Flaxidel 500 mg 5-sonli tabletkalar (blister)

1 таблетка содержит:

активного вещество: левофлоксацина гемигидрата (эквивалентного левофлоксацину) - 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая , гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон , магния стеарат, вода очищенная.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-S-33016* оранжевый (запатентованная смесь, состоящая из гипромеллозы, FD&C голубого #2 алюминиевого лака, FD&C желтого #6 алюминиевого лака, оксида железа красного (Е172), полиэтиленгликоля, титана диоксида (Е171)), железа оксид желтый (Е172), этанол 96 %, вода очищенная.

Таблетки, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код ATХ: J01MA12.

Левофлоксацин - левофлоксацин в качестве действующего вещества представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, принадлежащий к группе фторхинолонов, который представляет собой левовращающийся изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, ингибирует суперспирализацию и сшивку ДНК, угнетает синтез ДНК, вызывает значительные морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(1), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), С ва G Streptococci, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogcnes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducre yi, Haemophilus infiuenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfiuenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneиmoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae поп PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и почти полностью выводится после перорального применения.

Биодоступность левофлоксацина 500 мг после перорального приема составляет почти 100%. После однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг время достижения Cmax 2-6,9 мкг/мл составляет 1,3 часа, T1/2 - 6-8 часов.

Соединение с кислородом плазмы - 30-40%.

Небольшое количество окисляется и/или деацетилируется в печени.

Выводится из организма преимущественно почками посредством фильтрации клеток и секреции канальцев.

После перорального приема примерно 87% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов и менее 4% - с калом в течение 72 часов.

Взрослым пациентам для лечения следующих инфекций:

• острый бактериальный синусит;
• обострения хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• хронический бактериальный простатит;
• неосложненный цистит;
• легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

Для вышеперечисленных инфекций следует применять только в тех случаях, когда обоснована невозможность использования антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются в качестве стартовой терапии данных инфекций.

Также может применяться для продолжения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно.

Таблетки следует проглатывать, не измельчая, и запивать достаточным количеством жидкости.

Таблетки можно разламывать вдоль риски, если это необходимо для подбора дозы.

Таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи. Таблетки следует принимать по меньшей мере за два часа до или после приема солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, или диданозина (это касается только тех лекарственных форм, в состав которых входят буферные вещества, содержащие алюминий или магний) и сукральфата, так как возможно уменьшение всасывания.

Таблетки следует принимать один или два раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также от чувствительности предполагаемого возбудителя.

Продолжительность терапии варьирует в зависимости от течения заболевания.Как и при проведении любой антибиотикотерапии терапии в общем, прием таблеток левофлоксацина следует продолжать еще как минимум 48 - 72 часа после того, как у пациента спадет температура или будут получены доказательства эрадикации бактерии.

В отношении таблеток левофлоксацина могут быть предложены следующие рекомендации по дозированию:

Доза препарата у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Продолжительность лечения (с учетом тяжести инфекции)

Острый бактериальный синусит

500 мг один раз в сутки 10 - 14 дней.

Обострения хронического бронхита

500 мг один раз в сутки 7 - 10 дней.

Внебольничная пневмония

500 мг один или два раза в сутки 7 - 14 дней.

Пиелонефрит

500 мг один раз в сутки 7 - 10 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

500 мг один раз в сутки 7 - 14 дней.

Неосложненный цистит 250 мг один раз в сутки 3 дня.

Хронический бактериальный простатит

500 мг один раз в сутки 28 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500 мг один или два раза в сутки 7 - 14 дней.

Легочная форма сибирской язвы

500 мг один раз в сутки 8 недель.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы требуется только в том случае, если это обусловлено показателями функции почек

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется, поскольку левофлоксацин практически не подвергается метаболизму в печени и в основном выводится из организма почками.

Информация, приведенная ниже, была сформулирована на основании данных из клинических исследований, в которых приняли участие более 8300 пациентов, а также обширного опыта применения препарата после его выпуска на рынок.

Частота определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой категории частоты побочные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Часто (≥1/100 - <1/10 )

Бессонница, головная боль, головокружение, диарея, рвота, тошнота, повышение активности ферментов печени (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ).

Нечасто (≥ 1/1 000 - < 1/100)

Грибковые инфекции, в том числе кандидозная инфекция, Патоген-опосредованная устойчивость, лейкопения, эозинофилия, потеря аппетита, тревожность, спутанность сознания, нервозность, сонливость, тремор, дисгевзия, вертиго, затрудненное дыхание, боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор, повышение уровня билирубина в крови, сыпь, зуд, крапивница, усиленное потоотделение, артралгия, миалгия, повышение уровня креатинина в крови, астения.

Редко (≥ 1/10 000 - < 1/1 000)

Тромбоцитопения, нейтропения, ангионевротический отек, гиперчувствительность, гипогликемия, особенно у диабетиков, психотические реакции (сопровождающиеся, напр., галлюцинациями, паранойей), депрессия, возбужденное состояние, кошмары, судороги, парестезия, нарушения зрения, напр., затуманенное зрение, звон в ушах, тахикардия, учащенное сердцебиение, гипотензия, нарушения, затрагивающие сухожилия, включая тендинит (напр., поражение ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особую важность для пациентов с миастенией гравис, острая почечная недостаточность (напр., из-за интерстициального нефрита), жар.

Частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных)

Панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, анафилактический шок*, анафилактоидный шок*, гипергликемия, гипогликемическая кома, психотические расстройства, проявляющиеся угрожающим жизни поведением, включая суицидальные мысли или попытки суицида, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, извращение обоняния, включая его потерю, дискинезия, экстрапирамидное расстройство, утрата вкусовой чувствительности, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия, преходящая потеря зрения, потеря слуха, нарушения слуха, желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия и двунаправленная тахикардия (отмечается в основном у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на электрокардиограмме, бронхоспазм, аллергический пневмонит, диарея - с кровью, что в очень редких случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит, желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности со смертельным исходом, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, гепатит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, лейкоцитокластический васкулит, стоматит, рабдомиолиз, разрыв сухожилия (напр., ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит, боль (в том числе боль в спине, в груди и в конечностях)

* В некоторых случаях анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникать даже после приема первой дозы

b Реакции, поражающие слизистые оболочки и кожу, иногда могут развиваться даже после приема первой дозы

К числу других побочных эффектов, которые ассоциированы с применением фторхинолонов, относятся:

• приступы порфирии у пациентов, страдающих порфирией.

• гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ;
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• период беременности и кормления грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

В эпидемиологических исследованиях были получены сведения о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно в популяции пациентов пожилого возраста.

Поэтому у пациентов, имеющих случаи аневризмы в семейном анамнезе, у пациентов с диагностированными аневризмой и/или расслоением аорты, или у пациентов с другими факторами риска или состояниями, предрасполагающими к развитию аневризмы и расслоения аорты (напр., синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, подтвержденный атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения преимущества/риски и рассмотрения других возможных вариантов терапии.

В случае резкой боли в животе, в груди или в спине, пациентам следует рекомендовать незамедлительно обратиться за консультацией к врачу отделения скорой помощи.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк (МРЗС)

Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка с большой долей вероятности обладают резистентностью к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендован для лечения известных и подозреваемых инфекций, вызванных МРЗС, за исключением случаев, когда результаты лабораторных исследований подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (и применение антибактериальных средств, обычно рекомендуемых для лечения МРЗС-инфекций, считается недопустимым).

Левофлоксацин может применяться для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были надлежащим образом диагностированы.

Легочная форма сибирской язвы

Применение препарата у людей обосновано данными по чувствительности возбудителя сибирской язвы, полученными в условиях in vitro, экспериментальными данными из исследований на животных и ограниченными данными, имеющими отношение к людям. В процессе терапии сибирской язвы лечащим врачам следует обращаться к национальным и/или международным документам, согласованным медицинскими экспертами.

Тендинит и разрывы сухожилий

В редких случаях может развиться тендинит. Чаще всего он поражает ахиллово сухожилие и может привести к его разрыву. Тендинит и разрывы сухожилий, которые иногда бывают двусторонними, могут развиться в первые 48 часов после начала лечения левофлоксацином, но о некоторых подобных случаях сообщалось и через несколько месяцев после завершения лечения. Риск тендинита и разрыва сухожилий повышается у лиц старше 60 лет, у пациентов, получающих суточную дозу, равную 1000 мг, и у больных, принимающих кортикостероиды. У пациентов пожилого возраста суточную дозу следует корректировать на основании клиренса креатинина. Поэтому в случае назначения таким пациентам левофлоксацина, им показан тщательный мониторинг. При появлении симптомов тендинита всем пациентам без исключения следует обращаться за консультацией к своему лечащему врачу. При подозрении на тендинит необходимо немедленно прекратить терапию левофлоксацином и назначить надлежащее лечение пораженного сухожилия (напр., фиксацию).

Заболевание, вызываемое Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, стойкая и/или с примесью крови, возникающая во время лечения левофлоксацином или после его завершения (в том числе и по прошествии нескольких недель после прекращения приема препарата), может быть симптомом заболевания, ассоциированного с Clostridium difficile (CDAD). Тяжесть CDAD может варьировать от легких до угрожающих жизни проявлений, и наиболее тяжелой формой этого заболевания является псевдомембранозный колит. Поэтому важно рассматривать этот диагноз у пациентов с серьезной диареей, возникшей во время лечения левофлоксацином или после его завершения. При выявлении CDAD или даже подозрении на это заболевание прием таблеток левофлоксацина следует немедленно прекратить и незамедлительно начать надлежащую терапию (напр., пероральный прием метронидазола или ванкомицина). Лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, предрасположенные к судорожным припадкам

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судорожные припадки. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и, как и другие хинолоны, должен с чрезвычайной осторожностью применяться у пациентов, предрасположенных к судорожным припадкам или в то же самое время проходящих лечение активными веществами, снижающими порог судорожной готовности мозга, такими как теофиллин. В случае судорожных приступов лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или реальными дефектами, приводящими к снижению активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, на фоне лечения антибактериальными средствами из группы хинолонов могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям. Поэтому в тех случаях, когда левофлоксацин приходится назначать таким пациентам, им показан мониторинг на предмет потенциального развития гемолиза.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку левофлоксацин в основном выводится почками, у пациентов с нарушениями функции почек необходимо корректировать дозу таблеток левофлоксацина.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные и потенциально смертельные реакции гиперчувствительности, проявления которых могут варьировать от ангионевротического отека до анафилактического шока, и иногда такие реакции возникают после приема первой дозы. Пациенту следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или врачу скорой помощи для принятия надлежащих экстренных мер.

Тяжелые буллезные реакции

На фоне применения левофлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае возникновения реакций, поражающих кожные покровы и/или слизистые оболочки, пациентам следует рекомендовать не продолжать лечение, а немедленно связаться со своим врачом.

Дисгликемия

Как и при применении всех хинолонов, были получены сообщения о случаях отклонений от нормы в уровнях глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, которые обычно регистрировались у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами (напр., глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Диабетикам рекомендован строгий мониторинг уровней глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

На фоне приема левофлоксацина были отмечены случаи фотосенсибилизации. В целях профилактики фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (напр., применение ультрафиолетовых лучей или посещение солярия) во время лечения и в течение 48 часов после его прекращения лекарственные средства.

Беременность и период лактации

Было получено лишь ограниченное количество данных по применению левофлоксацина у беременных женщин. Исследования токсического воздействия на репродуктивную функцию на животных не выявили прямых или косвенных отрицательных эффектов. Однако с учетом того, что не было получено данных, имеющих отношение к людям, а экспериментальные данные свидетельствуют о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма, на которые оказывается весовая нагрузка, вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин

Таблетки левофлоксацина противопоказаны кормящим грудью женщинам. Не было получено достаточного количества информации о том, выводится ли левофлоксацин в молоко кормящих матерей, однако другие фторхинолоны выделяются в грудное молоко. С учетом того, что не было получено данных, имеющих отношение к людям, а экспериментальные данные свидетельствуют о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма, на которые оказывается весовая нагрузка, вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять во время грудного вскармливания

У крыс левофлоксацин не оказывал отрицательного воздействия на фертильность или репродуктивный потенциал.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты (напр., головокружение/вертиго, сонливость, нарушения зрения) могут снижать способность пациента к концентрации внимания и скорость реакции, и это может быть сопряжено с определенным риском в ситуациях, когда такие способности имеют особо важное значение (напр., при вождении автомобиля или при работе с оборудованием).

Циклоспорин

При сочетанном применении с левофлоксацином период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33%.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (напр., варфарином), были зарегистрированы случаи повышения показателей свертываемости (ПТВ/MHO) и/или кровотечений, в том числе тяжелых. Поэтому пациентам, проходящим лечение антагонистами витамина К, показан мониторинг показателей свертываемости.

Препараты, достоверно удлиняющие интервал QT

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих препараты, достоверно удлиняющие интервал QT (напр., антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

В исследовании фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не влиял на фармакокинетику теофиллина (который является маркерным субстратом CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не ингибирует CYP1A2.

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

LIBYTEC PHARMACEUTICAL S.A.

24 Vouliagmenis Avenue, 167 77 Elliniko, Attica, Greece. (Аттика, Греция).

Тел.: +30 210 960 9 960

Факс: +30 210 963 8 438

PHARMATHEN S.A. .

Sapes Industrial Park Block 5, 69300 Rodopi, Greece (Родопи, Греция).

Тел.: +30 210 66 04 300

Факс: +30 210 66 66 749