Elflox eritmasi D / inf. 5 mg/ml 100 ml (shisha)

фаол модда: 500 мг левофлоксацинга эквивалент левофлоксацин гемигидрати;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.

Сариқ/яшил сифат сариқ рангли тиниқ эритма.

Инфузия учун эритма.

Синтетик антибактериал восита (фторхинолонлар гуруҳи). АТХ коди: J01MA12.

Левофлоксацин фторхинолонлар гуруҳига мансуб синтетик антибактериал воситадир.

Левофлоксацин фторхинолонлар гуруҳининг антибактериал воситаси сифатида ДНК-гираза комплексига ва топоизомераза IV га таъсир этади.

Левофлоксациннинг бактериал фаоллик даражаси қон зардобидаги максимал концентрацияси (Сmax) ва AUC ва минимал ингибиция қилувчи концентрацияси (МИК) орасидаги ўзаро нисбатга боғлиқ.

Левофлоксациннинг резистентлиги топоизомераза II тури, ДНК-гираза ва топоизомераза IV нинг босқичма-босқич мутацияси жараёнида юзага келади. Pseudomonas aeroginosa нинг баъзи штаммалари левофлоксацин билан даволаш жараёнида, шу синфга мансуб бошқа дори воситаларини қўлланганидагидек, нисбатан тезда чидамлиликни намоён қилади. Левофлоксацин ва бошқа фторхинолонлар орасида кесишган чидамлилик мавжуд. Таъсир механизми туфайли, одатда левофлоксацин ва бошқа синфга мансуб антибактериал воситалар орасида кесишган чидамлилик мавжуд эмас.

Препарат микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга, жумладан, левофлоксацинга сезгир граммусбат аэроб микроорганизмлар: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus methicillin.susceptible, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes. Левофлоксацин грамманфий аэроб микроорганизмлар: Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri га нисбатан фаол.

Препарат шунингдек анаэроб микроорганизмлар штаммлари, шу жумладан Peptostreptococcus.томонидан чақирилган инфекцион касалликларда ҳам самаралидир. Шунингдек препаратни Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum томонидан чақирилган инфекцияларда ҳам қўллаш мақсадга мувофиқдир.

Фармакокинетикаси

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга. 500 мг дозада бир марта вена ичига (60 минут давомидаги инфузия) юборилганидан кейин Cmax 6,2± 1,0 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазмадаги доимий концентрациясига суткада 500 мг юборилганида 48 соатдан кейин эришилади ва у 6,4±0,8 мг/мл ни ташкил қилади.

500 ва 750 мг дозаларда бир марта ва кўп марта юборилганидан кейин ўртача тақсимланиши ҳажми 74-112 л ни ташкил қилади. Организмнинг аъзолари ва тўқималарида кенг тақсимланади, ўпкага (ўпкадаги концентрацияси плазмадагига нисбатан 2-5 марта юқори), бронхларнинг шиллиқ қаватига ва болғамга, сийдик-жинсий тизими аъзоларига, орқа-мия суюқлигига яхши киради. 24-38% плазма оқсиллари билан (асосан альбуминлар билан) боғланади. Плазма ва сийдикда стереокимёвий жиҳатдан барқарор, ўзининг энантиомери, D-оксифлоксацинга айланмайди. Организмда амалда метаболизмга учрамайди. Тахминан 5% сийдикда бироз фармакологик фаолликка эга бўлган метаболитлари (десметил, азот оксиди) кўринишида аниқланади. Асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда сийдик билан - дозанинг 87% 48 соат давомида ва оз қисми аҳлат билан 4% дан ками 72 соат давомида чиқарилади.

В/и юборилганидан кейин Т1/2 6-8 соатни ташкил қилади. Умумий клиренси минутига 144-226 мл ни, буйрак клиренси - минутига 96-142 мл ни ташкил қилади. Экскрецияси калава ва найчалар секрецияси орқали амалга оширилади.

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси беморнинг жинси ва ёшига боғлиқ эмас. Кекса одамларда (66 дан 80 ёшгача бўлган ёшда) Т1/2 бироз - 7,6 соатгача узаяди, аммо бунда дозани тўғрилаш талаб қилинмайди. Буйраклар фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 50 мл дан кам) бўлган беморларда кумулятив самарасидан сақланиш учун дозани тўғрилаш талаб қилинади. Гемодиализ ва узоқ муддатли амбулатор перитонеал диализ левофлоксацинни организмдан чиқармайди, демак уларни ўтказишда қўшимча дозаларни юбориш талаб қилинмайди. Жигар фаолиятининг бузилиши бўлган беморларда левофлоксациннинг фармакокинетикасида ўзгаришлар кузатилмаслиги туфайли унинг жигардаги метаболизми ахамиятга эга эмас.

Препарат катталарда қуйидаги инфекциялари даволашда қўлланилади.

• касалхонадан ташқари пневмония;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг мураккаб инфекциялари.

Бу инфекцияларни даволаш Элфлоксни, ушбу инфекцияларни бошланғич даволаш учун одатда тавсия қилинган антибактериал воситаларни қўллаш мақсадга мувофиқ бўлмаган ҳолларда ишлатиш керак.

• пиелонефрит ва сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари;
• сурункали бактериал простатит;
• антракознинг ўпка шакли: контакдан кейинги профилактика ва радикал даволаш учун қўлланилади;
• септицемия/бактеремия холатларида (юкорида курсатилган курсатмалар билан боглик булган);
• интраабдоминал инфекцияларда.

Препарат вена ичига секин, кунига 1 ёки 2 марта юборилади. Дозалаш инфекциянинг тури ва кечиш оғирлигига ва тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлигига боғлиқ.

Буйрак фаолияти нормал, креатинин клиренси минутига 50 мл дан ортиқ бўлган, катталарни даволаш учун одатда препарат қуйидаги дозаларда қўллашга тавсия этилади:

Касалхонадан ташқари пневмонияда вена ичига 500 мг дан кунига 1-2 марта 7-14 кун давомида: пиелонефритда 500 мг дан кунига 1 марта 7-10 кун давомида: сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекцияларида, шу жумладан пиелонефрит 500 мг дан кунига 1 марта 7-14 кун давомида; сурункали бактериал простатида 500 мг дан кунига 1 марта 28 кун давомида; тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциясида 500 мг дан кунига 1-2 марта 7-14 кун давомида; антракознинг ўпка шаклида кунига 500 мг дан 8 ҳафта давомида; септицемия/бактеремияда 500 мг дан кунига 1-2 марта 10-14 кун давомида; интраабдоминал инфекцияларда 500 мг дан кунига 1 марта 7-14 кун давомида ( анаэроб флорага таъсир этувчи антибактериал дори-воситалар билан биргаликда) қўлланилади.

Катталарга сийдик тизимининг асоратланган инфекцияларида, шу жумладан, пиелонефритда препарат 500 мг дан кунига 1 марта юборилади. Буйрак фаолияти пасайган (креатинин клиренси >50 мл/мин) беморларда дозага қуйидаги тузатишлар киритилиши талаб қилинади: кретинин клиренси кўрсаткичлари минутига 20 дан 50 мл гача бўлганида 250 мг фаол модда юборииш тавсия этилади, шундан сўнг, 125 мг фаол моддани 12-24 соатда 1 марта юборишга ўтилади.

Септицемияда/бактеририемияда: левофлоксацинни 500 мг дан кунига 1-2 марта буюрилади.

Интра-абдоминал инфекцияда: левофлоксацинни 500 мг дан кунига 1 марта (анаэроб флорага таъсир этувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада) буюрилади.

Инфекцияларнинг оғир шаклларида фаол моддани биринчи дозани 500 мг оширилади, шундан сўнг 250 мг фаол моддани 12-24 соатда 1 марта юборишга ўтилади.

Креатинин клиренси минутига 19 мл дан кам бўлган ҳолатларда 250 мг фаол моддани буюриш тавсия қилинади, шундан сўнг эса 125 мг фаол моддани 48 соатда 1 мартадан юборишга ўтилади. Инфекциянинг оғир шаклларида биринчи доза 500 мг гача оширилади, кейин 125 мг фаол моддани 12-24 соатда 1 марта юборишга ўтилади. Агар Элфлокс препарати билан бошқа парентерал препаратларини бир вақтда юбориш зарурати туғилганда, уларни хар ҳил веналарга юбориш керак. Флакон очилгандан кейин, препаратнинг қолдиқлари утилизация қилиниши керак. Жигар фаолияти бузилган пациентлар дозага тузатиш киритишга мухтож эмаслар. Буйрак фаолияти нормал бўлган кекса ёшдаги беморлар препаратни стандарт дозаларда қабул қиладилар.

Аллергик реакциялар: баъзида қичишиш ва терини қизариши; кам ҳолларда анафилактик ва анафилактоид реакциялар (эшакеми, юзни шиши каби симптомлари билан намоён бўлувчи реакциялар); жуда кам ҳолларда қон босимини тўсатдан тушиб кетиши ва шок; айрим ҳолларда Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми) ва экссудатив кўпшаклли эритема.

Маҳаллий реакциялар: вена ичига юборилганда юбориш жойида оғриқ ва яллиғланиш, белда ва кўкракда оғриқ, кучли терлаш;

Нерв тизими томонидан: баъзида бош оғриши, бош айланиши, чарчоқ, таъм сезишни бузилиши; кам ҳолларда қўл панжасида парестезия, қалтираш, безовталик, қўрқув ҳолати, тиришиш хуружлари ва эс-хушни чалкашиши; жуда кам ҳолларда кўриш ва эшитишни бузилишлари, таъм билишни ва ҳид сезишни бузилишлари, тактил сезувчанликни пасайиши, диққатни жамлашни бузилишлари, галлюцинация ва депрессия типидаги рухий реакциялар, координация бузилишлари (шу жумладан юрганда).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез - кўнгил айниши, диарея, баъзида иштаҳани йўқолиши, қусиш, қоринда оғриқ, овқат хазм қилишни бузилишлари; кам ҳолларда оғизни қуриши, меъда-ичакдан қон кетишлари, қон зардобида билирубин миқдорини ортиши; жуда кам ҳолларда қон аралаш диарея (жуда кам ҳолатларда бу ичак яллиғланиши ёки псевдомембраноз колит белгиси бўлиши мумкин), жигар фаолиятини бузилиши (гепатит, холелитиаз).

Қон яратиш аъзолари тизими томонидан: баъзида-эозинофилия, лейкопения; кам ҳолларда нейтропения, тромбоцитопения (қон қуйилишлари ва қон кетишларига мойиллик); жуда кам ҳолларда яққол агранулоцитоз (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи кўтарилиши, бодомсимон безларининг яллиғланиши ва аҳволнинг турғун ёмонлашуви билан кечади); алоҳида ҳолатларда гемолитик анемия, панцитопения.

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда тахикардия, импотенция ва гипертензия; жуда кам ҳолларда кардиограммада QT интервалининг узайиши, қон-томир коллапси, юрак қоринчаларини липиллаши ва ҳилпиллаши.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда пайларни шикастланиши (шу жумладан тендинит), бўғим ва мушакларда оғриқ; жуда кам ҳолларда ахилл пайини узилиши (икки томонлама характерга эга бўлиши мумкин ва даволаш бошланганидан кейин 48 соат давомида намоён бўлиши мумкин) мушакни кучсизлиги (миастенияли беморларда алоҳида аҳамиятга эга); айрим ҳолларда рабдомиолиз.

Сийдик-таносил тизими томонидан: баъзида вагинит, жуда кам ҳолларда ўткир етишмовчиликкача олиб борувчи буйрак фаолиятини бузилиши (масалан аллергик реакциялар оқибатида интерстициал нефрит).

Бошқалар: баъзида астения; жуда кам ҳолларда гипогликемия, иситма, аллергик пневмонит, васкулит.

Лаборатория кўрсаткичлари: баъзида АЛТ, АСТ фаоллигини ошиши, қон зардобида креатинин даражасини ошиши; кам ҳолларда ЛДГни ошиши, глюкоза миқдорининг ошиши.

• левофлоксацинга ёки препаратнинг таркибига кирувчи хар қандай бошқа компонентга юқори сезувчанлик.
• 18 ёшгача бўлган беморларда.

Эҳтитёкорлик билан:

• юрак-қон томирлари касалликлари бўлган беморларда (юрак шемия касаллиги ёки ўтказилган миокард инфакти, юрак етишмовчилиги ва ўтказувчанликни бузилишлари);
• цереброваскуляр касалликлар ва гипотензияга мойил ҳолатлари бўлган беморларда(сувсизланиш, гиповолемия ва гипотензив препаратларни қабул қилиш) ортостатик гипотензия ривожланиш эхтимоли бўлгани учун;
• тутқаноқ хуружлари бўлган беморлар ёки тиришишлар юз бериши мумкин бўлган касалликлар билан оғриган беморлар;
• гипертермя яъни юз бериши хавфи бўлган, масалан жадал жисмоний юкламаларда, исиб кетганда, антихолинергик препаратлар қабул қилинганда, сувсизланишда (нейролептикларнинг ҳароратни бошқаришни бузилиши хусусияти бор бўлгани учун ) беморларга;
• аспирацион пневмония хавфи юқори бўлган беморларга (қизилўнгач мотор функцияси бўилиши ва аспирация хавфи бўлганида);
• семириш билан азият чекаётган ва оиласида диабети бор бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Левофлоксацинни теофиллин билан фармакокинетик ўзаро таъсири аниқланмаган. Шунга қарамай, хинолонларни теофиллин, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва тиришиш бўсағасини пасайтирувчи бошқа агентлар билан бирга қўлланганда, тиришиш бўсағаси сезиларли даражада пасайиши мумкин.

Левофлоксациннинг концентрацияси организмда фенбуфен бор бўлганида, фақат левофлоксацинни ўзини қўлланганидагидан 13% га юқори бўлган.

Пробеницид ва циметидин левофлоксацин чиқариб юборилишига статистик ишонарли даражада таъсир кўрсатади.

Левофлоксациннинг буйрак клиренси, организмда циметидин бўлса, 24% га ва пробенцид бўлса 34% га пасаяди, чунки иккала препарат ҳам левофлоксацинни буйрак найчалари секрециясини блоклаш хусусиятига эга.

Буйрак найчалари секрециясига таъсир этувчи пробенцид ва циметидин каби дори воситаларини, айниқса, буйрак етишмовчилиги бор беморларда, левофлоксацин билан бир вақтда қўлланишига эҳтиёткорлик билан ёндошиш керак.

Қуйидаги дори воситалари: кальций карбонати, дигоксин, глибенкламид, ранитидин билан бир вақтда қўлланиши левофлоксациннинг фармакокинетикасига хеч қандай клиник аҳамиятли таъсир этмайди.

Циклоспориннинг Т1/2 левофлоксацин билан бир вақтда қўлланилганда 33% га ошади.

К витамини антогонистлари (масалан, варфарин) билан бирга қўлланганда коагуляцион тестлари (протромбин вақти/халқаро меъёрлаштирилган нисбат) ошиши ва/ёки оғир бўлиши мумкин бўлган қон кетишлари тўғрисида хабарлар бор.

Буни ҳисобга олиб К витамин антагонистларини бир вақтда қабул қилаётган беморларда коагуляция кўрсаткичлари назоратини амалга ошириш керак.

Левофлоксацинни, бошқа фторхинолонлар каби, QT интервалини узайтириш хусусиятига эга бўлган (масалан IA ва III синфга кирувчи антиаритмик препаратлар, трициклик антидепресантлар ва макролидлар) дори воситаларини қабул қилаётган пациентларда эхтиёткорлик билан қўллаш керак. “Махсус кўрсатмалар” га қаранг (Q-T интервални узайиши).

Номутаносиблик

Элфлокс қуйидаги инфузион эритмалар билан мутаносиб: 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% декстроза эритмаси, калий хлориди + кальций хлориди + натрий хлориди эритмаси, парентерал озиқлантириш учун қўлланиладиган мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, углеводлар, электролитлар).

Вена ичига юбориладиган Элфлоксни гепарин натрий билан ёки ишқорий реакцияли эритмалар (масалан, натрий бикарбонати) билан аралаштириш мумкин эмас.

Пневмококклар томонидан чақирилган оғир пневмонияда Элфлокснинг даволовчи самараси етарли бўлмаслиги мумкин.

500 мг (100 мл инфузион эритма) нинг вена ичига инфузияси давомийлиги камида 60 минутни ташкил этиши керак.

Баъзи пайтларда инфузия пайтида юрак уриб кетиши ҳисси; артериал босимни транзитор пасайиши кузатилиши мумкин. Артериал босим яққол пасайганида инфузия зудлик билан тўхтатилади.

Даволаниш пайтида тери қопламалари шикастланиши (фотосенсибилизация) га йўл қўймаслик учун қуёш нури ва сунъий ультрабинафша нурланишдан сақланиш керак.

Тендинит, псевдомембраноз колит, аллергик реакциялар белгилари пайдо бўлганда левофлоксацин дарҳол бекор қилинади.

Шуни ҳисобга олиш керакки, анамнезида бош мия шикастланиши бўлган беморларда (инсульт, оғир травма) тиришишлар ривожланиши мумкин, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилигида - гемолизни ривожланиш хавфи борлигини назарда тутиш керак.

Левофлоксацин асосан буйрак орқали экскреция қилингани туфайли, буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда, буйрак фаолиятини мажбурий назорати ва дозалаш тартибига тузатиш киритиш керак.

Фторхинолонлар, шу жумладан левофлоксацин қабул қилаётган беморларда QT интервалини узайишининг жуда кам ҳоллари тўғрисида хабар берилган. Фторхинолонлар, шу жумладан, левофлоксацинни қўллаётганда QT интервалини узайишига олиб келиши маълум хавф омилига эга бўлган беморлар: кекса ёшдаги беморлар, электролит балансини бузилиши (гипокалемия, гипомагнемия); QT интервалини туғма узайиши синдроми; юрак касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфакрти, брадикардия); QT интервалини узайтириш хусусиятига эга дори воситаларини бир вақтда қабул қилаётган беморларда эҳтиёткорликка амал қилиш керак.

Фторхинолонлар, шу жумладан левофлоксацин қабул қилаётган беморларда, бошланиши тез бўлиши мумкин бўлган сенсор ва сенсор мотор симптомлари пайдо бўлса, левофлоксацинни қабул қилиш тўхтатилиши керак. Бу орқага қайтариб бўлмайдиган ўзгаришлар ривожланиши хавфини минималлаштиради.

Даволаниш давомида диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қиладиган автомобилни бошқариш ва потенциал хавфли иш турлари билан шуғулланишни тўхтатиш керак.

Флакон бутунлиги бузилганда ва эритманинг тиниқлиги ўзгарганда қўллаш ман этилади!

Препаратни болалар ола олмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Элфлокс препаратининг дозасини ошириб юборилишининг энг асосий олдиндан айтиш мумкин бўлган симптомлари - марказий нерв тизимига таалуқлидир (бош айланиши, эс-хушни бузилишлари ва тиришиш хуружлари). Даволовчи дозадан ортиқ миқдорда қўлланганида QT интервалини узайиши кузатилган. Доза ошириб юборилганда беморни синчиклаб кузатиш зарур, шу жумладан ЭКГ ўтказиш керак. Даволаш симптоматик.

Гемодиализ, шу жумладан перитонеал диализ левофлоксацинни организмдан чиқариб юбориш учун самарасиз. Махсус антидотлари йўқ.

100 мл дан полипропилен флаконда (шиша бутилкада). 1 флакон (шиша бутилка) қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига ёки полипропилен пленкадан тайерланган ўрамга жойланган.

Қуруқ, ёруғикдан ҳимояланган жойда, +25 °С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«Samarkand England Eco-Medical» МЧЖ ҚК

Ўзбекистон Республикаси, Самарқанд ш., Фарход ш.

Тел/Факс:+998662307700

Э-почта: info@seem.uz

www.seem.uz