Valmak

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: valsartan - 40 mg, 80 mg, 160 mg yoki 320 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (Avisel RN 101), krossovidon (Poliplasdon XL), kolloid kremniy dioksidi (Aerosil 200), magniy stearati;

qobiq tarkibi 40 mg: Sariq opadray 03F82329 (gipromelloza, titan dioksidi (E 171), polietilen glikol 8000 (makrogol), talk, sariq temir oksidi (E 172));

qobiq tarkibi 80 mg: Pushti opadray 03F84641 (gipromelloza, titan dioksidi (E 171), polietilen glikol 8000 (makrogol), talk, sariq temir oksidi (E 172), qizil temir oksidi (E 172));

qobiq tarkibi 160 mg: Sariq opadray 03F520004 (gipromelloza, titan dioksidi (E 171), polietilen glikol 8000 (makrogol), talk, temir oksidi sariq (E 172), temir oksidi qizil (E 172), temir oksidi qora (E 172));

qobiq tarkibi 320 mg: Binafsha rangli opadray 02F50251 (gipromelloza, titan dioksidi (E 171), polietilen glikol 8000 (makrogol), talk, qizil temir oksidi (E 172), qora temir oksidi (E 172)).

Tavsif

Sariq rangli, ovalsimon, ikki tomoni qavariq, plyonkali qobiq bilan qoplangan, bir tomoniga "L 12" o‘yib yozilgan va ajratish chizig‘i tushirilgan, ikkinchi tomoni silliq (40 mg dozalash uchun) tabletkalar.

Och qizil rangli, ovalsimon, ikki tomoni qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, bir tomoniga "L 13" o‘yib yozilgan, ikkinchi tomoni silliq (80 mg doza uchun) tabletkalar.

Kulrang-to‘q sariq rangli, ovalsimon, ikki tomoni qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, bir tomoniga "L 14" o‘yib yozilgan, ikkinchi tomoni silliq (160 mg dozalash uchun) tabletkalar.

To‘q kulrang-binafsha rangli, ovalsimon, ikki tomoni qavariq, plyonka bilan qoplangan, bir tomoniga "L 15" o‘yib yozilgan, ikkinchi tomoni silliq (320 mg doza uchun) tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Yurak-qon tomir tizimi. Renin-angiotenzin tizimiga ta’sir etuvchi preparatlar. Angiotenzin II antagonistlari. Valsartan. ATX kodi: C09CA03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Valsartan ichish uchun angiotenzin II retseptorlarining samarali va o‘ziga xos antagonisti hisoblanadi. U angiotenzin II ning ma’lum ta’sirlari uchun javob beradigan AT1 kichik turdagi retseptorlarga tanlab ta’sir ko‘rsatadi. AT1 retseptorlarining valsartan bilan bloklanishi natijasida qon plazmasida angiotenzin II konsentratsiyasining oshishi erkin AT2 retseptorlarini rag‘batlantirishi mumkin, bu esa AT1 retseptorlarining ta’sirini muvozanatlashtiradi. Valsartan AT1 retseptorlariga nisbatan qisman agonistik ta’sirga ega emas va AT2 retseptorlariga qaraganda AT1 retseptorlariga nisbatan yuqori (taxminan 20 000 marta) yaqinlikka ega. Valsartan AT1-retseptorlariga nisbatan yaqqol agonistik faollikni namoyon qilmaydi. Valsartanning AT1 retseptorlariga yaqinligi AT2 retseptorlariga nisbatan taxminan 20 000 marta yuqori.

Valsartan o‘zaro ta’sirga kirishmaydi va boshqa gormonlar retseptorlarini yoki yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda muhim ahamiyatga ega bo‘lgan ion kanallarini bloklamaydi. Valsartan angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiradigan va bradikininni parchalaydigan APF (shuningdek, kinaza II deb ham ataladi) ni ingibirlamaydi.

AAFga ta’siri yo‘qligi sababli, bradikinin va R substansiyasi ta’sirining kuchayishi kuzatilmaydi, shuning uchun angiotenzin II antagonistlarini qabul qilganda quruq yo‘tal rivojlanishi ehtimoli kam.

Farmakokinetika

So‘rish

Valsartan ichga qabul qilingandan so‘ng, tabletkalar qo‘llanilganda 2-4 soat ichida va eritma qo‘llanilganda 1-2 soat ichida valsartanning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga erishiladi. O‘rtacha mutlaq biosinguvchanlik qiymati tabletka va eritma uchun mos ravishda 23% va 39% ni tashkil etadi. Ovqat bilan buyurilganda AUC ("konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon) taxminan 40% ga, Cmax taxminan 50% ga kamayadi, biroq qabul qilingandan 8 soat o‘tgach, preparatni ovqat bilan qabul qilgan va preparatni alohida qabul qilgan bemorlarda valsartanning qondagi konsentratsiyasi bir xil bo‘ladi. AUC ning bunday pasayishi preparatning terapevtik ta’sirining klinik jihatdan sezilarli darajada pasayishi bilan kuzatilmaydi, shuning uchun valsartanni ovqat qabul qilishdan qat’i nazar qabul qilish mumkin.

Taqsimlash

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng valsartan taqsimlanishining muvozanat hajmi taxminan 17 litrni tashkil etadi, bu valsartan to‘qimalarga faol kirmasligidan dalolat beradi. Valsartan qon plazmasi oqsillariga (94-97%), asosan, albuminga yuqori yaqinlikka ega.

Biotransformatsiya

Valsartan faol biotransformatsiyaga uchramaydi, faqat 20% metabolitlarga parchalanadi. Qon plazmasida past konsentratsiyalarda (valsartan AUC ning 10% dan kam) farmakologik faol bo‘lmagan gidroksimetabolit aniqlanadi.

Chiqarish

Valsartan parchalanish kinetikasi ko‘p eksponensial xarakterga ega (t1⁄2α <1 soat va t1⁄2ß 9 soat atrofida). Valsartan asosan najas (dozaning taxminan 83%) va siydik (taxminan 13 doza) bilan, asosan, o‘zgarmagan holda chiqariladi. Vena ichiga yuborilgandan so‘ng, plazma klirensi taxminan 2 l/soatni, buyrak klirensi esa 0.62 l/soatni (umumiy klirensning taxminan 30%) tashkil etadi. Valsartanning yarim chiqarilish davri 6 soatga teng.

Bemorlarning alohida toifalari

Keksa yoshdagi bemorlar

Bir qator keksa bemorlarda valsartanning tizimli ta’siri yosh bemorlarga qaraganda biroz yuqori bo‘ldi; biroq, bu ma’lumotlar klinik ahamiyatga ega emas.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Birikma uchun kutilganidek, buyrak klirensi umumiy plazma klirensining atigi 30 foizini tashkil etadi, buyrak funksiyasi va valsartanning tizimli ta’siri o‘rtasida bog‘liqlik yo‘q. Shuning uchun buyrak faoliyati buzilgan (kreatinin klirensi >10 ml/min) bemorlarni davolashda preparat dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi. Hozirgi vaqtda kreatinin klirensi < 10 ml/daqiqa bo‘lgan yoki dializda bo‘lgan bemorlarni davolash uchun preparatni xavfsiz qo‘llash tajribasi mavjud emas, shuning uchun bemorlarning bu guruhlarida valsartan bilan davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi. Valsartan qon plazmasi oqsillariga yuqori yaqinlikka ega bo‘lib, dializ yordamida chiqarilmaydi.

Jigar faoliyatining buzilishi

Absorbsiyalangan dozaning taxminan 70% o‘t orqali, asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Valsartan sezilarli biotransformatsiyaga uchramaydi. Jigar faoliyatining kuchsiz va o‘rtacha ifodalangan buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ekspozitsiyaning ikki baravar oshishi (AUC). Biroq, valsartanning qon plazmasidagi konsentratsiyasi va jigar faoliyatining buzilish darajasi o‘rtasida bog‘liqlik aniqlanmadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarni davolashda valsartan qo‘llanilishi o‘rganilmagan.

Ko‘rsatmalar

katta yoshdagi bemorlarda arterial gipertenziyani va 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda arterial gipertenziyani davolash;

katta yoshli bemorlarda yurak yetishmovchiligini davolash;

chap qorincha yetishmovchiligi va/yoki chap qorincha sistolik disfunksiyasi belgilari bo‘lgan klinik jihatdan barqaror katta yoshli bemorlarda infarktdan keyingi holatni davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqatlanishdan qat’i nazar, suv bilan ichiladi.

Kattalar

Arterial gipertenziya

Preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi kuniga bir marta 80 mg ni tashkil etadi. Antigipertenziv ta’sir 2 hafta davomida qabul qilinganda kuzatiladi, preparatni qabul qilishning maksimal ta’siriga esa 4 hafta davomida erishiladi. Qon bosimi to‘g‘ri nazorat qilinmaydigan bemorlarga dozani 160 mg gacha yoki maksimal - 320 mg gacha oshirish mumkin.

Valmakni qon bosimini pasaytiruvchi boshqa dorilar bilan ichish mumkin. Bir vaqtning o‘zida diuretiklarni (gidroxlortiazid kabi) qabul qilish qon bosimining ko‘proq pasayishiga yordam beradi.

Yurak yetishmovchiligi

Preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi kuniga ikki mahal 40 mg ni tashkil etadi. Dozani kuniga ikki marta 80 mg va 160 mg gacha oshirish, bemorning preparatni ko‘tara olishiga qarab, maksimal dozagacha kamida 2 haftalik intervallar bilan asta-sekin amalga oshirilishi kerak. Valmak bilan birga qabul qilinadigan diuretiklar dozasini kamaytirish lozim. Maksimal kunlik doza bir necha qabulga bo‘lingan 320 mg ni tashkil etadi. Yurak yetishmovchiligini davolash uchun boshqa dorilar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin. Biroq, AAF ingibitori, valsartan va beta-blokator yoki kaliy saqlovchi diuretikning uch komponentli kombinatsiyasini qo‘llash tavsiya etilmaydi. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni tekshirishda buyrak funksiyasini sinchiklab nazorat qilish zarur.

Yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti

Klinik jihatdan barqaror bemorlarda miokard infarktidan 12 soat o‘tgach, preparat bilan davolashni boshlash mumkin. Dastlabki 20 mg dozani kuniga ikki marta qo‘llagandan so‘ng, dozani keyingi bir necha hafta davomida kuniga ikki marta 40 mg, 80 mg va 160 mg gacha oshirish mumkin. Boshlang‘ich dozani Valmak preparatining 40 mg li bitta tabletkasini ikkiga bo‘lib qabul qilish ta’minlaydi.

Maqsadli maksimal doza kuniga ikki marta 160 mg ni tashkil etadi. Bemorlarga dastlab davolanish boshlangan paytdan boshlab ikki hafta davomida kuniga ikki marta 80 mg dozani va bemorning preparatni ko‘tara olishiga qarab 3 oy davomida kuniga ikki marta 160 mg maqsadli maksimal dozani qabul qilish tavsiya etiladi. Gipotenziya yoki buyrak yetishmovchiligi alomatlari kuzatilganda, preparat dozasini kamaytirish lozim.

Valmak preparati bilan davolashni miokard infarktidan keyingi boshqa terapiya turlari, masalan, trombolitiklar, atsetilsalitsil kislotasi, beta-blokatorlar, statinlar va diuretiklar bilan parallel ravishda olib borish mumkin.

Preparatni APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Miokard infarktini o‘tkazgan bemorlarni tekshirishda har doim buyrak faoliyatini baholash lozim.

Davolashning davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda dozani korreksiyalash talab etilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi

Kreatinin klirensi >10 ml/min bo‘lgan katta yoshli bemorlarni davolashda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi

Xolestaz bilan kechmaydigan jigar funksiyasining kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan buzilishi bo‘lgan bemorlarni davolashda valsartan dozasi 80 mg dan oshmasligi kerak. Valsartan og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Bolalar arterial gipertenziyasi

6-18 yoshdagi bolalar va o‘smirlar

Boshlang‘ich doza tana vazni 35 kg gacha bo‘lgan bolalar uchun kuniga 1 marta 40 mg, tana vazni 35 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalar uchun esa kuniga 1 marta 80 mg ni tashkil etadi. Dozani qon bosimi natijalariga qarab o‘zgartirish kerak. Bolalar uchun maksimal doza quyida keltirilgan:

≥ 18 kg dan <35 kg 80 mg gacha;

≥ 35 kg dan <80 kg 160 mg gacha;

≥ 80 kg dan ≤ 160 kg 320 mg gacha.

Bundan yuqori dozalarni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan buyrak faoliyati buzilgan bolalar va o‘smirlar

KK <30 ml/min bo‘lgan bolalarda va dializ bilan davolanayotgan bolalarda Valmakni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Kreatinin klirensi >30 ml/min bo‘lgan bolalarni davolashda dozani tuzatish talab etilmaydi. Buyrak faoliyatini va qon zardobidagi kaliy miqdorini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan jigar faoliyati buzilgan bolalar va o‘smirlar

Jigar faoliyatining kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan buzilishi bo‘lgan bolalarni davolash uchun valsartanni klinik qo‘llash bo‘yicha cheklangan tajriba mavjud. Bunda valsartan dozasi 80 mg dan oshmasligi kerak. Valmak jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari, biliar jigar sirrozi va xolestaz bilan og‘rigan bolalarga qo‘llash mumkin emas. Davolash kursi davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalarning paydo bo‘lish chastotasi quyidagicha baholanadi: juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (>1/1000 dan < 1/100 gacha), kamdan-kam (> 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam (< 1/10000).

Arterial gipertenziyali bemorlarda

Ko‘pincha: giperkaliyemiya.

Tez-tez emas:

bosh aylanishi, charchash;

yo‘tal;

qorin og‘rig‘i

Noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida chastotani baholash imkonsiz):

gemoglobin darajasining pasayishi, gematokritning pasayishi, trombotsitopeniya, neytropeniya;

yuqori sezuvchanlik, shu jumladan zardob kasalligi;

qon zardobida kaliy miqdorining oshishi, giponatriyemiya;

vaskulit;

jigar funksional sinamalari qiymatlarining oshishi, shu jumladan qon zardobida bilirubin miqdorining ko‘payishi;

mialgiya;

buyrak faoliyatining buzilishi, buyrak yetishmovchiligi, qon zardobida kreatinin darajasining oshishi;

angionevrotik shish, Kvinke shishi, toshma, qichishish, bullyoz dermatit.

Miokard infarkti va/yoki yurak yetishmovchiligi bilan og‘rigan bemorlarda

Tez-tez:

bosh aylanishi, bosh aylanishi;

arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziya;

buyrak yetishmovchiligi

Tez-tez emas:

giperkaliyemiya;

hushdan ketish, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi;

holsizlik, asteniya, charchoq;

yurak yetishmovchiligi;

yo‘tal;

ko‘ngil aynishi, ich ketishi;

angionevrotik shish;

o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, qon zardobida kreatinin konsentratsiyasining oshishi.

Noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida chastotani baholash imkonsiz):

trombotsitopeniya;

yuqori sezuvchanlik, shu jumladan zardob reaksiyasi;

vaskulit;

jigar fermentlari darajasining oshishi;

toshma, qichishish, bullyoz dermatit;

mialgiya;

mochevinada, qonda azot darajasining oshishi;

qon plazmasida kaliy miqdorining oshishi, giponatriyemiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

faol moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;

jigar funksiyasining yaqqol buzilishi, biliar jigar sirrozi, xolestaz;

2-tur qandli diabet yoki buyrak faoliyati buzilgan (KFT <60 ml/min/1,73 m2) bemorlarda angiotenzin retseptorlari antagonistlarini, shu jumladan valsartanni yoki AO‘F ingibitorlarini aliskiren bilan bir vaqtda qo‘llash;

homiladorlik va laktatsiya davri;

6 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar: kreatinin klirensi <30 ml/daqiqa bo‘lgan buyrak faoliyati buzilgan, shuningdek dializ olayotgan bolalar;

jigar funksiyasining og‘ir buzilishi, biliar jigar sirrozi va xolestaz bilan.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: hushning pasayishi, qon aylanishining buzilishi, hushdan ketish va/yoki shokka olib kelishi mumkin bo‘lgan kuchli gipotenziya.

Davolash: preparatni qabul qilish vaqtiga va simptomlarning turi hamda og‘irligiga bog‘liq; birinchi darajali vazifa qon aylanishini barqarorlashtirishdir. Arterial gipotenziya holatida bemorni chalqancha yotqizish va organizmda aylanayotgan qon hajmini korreksiya qilish lozim. Gemodializ samara bermaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Giperkaliyemiya

Kaliy qo‘shimchalari, kaliy saqlovchi diuretiklar, tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilar yoki kaliy miqdorini oshirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar (geparin va h.k.) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Zaruratga qarab qondagi kaliy miqdorini nazorat qilib turish kerak.

Organizmida natriy va/yoki suyuqlik yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Organizmida natriy va/yoki hujayralararo suyuqlikning yaqqol yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, shu jumladan diuretiklarning yuqori dozalarini qabul qiluvchilarda, kamdan-kam hollarda valsartan bilan davolash boshlanganidan so‘ng simptomatik gipotenziya rivojlanishi mumkin. Preparat bilan davolashni boshlashdan oldin organizmdagi natriy va hujayralararo suyuqlik darajasini to‘g‘rilash kerak, masalan, diuretiklar dozasini kamaytirish orqali.

Buyrak arteriyalari stenozi

Buyrak arteriyalarining bilateral stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarni davolash uchun Valmakni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan.

Buyrak arteriyasining bir tomonlama stenozi fonida vazorenal arterial gipertenziyasi bo‘lgan o‘n ikki nafar bemorda valsartanni qisqa muddatli qabul qilish buyrakning gemodinamik ko‘rsatkichlari, qon zardobidagi kreatinin yoki qon mochevinasi azoti (QMOA) konsentratsiyasining sezilarli o‘zgarishiga olib kelmadi. Biroq, buyrak arteriyasining bir tomonlama stenozi bo‘lgan bemorlarda renin-angiotenzin tizimiga ta’sir qiluvchi boshqa dori vositalarini qo‘llash qon mochevinasida azot va qon zardobida kreatinin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bu bemorlarni valsartan bilan davolashda buyrak faoliyatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Buyrak transplantatsiyasi

Hozirgi vaqtda yaqinda buyrak transplantatsiyasini o‘tkazgan bemorlarni davolash uchun Valmakni xavfsiz qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.

Birlamchi giperaldosteronizm

Birlamchi giperaldosteronizm bilan og‘rigan bemorlarga Valmak buyurilmasligi kerak, chunki ularning renin-angiotenzin tizimi faol emas.

Aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya

Har qanday tomir kengaytiruvchi vositalar kabi, aorta yoki mitral klapan stenozi hamda gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKM) bilan og‘rigan bemorlarni davolashga alohida ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Hozirgi vaqtda kreatinin klirensi <10 ml/min bo‘lgan bemorlarni va dializda bo‘lgan bemorlarni davolash uchun preparatni xavfsiz qo‘llash tajribasi mavjud emas, shuning uchun bemorlarning bu guruhlarini Valmak bilan davolashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Jigar faoliyatining buzilishi

Valmakni xolestazsiz yengil va o‘rta og‘irlikdagi jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti

Kaptopril va valsartan bilan kombinatsiyalangan davolash qo‘shimcha klinik afzalliklar bermasligi, lekin davolashning referent sxemalariga nisbatan nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish xavfini oshirishi ko‘rsatilgan. Shuning uchun valsartan va APF ingibitorlari bilan kombinatsiyalangan davolash tavsiya etilmaydi.

Miokard infarkti o‘tkazgan bemorlarni davolashni ehtiyotkorlik bilan boshlash kerak. Miokard infarktini o‘tkazgan bemorlarni tekshirish har doim buyrak faoliyatini baholashni o‘z ichiga olishi kerak.

Infarktdan keyingi holati bo‘lgan bemorlar tomonidan Valmakni qabul qilish qon bosimining biroz pasayishiga olib kelishi mumkin, biroq dozalash bo‘yicha ko‘rsatmalarga rioya qilingan taqdirda, saqlanib qolayotgan simptomatik arterial gipotenziya sababli preparatni bekor qilish har doim ham majburiy emas.

Yurak yetishmovchiligi

Valmakni APF ingibitorlari bilan birgalikda qabul qilganda, nojo‘ya nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish xavfi, xususan, gipotenziya, giperkaliyemiya va buyrak faoliyatining buzilishi ortishi mumkin. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda AAF ingibitori, beta-blokator va valsartanning uch komponentli kombinatsiyasi yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni davolashda hech qanday klinik afzalliklarga ega emas. Ushbu kombinatsiya, aftidan, noxush hodisalar xavfini oshiradi va shuning uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi. Shuningdek, AAF ingibitori, mineralokortikoid retseptori antagonisti va valsartanni o‘z ichiga olgan kombinatsiya tavsiya etilmaydi.

Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni davolashni ehtiyotkorlik bilan boshlash kerak. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni tekshirish har doim buyrak faoliyatini, elektrolitlar muvozanatini va qon bosimini baholashni o‘z ichiga olishi kerak.

Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda valsartan bilan davolash ko‘pincha qon bosimining biroz pasayishiga olib keladi, biroq yo‘riqnomaga muvofiq dozaga rioya qilinganda, saqlanib qolayotgan simptomatik arterial gipotenziya sababli preparatni to‘xtatish har doim ham majburiy emas.

Buyrak faoliyati renin-angiotenzin tizimi faolligiga bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan bemorlar orasida (masalan, og‘ir turg‘un yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda) angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment ingibitorlari bilan davolash oliguriya va/yoki progressiv azotemiya, kamdan-kam hollarda esa o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va/yoki o‘lim bilan bog‘liq bo‘lgan. Valsartan angiotenzin II ning antagonisti bo‘lganligi sababli, uning buyrak yetishmovchiligini keltirib chiqarish ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi.

Diabetik nefropatiya bilan og‘rigan bemorlarga AAF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari blokatorlari kombinatsiyasini qo‘llash mumkin emas.

Anamnezda angionevrotik shish

Valsartan bilan davolangan bemorlarda angionevrotik shish, jumladan, nafas yo‘llari obstruksiyasiga va/yoki yuz, lablar, halqum va/yoki til shishiga olib keladigan hiqildoq va ovoz yorig‘i shishi rivojlanishi holatlari qayd etilgan; ushbu bemorlarning ba’zilarida angionevrotik shish ilgari boshqa dori vositalarini, jumladan, AAF ingibitorlarini qabul qilishda kuzatilgan. Angionevrotik shish rivojlangan bemorlarda valsartan bilan davolashni darhol to‘xtatish va uni qaytadan boshlamaslik kerak.

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAS) ikki tomonlama blokadasi

AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskirendan birgalikda foydalanish gipotenziya, giperkaliyemiya xavfini oshiradi va buyrak faoliyatini (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligini) pasaytiradi. Shu munosabat bilan, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskirenni birgalikda qo‘llash orqali RAASni ikki tomonlama blokada qilish tavsiya etiladi.

Agar qo‘shaloq blokada mutlaqo zarur deb topilsa, uni faqat mutaxassis nazorati ostida va buyrak faoliyati, elektrolitlar miqdori hamda qon bosimini muntazam ravishda sinchiklab kuzatib borish sharoitidagina o‘tkazish mumkin.

Bolalar

Arterial gipertenziyali bolalar va o‘smirlarni kombinatsiyalangan davolashda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi. Buyrak faoliyatini va qon zardobidagi kaliy miqdorini diqqat bilan nazorat qilish kerak. Bu, ayniqsa, valsartan buyrak faoliyatini pasaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa patologik holatlar (tana harorati ko‘tarilishi, suvsizlanish) mavjud bo‘lganda buyuriladigan hollarda muhimdir.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik paytida angiotenzin II retseptorlari antagonistlari (ARAII) bilan davolashni boshlash kerak emas. Homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlarni homiladorlik davrida qo‘llash xavfsizligi isbotlangan muqobil gipotenziv dori vositalariga o‘tkazish lozim, ARAII terapiyasini davom ettirish zarur deb hisoblangan holatlar bundan mustasno. Homiladorlik tasdiqlanganidan so‘ng darhol ARAII qo‘llashni to‘xtatish va zarur bo‘lsa, muqobil dorilar bilan davolashni boshlash lozim. Ma’lumki, homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida ARAII ta’siri odamda fetotoksiklik (buyrak funksiyasining pasayishi, kamsuvlik, kalla suyaklarining sekin suyaklanishi) va neonatal toksiklikni (buyrak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, giperkaliyemiya) keltirib chiqarishi mumkin.

Emizish paytida valsartanni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli, Valmakni qo‘llash tavsiya etilmaydi va emizish fonida davolashda, ayniqsa yangi tug‘ilgan yoki chala tug‘ilgan chaqaloqlarni emizishda, xavfsizligi yaxshi aniqlangan muqobil preparatlardan foydalanish afzalroqdir.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Valsartanning transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, Valmakni buyurganda, boshqa antigipertenziv vositalar singari, bosh aylanishi va charchoq kuzatiladi, avtomobil haydashda va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Litiy

AAF ingibitorlarini birgalikda qo‘llashda litiy zardob konsentratsiyasi va toksiklikning qaytar oshishi haqida xabar berilgan. Valsartan va litiyni birgalikda qo‘llash tajribasi yo‘qligini hisobga olgan holda, bunday kombinatsiyadan foydalanish tavsiya etilmaydi. Agar ushbu kombinatsiya klinik ko‘rsatmalarga ko‘ra zarur bo‘lsa, litiy miqdorini qon zardobida diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Ushbu kombinatsiyani qo‘llash zarurati tug‘ilganda, qon zardobidagi litiy darajasini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim.

Kaliy saqlovchi diuretiklar, kaliy qo‘shimchalari, tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilar va kaliy darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan boshqa moddalar Agar kaliy darajasiga ta’sir qiluvchi dori vositasini valsartan bilan birgalikda qo‘llash zarur deb topilsa, plazmadagi kaliy darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak:

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV), shu jumladan selektiv SOG-2 ingibitorlari, atsetilsalitsil kislotasi (> 3 g/sutka) va noselektiv NYAQV

Angiotenzin II antagonistlarini YAQNDV bilan bir vaqtda buyurilganda gipotenziv ta’sirning pasayishi yuzaga kelishi mumkin. Bundan tashqari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash buyrak funksiyasining yomonlashishi xavfini oshirishi va qon zardobida kaliy miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, davolashning boshida buyrak faoliyatini nazorat qilish, shuningdek, bemorning to‘g‘ri gidratatsiyasini ta’minlash tavsiya etiladi.

Transportyorlar

Valsartan OATP1B1/OATP1B3 jigar qamrovi substrati va MRP2 jigar oqimini tashuvchi substrati hisoblanadi. Qamrab olish transportyori ingibitorlari (masalan, rifampitsin, siklosporin) yoki oqib ketish transportyori (masalan, ritonavir) ni birgalikda qo‘llash valsartanning tizimli ta’sirini oshirishi mumkin.

Boshqalar

Valsartanning quyidagi substansiyalar bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’siri aniqlanmadi: simetidin, varfarin, furosemid, digoksin, atanolol, indometatsin, gidroxlortiazid, amlodipin, glibenklamid.

Pediatriyada qo‘llanishi

Ko‘pincha birlamchi sababi buyrak faoliyatining buzilishi bo‘lgan arterial gipertenziyali bolalar va o‘smirlarni valsartan va qon zardobida kaliy miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan renin-angiotenzin-aldosteron tizimini ingibirlovchi boshqa preparatlar bilan kombinatsiyalangan davolashda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi. Buyrak faoliyati va qon zardobidagi kaliy miqdorini sinchiklab nazorat qilish talab etiladi.

Chiqarish shakli

30 yoki 90 ta tabletka yuqori zichlikdagi polietilen (HDPE) flakoniga yoki 10 ta tabletka PVX/PE/PVDX plyonkasi va alyuminiy folgasidan yasalgan konturli katakli o‘ramga joylashtiriladi. 1 ta flakon yoki 3 ta konturli yacheykali o‘ram qozoq va rus tillaridagi tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Makleods Pharmaceuticals Limited, Hindiston.

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai - 400 059, India.