Filokatsin in'ektsiya uchun eritma 50 mg/ml, 2 ml (flakon)

Таъсир қилувчи модда: amikacin.

Ҳар бир мл эритма сақлайди: 50 мг Амикацинга эквивалент Амикацин сульфати (АҚШ патенти) сақлайди.

Ҳар бир мл эритма сақлайди: 125 мг Амикацинга эквивалент Амикацин сульфати (АҚШ патенти) сақлайди.

Ҳар бир мл эритма сақлайди: 250 мг Амикацинга эквивалент Амикацин сульфати (АҚШ патенти) сақлайди.

Тиниқ рангсиз суюқлик тиниқ шиша флаконда.

Антибиотиклар. Аминогликозидлар. АТХ коди: J01GB06.

Фармакодинамикаси

Амикацин - аминогликозидлар гуруҳи кенг таъсир доирали яримсинтетик антибиотик. Бактерицид таъсир кўрсатади. Бактерияларнинг хужайра деворидан фаол ўтиб, бактериал рибосомаларининг 30S суббирлиги билан қайтмас боғланади ва шу билан микроорганизмнинг оқсил синтезини сусайтиради, бу охир-оқибатда уни нобуд бўлишига олиб келади.

Грамманфий микроорганизмлар: Citrobacter freundii, Acinetobacter spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индолмусбат ва индолманфий), Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp., Shigela spp.; граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus spp. (пенициллиназани ишлаб чиқарувчилар ва ишлаб чиқармайдиганлар), шу жумладан метициллинга чидамли штаммларига нисбатан юқори бактерицид фаолликка эга.

Klebsiella spp. ва Providencia spp. нисбатан фаоллиги гентамициндан юқори. Streptococcus pyogenes, Enterococci ва Streptococcus pneumoniae га нисбатан кам самарали.

Анаэроб бактерияларга нисбатан фаол эмас.

β-лактам антибиотиклар билан бирга in vitro шароитида кўпчилик грамманфий микроорганизмларга нисбатан синергик фаолликни намоён қилади.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганида тез ва тўлиқ сўрилади. Хужайрадан ташқари суюқликда тақсимланади, шу жумладан: қон зардобида, абцесслар суюқлигида, плевра бўшлиғидаги суюқликда, асцетик, перикардиал, синовиал, лимфатик ва перитониал суюқликларида. Сийдикда юқори концентрациялари аниқланади. Паст концентрациялари ўт-сафрода, кўкрак сутида, бронхлар секретида, балғамда ва ликворда аниқланади. Мия пардаларининг яллиғланишида ликворга ўтиши ошади.

Организмнинг барча тўқималарига ўтади, у ерда хужайра ичида йиғилади. Юқори концентрациялари жигар, ўпка, айниқса буйраклар каби қон билан яхши таъминланган аъзоларда аниқланади, у ерда препарат пўстлоқ моддасида тўпланади. Яримчиқарилиш даври: катталарда 2-4 соат; янги туғилган чақалоқларда - 5-8 соат, 1 ойликдан ошган болаларда - 2,5-4 соат.

Буйраклар орқали калава фильтрацияси йўли билан 75-95% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Амикацинга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекциялар:

• бактериемия ва септицемия (шу жумладан янги туғилган чақалоқлар сепсиси);
• марказий нерв тизимининг инфекциялари (шу жумладан менингит);
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари (шу жумладан остеомиелит);
• нафас йўлларининг инфекциялари;
• тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари;
• сийдик йўлларининг асоратланган ва қайталанувчи инфекциялари;
• интраабдоминал инфекциялар (шу жумладан перитонит);
• инфекцияланган куйишлар;
• операциядан кейинги инфекциялар.

Юбориш олдидан препаратни ўзлаштирилишини олдиндан тери ички синамасини ўтказиш лозим.

Препарат мушак ичига ва вена ичига юбориш учун мўлжалланган. Парентерал юбориш учун эритма ex tempore тайёрланади ва тайёрланиши билан дарҳол ишлатилади; унга бошқа дориларни қўшиш мумкин эмас.

Дозалаш тартиби касалликни кечиши, беморнинг тана вазни ва буйраклар фаолиятининг ҳолатига қараб шахсий белгиланади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар учун тавсия қилинган суткалик доза буйракларнинг нормал фаолиятида - 15 мг/кг тана вазнига, 2-3 қабулга бўлиб, мушак ичига ёки вена ичига инфузия йўли билан юборилади. Филокацин билан даволаш курси - 7-10 кун.

Катталар учун суткалик доза 1,5 г дан ошмаслиги керак; препаратнинг умумий курслик дозаси - 15 г дан ошмаслиги керак.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида Амикацин қўлланганида 250 мг доза кунига икки марта ишлатилиши мумкин.

Кўкйиринг инфекциясига нисбатан таъсирини ошириш учун, III-чи авлод цефалоспоралари (цефтазидим, цефоперазон) билан бирга қўллаш мумкин, бунда амикацинни цефтазидим билан мажмуаси энг самарали ҳисобланади.

Болалар учун дозалари: чала туғилган янги туғилган чақалоқлар - бошида 10 мг/кг, сўнгра 7,5 мг/кг ҳар 18-24 соатда, 7-10 кун давомида;

янги туғилган чақалоқлар - бошида 10 мг/кг, сўнгра 7,5 мг/кг ҳар 12 соатда, 7-10 кун давомида.

Агарда беморнинг ҳолати барқарор, креатинин клиренсининг кўрсаткичи эса номаълум бўлса, унда препаратни юбориш орасидаги интервал қуйидагича белгиланади:

интервал (соатлар) = қон зардобидаги креатининнинг концентрацияси * 9.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар учун дозаларни ҳисоблаш.

Препарат билан даволаш бир марталик 7,5 мг/кг зарб дозадан бошланади. Кейин креатинин клиренсини пасайишига қараб, қуйида белгиланганидек тутиб турувчи доза ҳисобланади. Юборишлар орасидаги интервал - 12 соат.

Бемордаги реал Беморга назарий

креатинин клиренси х жиҳатдан зарур доза

Тўғриланган тутиб (мл/мин) (мг)

турувчи доза = -------------------------------------------------------------------------------

Ушбу бемор учун нормал (назарий) креатинин клиренси

(мл/мин)

Барқарор ҳолатдаги ва зардобдаги креатининнинг кўрсаткичи маълум бўлган беморларда (юборишлар орасидаги интервал 12 соат) дозани аниқлашнинг бошқа усули - тавсия қилинган дозани зардобдаги креатининнинг кўрсаткичига бўлиш.

Дозалаш тартибини тўғри танланганининг тасдиқлаш учун қон плазмасидаги амикациннинг концентрациясини вақти-вақти билан текшириш тавсия қилинади.

Мушак ичига инъекция учун флакон ичидагиси (0,5 г) 4-6 мл инъекция учун сувда эритилади ва думбанинг ташқи юқори квадрантига чуқур қилиб юборилади.

Вена ичига инфузия учун флакон ичидагиси (0,5 г, 1 г) 100-200 мл натрий хлоридининг 0,9% эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмасида эритилади. Инфузия минутига 60 томчи тезлигида, томчилаш йўли билан ўтказилади. Венага юборилганида эритманинг концентрацияси 5 мг/мл дан ошмаслиги керак.

Филокацин препаратини вена ичига оқимли инъекциясини аста-секин 7 минут давомида ўтказиш керак.

Филокацин қўлланганида қуйидагилар кузатилиши мумкин:

• меъда-ичак йўллари ва жигар томонидан: кўнгил айниши, қусиш, гипербилирубинемия, жигар трансаминазалари фаоллигининг ошиши;
• аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, иситма, кам - Квинке шиши;
• қон яратиш тизими томонидан: анемия, лейкопения, гранулоцитопения; тромбоцитопения, эозинофилия;
• марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, парестезия, тремор, уйқучанлик, нерв-мушак ўтказилишини бузилиши; ҳатто қайтмас карликкача эшитишни бузилиши, вестибуляр бузилишлар (бош айланиши), қулоқларда шовқин;
• сийдик чиқариш тизими томонидан: олигурия, протеинурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, микрогематурия, буйрак етишмовчилиги;
• бошқалар: артериал гипотензия, гипомагниемия, кам - умумий ҳолсизлик.

Амикацинга, препаратнинг бошқа компонентларига ва аминогликозидлар гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик.

Эшитиш нервининг неврити, вестибуляр аппарати фаолиятини бузилишлари.

Миастения гравис.

Буйраклар фаолиятини оғир бузилишлари, азотемия (қолдиқ азотнинг даражаси 150 мг% дан ортиқ).

Ҳомиладорлик.

Эмизиш даври.

Филокацин препарати амфотерицин В, ванкомицин, метоксифлуран, энфлуран, НЯҚВ, рентгеноконтраст воситалар, цефалотин, циклоспорин, цисплатин, полимиксинлар билан бир вақтда қўлланганида, нефротоксик таъсирини ривожланиш хавфи ошади.

Филокацин ҳалқали диуретиклар (фуросемид, этакрин кислотаси) ёки цисплатин билан бир вақтда қўлланганида, ототоксик таъсирини ривожланиш хавфи ошади.

Этил эфири ва нерв-мушак ўтказилишининг блокаторлари билан бир вақтда қўлланганида нафасни сусайиш хавфи ошади.

Асоратларнинг олдини олиш ва уларнинг ривожланиш тез-тезлигини камайтириш учун препаратни буйракларнинг фаолияти, эшитиш ва вестибуляр аппаратининг (ҳафтада камида бир марта) назорати остида қўллаш тавсия қилинади.

Парентерал юборилганида Филокациннинг асосий заҳарли самараси, унинг бош миянинг VIII жуфт нервларига таъсиридир. Одатда бошида юқори товушлар диапазонида карлик аниқланади, буни аудиометрик текширишда аниқлаш мумкин.

Буйракларнинг чиқариш фаолиятини бузилиши бўлган беморларга креатинин клиренсига қараб, дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинади. Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда ототоксик асоратларини ривожланиш хавфи аҳамиятли ошган. Агарда даволаш вақтида буйрак етишмовчилигини ривожланиши кузатилса, аудиометрик текширишни ўтказиш тавсия қилинади ва зарурати бўлганида, препаратни қўллашни тўхтатиш керак. Миастенияси ва паркинсонизми бўлган беморлар, шунингдек кекса ёшдаги шахсларда Филокацинни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Филокацинни сийдик билан чиқарилиши туфайли, даволашни бошлашдан олдин сув-электролит балансини тўғрилашни ўтказиш керак. Нефротоксикликнинг белгилари (сийишга тез-тез қистовлар, сийдикда лейкоцитлар, эритроцитлар ёки альбуминни аниқланиши) пайдо бўлганида, суюқликни юборишни ошириш керак, препаратнинг дозасини эса пасайтириш тавсия қилинади. Кўрсатилган симптомлар одатда даволаш курсининг охирида йўқолади. Бироқ гиперазотемия ёки олигурия ривожланганида даволашни тўхтатиш керак. Цефалоспоринлар билан бирга қўлланганида уларни турли жойларга (мушак ичига юбориш) камида 1 соатлик интервал билан юборган маъқул.

Номутаносиблик

Филокацин пенициллинлар, цефалоспоринлар, амфотерицин В, хлортиазид, эритромицин, гепарин, нитрофурантоин, тиопентал, шунингдек эритманинг таркиби ва концентрациясига қараб - тетрациклинлар, В гуруҳи витаминлари, С витамини ва калий хлориди билан номутаносиб.

Ҳомиладорилик ва лактация даврида қўлланиши

Амикацин йўлдош орқали ўтади ва ҳомилага ототоксик таъсир кўрсатиши мумкин, шунинг учун уни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас. Филокацинни қўллашнинг зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

3 ёшгача бўлган болаларда препарат шифокорнинг кузатуви остида махсус эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Фаолияти психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи (транспортни бошқариш, потенциал хавфли механизмлар билан ишлаш) пациентлар, нерв тизими томонидан нохуш реакцияларни пайдо бўлиш хавфини ҳисобга олиб, препаратни эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак.

Филокацин препарати юқори дозаларда қўлланганида ототоксик ёки нефротоксик таъсирини ривожланиш хавфи ошади.

Парентерал юборилганида нерв-мушак блокадасининг эҳтимолини ҳисобга олиш лозим.

Даволаш: токсик реакцияларда - перитонеал диализ ёки гемодиализ.

Блокада ёки нафасни сусайиши пайдо бўлган ҳолда, прозерин атропин билан бирга юборилади; зарурати бўлганида ўпканинг сунъий вентиляцияси кўрсатилган.

2 мл дан резина тиқин билан беркитилган, гофрирланган алюмин қалпоқча билан қисилган ва пластмасса ҳимоя қопқоқча билан ёпилган рангсиз шиша флаконларда.

1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Оригинал ўрамида, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

2 йил. Яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Протекх Биосистемс Прайвит Лимитед». Ҳиндистон.