Emtron in'ektsiya uchun eritma 2 mg/ml, 4 ml №5 (ampulalar)

1 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ондансетрон гидрохлориди U.S.P 2 мг ондансетронга эквивалент;

ёрдамчи модда: инъекция учун сув.

Рангсиз, тиниқ эритма.

Инъекция учун эритма.

Кусишга қарши восита. АТХ коди: А04АА01.

Қусишга қарши восита. Таъсир механизми марказий ва периферик 5НТ3 серотонин рецепторларини юқори селектив блоклаши билан боғлиқдир. Цитотоксик химиотерапевтик воситалар, нур билан даволаш қўлланганда ва операциядан кейинги даврда кўнгил айнишини бартараф этиб ҳамда олдини олиб, қусиш рефлексини сусайтиради. Кўп марта қўлланганида ичак перестальтикасини ва ичидагисини ичак бўйлаб ўтишини секинлаштиради.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларида яхши сўрилади, жигардан «биринчи ўтиши» самараси билан боғлиқ биокираолишлиги тахминан 60% ни ташкил қилади. Ондансетроннинг қондаги максимал концентрациясига 1,5-1,7 соатдан кейин эришилади. Овқат қабул қилиш максимал концентрациясига таъсир қилмай, сўрилиш даврини 17% га узайтиради. Юборилган дозанинг асосий қисми (85-90%) цитохром Р450 иштирокида индол цикли бирикмаларигача гидроксилланади, сўнгра глюкурон ва олтингугурт кислотаси билан конъюгирланади. Умумий тақсимланиш ҳажми 1,9 л/кг, ярим чиқарилиш даври ёшга қараб - 3,5 соатдан 5,5 соатгача, умумий клиренси - 5,9 мл/(мин/кг) ни ташкил қилади. Препарат организмдан буйрак орқали чиқарилади, бунда юборилган дозанинг 5% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ондансетроннинг фармакокинетик кўрсаткичлари уни кўп марта қабул қилганда ўзгармайди.

Болаларда, шунингдек жигар бузилишлари бўлган шахсларда умумий клиренс камаяди, кекса ёшдаги пациентларда ярим чиқарилиш даври ва умумий клиренси ошади. Ўртача буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 15-60 мл) бўлган пациентларда ондансетроннинг тизимли клиренси ва тақсимланиш ҳажми камайган, бунинг натижаси препаратнинг ярим чиқарилиш даврини клиник аҳамиятсиз бироз ошиши ҳисобланади. Аёлларда эркакларга нисбатан препаратнинг максимал концентрациянинг даражаси ва биокираолишлиги юқори, клиренси ва тақсимланиш даражаси эса камроқ.

Цитотоксик химиотерапияда ва нур билан даволашда кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ҳамда бартараф этиш (тананинг ҳамма юзасини нурлантириш, онкологияда қисман бир марталик юқори дозали ёки ҳар кунги абдоминал нурлантириш). Умумий жарроҳликда, офтальмологияда ва бошқаларда операциядан кейинги даврдаги кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ҳамда бартараф қилишда қўлланади.

Химиотерапия ва радиотерапия

Катталар: Ракка қарши даволашнинг эметоген потенциали химио- ва радиотерапияда қўлланиладиган воситаларнинг дозаларига қараб ўзгаради. Ондансетроннинг юбориш йўли ва дозаси 8-32 мг дозалар диапазонида ўзгариб туради, дозаларни танлаш қуйида келтирилган.

Эметоген химиотерапия ва радиотерапия: Ондансетрон ҳам ректал, ҳам перорал (таблетка ёки сироп кўринишида), вена ичига ёки мушак ичига юборилиши мумкин. Эметоген химиотерапия ва радиотерапияни олувчи кўпчилик пациентлар учун 8 мг дозада ондансетронни аста-секин вена ичига ёки мушак ичига, даволаш ўтказилгунича, сўнгра ҳар 12 соатда 8 мг дан перорал юбориш мумкин. Узоқ давом этувчи қусишни биринчи 24 соат давомида олдини олиш учун ондансетронни орал ёки ректал юборишни даволаш курсидан кейин яна 5 кун давом эттириш керак.

Кучли эметоген химиотерапия: Кучли эметоген химиотерапия, масалан, цисплатиннинг юқори дозаларини қабул қилувчи пациентларга ондансетрон ректал, вена ичига ёки мушак ичига юборилади. Ондансетронни қуйидаги тартиблар бўйича химиотерапиянинг биринчи 24 соати давомида юборилганида эквивалент самарадорлиги кўрсатилган. Химиотерапия бошлангунича 8 мг бир доза аста-секин вена ичига ёки мушак ичига юборилади. Сўнгра 8 мг дан 2 доза вена ичига ёки мушак ичига ёки 4 та алоҳида, ёки доимий инфузия кўринишида соатига 1 мг дан 24 соат давомида юборилади. 32 мг ли бир доза 50-100 мл натрий хлоридининг изотоник эритмасида ёки инфузия учун бошқа мос келувчи суюқликда эритилади (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг) ва бевосита химиотерапиядан олдин камида 15 минут давомида инфузион равишда юборилади. Тартибни танлаш эметоген даволашнинг оғирлигига қараб белгиланади. Юқори эметоген даволашда ондансетроннинг самарадорлиги химиотерапия ўтказилгунича дексаметазон 20 мг натрий фосфатнинг вена ичига бир дозаси қўшилганида кучаяди. Узоқ давом этувчи қусишни олдини олиш учун биринчи 24 соат давомида ондансетроннинг оғиз орқали ёки ректал юборилиши даволаш курсидан кейин яна 5 кун давом эттириш керак.

Болалар: Ондансетрон бир марталик вена ичига 5 мг/м² дозада бевосита химиотерапия ўтказилгунича юборилиши мумкин, 12 соатдан кейин ондансетрон 4 мг дозада оғиз орқали юборилади. Химиотерапия курсидан кейин ондансетрон шунингдек, 5 кун давомида кунига 2 марта оғиз орқали 4 мг дозада юборилиши керак.

Кекса пациентлар: 65 ёшдан катта пациентларда ондансетрон яхши ўзлаштирилади. Бундай пациентлар учун дозани, дозалаш тартибини ёки препаратни юбориш йўлларини, дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда: Бундай пациентлар учун дозани, дозалаш тартибини ёки препаратни юбориш йўлларини мувофиқлаштириш талаб қилинмайди.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар: Ондансетроннинг клиренси аҳамиятли даражада пасаяди, жигар функциясини ўртача ва оғир даражали бузилишлари бўлган пациентларда плазмадан ярим чиқарилиш даври ошади. Бундай пациентлар учун 8 мг суткалик дозани оширмаслик керак.

Операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусиш

Катталар: Операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш учун ондансетронни оғиз орқали ёки вена ичига/мушак ичига юбориш мумкин. Ондансетронни 4 мг ли битта дозада кўринишида мушак ичига ёки аста-секин вена ичига юбориш мумкин.

Болалар (2 ёшли ва ундан катталар): Умумий наркоз остидаги жарроҳлик муолажасидан сўнг пациентларда операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш учун ондансетронни 0.1 мг/кг дозада, максимал 4 мг дозагача инъекцион юбориш мумкин.

Ондансетронни операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ҳамда даволаш учун 2 ёшдан кичик болаларда қўллаш бўйича маълумотлар чекланган.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда: Бундай пациентлар учун дозани, дозалаш тартибини ёки препаратни юбориш йўлларини мувофиқлаштириш талаб қилинмайди.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда: Жигар функциясини ўртача ва оғир даражали бузилишлари бўлган пациентларда ондансетроннинг клиренси аҳамиятли даражада пасайиб, плазмадан ярим чиқарилиш даври ошади. Бундай пациентлар учун 8 мг ли суткалик дозани оширмаслик керак.

Юбориш йўли: Эмтронни вена ичига юбориш мумкин.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, вақтинчалик кўз ўткирлигини бузилиши (вена ичига тез юборилганида), спонтан ҳаракат бузилишлари, тиришиш хуружлари, марказий нерв тизимининг сусайиши, парестезиялар, ҳолсизлик, экстрапирамид симптоматикаси, ҳушдан кетиш.

Юрак-қон томир тизими томонидан: иссиқликни ва юзга қон оқиб келишини ҳис қилиш, аритмия, ритмик фаолиятни бузилиши (ҳилпилловчи аритмия), тахикардия ёки брадикардия, гипотензия ёки гипертензия.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: қабзият, диарея, ҳиқичоқ, оғизни қуриши, аминотрансферазалар фаоллигини транзитор ошиши, жигар функциясининг етишмовчилиги.

Аллергик реакциялар: эшакеми, бронхоспазм, якка ҳолларда - анафилактик реакциялар;

Бошқалар: йўтал, кўкрак қафасида оғриқлар (ангиноз туридаги), инъекция қилинган жойда қизариш ва ачиш.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик. Жигар функциясининг етишмовчилиги; қорин бўшлиғидаги жарроҳлик операциялари; ҳомиладорлик (айниқса, I уч ойлиги), лактация даври; болалар: химио- ва нур билан даволашда - 4 ёшгача; анестезияда - 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Ондансетроннинг 16-160 мкг/мл (8 мг/500 мл - 8 мг/50 мл) концентрациясида препарат инфузион эритма кўринишида Y симон катетер орқали қуйидаги препаратлар билан бирга юборилиши мумкин: цисплатин 0,48 мг/мл гача концентрацияда 1-8 соат давомида; карбоплатин 0,18-9,90 мг/мл гача концентрацияда 10-60 минут давомида; 5-фторурацил 0,8 мг/мл гача концентрацияда камида соатига 20 мл тезлик билан, бунда шуни эътиборга олиш керакки, 5-фторурацилнинг янада юқори концентрацияси ондансетроннинг преципитациясини чақириши мумкин; этопозид 0,14-0,25 мг/мл концентрацияда 30-60 минут давомида; цефтазидим 0,025-2,0 г дозада инъекция учун сувда эритилган- ишлаб чиқарувчининг тавсияларига мувофиқ, вена ичига болюсли инъекция кўринишида 5 минут давомида; циклофосфамид 0,1-1,0 г дозада инъекция учун сувда эритилган, вена ичига болюсли инъекция кўринишида 5 минут давомида; доксорубицин 10-100 мг дозада инъекция учун сувда эритилган- ишлаб чиқарувчининг тавсияларига мувофиқ вена ичига болюсли инъекция кўринишида 5 минут давомида; 20 мг дозада дексаметазон вена ичига, аста-секин 2-5 минут давомида - 50-100 мл эритмадаги 8-32 мг ондансетрон билан бирга. Препаратни бошқа препаратлар билан бирга бир шприцда ёки бир томчилагичда қўллаш мумкин эмас.

Цитохром Р450 тизими жигар микросомал ферментларининг ингибиторларни бир вақтда қўллаш ярим чиқарилиш вақтини ошириши ва препаратнинг умумий клиренсини пасайтириши мумкин, индукторлар (барбитуратлар, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, азот I оксиди, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, гидантоинлар, рифампицин, толбутамид ва бошқалар) билан бирга бир вақтда қўлланганида, препаратнинг клиник самарадорлиги пасайиши мумкин.

5HT3-рецепторларнинг селектив антагонистларига юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда ондансетронга ҳам юқори сезувчанлик кузатилган. Камдан-кам ҳолларда, асосан ондансетрон вена ичига юборилганида, ЭКГ характерини вақтинчалик ўзгариши, QT интервалини узайиши кузатилган. Шунинг учун, юрак ритмини ёки юрак ўтказувчанлигини бузилишлари бўлган пациентларда, антиаритмик препаратлар ёки бета-блокаторлар қабул қилаётган пациентларни, шунингдек, электролит мувозанати бузилиши бўлган пациентларни даволашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Ондансетрон ахлат массаларини йўғон ичакда тутилиш вақтини оширади, шунинг учун ўткирости ичак обструкцияси бўлган пациентларни мунтазам назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланилиши

Ҳомиладорлик ва лактацияда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: нохуш реакциялар, юқорида санаб ўтилган ножўя таъсирларни кучайиши.

Даволаш: симптоматик ва тутиб турувчи даволаш (специфик антидоти йўқ).

2 мл ва 4 мл дан инъекция учун эритма тиниқ шиша ампулаларда, пластик тагликка жойланган 5 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

AGIO PHARMACEUTICALS LTD. A-38,

Nandjyot Industrial Estate, Kurla-Andheri Road,

Safedpool, Mumbai - 400 072, At : T-82,M.I.D.C.,Bhosari,Pune-411026.

Ҳиндистон.