Deksametazon Belmedpreparatlari ko'z tomchilari 1 mg/ml, 5 ml (shisha)

Состав на 1 мл: действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на безводный и бесспиртовой дексаметазона натрия фосфат) - 1 мг; вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетрабора, динатрия эдетат дигидрат, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор.

Капли глазные 0,1%.

Глюкокортикостероид для местного применения. Дексаметазон. Код АТХ: S01BA01.

Фармакодинамика

Дексаметазон - синтетический фторированный глюкокортикостероид, не обладает минералкортикоидной активностью. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Дексаметазон активно подавляет воспалительные процессы, угнетая выброс эозинофилами медиаторов воспаления, миграцию тучных клеток и уменьшая проницаемость капилляров, вазодилатацию.

Фармакокинетика

При местном применении хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву: в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.

Всасывание

После местного глазного применения дексаметазон уже через 30 минут обнаруживается во внутриглазной жидкости, пиковые концентрации достигаются через 90-120 минут, средняя концентрация составляет 31 нг/мл. Через 12 часов во внутриглазной жидкости отмечаются низкие, но обнаруживаемые концентрации. Пероральная дексаметазона у здоровых лиц и пациентов варьирует от 70 до 80%.

Распределение

После внутривенного введения объем распределения в равновесном состоянии составил 0,58 л/кг. В условиях in vitro не наблюдались изменения в активности связывания белков плазмы человека при концентрациях дексаметазона от 0,04 до 4 мкг/мл, а средний уровень связывания белков плазмы составлял 77,4%.

Метаболизм

После перорального введения выделялись два основных метаболита, причем 60% от введенной дозы выделялось в виде 6β-гидроксидексаметазона, а до 10% - выделялось в виде 6β-гидрокси-20-дигидродексаметазона.

Выведение

После внутривенного введения системный клиренс составлял 0,125 л/час/кг. После в/в болюсного введения 2,6% исходного лекарственного вещества в неизменном состоянии обнаруживалось в моче, тогда как до 70% введенной дозы выводилось в виде известных метаболитов. Сообщалось, что после системного введения период полураспада составлял 3-4 часа, но у мужчин он был немного длиннее. Это наблюдаемое различие было связано не с изменениями в системном клиренсе, а с различиями в объеме распределения и массе тела.

Линеиность/нелинеиность

Линейная фармакокинетика наблюдалась после перорального введения в дозах от 0,5 до 1 мг, когда AUC была менее чем пропорциональна пероральной дозе.

Фармакокинетическо-фармакодинамический индекс после местного глазного введения не изучался.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика дексаметазона после системного введения значимо не отличается у пациентов с нарушениями функции почек по сравнению со здоровыми лицами.

Дети (в возрасте от 1 месяца до 18 лет)

Фармакокинетика у детей варьировала между возрастными группами, но наблюдались широкие межиндивидуальные колебания.

Острые и хронические воспалительные процессы:

- негнойные формы конъюнктивита, кератита, кератоконъюнктивита и блефарита;

- склерит и эписклерит;

- ирит, иридоциклит, увеиты различного генеза;

- поверхностные травмы роговицы различной этиологии (химические физические или иммунные механизмы) после полной эпителизации роговицы;

- воспаление заднего отрезка глаза (хориоидит, хориоретинит);

- симпатическая офтальмия.

Аллергические заболевания глаз:

- аллергический конъюнктивит и кератоконъюнктивит.

Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном периоде.

Гиперчувствительность к любому из компонентов данного препарата.

Острые гнойные заболевания глаз без сопутствующей противомикробной терапии.

Поверхностные формы кератитов, вызванные Herpes simplex, в частности древовидный кератит, вакциния, ветряная оспа и прочие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы.

Грибковые заболевания глаз или ранее не леченные паразитарные глазные инфекции.

Микобактериальные инфекции глаз (в т.ч. микобактериальный туберкулез).

Нарушение целостности эпителия роговицы, в том числе после удаления инородного тела. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучались).

Исследования по оценке влияния дексаметазона при местном применении на фертильность человека не проводились.

Клинических данных для оценки эффекта дексаметазона на фертильность мужчин или женщин имеется мало. В экспериментальных исследованиях у крыс, примированных хорионическим гонадотропином, нежелательных эффектов дексаметазона на фертильность отмечено не было.

Препарат применяется местно, путем инстилляций в конъюнктивальный мешок.

Перед применением флакон встряхнуть.

При наличии воспалительного процесса: в течение первых 24-48 ч лечения закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок каждого глаза через каждые 1-2 ч; после улучшения состояния (при стихании воспалительного процесса) - каждые 4-6 ч.

Для профилактики воспалительных процессов после офтальмологических операций и травм: в течение первых 24 ч после операции по 1-2 капли 4 раза в день, далее - 3 раза в день в течение 2 недель. Курс лечения подбирается индивидуально, в среднем составляет 2-5 недель. Решение о продолжительности лечения принимает врач, основываясь на объективных данных, включающих эффективность действия препарата, выраженность клинических симптомов и возможный риск возникновения побочных эффектов.

В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами:

Перед применением внимательно прочитайте этот раздел и последовательно выполните операции, представленные ниже в тексте и на рисунках 1-6.

1. Достать из упаковки флакон, укупоренный колпачком с надрезами и пластиковой накладкой (рис. 1).

2. С усилием потянуть за пластиковую накладку со стороны надрезов, поднимая ее вертикально, затем резко потянуть вниз вдоль флакона с целью нарушения целостности колпачка. Снять алюминиевый колпачок и пробку резиновую (рис. 2).

3. Достать капельницу из упаковки и плотно надеть на флакон (рис. 3).

4. Перевернуть флакон строго вертикально для удаления воздушного пузырька и подождать несколько секунд. В случае большого пузырька, флакон вернуть вм одное положение, а затем медленно действие повторить, аккуратно постучав по дну флакона (рис. 4).

5. Произвести закапывание, нажимая указательным и большим пальцем на пипетку

(рис. 5).

6. Перевернув флакон, закрыть пипетку специальной пробкой (рис. 6).

Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000). В рамках одной категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

Следующие нежелательные реакции были обнаружены во время клинических испытаний:

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: дисгевзия.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: дискомфорт в глазах.

Нечасто: кератит, конъюнктивит, синдром «сухого глаза», окрашивание роговицы при

проведении диагностических проб, фотофобия, затуманивание зрения, зуд в глазу, чувство инородного тела в глазах, слезотечение, необычные ощущения в глазу, образование корок на краях век, раздражение глаз, конъюнктивальная инъекция.

Нежелательные реакции, частота которых не установлена (постмаркетинговый опыт):

Нарушения со стороны иммунной систем: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: глаукома, язвенный кератит, повышение внутриглазного давления, снижение остроты зрения, эрозия роговицы, птоз век, боль в глазу, мидриаз.

Нарушения со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга,

надпочечниковая недостаточность.

Сообщалось об очень редких случаях развития кальцификации роговицы при предшествующем значительном ее повреждении в связи с наличием в составе препаратов фосфатов.

Симптомы

Не ожидается токсических эффектов в случае передозировки при местном применении или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Симптомами передозировки могут быть местные проявления.

Лечение

В случае попадания в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Лечение при передозировке сиптоматическое.

Одновременное применение местных стероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может усиливать вероятность нарушений заживления роговицы.

Нельзя исключить риск дополнительного повышения внутриглазного давления, если дексаметазон применяется совместно с антихолинергическими средствами, которые также могут вызвать повышение внутриглазного давления у предрасположенных пациентов. В случае совместного применения с противоглаукомными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта последних.

Ингибиторы СYР3А4, включая ритонавир и кобицистат, способны повышать уровень системного воздействия, что приводит к увеличению риска развития угнетения функции надпочечных желез / синдрома Кушинга (см. раздел «Особые указания»). Следует избегать комбинирования данных препаратов, за исключением тех случаев, когда благоприятное действие превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов, но в этом случае пациент должен находиться под тщательным наблюдением на предмет возникновения системных эффектов глюкокортикостероидов.

Длительное применение глюкокортикостероидов для местного применения может приводить к повышению внутриглазного давления и/или глаукоме с поражением зрительного нерва, к снижению остроты зрения и дефектам полей зрения, к образованию задней субкапсулярной катаракты. Поэтому у пациентов длительное время (более 10 дней) применяющих препараты, содержащие глюкокортикостероиды, следует регулярно измерять внутриглазное давление. Риск повышения внутриглазного давления и/или образования катаракты вследствие приема кортикостероидов у пациентов с предрасположенностью (например, с диабетом) более высок.

Риск повышения внутриглазного давления увеличивается у пациентов с сопутствующими офтальмогипертензией и/или глаукомой, а также у пациентов с семейным анамнезом глаукомы, необходим еженедельный контроль внутриглазного давления у таких пациентов. Необходимо соблюдать осторожность и периодически проводить биомикроскопию при применении препарата в терапии глубоких кератитов, вызванных Herpes simplex.

При отсутствии улучшений в течение 7-8 дней необходимо пересмотреть выбор терапии.

У предрасположенных пациентов, включая пациентов, получающих лечение ингибиторами СYР3А4 (включая ритонавир и кобицистат), после интенсивной терапии или непрерывной длительной терапии может возникать синдром Иценко-Кушинга и/или угнетение функции надпочечников, обусловленные системным всасыванием дексаметазона для офтальмологического применения (см. раздел «Взаимодействие с с другими лекарственными препаратами»). В подобных случаях препарат следует отменять не сразу, а постепенно.

Глюкокортикостероиды могут снижать устойчивость к бактериальным, вирусным или грибковым инфекциям и способствовать их развитию, а также маскировать клинические признаки инфекции.

При сопутствующих бактериальных инфекциях должна быть назначена соответствующая антибактериальная терапия.

Появление на роговице незаживающих язв может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии. При возникновении грибковой инвазии терапию глюкокортикостероидами необходимо прекратить.

Глюкокортикостероиды при местном применении могут замедлять процесс заживления роговицы. Известно, что нестероидные противовоспалительные средства для местного применения также замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств для местного применения и стероидов для местного применения может усиливать вероятность нарушений заживления (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Известно, что при заболеваниях, которые вызывают истончение роговицы или склеры, могут возникать перфорации в результате использования глюкокортикостероидов для местного применения.

При длительности терапии более 2 недель следует контролировать состояние роговицы.

Применение дексаметазона в комплексной терапии синдрома Шенгрена возможно только при кератоконъюнктивите средней и тяжелой степени тяжести, длительность курса терапии должна составлять не более 2 недель ввиду возможности развития нежелательных реакций (см. раздел "Побочное действие").

После применения рекомендуется произвести носослезную окклюзию или осторожно закрыть глаз. Это может снизить системную абсорбцию препарата при местном применении, и тем самым уменьшить вероятность возникновения системных нежелательных реакций.

При лечении воспаления глаз контактные линзы носить не рекомендуется.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и окрашивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Однако, если врач считает, что пациент может носить контактные линзы, то его следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.

Бензалкония хлорид при длительном и частом применении может вызывать точечную или язвенную токсическую керопатию при применении препарата пациентами с сопутствующим поражением роговицы или синдромом «сухого» глаза. Следует контролировать состояние роговицы таких пациентов в период лечения препаратом.

Местное и системное применение глюкокортикостероидов может приводить к зрительным нарушениям. Если у пациента развиваются такие симптомы, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, он должен быть направлен к офтальмологу для выявления возможных причин их развития, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которых сообщалось после использования системных и местных глюкокортикостероидов.

Глюкокортикостероиды для местного применения не должны применяться до установления этиологии поражения глаз.

Перед применением флакон встряхивать.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.

Беременность и лактация

Беременность

Применение препарата Дексаметазон в период беременности не рекомендуется.

Надлежащих и хорошо контролируемых исследований по оценке влияния дексаметазона на беременных женщин не проводилось. Длительное или неоднократное применение глюкокортикостероидов во время беременности было ассоциировано с повышенным риском задержки внутриутробного развития. За младенцами, родившимися от матерей, которые во время беременности получали глюкокортикостероиды в достаточно высоких дозах, следует тщательно наблюдать на предмет признаков надпочечниковой недостаточности (см. раздел «Особые указания»). В исследованиях на животных было показано, что после системного применения препарат оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию. Офтальмологическое применение 0,1% дексаметазона также вызывало аномалии развития плодов кроликов.

Грудное вскармливание

Неизвестно, экскретируется ли дексаметазон в грудное молоко. Данные по способности дексаметазона проникать в грудное молоко человека отсутствуют. Обнаружение дексаметазона в грудном молоке или его способность вызывать клинически значимые эффекты у младенцев, матери которых применяли препарат, представляются маловероятными.

Однако риск для грудного ребенка не может быть исключен; необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановлении терапии препаратом Дексаметазон, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу проводимой терапии для матери.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Временное снижение четкости зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, то перед вождением автотранспорта или управлением механизмами ему следует подождать до восстановления зрения.

По 5 мл во флаконы из нейтрального стекла или из стекла марки ХТ-1 вместимостью 5 мл, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Флакон вместе с крышкой-капельницей и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 8 °С. Не замораживать.

Флакон после вскрытия хранить в течение 4 недель.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП Беларусь

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП Беларусь