Dezaminooksitosin (Dezaminooksitocin) tabletkalari 50 IU №10 (1 blister)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 50 МЕ демокситоцина;

вспомогательные вещества: сахароза; лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; кальция стеарат; крахмал картофельный.

Круглые плоскоцилиндрические белые таблетки с фаской и чертой.

Таблетки.

Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и их производные. Код АТX: H01BB01.

Фармакодинамика

По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращение. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также, стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.

При трансбукальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает через слизистую полости рта в системное кровообращение. Сокращения матки начинаются через 20-40 минут (максимально 50-60 минут) после трансбукального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.

Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и длится дольше по сравнению с окситоцином, что объясняется стойкостью к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая отверждение груди и образование мастита.

Демокситоцин не имеет выраженной вазопрессорной и антидиуретической активности, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Фармакокинетика

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбукальном применении 1 таблетка 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив к окситоциназу; элиминация демокситоцина происходит в течение 30-60 мин.

Для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости.

Для стимулирования лактации в послеродовой период.

Таблетку применять трансбукально, закладывая за щеку попеременно направо и налево и удерживая во рту до полного растворения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применять по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определять индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток последующие разовые дозы снизить вдвое (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1 часа). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко 900 МЕ и более. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часа, если это допустимо.

Для стимулирования лактации демокситоцин назначать со 2-го по 6-й послеродовой день по 25-50 МЕ (по ½1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2-4 раза в сутки.

Дети

Не назначать детям.

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцина и повышенная чувствительность матки могут вызвать следующие побочные действия: -у матери: спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и влагалищных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение АД, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход.

При осложнениях беременности и родов может возникать опасная для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутрисосудистой коагуляции:

• у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости; возможный летальный исход;
• у новорожденных: желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

Ниже указаны побочные эффекты, упорядоченные в соответствии с классификацией систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по доступным данным).

Со стороны иммунной системы: Редко: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком).

Со стороны нервной системы: Часто: головные боли.

Со стороны сердца: Часто тахикардия, брадикардия. Нечасто: аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: Редко: сыпь.

Гиперчувствительность к демокситоцину и/или любому вспомогательному веществу лекарственного средства. Гипертоническое сокращение матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.

Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инваз , многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.

Препарат нельзя длительно применять при тяжелом преэклампсическом токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину).

До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.

Симптомы: при трансбукальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симтоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Демокситоцин можно применять только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родовспомогательного стационара. При медикаментозной стимуляции родов необходим тщательный надзор за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытие шейки матки, продвижение плода родовыми путями, частоты сердцебиения и положения плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.

Особую осторожность следует соблюдать:

• если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный);
• если есть вторичная инертность матки;
• при артериальной гипертензии вследствие беременности, заболевания сердца;
• в случае применения лекарственного средства беременным от 35 лет;
• если в анамнезе пациентки есть кесарево сечение в нижнем сегменте матки;
• если констатированная внутриутробная гибель плода или околоплодные воды содержат меконий (может появиться эмболия околоплодных вод).

Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим тщательный надзор), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Есть данные о том, что применение аналога демокситоцина окситоцина для возбуждения родовой деятельности усиливает риск редкой послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (УИК). Этот риск более выражен у женщин от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности более 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным к проявлениям УИК.

Таблетки дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозу, моногидрат. Это лекарство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода.

Возможно проникновение демокситоцина в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводилось. Препарат применять в условиях стационара.

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметичное вазоконстрикторное прессорное действие.

В связи с тем, что простагландины повышают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 ч после вагинального применения простагландинов. Демокситоцин несовместим с другими препаратами, имеющими эффект окситоцина. Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

По рецепту.

АО «Гриндекс».

Адрес: Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505

Адрес электронной почты: Grindeks@grindeks.lv.