Esomera tabletkalari 40 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan, ta’siri uzaytirilgan har bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: ezomeprazol magniy trigidrati, 20 mg yoki 40 mg ekzomeprazolga ekvivalent;

bo‘yoqlar: qizil temir oksidi va titan dioksidi;

yordamchi moddalar: mannitol, suvsiz natriy karbonat, gidroksipropil sellyuloza, etanol, kollidon CL-M (Krospovidon B turi), magniy stearati.

Dori shakli

Ichakda eruvchi qobiq bilan qoplangan, ta’siri uzaytirilgan tabletkalar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Uzaytirilgan ta’sirga ega bo‘lgan Ezomer preparati tarkibida omeprazolning S-izomeri - ezomeprazol mavjud. Ezomeprazol kislotali muhitda barqaror emas, shuning uchun ichga ichakda eriydigan qobiqli tabletkalarga presslangan granulalar ko‘rinishida buyuriladi. Ezomeprazol absorbsiyadan so‘ng pariyetal hujayralarning kislotali muhitida to‘planadi va u yerda faol shaklga ega bo‘ladi. Faol sulfamid H, K-adenozintrifosfataza (proton pompasi) bilan bog‘lanadi va kislota hosil bo‘lishidagi yakuniy bosqichni to‘sib qo‘yadi, shu tariqa oshqozon kislotaliligini kamaytiradi. Ezomeprazol ham asosiy, ham rag‘batlantirilgan kislota sekretsiyasini ingibirlashda samarali hisoblanadi.

Farmakokinetika

Absorbsiya va tarqalish

Sog‘lom organizmda ezomeprazolning so‘rilishida plazmadagi konsentratsiya cho‘qqisiga qabul qilingandan 1-2 soat o‘tgach erishiladi. Biologik o‘zlashtirilishi 40 mg dozani bir marta qabul qilgandan keyin 64% ni, 40 mg dozani 5 kun davomida kuniga 1 marta ko‘p marta qabul qilgandan keyin esa 89% ni tashkil etadi. Sog‘lom organizm gomeostazida tarqalish hajmi 0,22 l/kg tana vaznini tashkil etadi. Ezomeprazol oqsillar bilan 97% bog‘lanadi va organizmda boshqa izomerlarga nisbatan kichik inversiyalar bilan barqarorlikni saqlaydi. Simptomatik gastroezofageal reflyuks kasalligi bo‘lgan 36 nafar bemorda ezomeprazolning farmakokinetik profili 20 mg va 40 mg kuniga 1 marta ko‘p marta qabul qilingandan so‘ng o‘rganildi (jadvalga qarang).

1-jadval: 5 kun davomida og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng Ezomeprazolning farmakokinetik ko‘rsatkichlari, o‘rtacha qiymat (%)

Parametrlar Ezomeprazol 40 mg Ezomeprazol 20 g

AUC (total) (mol*soat/l) 12,6 (42%) 4,2 (59%)

Cmax (mol/l) 4,7 (37%) 2,1 (45%)

Tmax (soat) 1,6 (50%) 1,6 (86%)

T1/2 (soat) 1,5 (32%) 1,2 (37%)

Parametrlar ko‘rsatkichlari geometrik qiymatlarda, Tmax esa arifmetik qiymatlarda ifodalangan.

Ovqat qabul qilish oshqozonda ezomeprazolning so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi, biroq bu xlorid kislota sekretsiyasini ingibirlash samaradorligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Metabolizm

Ezomeprazol R-450 sitoxrom tizimi tomonidan to‘liq metabolizmga uchraydi, asosan jigarda (CYP 2C19 va CYP 3A4 fermentlari orqali). Ezomeprazolning asosiy metabolitlari (gidroksi va dezmetil metabolitlari) oshqozon kislotasi sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Barcha proton-nasos ingibitorlari metabolizmida ishtirok etuvchi CYP 2C19 fermenti polimorf hisoblanadi. Yevropeoid irq vakillarining taxminan 3% va Osiyo irqining 15-20% CYP 2C19 yetishmovchiligiga ega va "kuchsiz metabolizatorlar" deb ataladi. Barqaror holatda (5 kun davomida 40 mg) kuchsiz metabolizatorlardagi AUC ning qolgan aholidagi AUC ga nisbati 2:1 ni tashkil etadi. CYP 2C19 holatiga asoslanib, magniy ezomeprazolining dozalash tartibini o‘zgartirish shart emas.

Chiqarish

Og‘iz orqali qabul qilingan ezomeprazolning taxminan 80% siydik bilan metabolitlar shaklida, qolgan qismi esa najas bilan ajraladi. Siydikda dastlabki dori moddasining 1% dan kamrog‘i aniqlangan.

Ko‘rsatmalar

Oshqozon-qizilo‘ngach reflyuks kasalligi:

eroziv reflyuks-ezofagitni davolash;

retsidivning oldini olish uchun eroziv reflyuks-ezofagit tuzalgandan so‘ng uzoq muddatli qo‘llab-quvvatlovchi davolash;

gastroezofageal reflyuks kasalligini simptomatik davolash.

Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida):

Helicobacter pylori bilan bog‘liq o‘n ikki barmoqli ichak yarasini davolash;

Helicobacter pylori bilan bog‘liq peptik yara qaytalanishining oldini olish;

peptik yaradan qon ketgan bemorlarda (me’da bezlari sekretsiyasini pasaytiruvchi dorilarni vena ichiga qo‘llagandan so‘ng) qaytalanishning oldini olish uchun uzoq muddatli kislota bostiruvchi terapiya.

NYAQVni uzoq vaqt qabul qilayotgan bemorlar:

NYAQV qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon yarasining bitishi;

xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda YAQNDV qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasining oldini olish.

Zollinger-Ellison sindromi yoki oshqozon bezlarining patologik gipersekretsiyasi, shu jumladan idiopatik gipersekretsiya bilan tavsiflangan boshqa holatlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkani butunligicha suyuqlik bilan yutib yuborish kerak; tabletkalarni chaynash yoki maydalash mumkin emas. Tabletkalarni ovqatlanishdan qat’i nazar, istalgan vaqtda qabul qilish mumkin.

Yutish qiyin bo‘lgan bemorlar uchun tabletkalarni yarim stakan gazsiz suvda eritish mumkin. Boshqa suyuqliklardan foydalanmaslik kerak, chunki mikrogranulalarning himoya qobig‘i erib ketishi mumkin. Tabletkani eritishda suvni tabletka parchalanmaguncha aralashtirish va mikrogranulalar suspenziyasini darhol yoki 30 daqiqadan kechiktirmay ichish kerak. Keyin stakanni yarmigacha suv bilan to‘ldirib, qolganini aralashtirib ichiladi. Mikrogranulalarni chaynash yoki maydalash mumkin emas.

Yuta olmaydigan bemorlarga tabletkalarni gazsiz suvda eritib, nazogastral zond orqali yuborish kerak. Tanlangan shpris va zond ushbu muolajani bajarish uchun mos kelishi muhimdir.

Preparatni nazogastral zond orqali yuborish:

Tabletka shprisga solinadi va shprisga 25 ml suv va taxminan 5 ml havo to‘ldiriladi. Ba’zi zondlar uchun zond tiqilib qolmasligi uchun preparatni 50 ml ichimlik suvida suyultirish talab etilishi mumkin.

Tabletka erishi uchun darhol shpris taxminan 2 daqiqa davomida chayqatiladi.

Shprisning uchini yuqoriga qaratib ushlanadi va uchi tiqilib qolmaganligiga ishonch hosil qilinadi.

Shprisning uchi zondga kiritiladi, uni yuqoriga qaratib ushlab turish davom ettiriladi.

Shpris chayqatiladi va uning uchi pastga qaratib ag‘dariladi. Zudlik bilan zondga 5-10 ml erigan preparat yuboriladi. Yuborilgandan so‘ng shpris avvalgi holatiga qaytariladi va chayqatiladi (shpris uchi tiqilib qolmasligi uchun uchi yuqoriga qaratib ushlanishi kerak).

Shprisning uchi pastga qaratib ag‘dariladi va zondga yana 5-10 ml preparat yuboriladi. Bu operatsiya shpris bo‘shaguncha takrorlanadi.

Preparatning bir qismi shpritsda cho‘kma holida qolgan taqdirda, shpritsga 25 ml suv va 5 ml havo to‘ldiriladi va 5-bandda bayon etilgan operatsiyalar takrorlanadi. Ba’zi zondlar uchun bu maqsadda 50 ml ichimlik suvi kerak bo‘lishi mumkin.

GERB

Ezomera preparati eroziv reflyuks-ezofagitni davolash uchun bir martalik 40 mg dozada sutkada bir marta 4 hafta davomida buyuriladi. Qo‘shimcha 4 haftalik davolash kursini birinchi kursdan keyin ezofagit tuzalmagan yoki kasallik belgilari saqlanib qolgan hollarda o‘tkazish tavsiya etiladi.

Eroziv ezofagit tuzalgan bemorlarning uzoq muddatli quvvatlovchi terapiyasi: retsidivning oldini olish uchun preparat sutkada bir marta 20 mg dan buyuriladi.

GERKning ezofagitsiz simptomatik terapiyasi: preparat kuniga bir marta 20 mg dozada buyuriladi. Agar 4 haftalik davolanishdan so‘ng alomatlar yo‘qolmasa, bemorni qo‘shimcha tekshiruvdan o‘tkazish kerak. Simptomlar bartaraf etilgandan so‘ng preparatni "zaruratga qarab" qabul qilish rejimiga o‘tish mumkin, ya’ni simptomlar paydo bo‘lganda ular yo‘qolguncha kuniga bir marta 20 mg dan Ezomer preparatini qabul qilish mumkin.

Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi kombinatsiyalangan terapiya tarkibida Helicobacter pylori eradikatsiyasi uchun, shuningdek, Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan o‘n ikki barmoqli ichak yarasini davolash va Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan peptik yaralar qaytalanishining oldini olish uchun: yara kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda Ezomera preparati bir martalik dozada 20 mg dan kuniga ikki marta 7 kun davomida buyuriladi.

NYAQVlarni uzoq vaqt qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan oshqozon yaralarini davolash uchun: Ezomera preparati 20 mg dan sutkada bir marta buyuriladi. Davolash davomiyligi 4-8 haftani tashkil etadi.

Patologik gipersekretsiya, shu jumladan Zollinger-Ellison sindromi va idiopatik gipersekretsiya bilan tavsiflanadigan holatlar: Ezomer preparati 40 mg boshlang‘ich dozada sutkada ikki marta buyuriladi. Keyinchalik doza individual tanlanadi, davolash davomiyligi kasallikning klinik ko‘rinishi bilan belgilanadi. Klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, bemorlarning aksariyati kuniga 80-160 mg ezomeprazol dozalash rejimida bo‘lishi mumkin. Sutkasiga 80 mg dan ortiq dozalarda doza ikki qabulga bo‘linishi kerak. Yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga Ezomera buyurilganda dozani tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga qo‘llaniladigan doza sutkasiga 20 mg dan oshmasligi kerak. Keksa yoshdagi bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Uzaytirilgan ta’sirli ezomeprazol tabletkalari yaxshi o‘zlashtiriladi. Aksariyat nojo‘ya ta’sirlar yengil va tez o‘tib ketadi. Nojo‘ya ta’sirlar to‘g‘risidagi ma’lumotlar 6808 nafar bemor va tadqiqotning 1-fazasida qo‘shimcha 1198 nafar bemor ishtirok etgan klinik sinovlar davomida olingan. Klinik tadqiqotlarda 1% dan kam chastotada namoyon bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar orasida uzoq muddatli ta’sirga ega bo‘lgan ezomeprazol magniy tabletkalarini qabul qilishda bosh og‘rig‘i, diareya, meteorizm, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi va og‘iz qurishi qayd etilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ezomeprazol, almashingan benzimidazollar yoki ushbu preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik. Kombinatsiyalangan davolashda amoksitsillin va klaritromitsinga qarshi ko‘rsatmalarni e’tiborga olish zarur.

Dozani oshirib yuborish

Yuqori dozalarning odamga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q, faqat bir martalik 80 mg li ezomeprazol tabletkalarini qabul qilish asoratlarni keltirib chiqarmagan. Maxsus antidot mavjud emas. Ezomeprazol plazma oqsili bilan ko‘p darajada bog‘lanadi va shu tariqa dializga oson beriladi. Davolash simptomatik bo‘lishi kerak. Ikkala jinsdagi kalamushlar uchun o‘limga olib kelmaydigan maksimal peroral doza 240-480 mg/kg ni tashkil etadi.

Maxsus shartlar

Har qanday xavotirli alomatlar (masalan, sababsiz sezilarli vazn yo‘qotish, takroriy qusish, disfagiya, gematomezis yoki melena) va/yoki oshqozon yarasiga shubha qilinganda yoki mavjud bo‘lganda, kasallikning xavfli rivojlanishini istisno qilish kerak, chunki davolash alomatlarni yengillashtiradi va o‘smaning o‘z vaqtida aniqlanishiga to‘sqinlik qiladi.

Bolalar

Bolalarda ezomeprazol tabletkalarining xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Homiladorlik va emizish davrida

Hozirgi vaqtda homiladorlikda Ezomer preparatini qo‘llash to‘g‘risida yetarli ma’lumotlar yo‘q. Ratsemik aralashma bo‘lgan omeprazolning epidemiologik tadqiqotlari natijalari fetotoksik ta’sir yoki homila rivojlanishining buzilishini ko‘rsatmadi. Agar foyda potensial xavfdan oshmasa, homiladorlikda Ezomer preparatini buyurish tavsiya etilmaydi.

Ezomeprazolning ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum, chunki emizikli ayollar ishtirokida tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun emizish vaqtida ezomeprazol tabletkalarini buyurmaslik kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Ezomeprazol magniy sitoxrom tizim R-450 (CYP) tomonidan, asosan jigarda CYP 2C19 va CYP 3A4 orqali metabolizmga uchraydi. Ezomeprazol va diazepam, fenitoin, varfarin, xinidin yoki sisaprid o‘rtasida klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sirlar mavjud emas.

Diazepam, varfarin va fenitoin

Diazepam

Bir vaqtning o‘zida ezomeprazol tabletkalari bilan qabul qilish (5 kun davomida kuniga 1 marta 40 mg) sog‘lom erkak ko‘ngillilarda diazepam klirensini 45% ga kamaytiradi. Ayollar ishtirokida bunday tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Diazepamning yuqori darajasi qabul qilingandan taxminan 12 soat o‘tgach, plazmadagi diazepam darajasi terapevtik darajadan past bo‘lganda kuzatildi. Shunday qilib, preparatlarning ushbu o‘zaro ta’siri klinik ahamiyatga ega emas.

Varfarin

Erkaklar va ayollarda bir vaqtning o‘zida ezomeprazol tabletkalarini (3 hafta davomida kuniga 1 marta 40 mg) varfarin bilan qabul qilish R-varfarinning (kuchsiz enantiomer) plazmadagi konsentratsiyasini 13% ga oshirdi, S-varfarinning konsentratsiyasi esa o‘zgarishsiz qoldi. Koagulyatsiya vaqti butun tadqiqot davomida doimiy bo‘ldi. Klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’sirlar kuzatilmadi.

Fenitoin

Fenitoinga chidamli epilepsiya bilan og‘rigan erkak va ayollarda bir vaqtning o‘zida ezomeprazol tabletkalari bilan (40 mg dan kuniga 1 marta 2 hafta davomida) qabul qilish plazmadagi fenitoin konsentratsiyasini 13% ga oshirdi, ammo bu o‘zaro ta’sir klinik ahamiyatga ega emas va dozani kamaytirishni talab qilmaydi; nojo‘ya ta’sirlarning ko‘payishi ham kuzatilmadi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar 20 mg, 40 mg N30 (3x10) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Quruq joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ishlab chiqaruvchi

Relax Biotech Pvt. Ltd., Hindiston.