Etamzilat eritmasi D/in. 12,5% 2 ml N5 (ampulalar)

активное вещество: этамзилат - 125,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций- до 1,0 мл.

Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Раствор для инъекций.

Гемостатик. Код АТХ: B02ВX01.

Фармакодинамика

Этамзилат является гемостатическим, антигеморрагическим и ангиопротекторным средством, нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию.

Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга.

Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена в плазме крови и протромбиновое время.

При повторном применении тромбообразование усиливается. Этамзилат практически не влияет на состав периферической крови, ее белков и липопротеинов. Скорость оседания эритроцитов может слегка уменьшаться. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их «хрупкость», нормализует проницаемость при патологических процессах. Это ангиопротекторное действие проявляется при лечении различных заболеваний, связанных с первичными и вторичными нарушениями процесса микроциркуляции.

Фармакокинетика

Гемостатический эффект при внутривенном применении раствора этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект - через 1-2 часа. Действие продолжается в течение 4-6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает.

При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.

После внутривенного /внутримышечного введения 500 мг этамзилата максимальная концентрация в плазме достигается через 10 минут и составляет 30-50 мкг/мл. Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли этамзилат в материнское молоко. Около 90% этамзилата связывается с белками плазмы крови. Этамзилат незначительно подвергается метаболизму. Около 80% от введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде.

Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения составляет около 2 часов. Около 85% введенной дозы этамзилата выводится в течение 24 часов. Клинических исследований по применению этамзилата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек не проводилось.

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:

• до, во время и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в стоматологической, оториноларингологической, гинекологической, урологической, офтальмологической практике, акушерстве и пластической хирургии;
• гематурия, метроррагии, первичная меноррагия, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровоточивость десен;
• диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм);
• внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей;
• носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии;
• кровотечения обусловленные приемом лекарственных средств;
• геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия).

Препарат применяют внутривенно (медленно) или внутримышечно. Оптимальная суточная доза этамзилата для взрослых составляет 15-20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 - 4 приема, в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции. Если препарат Этамзилат смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида, его следует применить немедленно.

Взрослым

При оперативных вмешательствах профилактически вводят внутривенно или внутримышечно 250 - 500 мг (1-2 ампулы) внутривенно или за 1 час до операции внутримышечно.

Во время операции внутривенно вводят 250 - 500 мг (1-2 ампулы) этамзилата, при необходимости введение данной дозы можно повторить еще раз.

После операции вводят каждые 4-6 часов 250 - 500 мг (1-2 ампулы) до исчезновения риска развития кровотечения. Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 250 - 500 мг (1-2 ампулы), после чего каждые 4-6 часов по 250 мг в течение 5-10 дней.

При лечении метро- и меноррагий препарат применяют в разовой дозе 250 мг внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней. При диабетической микроангиопатии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно в дозе 125 мг (1/2 ампулы).

Препарат этамзилат можно применять местно (например, в случае кожного трансплантанта, после удаления зуба и т.д.): смачивают тампон содержимым ампулы и прикладывают к месту кровотечения, или лунку зуба после удаления зуба. При необходимости, прикладывание смоченного в содержимом ампулы тампона можно повторить, или совместить с оральным или парентеральным приемом препарата.

Детям: дозу для взрослых необходимо уменьшить на 50%.

В неонатологии препарат Этамзилат применяют внутримышечно в дозе 10 мг на кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение следует начать в течение первых 2-х часов после рождения, затем каждые 6 часов в течение 4 дней.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы часто: тошнота, тяжесть в эпигастральной области.

Со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожная сыпь; частота неизвестна: гиперемия кожи лица.

Со стороны нервной системы часто: головная боль; частота неизвестна: головокружение, парестезии нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тромбоэмболия, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: артралгия.

Со стороны иммунной системы очень редко: аллергические реакции.

Прочие часто: астения; очень редко: лихорадка.

Эти побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после лечения.

В случае неблагоприятных реакций кожи или лихорадки, необходимо прекратить лечение и сообщить своему врачу, как это может быть первые признаки повышенной чувствительности.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• бронхиальная астма;
• острая порфирия;
• тромбоэмболия;
• тромбоз;
• гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз) ;
• остеосаркома.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, тромбоз или тромбоэмболия в анамнезе, беременность.

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями сердечного ритма и со стенокардией напряжения.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении Этамзилата больным с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы. Перед началом лечения необходимо иметь ввиду, что препарат неэффективен у пациентов с тромбоцитопенией. Поскольку парентеральное введение препарата Этамзилат может вызвать понижение артериального давления, следует осуществлять тщательный контроль за пациентами, страдающими перепадами артериального давления или гипотонией. Этамзилат содержит сульфиты, по причине чего требуется также соблюдать осторожность при введении его больным с аллергией.

В случае возникновения аллергической реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортом и другими механизмами, требующими концентрации внимания.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами. Введение в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 ч до введения декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс Да) предотвращает их антиагрегантное действие.

При необходимости одновременного введения с декстраном, следует вводить в первую очередь раствор этамзилата. Введение Этамзилата после введения декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Не рекомендуется одновременное введение с тиамином (витамин В1), т.к. он инактивируется сульфитом, содержащимся в данной лекарственной форме препарата (раствор для инъекций).

Согласно исследованиям, при внутривенном введении Этамзилат может влиять на содержание в крови креатинина, лактата, триглицеридов, мочевой кислоты и холестерина, определяемых ферментативным методом, на срок до 12 часов.

Во время лечения Этамзилатом рекомендуется взятие проб (например, крови) перед первым введением препарата, чтобы свести к минимуму влияние на результаты лабораторных исследований.

Ампулы стеклянные по 2 мл вместе с инструкцией по применению в картонную упаковку.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения указанного на упаковке срока годности.

По рецепту.

СП ООО "Jurabek Laboratories"

Республика Узбекистан, 100003, г. Ташкент, ул. Алмазар 165, тел/факс: (99878) 1500303