafil, tadalafil) birgalikda qo‘llanganda bosh aylanishi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Gipotenziv preparatlar: beta-adrenoblokatorlar, kalsiy antagonistlari, renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir etuvchi preparatlar, diuretiklar birgalikda qo‘llanganda ortostatik gipotenziyani kuchaytiradi.

Chiqarish shakli

4 mg va 8 mg li kapsulalar. PVX/PVDX va alyuminiy folgali konturli katakli qadoqda 5 yoki 10 tadan kapsula. Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 1, 2, 3, 5, 9, 10 ta konturli yacheykali o‘ramlar.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Rekordati kimyo va farmatsevtika sanoati MCHJ,

Via Chivitali 1, Milan 20148, Italiya.

Ro‘yxatdan o‘tganlik guvohnomasi egasi

Rekordati Irlandiya Ltd., Irlandiya

Raxins Ist, Ringisqiddi, Ko. Kork.