Zidena

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: udenafil;

Qobiq bilan qoplangan 1 tabletka 100 mg yoki 200 mg udenafilni o‘z ichiga oladi

Yordamchi moddalar: laktoza, makkajo‘xori kraxmali, gidroksipropilsellyuloza, kolloid kremniy dioksidi, talk, magniy stearati, gipromelloza, titan dioksidi (E 171), FCF sariq zahoti (E 110).

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tabletkalar och zarg‘aldoq rangli plyonka qobig‘i bilan qoplangan, ovalsimon, bir tomoniga 100 mg dozalash uchun 100 va 200 mg dozalash uchun 200 va ikkinchi tomoniga Z va Y chiziq bilan ajratilgan.

Farmakoterapevtik guruh

Erektil disfunksiyani davolash uchun vositalar. Udenapil.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakologik. Udenafil - siklik guanozinmonofosfat (sGMF) ning selektiv qaytar ingibitori - 5-tur spetsifik fosfodiesteraza (FDE-5).

Udenafil izolyatsiyalangan kavernoz tanaga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi, ammo jinsiy qo‘zg‘atish paytida kavernoz tanada sGMF parchalanishi uchun mas’ul bo‘lgan FDE-5 ni ingibirlash orqali azot oksidining bo‘shashtiruvchi ta’sirini kuchaytiradi. Buning natijasida arteriyalarning silliq mushaklari bo‘shashadi va jinsiy olat to‘qimalariga qon oqib keladi, bu esa ereksiyani keltirib chiqaradi. Preparat jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lmaganda samarali bo‘ladi.

Udenafil FDE-5 fermentining selektiv ingibitori hisoblanadi. FDE-5 kavernoz tananing silliq mushaklarida, ichki organlar tomirlarining silliq mushaklarida, skelet mushaklarida, trombotsitlarda, buyraklarda, o‘pkada va miyachada mavjud. Udenofil yurak, bosh miya, qon tomirlari, jigar va boshqa a’zolarda joylashgan FDE-1, FDE-2, FDE-3 va FDE-4 ga nisbatan FDE-5 ga nisbatan 10000 marta kuchliroq ingibitor hisoblanadi.

Bundan tashqari, udenafil rangni idrok etish uchun mas’ul bo‘lgan to‘r pardada aniqlangan FDE-6 ga qaraganda FDE-5 ga nisbatan 700 marta faolroqdir. Udenafil FDE-11 ni ingibirlamaydi, bu esa mialgiya, bel og‘rig‘i va moyak toksikligi holatlarining yo‘qligini tushuntiradi.

Preparat ta’sirining optimal davomiyligi 24 soatgacha. Ta’siri preparatni qabul qilgandan 30 daqiqa o‘tgach, jinsiy qo‘zg‘alish mavjud bo‘lganda namoyon bo‘ladi.

Udenafil sog‘lom ko‘ngillilarda yotgan va tik turgan holatdagi platseboga nisbatan sistolik va diastolik bosimda sezilarli o‘zgarishlarni keltirib chiqarmaydi (o‘rtacha maksimal pasayish mos ravishda 1,6 / 0,8 mm sim. ust. va 0,2 / 4,6 mm sim. ust. ni tashkil qiladi). Udenafil ranglarni (ko‘k/yashil) tanib olishni o‘zgartirmaydi, bu uning FDE-6 ga yaqinligining pastligi bilan izohlanadi. Uденаfil ko‘rish o‘tkirligiga, elektroretinogrammaga, ko‘z ichki bosimiga va qorachiq o‘lchamiga ta’sir qilmaydi.

Preparatning sperma miqdori va konsentratsiyasiga, spermatozoidlar harakatchanligi va morfologiyasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’siri aniqlanmagan.

Farmakokinetika

So‘rilishlar. Ichga qabul qilingandan so‘ng udenafil tez so‘riladi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (t max) 30-90 daqiqani tashkil etadi (o‘rtacha - 60 daqiqa). Yarim chiqarilish davri (t 1⁄2) 12:00 ni tashkil etadi, udenafilning qon plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi (93,9%) uning samaradorlik davrini atigi bir doza qabul qilingandan so‘ng 24 soatgacha uzaytiradi.

Tarkibida yog‘ miqdori yuqori bo‘lgan ovqat iste’mol qilish udenafilning so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. 112 ml alkogolni (40% etil spirtiga qayta hisoblaganda) 200 mg dozada udenafilni og‘iz orqali qabul qilish bilan birga qabul qilish udenafilning farmakokinetik profiliga ta’sir qilmaydi.

Metabolizm. Udenafil asosan sitoxrom P450 ning (SYP) 3A4 fermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi.

Xulosa. Sog‘lom ko‘ngillilarda udenafilning umumiy klirensi 755 ml/daqiqani tashkil etadi. Ichga qabul qilingandan so‘ng, udenafil metabolitlar ko‘rinishida najas bilan chiqariladi.

Udenapil organizmda to‘planmaydi. Sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan udenafilni kuniga 100 va 200 mg dozada 10 kun davomida qabul qilinganda, uning farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Muvaffaqiyatli jinsiy aloqa uchun zarur bo‘lgan jinsiy olat ereksiyasiga erisha olmaslik yoki uni saqlay olmaslik bilan tavsiflangan ereksiya buzilishlarini davolash.

Zidena samarali ta’sir ko‘rsatishi uchun jinsiy qo‘zg‘alish kerak.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ziden preparati tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik; nitratlar va boshqa azot oksidi donorlarini muntazam yoki davriy qo‘llash; nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya (qon bosimi 170/100 mm simob ustunidan yuqori),

Arterial gipotenziya (qon bosimi

Nazorat qilib bo‘lmaydigan aritmiya;

To‘r pardaning irsiy degenerativ kasalliklari (shu jumladan pigmentli retinit)

Og‘ir jigar yoki buyrak yetishmovchiligi

Tug‘ma QT intervalini uzaytirish sindromi mavjudligi yoki dori-darmonlarni qabul qilish natijasida QT intervalining oshishi;

Beqaror stenokardiya yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi

Oxirgi 6 oy ichida insult, miokard infarkti yoki aorta-koronar shuntlash

Sitoxrom R450 ning kuchli ingibitorlarini (OIV proteazasi ingibitori indinavir yoki ritonavir, Ziden preparatini erektil disfunksiyani davolash uchun boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish).

Arterial bo‘lmagan ishemik nevropatiya tufayli bir ko‘zda ko‘rish qobiliyatini yo‘qotish.

Zidena tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun galaktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza so‘rilishining buzilishi kabi irsiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarga preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi.

18 yoshgacha.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Sitoxrom R450 CYP 3A4 izofermentlari ingibitorlari (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, simetidin, eritromitsin, greypfrut sharbati) Ziden preparatining plazma konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Ketokonazol (400 mg dozada) va udenafil (100 mg dozada) bir vaqtning o‘zida qo‘llanilishi mos ravishda biokiraolishlikni va maksimal konsentratsiyani deyarli ikki baravar (212%) va 0,8 baravar (85%) oshiradi.

OIV proteaza ingibitorlari ritonavir va indinavir preparatning tizimli konsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi.

Deksametazon, rifampitsin va talvasaga qarshi preparatlar (karbamazepin, fenitoin va fenobarbital) udenafil metabolizmini tezlashtiradi, shuning uchun bir vaqtda qo‘llanganda preparat konsentratsiyasining pasayishi kutiladi.

Kalamushlarda o‘tkazilgan tajribalarda bir vaqtning o‘zida udenafil (30 mg/kg peroral) va nitroglitserin (2,5 mg/kg bir marta vena ichiga) yuborish udenafil farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmadi, ammo nitroglitserin va udenafilni bir vaqtning o‘zida qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki udenafilning tomirlar kengayishiga ta’siri qon bosimini pasaytirishi mumkin.

Udenafil va alfa-adrenoblokatorlar guruhi preparatlari tomir kengaytiruvchi vositalar hisoblanadi, shuning uchun ularni birgalikda qabul qilganda eng kam tavsiya etilgan dozalarda buyurish lozim.

Chap qorinchadan qon oqishi qiyinlashgan (aortal stenoz) bemorlar vazodilatatorlar, jumladan, FDE ingibitorlari ta’siriga sezgirroq bo‘lishi mumkin.

Bir vaqtning o‘zida ko‘p miqdorda alkogol va Ziden preparatini iste’mol qilganda, shifokor yurak urishining tezlashishi, qon bosimining pasayishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i va ortostatik holatlar kabi alomatlar paydo bo‘lishi mumkinligini aytishi kerak.

Qo‘llash xususiyatlari

Erektil disfunksiyani tashxislash va potensial xavflarni baholash uchun tekshiruv o‘tkazish hamda bemorning anamnezini sinchiklab o‘rganish lozim. Ziden preparatini qo‘llashni obyektiv tashxis ma’lumotlari asosida klinik davolashni talab qiladigan bemorlarga cheklash lozim. Ziden preparatini qo‘llashni boshlashdan oldin yurak-qon tomir tizimining holatini sinchkovlik bilan tekshirish kerak, chunki jinsiy faollik yurak-qon tomir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar uchun potensial xavfdir. Shuning uchun jinsiy faollik tavsiya etilmaydigan yurak kasalliklari bo‘lgan erkaklarda erektil disfunksiyani, shu jumladan udenafilni qo‘llash bilan davolash kerak emas. Ziden preparatini 6 oy davomida insult, miyaga qon quyilishi yoki miokard infarkti o‘tkazgan bemorlarga buyurish mumkin emas.

Ziden preparati ilgari nitratlarning har qanday shakllarini yoki azot oksidi boshqa donorlarini (nitroglitserin, amilnitrit, izosorbit dinitrat va boshqalar) qabul qilgan yoki qabul qilayotgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi, chunki Ziden ularning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Shuning uchun Ziden preparatini buyurishdan oldin bemor nitratlar yoki boshqa azot oksidi donorlarini qabul qilish-qilmasligini aniqlash lozim. Shuningdek, bemorlarni Zidenni davolash paytida va undan keyin nitratlar yoki boshqa azot oksidi donorlarini qo‘llash taqiqlanishi haqida ogohlantirish zarur.

Priapizmga moyilligi bo‘lgan bemorlarga, shuningdek, jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi bo‘lgan, jinsiy olat implantati mavjud bo‘lgan bemorlarga udenafilni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Soat 4:00 dan ortiq davom etgan ereksiya holatida (og‘riq bor-yo‘qligidan qat’i nazar) bemorlar zudlik bilan tibbiy yordamga murojaat qilishlari shart. Priapizm o‘z vaqtida davolanmasa, erektil to‘qimaning qaytmas shikastlanishiga va erektil funksiyaning buzilishiga olib kelishi mumkin.

Erektil disfunksiyani davolash uchun udenafilni boshqa preparatlar bilan birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Diabetik retinopatiyasi bor va gastroezofageal reflyuks kasalligining faol shakli yoki diafragma qizilo‘ngach teshigi churrasi bo‘lgan bemorlarga udenafilni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Udenafil va kalsiy kanallari blokatorlari, alfa-adrenoblokatorlar yoki boshqa gipotenziv vositalar bir vaqtda qabul qilinganda sistolik va diastolik arterial bosimning qo‘shimcha pasayishi mumkin.

Chap qorincha chiqish yo‘li obstruksiyasi (masalan, aortal stenoz, idiopatik gipertrofik subaortal stenoz) bo‘lgan bemorlar vazodilatatorlar ta’siriga ayniqsa sezgir bo‘lishi mumkin.

To‘satdan ko‘rish, eshitish yoki karlik yo‘qolganda (bu quloq shang‘illashi va bosh aylanishi bilan kechishi mumkin) darhol tibbiy yordamga murojaat qilish lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparat ayollarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Transport vositalarini boshqarishdan oldin bemorlar Zidenani qabul qilishga qanday munosabatda bo‘lishlarini bilishlari kerak. Bosh aylanishi, ko‘rishning yomonlashuvi ehtimolini hisobga olish kerak.

Transport vositalarini boshqarishdan oldin bemorlar Zidenani qabul qilishga qanday munosabatda bo‘lishlarini bilishlari kerak. Bosh aylanishi, ko‘rishning yomonlashuvi ehtimolini hisobga olish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqatlanishdan qat’i nazar, katta yoshdagi erkaklarga ichishga beriladi. Taxminiy jinsiy faollikdan taxminan 30 daqiqa oldin - soat 12:00 da kuniga 100 mg dan bitta tabletka ichiladi. 100 mg preparatni qabul qilgandan so‘ng yuzaga kelgan barcha nojo‘ya ta’sirlarni sinchkovlik bilan baholagan holda, dozani ehtiyotkorlik bilan 200 mg gacha oshirish mumkin. Qo‘llashning maksimal tavsiya etilgan miqdori - kuniga 1 marta.

Keksa yoshdagi erkaklar uchun (65 yoshdan katta) dozani tuzatish talab etilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligining yengil shakli bilan og‘rigan erkaklarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligining yengil shakli bilan og‘rigan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi (Chayld-Pyu bo‘yicha A sinf).

Bolalar. Qo‘llanilmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Sog‘lom ko‘ngillilarda preparatning bir dozasini qo‘llash bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida 400 mg udenafilni kuniga bir marta qo‘llashda hech qanday jiddiy nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmadi. Doza oshirilganda nojo‘ya ta’sirlar (bosh og‘rig‘i, yuzning qizarishi) paydo bo‘lish chastotasi oshdi, ammo ularning aksariyati yengil darajaga ega bo‘lib, qo‘shimcha davolanishsiz o‘tib ketdi. Doza oshirib yuborilganda umumiy simptomatik davo tayinlanishi kerak. Ziden preparati plazma oqsillari bilan bog‘lanish ko‘rsatkichi yuqori bo‘lib, siydik bilan chiqarilmaydi, shuning uchun dializ o‘tkazilgandan so‘ng buyrak klirensi oshmaydi.

Salbiy ta’sirlar

Jadvalda ko‘rsatilgan nojo‘ya ta’sirlar klinik tadqiqotlar davomida bemorlarning talabiga ko‘ra jinsiy faollikdan oldin Ziden 100 yoki 200 mg preparati qo‘llanilganda yuzaga kelgan. Umuman olganda, nojo‘ya ta’sirlar o‘tkinchi bo‘lib, yengil yoki o‘rtacha og‘irlikda bo‘lgan. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalarga quyidagilar kiradi: bosh og‘rig‘i va yuzning qizarishi.

Tizimlar va organlar sinfi

Chastotasi bo‘yicha nojo‘ya ta’sirlar

[≥10%]

[≥1%,

[≥0,1%,

Umumiy qoidabuzarliklar

Bosh og‘rig‘i

Ko‘krak qafasidagi og‘riq, qorin og‘rig‘i, charchoq, qon quyilishi, ko‘krak qafasidagi noqulaylik

Asab tizimi tomonidan

Bosh aylanishi, ensa mushaklarining rigidligi, paresteziyalar

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan

Qizarish

Ko‘ruv a’zolari tomonidan

Ko‘zning qizarishi

Ko‘rishning xiralashishi, ko‘z og‘rig‘i, xromatopsiya

Nafas olish tizimi tomonidan

Burun bitishi

Nafas qisishi, burun shilliq qavatining quruqligi

Oshqozon-ichak trakti tomonidan

Dispepsiya

Ko‘ngil aynishi, tish og‘rig‘i, qabziyat, gastrit, oshqozondagi noqulaylik

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan

Yuz yoki ko‘z shishi, eshakemi, qichishish

Metabolik va endokrin buzilishlar

Ayirish tizimi buzilishlari, chanqash

Tayanch-harakat tizimi tomonidan

Periartrit

Quyida sanab o‘tilgan nojo‘ya ta’sirlar preparatni ro‘yxatdan o‘tkazishdan oldingi tadqiqotlar paytida kuzatilmagan, biroq qo‘shimcha klinik tadqiqotlar paytida qayd etilgan, shuning uchun ularning sabab-oqibat aloqalarini istisno qilib bo‘lmaydi: boshdagi og‘irlik, sovuqlik hissi, uyquchanlik, kuchli yurak urishi, ortostatik bosh aylanishi, lanjlik, quloq suprasining uvishishi, ko‘zning noqulayligi, toshma, eritema, qusish, diareya, jismoniy mashqlar paytida hansirash, yo‘tal, burundan qon ketishi, ereksiyaning kuchayishi va gipotenziya.

Preparatni kuniga 200 mg gacha qabul qilgan bemorlarda 100 mg dozani qo‘llashga nisbatan nojo‘ya reaksiyalar chastotasi va turlarining ortishi kuzatildi.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuvlar davomida ko‘rish nervining oldingi noarterial va ishemik nevropatiyasi (KNEIA) ning vaqtinchalik paydo bo‘lishi kamdan-kam qayd etilgan, garchi Zidenaning klinik tadqiqotlari o‘tkazilganda, 5-turdagi fosfodiesteraza ingibitorlari (FDE-5), shu jumladan Ziden preparatini qo‘llash tufayli ko‘rish qobiliyatining pasayishi sabablari haqida ma’lumotlar yo‘q edi. Bunday bemorlarning aksariyatida, ammo barchasida emas, NAINZH uchun hamroh anatomik yoki qon tomir xavf omillari mavjud edi, jumladan, lekin ular bilan cheklanmagan holda: ekskavatsiya va ko‘ruv nervi diski diametrlarining past nisbati (qon dimlanishi diski), 50 yosh, qandli diabet, arterial gipertenziya, yurak ishemik kasalligi, giperlipidemiya va chekish. Ushbu nojo‘ya ta’sirlar to‘g‘ridan-to‘g‘ri FDE-5 ingibitorlarini qo‘llash, hamroh qon tomir xavf omillari yoki bemorning anatomik patologiyalari yoki ushbu omillarning kombinatsiyasi yoki boshqa sabablar bilan bog‘liqligini aniq belgilash imkonsiz.

FDE-5 ingibitorlarini, shu jumladan Ziden preparatini qabul qilgan bemorlarda ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuv davomida eshitish qobiliyatining to‘satdan pasayishi yoki yo‘qolishi holatlari qayd etilmagan. Shu bilan birga, ba’zida sog‘liq holati va boshqa omillar eshitish a’zolari tomonidan noxush hodisalarning paydo bo‘lishiga ta’sir qilishi mumkinligi ma’lum qilindi. Ko‘pincha keyingi tibbiy kuzatuv haqidagi ma’lumotlar cheklangan bo‘ladi. Ushbu nojo‘ya ta’sirlar bevosita Ziden preparatini qo‘llash, eshitish qobiliyatini yo‘qotishning hamroh xavf omillari yoki ushbu omillarning kombinatsiyasi yoki boshqa sabablar bilan bog‘liqligini aniq belgilash imkonsiz.

Udenafil 100 va 200 mg uchun marketingdan keyingi tadqiqot natijalari. Koreyada 6 yil davom etgan qayta ekspertiza uchun ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi tadqiqotlar davomida sabab-oqibat bog‘liqligini hisobga olmagan holda nojo‘ya ta’sirlar chastotasi 2,20% ni tashkil etdi; bunda Ziden preparatini qo‘llash bilan bog‘liqlikni istisno qilib bo‘lmaydigan nojo‘ya ta’sirlar chastotasi 2,03% ni tashkil etdi.

Nojo‘ya ta’sirlar quyidagilar: qon quyilishi (1,04%), bosh og‘rig‘i (0,76%), bosh aylanishi (0,11%), burun bitishi (0,11%), dispepsiya, ko‘z qizarishi (0,06%), ko‘rishning buzilishi, gastroezofageal reflyuks kasalligi, yurak urishining tezlashishi (0,03%). Barcha hodisalar orasida gastroezofageal reflyuks kasalligi oldindan aytib bo‘lmaydigan nojo‘ya ta’sir edi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, namlik va yorug‘lik ta’siridan himoya qilish uchun asl qadoqda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 yoki 2 ta tabletka blisterda, 1 ta tabletka blisterda, 1 ta 2 ta tabletka blisterda yoki 2 ta 2 ta tabletka blister karton qutida.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Dong-A ST Ko., Ltd. / Dong-A ST Co., Ltd.

Manzil

2F B seksiyasi, 3F, 4f B seksiyasi, 200-23, Peksoqgondon 1-ro, Sobuk-gu, Chxonan-si, Chxunchxon-Namdo, Janubiy Koreya / (2F Section B, 3F, 4F Section B) 200-23, Baakseokgongdan 1-ro, Sebuk-gu, Cheonan-si, Chungcheongnam-do, Republic of Korea.

Arizachi

Dong-A ST Ko., Ltd. / Dong-A ST Co., Ltd.

Ariza beruvchining joylashgan joyi. 2F B seksiyasi, 3F, 4f B seksiyasi, 200-23, Peksoqgondon 1-ro, Sobuk-gu, Chxonan-si, Chxunchxon-Namdo, Janubiy Koreya / (2F Section B, 3F, 4F Section B) 200-23, Baakseokgongdan 1-ro, Sebuk-gu, Cheonan-si, Chungcheongnam-do, Republic of Korea.