Eskolin granulalari D / vnut. taxminan 500 mg № 30 (paket)

Ҳар бир саше (5 г) қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 500 мг цитиколинга эквивалент бўлган цитиколин натрий;

ёрдамчи моддалар: сахароза, натрия бензоати, повидон-К 30, лаурилсульфат натрий, сувсиз лимон кислотаси, сукралоза, лимонный хушбўйи.

Оқ ёки деярли оқ рангли лимон таъмли гранулалар.

Ичиш учун эритма тайёрлаш учун гранулалар.

Психостимуляторлар, СДВГ да қўлланиладиган воситалар ва ноотроп воситалар. Бошқа психостимуляторлар ва ноотроп воситалар. АТХ коди: N06ВХ06.

Фармакодинамикаси

Таъсир механизми

Цитиколин нейронлар мембранасининг структур фосфолипидлари биосинтезини рағбатлантиради ва бу хусусияти магний-резонансли спектроскопия маълумотлари билан тасдиқланган. Цитиколин ионлар алмашинуви насослари ва уларга чўккан рецепторлар фаолиятини таъминловчи мембрана механизмлар фаолиятини яхшилайди ва бу модуляция нейронлар орқали узатишнинг зарур шарти ҳисобланади.

Нейронлар мембранасига барқарорлаштирувчи таъсир туфайли, цитиколин, бош мия шиши, реосорбциясига олиб келадиган шишга қарши хусусиятларни намоён қилади.

Экспериментал тадқиқотлар, цитиколин баъзи бир фосфолипазалар (А1, А2, С ва D) фаоллигини сусайтириши, эркин радикаллар пайдо бўлишини камайтириши, мембрана тўқималар парчаланиши олдини олиш ва глутамин каби антиоксидант ҳимоя тизимларини сақлашини кўрсатади.

Цитиколин энергиянинг нейрон заҳирасини сақлайди, апоптозни сусайтиради ва ацетилхолин синтезини рағбатлантиради. Цитиколин бош миянинг фокал ишемиясида профилактик нейропротектор таъсирини ҳам намоён қилишини экспериментларда тасдиқланган.

Клиник тадқиқотлар, цитиколин ўткир ишемик инсульт бўлган пациентларда функционал соғайиш кўрсаткичларининг сезиларли даражада оширишини кўрсатган ва бу нейровизуализация бўйича маълумотлар бош мия ишемик шикастланишини ўсишини секинлашишига тўғри келади.

Фармакокинетикаси

Цитиколин 90% дан ортиқ биокираолишликка эга бўлган, сувда эрувчан модда ҳисобланади. Соғлом катта ёшдаги одамлардаги фармакокинетик тадқиқотлар, цитиколин оғиз орқали юборилганда уни тез сўрилишини ва аҳлатда 1% дан кам аниқланишини кўрсатган. Плазмадаги чўққи даражаси қабул қилингандан кейин бир соат ичида ва юқорироқ иккинчи максимум қабул қилгандан 24 соатдан кейин кузатилган. Цитиколин ичак девори ва жигарда метаболизмга учрайди. Экзоген юборилган цитиколин ичак деворидаги гидролиз жараёнида пайдо бўлган холин ва цитидин каби алмашиниш маҳсулотлари шаклланишига олиб келади, қон айланиши тизимига ўтади, ҳар хил биосинтетик йўлларда сарфланади ва бош мияда цитиколин қайта синтезланиши учун гематоэнцефалик тўсиқдан ўтади.

Нишонланган С14-цитиколиндан фойдаланилган фармакокинетик тадқиқотлар, цитиколин икки босқичда, плазмадаги икки фазали чўққи даражасини акс этган ҳолда, асосан чиқарилаётган нафасдаги СО2 ва сийдик таркибида чиқишини кўрсатган. Плазмадаги биринчи чўққи концентрацияси кескин тушиб кетиши билан давом этади, кейин эса, 4-10 соат давомида бу жараён секинлашади. Чўққи даражадан 24 соатдан кейин кузатиладиган иккинчи фазадаги кескин пасайиши тегишли равишда секинлашган тезликдаги чиқариб юборилиш билан давом этади. СО2 билан ярим чиқарилиш даври 56 соатга ва сийдик билан 71 соатга тенг.

Эндоген цитиколин фосфолипидлар, шу жумладан фосфатидилхолин, ҳужайралар мембранасидаги бирламчи фосфолипидлар биосинтезидаги оралиқ звено ҳисобланади. РНК нинг асосий компоненти бўлган цитидин, цитоплазматик қайта ўзгаришига учраб цитидинтрифосфат (ЦТФ) га айланади. Цитиколин нинг метаболик ўзгариши йўлида холин-киназа ферменти таъсирида фосфорланади, пайдо бўлган фосфорилхолин цитиколин пайдо бўлиши учун ЦТФ билан бирлашади. Цитиколин кейин диацилглицерин билан боғланиб, фосфатидилхолин ҳосил қилади ва холин-фосфотранфераза билан ушбу реакция учун ферментли катализатор ролини ўйнайди.

Цитиколин перорал қўлланганда каламушларда цитидин ва холиннинг плазма даражасини 6-8 соат давомида оширади. Узоқ вақт давомида қабул қилинганда (42-92 кун) бош мия ҳужайралари мембранасининг уч асосий фосфолипидлари-фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин ва фосфатидилсерин концентрацияси бош мияда ошади. Ушбу метаболитлар фосфатидилхолин синтезида субстрат ролини амалга ошириш 90 кун давомида ҳар куни цитихолин дозасини перорал қабул қилган каламушларда аниқланган. Кунига 500 мг/кг дозада қабул қилганда фосфатидилхолин даражаси 25% га, фосфатидилэтаналомин - 17% га ва фосфатидилсерил - 42% га ошган. Цитиколинни қари каламушларга юбориш ЦТФ ни фаоллаштиради: фосфохолин цитидилилтранфераза - бош мия ҳужайралари мембраналарида фосфатидилхолин синтези жараёнидаги цитиколин метаболик йўли тезлигини чегараловчи фермент пайдо бўлади. Холин ва цитидин цитиколин сўрилиш этапидаги гидролиз жараёнининг асосий метаболитлари ҳисобланади.

Хушдан кетиш билан ёки усиз кечаётган бош мия қон томир касалликларини даволаш учун, шунингдек дегенератив касалликларни ва сенил деменцияда бош мияда сурункали қон томир шикастланишларини даволаш учун қўлланилади.

Дозалаш

Цитиколин кунига 500 мг дан 1000 мг гача ёки шифокор буюриши бўйича.

Цитиколин гранулалари 200-250 мл сувда эритилади ва ичга қабул қилинади. Меъдада ўзгаришлар бўлишига йўл қўймаслик учун, овқат билан бирга қабул қилинг. Цитиколинни ёки рецепт бўйича бериладиган бошқа дорини қабул қилаётганда қўллаш бўйича йўриқномага қатъий амал қилиш кераклиги ёдингизда бўлсин. Кўрсатилган дозани оширманг.

Цитиколинни шифокор кўрсатмаси бўйича аниқ қабул қилиш керак. Препарат қабул қилишни хавфсиз тўхтатиш учун албатта шифокор билан маслахатлашинг. Препаратни болалар қабул қилганда болалар учун кўпинча дозалаш бўйича қўшимча тавсиялар мавжудлигини ҳисобга олиш керак. Даволашни бошлашдан олдин шифокор билан маслаҳатлашинг.

Доза ўтказиб юборилган ҳолларда уни иложи борича тезроқ қабул қилиш керак. Агар график бўйича кейинги дозани қабул қилишга оз вақт қолган бўлса, фақат навбатдаги дозани, икки марта кўпайтирмасдан қабул қилиш лозим.

Юбориш йўли: перорал қабул қилинади.

Жуда кам ҳолларда (<1/10000) (шу жумладан алоҳида реакциялар).

Руҳий ҳолат томонидан: галлюцинациялар.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, вертиго.

Қон томирлари тизими томонидан: гипертония, гипотония.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: ҳансираш.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, вақти-вақти билан диарея.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: қизариш, эшакеми, тошмалар, пурпура.

Умумий бузилишлар: иситма.

Парасимпатик нерв тизими тонуси ошган пациентларга буюрилмасин. Цитиколинни бош миядаги жарроҳлик аралашувидан кейин қўллаш мумкин эмас.

Дори препаратлари билан ўзаро таъсири:

• Тадқиқотлар хулосалари литий билан узоқ вақт даволаш холиннинг бош мия яхши ишлаши учун самарадорлигини кўрсатади. МРТ-текширишларни дастлабки баҳолаш, бош мияда холин ва литий концентрацияси ошиши билан яққол ижобий боғлиқлигини аниқламаган.
• Цитидиндисфосфатхолин диоксифенилаланининг плазмадаги концентрациясини оширишига олиб келиши мумкин.
• Метотрексат холиннинг барча метаболитлари тўпланиши камайишига олиб келиши мумкин. Холин билан тўйиниш метотрексат таъсирида жигар ёғ дегенерацияси келиб чиқишининг тормозлайди.
• Пентозоцин холинорецепторларга сусайтирувчи таъсири натижасида нейро-мушак блокловчи самарага эга; самара холин билан бир вақтда юборилганда келиб чиқиши мумкин.
• Баъзи тадқиқотлар холиннинг скополамин таъсирини қисман бекор қилиш билан боғлаган бўлсада, кейинги тадқиқотлар бунга ўхшаш натижаларни кўрсатмаган.
• Холин сукцинилхолин парчаланиши махсулоти ҳисобланади. Холинни сукцинилхолин билан бир вақтда қабул қилиш назорат жиҳатидан самара ва/ёки токсиклигини кучайтириш мумкин.

Ўсимлик препаратлари ва овқат қўшимчалари билан ўзаро таъсири:

• Холиннинг овқат қўшимчалари ёш аёлларда сийдик таркибида карнитин чиқарилишини камайиши билан ассоциацияланади.
• Холин ўзининг алмашинув маҳсулоти бўлган бетаин ҳисобига, витамин В6, В12 ва фолат кислотаси билан бирга атероген модда - гомоцистеин метаболизмида иштирок этади.

Ҳомиладорлик вақтида цитиколинни қабул қилиш хотирага ва ҳомила бош мияси шаклланишига таъсир этиши мумкин. Цитиколин ва лецитинни озуқа қўшимчалари сифатида текшириш улар қабул қилинганидан сўнг холин даражаси ошганини кўрсатди.

Ҳомиладор ва эмизикли аёллар, шунингдек болалар холинни тавсия этилган адекват дозаларда қабул қилиш мумкин. Агар соғлом рационга риоя қилинса, холинни овқатга қўшимча равишда қабул қилиш одатда зарур ҳисобланмайди.

Автотранспортни ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Пациентларга, цитиколинга ўз реакциясини баҳолагунча, автомобилни ёки мураккаб техникани бошқариш тавсия этилмайди. Алкоголни цитиколин билан бир вақтда қабул қилманг. Шифокорингизни режалаштирилган операциялар тўғрисида хабардор қилинг.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Препарат токсиклиги паст бўлгани учун, терапевтик дозалар ошиб кетганда ҳам, интоксикация симптомлари пайдо бўлиши кутилмайди. Дозани ошириб юборилганда симптоматик даволаш ўтказилиши керак.

5 г гранулалар ламинат қоғозли сашега жойланган. 30 тадан саше қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутига жойланган.

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин. Болалар ола олмайдиган жойда сақлансин.

Рецепт бўйича.

2 йил.

«AVANTIKA MEDEX PVT.LTD.»

J8 to J11, Gallops Industrial park-2, Chacharwadi Village, Ahmedabad-382213, Gujarat, India.