Deksametazon Belmedpreparatlari ko'z tomchilari 1 mg/ml, 5 ml (shisha)

Tarkib

1 ml uchun tarkib: ta’sir etuvchi modda: deksametazon natriy fosfat (suvsiz va spirtsiz deksametazon natriy fosfatga qayta hisoblaganda) - 1 mg; yordamchi moddalar: borat kislotasi, natriy tetrabor, dinatriy edetat digidrat, benzalkoniy xlorid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Shaffof rangsiz eritma.

Chiqarish shakli

Ko‘z tomchilari 0,1%.

Farmakoterapevtik guruh

Mahalliy qo‘llash uchun glyukokortikosteroid. Deksametazon. ATX kodi: S01BA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Deksametazon - sintetik ftorlangan glyukokortikosteroid, mineral kortikoid faollikka ega emas. Kuchli yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi va desensibilizatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatadi. Deksametazon yallig‘lanish jarayonlarini faol ravishda bostiradi, eozinofillar tomonidan yallig‘lanish mediatorlarining chiqarilishini, semiz hujayralar migratsiyasini va kapillyarlar o‘tkazuvchanligini, vazodilatatsiyani kamaytiradi.

Farmakokinetika

Mahalliy qo‘llanganda shox parda epiteliysi va konyunktivaga yaxshi kiradi: ko‘zning suvli namligida terapevtik konsentratsiyaga erishiladi; shilliq qavat yallig‘langanda yoki shikastlanganda penetratsiya tezligi ortadi.

So‘rish

Ko‘zning mahalliy qo‘llanilishidan so‘ng, deksametazon ko‘z ichi suyuqligida 30 daqiqadan so‘ng aniqlanadi, eng yuqori konsentratsiyaga 90-120 daqiqadan so‘ng erishiladi, o‘rtacha konsentratsiya 31 ng/ml ni tashkil qiladi. 12 soatdan keyin ko‘z ichi suyuqligida past, ammo aniqlanadigan konsentratsiyalar qayd etiladi. Sog‘lom shaxslar va bemorlarda peroral deksametazon 70 dan 80% gacha o‘zgarib turadi.

Taqsimlash

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng muvozanat holatida taqsimlanish hajmi 0,58 l/kg ni tashkil etdi. In vitro sharoitida deksametazonning 0,04 dan 4 mkg/ml gacha bo‘lgan konsentratsiyalarida odam plazmasi oqsillarini bog‘lash faolligida o‘zgarishlar kuzatilmadi va plazma oqsillarini bog‘lashning o‘rtacha darajasi 77,4% ni tashkil etdi.

Metabolizm

Og‘iz orqali yuborilgandan so‘ng ikkita asosiy metabolit ajralib chiqdi, bunda yuborilgan dozaning 60% 6β-gidroksideksametazon ko‘rinishida, 10% gacha esa 6β-gidroksi-20-digidroksametazon ko‘rinishida ajralib chiqdi.

Chiqarish

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng tizimli klirens 0,125 l/soat/kg ni tashkil etdi. V/i bolyusli yuborilgandan so‘ng, dastlabki dori moddasining 2,6% o‘zgarmagan holatda siydikda aniqlandi, kiritilgan dozaning 70% gacha ma’lum metabolitlar ko‘rinishida chiqarildi. Tizimli kiritilgandan so‘ng yarim parchalanish davri 3-4 soatni tashkil etgani, ammo erkaklarda biroz uzoqroq bo‘lgani xabar qilingan. Ushbu kuzatilgan farq tizimli klirensdagi o‘zgarishlar bilan emas, balki taqsimlanish hajmi va tana vaznidagi farqlar bilan bog‘liq edi.

Chiziqlilik/chiziqsizlik

Chiziqli farmakokinetika 0,5 dan 1 mg gacha bo‘lgan dozalarda og‘iz orqali yuborilgandan so‘ng kuzatildi, bunda AUC og‘iz orqali qabul qilinadigan dozaga mutanosib emas edi.

Mahalliy ko‘z orqali yuborilgandan keyin farmakokinetik-farmakodinamik indeks o‘rganilmagan.

Bemorlarning alohida guruhlari

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Deksametazonning farmakokinetikasi tizimli kiritilgandan so‘ng buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda sog‘lom shaxslarga nisbatan sezilarli darajada farq qilmaydi.

Bolalar (1 oylikdan 18 yoshgacha)

Bolalarda farmakokinetika yosh guruhlari o‘rtasida o‘zgarib turdi, ammo keng individual tebranishlar kuzatildi.

Ko‘rsatmalar

O‘tkir va surunkali yallig‘lanish jarayonlari:

- konyunktivit, keratit, keratokonyunktivit va blefaritning yiringsiz shakllari;

- sklerit va episklerit;

- turli kelib chiqishga ega bo‘lgan irit, iridotsiklit, uveitlar;

- shox pardaning to‘liq epitelizatsiyasidan keyin turli etiologiyali (kimyoviy-fizik yoki immun mexanizmlar) shox pardaning yuzaki jarohatlari;

- ko‘z orqa qismining yallig‘lanishi (xorioidit, xorioretinit);

- simpatik oftalmiya.

Ko‘zning allergik kasalliklari:

- allergik konyunktivit va keratokonyunktivit.

Operatsiyadan keyingi davrda yallig‘lanish hodisalarining oldini olish va davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ushbu preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik.

Mikrobga qarshi terapiyasiz ko‘zning o‘tkir yiringli kasalliklari.

Herpes simplex tufayli yuzaga keladigan keratitning yuzaki shakllari, xususan, daraxt keratit, vaksiniya, suvchechak va shox parda va konyunktivaning boshqa virusli kasalliklari.

Ko‘zning zamburug‘li kasalliklari yoki ilgari davolanmagan parazitar ko‘z infeksiyalari.

Ko‘zning mikobakterial infeksiyalari (shu jumladan mikobakterial sil).

Shox parda epiteliysi butunligining buzilishi, shu jumladan yot jism olib tashlangandan keyin. 18 yoshgacha (bolalarda preparatni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan).

Hosildorlik

Deksametazonni mahalliy qo‘llashda inson fertilligiga ta’sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Deksametazonning erkaklar yoki ayollar fertilligiga ta’sirini baholash uchun klinik ma’lumotlar kam. Xorionik gonadotropin bilan davolangan kalamushlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda deksametazonning fertillikka salbiy ta’siri kuzatilmadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat konyunktiva xaltasiga instillyatsiya qilish orqali mahalliy qo‘llaniladi.

Qo‘llashdan oldin flakonni chayqating.

Yallig‘lanish jarayoni mavjud bo‘lganda: davolashning dastlabki 24-48 soati davomida har bir ko‘zning konyunktiva xaltasiga har 1-2 soatda 1-2 tomchidan tomiziladi; holat yaxshilangandan so‘ng (yallig‘lanish jarayoni to‘xtaganda) - har 4-6 soatda.

Oftalmologik operatsiyalar va jarohatlardan keyingi yallig‘lanish jarayonlarining oldini olish uchun: operatsiyadan keyingi dastlabki 24 soat davomida kuniga 4 marta 1-2 tomchidan, keyinchalik 2 hafta davomida kuniga 3 marta. Davolash kursi individual tanlanadi, o‘rtacha 2-5 haftani tashkil etadi. Davolash davomiyligi to‘g‘risidagi qarorni shifokor dori vositasining ta’sir samaradorligi, klinik belgilarning yaqqolligi va nojo‘ya ta’sirlarning yuzaga kelishi xavfini o‘z ichiga olgan obyektiv ma’lumotlarga asoslanib qabul qiladi.

Boshqa mahalliy oftalmologik preparatlar bilan qo‘llanilganda, ularni qo‘llash oralig‘i 10 daqiqadan kam bo‘lmasligi kerak. Ko‘z surtmalarini oxirgi navbatda qo‘llash kerak.

Preparatni qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma

Tomizgich qopqoqli flakonlardan foydalanish bo‘yicha tavsiyalar:

Qo‘llashdan oldin ushbu bo‘limni diqqat bilan o‘qib chiqing va quyidagi matnda hamda 1-6-rasmlarda keltirilgan amallarni ketma-ketlikda bajaring.

1. Qadoqdan kesik qopqoq va plastik qoplama bilan yopilgan flakonni oling (1-rasm).

2. Plastik qoplamani kesiklar tomonidan kuch bilan tortib, uni vertikal ravishda ko‘tarish, so‘ngra qopqoqning butunligini buzish maqsadida flakon bo‘ylab keskin pastga tortish. Alyuminiy qalpoqcha va rezina probka olinadi (2-rasm).

3. Qadoqdan tomizgichni olib, flakon ustiga mahkam o‘rnatiladi (3-rasm).

4. Havo pufakchasini chiqarib tashlash uchun flakonni qat’iy vertikal holatda ag‘daring va bir necha soniya kuting. Agar pufakcha katta bo‘lsa, flakonni bir holatga qaytarib, keyin sekinlik bilan flakon tubiga urib, harakatni takrorlang (4-rasm).

5. Pipetkani ko‘rsatkich va bosh barmoq bilan bosib, tomizish amalga oshiriladi.

(5-rasm).

6. Flakonni ag‘darib, pipetkani maxsus tiqin bilan berkitish (6-rasm).

Nojo‘ya ta’sirlari

Nomaqbul reaksiyalar quyidagi chastota belgilari yordamida sanab o‘tilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam (< 1/10000 gacha). Bir chastota toifasi doirasida nojo‘ya reaksiyalar og‘irlik darajasining pasayishi tartibida keltirilgan.

Klinik sinovlar davomida quyidagi nojo‘ya ta’sirlar aniqlandi:

Asab tizimi buzilishlari

Kamdan-kam: disgevziya.

Ko‘ruv a’zosining buzilishi

Ko‘pincha: ko‘zlarda noqulaylik.

Kamdan-kam hollarda: keratit, konyunktivit, "quruq ko‘z" sindromi,

diagnostik sinamalar o‘tkazish, fotofobiya, ko‘rishning xiralashishi, ko‘zning qichishi, ko‘zda yot jism hissi, ko‘zdan yosh oqishi, ko‘zda noodatiy sezgilar, qovoq chetlarida qatqaloqlar hosil bo‘lishi, ko‘zning ta’sirlanishi, konyunktiva inyeksiyasi.

Chastotasi aniqlanmagan nojo‘ya ta’sirlar (marketingdan keyingi tajriba):

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: yuqori sezuvchanlik.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: glaukoma, yarali keratit, ko‘z ichki bosimining oshishi, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, shox parda eroziyasi, qovoq ptozi, ko‘z og‘rig‘i, midriaz.

Endokrin tizimidagi buzilishlar: Itsenko-Kushing sindromi,

buyrak usti bezi yetishmovchiligi

Tarkibida fosfat preparatlari mavjudligi tufayli shox pardaning oldingi sezilarli shikastlanishi bilan shox parda kalsifikatsiyasi rivojlanishining juda kam uchraydigan holatlari haqida xabar berilgan.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari

Mahalliy qo‘llanganda dozani oshirib yuborish yoki bitta flakon ichidagisini tasodifan yutib yuborish holatida toksik ta’sirlar kutilmaydi.

Dozani oshirib yuborish belgilari mahalliy ko‘rinishlar bo‘lishi mumkin.

Davolash

Preparatning me’yordan ortiq miqdori ko‘zga tushgan taqdirda, ko‘zni iliq suv bilan yuvish tavsiya etiladi.

Doza oshirib yuborilganda davolash simptomatikdir.

O‘zaro aloqa

Mahalliy steroidlar va nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni bir vaqtning o‘zida mahalliy qo‘llash shox pardaning bitishidagi buzilishlar ehtimolini oshirishi mumkin.

Agar deksametazon antixolinergik vositalar bilan birgalikda qo‘llanilsa, ko‘z ichi bosimining qo‘shimcha ko‘tarilishi xavfini istisno qilib bo‘lmaydi, chunki ular ham moyil bemorlarda ko‘z ichi bosimining oshishiga olib kelishi mumkin. Glaukomaga qarshi preparatlar bilan birga qo‘llanganda, ularning gipotenziv ta’siri kamayishi mumkin.

SYR3A4 ingibitorlari, jumladan ritonavir va kobitsistat, tizimli ta’sir darajasini oshirishga qodir bo‘lib, bu buyrak usti bezi faoliyatining pasayishi / Kushing sindromi rivojlanish xavfini oshiradi ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang). Ushbu dori vositalarini birlashtirishdan saqlanish kerak, agar ijobiy ta’sir glyukokortikosteroidlarning tizimli nojo‘ya ta’sirlari rivojlanish xavfini oshirsa, lekin bu holda bemor glyukokortikosteroidlarning tizimli ta’sirlari paydo bo‘lishi uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Mahalliy qo‘llash uchun glyukokortikosteroidlarni uzoq vaqt qo‘llash ko‘z ichi bosimining oshishiga va/yoki ko‘ruv nervining shikastlanishi bilan kechuvchi glaukomaga, ko‘rish o‘tkirligining pasayishiga va ko‘rish maydonlarining nuqsonlariga, orqa subkapsulyar katarakta hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun tarkibida glyukokortikosteroidlar bo‘lgan preparatlarni uzoq vaqt (10 kundan ortiq) qo‘llayotgan bemorlarda ko‘z ichki bosimini muntazam ravishda o‘lchab turish kerak. Kortikosteroidlarni qabul qilish natijasida ko‘z ichki bosimining ko‘tarilishi va/yoki katarakta hosil bo‘lish xavfi moyilligi bo‘lgan bemorlarda (masalan, qandli diabet bilan) yuqoriroq bo‘ladi.

Oftalmogipertenziya va/yoki glaukoma bilan og‘rigan bemorlarda, shuningdek, oilaviy anamnezida glaukoma bo‘lgan bemorlarda ko‘z ichi bosimining oshishi xavfi ortadi, bunday bemorlarda ko‘z ichi bosimini har hafta nazorat qilish zarur. Herpes simplex qo‘zg‘atgan chuqur keratitlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash va vaqti-vaqti bilan biomikroskopiya o‘tkazish zarur.

Agar 7-8 kun ichida yaxshilanish kuzatilmasa, davolash usulini qayta ko‘rib chiqish kerak.

Moyilligi bo‘lgan bemorlarda, shu jumladan CYP3A4 ingibitorlari (shu jumladan ritonavir va kobitsistat) bilan davolanayotgan bemorlarda, intensiv terapiya yoki uzluksiz uzoq muddatli terapiyadan so‘ng, oftalmologik qo‘llash uchun deksametazonning tizimli so‘rilishi tufayli Itsenko-Kushing sindromi va/yoki buyrak usti bezi faoliyatining pasayishi yuzaga kelishi mumkin ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang). Bunday hollarda preparatni birdaniga emas, balki asta-sekin bekor qilish kerak.

Glyukokortikosteroidlar bakterial, virusli yoki zamburug‘li infeksiyalarga chidamlilikni pasaytirishi va ularning rivojlanishiga yordam berishi, shuningdek, infeksiyaning klinik belgilarini yashirishi mumkin.

Yo‘ldosh bakterial infeksiyalarda tegishli antibakterial terapiya tayinlanishi kerak.

Shox pardada bitmaydigan yaralar paydo bo‘lishi zamburug‘li invaziya rivojlanganidan dalolat berishi mumkin. Zamburug‘li invaziya paydo bo‘lganda glyukokortikosteroidlar bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Glyukokortikosteroidlar mahalliy qo‘llanganda shox pardaning bitish jarayonini sekinlashtirishi mumkin. Ma’lumki, mahalliy qo‘llaniladigan nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar ham bitishni sekinlashtiradi yoki kechiktiradi. Mahalliy qo‘llash uchun nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar va mahalliy qo‘llash uchun steroidlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash bitish buzilishlari ehtimolini oshirishi mumkin ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Ma’lumki, shox parda yoki skleraning yupqalashishiga olib keladigan kasalliklarda mahalliy qo‘llash uchun glyukokortikosteroidlarni qo‘llash natijasida perforatsiyalar paydo bo‘lishi mumkin.

Davolash 2 haftadan ortiq davom etganda, shox pardaning holatini nazorat qilish kerak.

Shengren sindromini kompleks davolashda deksametazonni faqat o‘rta va og‘ir darajadagi keratokonyunktivitda qo‘llash mumkin, davolash kursining davomiyligi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkinligi sababli 2 haftadan oshmasligi kerak ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Qo‘llagandan so‘ng burun-ko‘z yoshi okklyuziyasini amalga oshirish yoki ko‘zni ehtiyotkorlik bilan yopish tavsiya etiladi. Bu mahalliy qo‘llanganda preparatning tizimli so‘rilishini pasaytirishi va shu bilan tizimli nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini kamaytirishi mumkin.

Ko‘z yallig‘lanishini davolashda kontakt linzalarni taqish tavsiya etilmaydi.

Preparat tarkibida ko‘zni ta’sirlantirishi va yumshoq kontakt linzalarni bo‘yashi mumkin bo‘lgan benzalkoniy xlorid mavjud. Preparatni yumshoq kontakt linzalari bilan kontakt qilishdan saqlanish kerak. Biroq, agar shifokor bemor kontakt linzalarini taqishi mumkin deb hisoblasa, unga preparatni qo‘llashdan oldin kontakt linzalarini yechish va preparatni tomizgandan so‘ng 15 daqiqadan kechiktirmay qayta o‘rnatish kerakligi haqida ko‘rsatma berish kerak.

Benzalkoniy xlorid uzoq vaqt va tez-tez qo‘llanganda, shox pardaning yondosh shikastlanishi yoki "quruq" ko‘z sindromi bo‘lgan bemorlar tomonidan qo‘llanilganda nuqtali yoki yarali toksik keropatiyani keltirib chiqarishi mumkin. Preparat bilan davolanish davrida bunday bemorlarning shox pardasi holatini nazorat qilish lozim.

Glyukokortikosteroidlarni mahalliy va tizimli qo‘llash ko‘rish qobiliyatining buzilishiga olib kelishi mumkin. Agar bemorda ko‘rishning xiralashuvi yoki boshqa ko‘rish buzilishlari kabi alomatlar rivojlansa, ular rivojlanishining mumkin bo‘lgan sabablarini aniqlash uchun oftalmologga yo‘naltirilishi kerak, ular orasida katarakta, glaukoma yoki tizimli va mahalliy glyukokortikosteroidlarni qo‘llashdan keyin qayd etilgan markaziy seroz xorioretinopatiya (CSCR) kabi kam uchraydigan kasalliklar bo‘lishi mumkin.

Mahalliy qo‘llaniladigan glyukokortikosteroidlar ko‘z zararlanishining etiologiyasi aniqlanmaguncha qo‘llanilmasligi kerak.

Qo‘llashdan oldin flakonni chayqating.

Flakonni har foydalanishdan keyin yopish kerak.

Pipetka uchini biror-bir yuzaga tekkizmaslik kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik

Deksametazon preparatini homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Deksametazonning homilador ayollarga ta’sirini baholash bo‘yicha tegishli va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Homiladorlik davrida glyukokortikosteroidlarni uzoq vaqt yoki takroran qo‘llash homila ichi rivojlanishining kechikish xavfining oshishi bilan bog‘liq. Homiladorlik davrida glyukokortikosteroidlarni yetarlicha yuqori dozalarda qabul qilgan onalardan tug‘ilgan chaqaloqlarda buyrak usti bezi yetishmovchiligi belgilari bor-yo‘qligini sinchiklab kuzatish lozim ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang). Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparat tizimli qo‘llangandan so‘ng reproduktiv funksiyaga toksik ta’sir ko‘rsatishi ko‘rsatilgan. 0,1% deksametazonning oftalmologik qo‘llanilishi ham quyonlar homilasida rivojlanish anomaliyalarini keltirib chiqardi.

Emizish

Deksametazonning ona sutiga ekskretsiyalanishi noma’lum. Deksametazonning inson ko‘krak sutiga o‘tish qobiliyati haqida ma’lumotlar yo‘q. Deksametazonning ona sutida aniqlanishi yoki onalari preparatni qo‘llagan chaqaloqlarda klinik ahamiyatga ega ta’sirlarni keltirib chiqarishi ehtimoli kam.

Biroq, emizikli bola uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi; ko‘krak suti bilan oziqlantirishning bola uchun foydasini va o‘tkazilayotgan terapiyaning ona uchun foydasini hisobga olgan holda, ko‘krak suti bilan oziqlantirishni to‘xtatish yoki Deksametazon bilan davolashni to‘xtatish/to‘xtatib turish to‘g‘risida qaror qabul qilish zarur.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ko‘rish qobiliyatining vaqtincha pasayishi yoki ko‘rishning boshqa buzilishlari avtomobil haydash yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin. Agar bemorda preparat qo‘llangandan keyin ko‘rish qobiliyati vaqtincha pasaysa, u holda avtotransport yoki mexanizmlarni boshqarishdan oldin ko‘rish qobiliyati tiklanishini kutish kerak.

Qadoq

5 ml dan neytral shishadan yoki sig‘imi 5 ml bo‘lgan XT-1 markali shishadan yasalgan, rezina tiqinlar bilan berkitilgan va qopqoqlar bilan o‘ralgan flakonlarga.

Flakonga o‘zi yelimlanadigan etiketka yopishtiriladi.

Flakon tomizgich qopqog‘i va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 8 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Flakon ochilgandan so‘ng 4 hafta davomida saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

BELMEDPREPARATLAR Belarus Respublikasi

Ishlab chiqaruvchi

BELMEDPREPARATLAR Belarus Respublikasi